Поиск

Торговое наименование: PropeX

Дозировка : Тестостерона пропионат 100мг/мл, флакон 10мл

Другие названия: Testobol Propionate 100 , Tectolic , Testodex Propionate 100 ,

                                 Testosterone Propionate , Test-prop 100

Рекомендуемые дозировка применения и курсы: 200-700мг/неделя

Курс 1: PropeX + Оксандролон

Курс 2: PropeX + Станозолол инъекционный + Тренболона ацетат

Курс 3: PropeX + Метенолона Энантат + Тренболона Ацетат + Гормон Роста

Курс 4: PropeX + Оксандролон + Дростанолона пропионат + Гормон Роста

Курс 5: PropeX + Туринабол + Болденона Ундециленат + Гормон Роста

Курс 6 : PropeX + Нандролона Финилпропионат + Туринабол + Гормон Роста

Применение : Внутримышечная инъекция

Период полувыведения: 0,8 дня (~ 20 часов)

Класс препарата: Андроген; Анаболический стероид; Андрогенный эфир

Химическое названия: 17β-пропаноат тестостерона

Биодоступность: Очень высокая

Метаболизм: Печень

Экскреция: Моча

Номер CAS: 57-85-2

PubChem CID: 5995

DrugBank: DB01420

ChemSpider: 5774

Формула: C22H32O3

Молярная масса: 344,495 г · моль ^{− 1}

Тестостерон - это основной половой гормон и анаболический стероид у мужчин. У мужчин тестостерон играет ключевую роль в развитии мужских репродуктивных тканей, таких как семенники и простата, а также способствует вторичным половым признакам, таким как увеличение мышечной и костной массы и рост волос на теле. Кроме того, тестостерон участвует в обеспечении здоровья и благополучия, а также в профилактике остеопороза. Недостаточный уровень тестостерона у мужчин может привести к нарушениям, включая слабость и потерю костной массы.

Тестостерон - это стероид из класса андростана, содержащий кето- и гидроксильные группы в положениях три и семнадцать соответственно. Он биосинтезируется в несколько этапов из холестерина и превращается в печени в неактивные метаболиты. Он проявляет свое действие через связывание и активацию рецептора андрогенов. У людей и большинства других позвоночных тестостерон секретируется в основном яичками мужчин и, в меньшей степени, яичниками женщин. В среднем у взрослых мужчин уровень тестостерона в семь-восемь раз выше, чем у взрослых женщин. Поскольку метаболизм тестостерона у мужчин более выражен, суточная выработка у мужчин примерно в 20 раз больше.

Биологические эффекты

В общем, андрогены, такие как тестостерон, способствуют синтезу белка и, следовательно, росту тканей с рецепторами андрогенов. Тестостерон можно описать как обладающий вирилизирующим и анаболическим действием (хотя эти категориальные описания несколько произвольны, поскольку между ними существует много взаимного совпадения) .

Анаболические эффекты включают рост мышечной массы и силы, увеличение плотности и прочности костей, а также стимуляцию линейного роста и созревания костей.

Андрогенные эффекты включают созревание половых органов, особенно полового члена и формирование мошонки у плода, а также после рождения (обычно в период полового созревания) снижение голоса, рост волос на лице (например, бороды) и подмышечных впадин (подмышки) волосы. Многие из них относятся к категории вторичных мужских половых признаков.

Эффекты тестостерона также можно классифицировать по возрасту обычного проявления. Постнатальные эффекты как у мужчин, так и у женщин в основном зависят от уровней и продолжительности циркуляции свободного тестостерона.

Поскольку уровень тестостерона снижается с возрастом у мужчин, тестостерон иногда используется у пожилых мужчин для противодействия этому дефициту.

Тестостерон действует так же, как и любые другие инъекции гормона тестостерона. Как и любая другая гормональная добавка, она будет стимулировать метаболизм человека, увеличивая синтез белка. Это означает, что мышцы станут больше, даже если запасы жира уменьшатся.

Тестостерон генерирует сигналы, которые поступают в ваши мышцы, заставляя их накапливать больше сократительного белка. Эти типы белков известны как актин и миозин. Этот улучшенный синтез белка приведет к быстрому росту мышц при продолжительном использовании. Этот синтез белка может вызвать как увеличение размера мышц, так и количество мышечных волокон. Кроме того, он также вызывает увеличение производства красных кровяных телец (эритропоэза) в почках. Более высокое количество красных кровяных телец улучшит восстановление и сократит время, необходимое для восстановления телесных повреждений, например, во время интенсивной тренировки с отягощениями. Он также увеличивает количество моторных нейтронов в мышцах, улучшая при этом нервно-мышечную передачу в целом. Эти препараты также способствуют синтезу гликогена в целом.

Историческая справка:

Лауреат Нобелевской премии Леопольд Ружичка из Ciba, гигант фармацевтической промышленности, синтезировал тестостерон.

Действие яичек было связано с фракциями циркулирующей крови, которые теперь считаются семейством андрогенных гормонов, в ранней работе Арнольда Адольфа Бертольда (1803–1861 гг.) По кастрации и трансплантации яичек у птиц. в 1889 году, когда профессор Гарварда Шарль-Эдуард Браун-Секар (1817–1894), находившийся в Париже, ввел себе подкожно «омолаживающий эликсир», состоящий из экстракта яичка собаки и морской свинки. Он сообщил в The Lancet, что его энергия и чувство благополучия заметно восстановились, но эффекты были временными , и надежды Браун-Секара на соединение не оправдались. Испытывая насмешки своих коллег, он отказался от работы над механизмами и эффектами андрогенов на человека.

В 1927 году профессор физиологической химии Чикагского университета Фред К. Кох открыл легкий доступ к крупному источнику бычьих яичек - скотным дворам Чикаго - и набрал студентов, готовых выдержать утомительную работу по извлечению своих изолятов. В том же году Кох и его ученик Лемюэль МакГи получили 20 мг вещества из 40 фунтов бычьих яичек, которые при введении кастрированным петухам, свиньям и крысам ремаскулинизировали их. Амстердамский университет очищал тестостерон из яичек крупного рогатого скота аналогичным образом в 1934 году, но выделение гормона из животных тканей в количествах, позволяющих проводить серьезные исследования на людях, было невозможно до тех пор, пока три европейских фармацевтических гиганта - Schering (Берлин, Германия), Organon ( Oss, Нидерланды) и Ciba (Базель, Швейцария) - начали полномасштабные программы исследования и разработки стероидов в 1930-х годах.

Группа «Органон» в Нидерландах была первой, кто выделил гормон, идентифицированный в майской 1935 г. статье «О кристаллическом мужском гормоне из яичек (тестостерон)». Они назвали гормон тестостерон от основ яичек и стерола и суффикса кетона. Структура была разработана Адольфом Бутенандтом из Schering в Химическом институте Технического университета в Гданьске.

Химический синтез тестостерона из холестерина был осуществлен в августе того же года Бутенандтом и Ханишем. Всего неделю спустя группа Ciba в Цюрихе, Леопольд Ружичка (1887–1976) и А. Веттштейн, опубликовали свой синтез тестостерона. Эти независимые частичные синтезы тестостерона из холестериновой основы принесли Бутенандту и Ружичке совместную Нобелевскую премию по химии 1939 года. Тестостерон был идентифицирован как 17β-гидроксиандрост-4-ен-3-он (C19H28O2), твердый полициклический спирт с гидроксильной группой у 17-го атома углерода. Это также сделало очевидным, что могут быть сделаны дополнительные модификации синтезированного тестостерона, то есть этерификация и алкилирование.

Частичный синтез в 1930-х годах обильных мощных эфиров тестостерона позволил охарактеризовать эффекты гормона, так что Кочакян и Мурлин (1936) смогли показать, что тестостерон увеличивает задержку азота (центральный механизм анаболизма) у собак, после чего Группа Аллана Кеньона смогла продемонстрировать как анаболические, так и андрогенные эффекты пропионата тестостерона у евнухоидных мужчин, мальчиков и женщин. Период с начала 1930-х до 1950-х годов был назван «Золотым веком химии стероидов», и работа в этот период быстро прогрессировала.

Testosterone propionate (Пропионат тестостерона) - анаболический стероид с более высоким высвобождением и коротким периодом полураспада. Эта характеристика позволяет пользователю проводить короткие циклы тестостерона пропионата продолжительностью 8-10 недель, поскольку оптимальные пиковые уровни в плазме крови достигаются через 2-4 недели. Это синтетическое андростановое стероидное производное тестостерона в форме сложного эфира 17β пропионата тестостерона. Пропионат тестостерона был первоначально разработан лабораториями Watson и одобрен FDA 5 февраля 1974 г.

Индикация

Пропионат тестостерона часто используется для наращивания мышечной массы. Первоначальное медицинское показание предназначено для лечения дефицита андрогенов у взрослых мужчин либо при гипогонадизме, либо при андропаузе.

Фармакодинамика

Введение пропионата тестостерона может вызвать выработку белков, связанных с половым развитием мужчин. С другой стороны, сам тестостерон проявляет эстрогенную активность из-за взаимодействия с ферментом ароматазы, таким образом, непрерывное введение пропионата тестостерона может вызвать повышение уровня эстрогена в плазме. Клинические испытания также показали снижение уровня ЛГ в плазме после приема пропионата тестостерона.

Механизм действия

Эффекты тестостерона у людей и других позвоночных происходят посредством двух основных механизмов: путем активации рецептора андрогена (непосредственно или как DHT) и путем преобразования в эстрадиол и активации определенных рецепторов эстрогена. Свободный тестостерон (Т) транспортируется в цитоплазму клеток ткани-мишени, где он может связываться с рецептором андрогенов или может быть восстановлен до 5альфа-дигидротестостерона (ДГТ) цитоплазматическим ферментом 5альфа-редуктазой. Области связывания называются элементами гормонального ответа (HRE) и влияют на транскрипционную активность определенных генов, вызывая андрогенные эффекты.

Абсорбция

Скорость абсорбции пропионата тестостерона вызывает потребность в частых инъекциях по сравнению с энантатом тестостерона или ципионатом тестостерона. Он представляет параметры абсорбции AUC и время пребывания 180-210 нг ч / мл и 40-60 ч соответственно.

Связывание с белками

Даже 98% тестостерона в плазме связано с глобулином, связывающим половые гормоны, а 2% остается несвязанным или связанным с альбумином и другими белками.

Метаболизм

Как и все сложные эфиры тестостерона, пропионат тестостерона быстро гидролизуется в свободный тестостерон в плазме. Тестостерон метаболизируется до 17-кето-стероидов двумя разными путями. Основными активными метаболитами являются эстрадиол и дигидротестостерон (ДГТ).

Путь устранения

Около 90% дозы тестостерона, введенной внутримышечно, выводится с мочой в виде конъюгатов тестостерона и его метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами. Из остальной дозы примерно 6% дозы выводится с калом, в основном в неконъюгированной форме.

Период полураспада

Пропионат тестостерона имеет самый короткий период полураспада из всех сложных эфиров тестостерона, составляющий 4,5 дня. Эта характеристика предъявляет более высокие требования к администрированию.

Торговые названия: SustateX

Дозировка: Смесь эфиров тестостерона  300мг/мл, флакон 10мл

                      40 мг тестостерона гептилата

                      80 мг тестостерона фенилпропионата

                      80 мг тестостерона изокапроата

                      100 мг тестостерона деканоата

Рекомендуемая дозировка для использования: 300-900 мг в неделю.

Курс 1: SustateX + Метандиенон

Курс 2: SustateX + Нандролона Деканоат + Метандиенон

Курс 3: SustateX + Метенолон Энантат + Тренболона Ацетат + Инсулин + Гормон Роста

Курс 4: SustateX + Болденона Ундесиленат + Метилдростанолон + Инсулин + Гормон Роста

Курс 5: SustateX + Деканоат Нандролона + Оксиметалон + Инсулин + Гормон Роста

Курс 6: SustateX + Болденона Ундесиленат + Тренболона Энантат + Инсулин + Гормон Роста

Другие названия : Andropen 275 , Pentadex 300 , Sustanon 

Пути введения, применения: Только внутримышечно (масляный раствор)

Период полувыведения: 15 дней

Класс препарата: Андроген, анаболический стероид

Химическое название:

Тестостерона Гептилат : 17бета-энантоксиандрост-4-ен-3-он.

Тестостерона Фенилпропионат : 3-оксоандрост-4-ен-17β-ил 3-фенилпропионат.

Тестостерона Изокапроат : 3-оксоандрост-4-ен-17β-ил 4-метилпентаноат.

Тестостерона Деканоат : 3-оксоандрост-4-ен-17β-ил-деканоат.

Биодоступность При приеме внутрь: очень низкая (из-за интенсивного метаболизма первого прохождения)

Связывание с белками: 97,0–99,5% (с ГСПГ и альбумином)

Метаболизм: Печень (преимущественно восстановление и конъюгация)

Выведение: с мочой (90%), фекалиями (6%).

Номер CAS:

315-37-7 Тестостерона Гептилат

62-90-8 Тестостерона Фенилпропионат

15262-86-9 Тестостерона Изокапроат

5721-91-5 Тестостерона Деканоат

Идентификатор PubChem:

CID 9416 Тестостерона Гептилат

CID 14743 Тестостерона Фенилпропионат

CID 231084 Тестостерона Изокапроат

CID 155143 Тестостерона Деканоат

Тестостерон - это основной половой гормон и анаболический стероид у мужчин. У мужчин тестостерон играет ключевую роль в развитии мужских репродуктивных тканей, таких как семенники и простата, а также способствует вторичным половым признакам, таким как увеличение мышечной и костной массы и рост волос на теле. Кроме того, тестостерон участвует в обеспечении здоровья и благополучия, а также в профилактике остеопороза. Недостаточный уровень тестостерона у мужчин может привести к нарушениям, включая слабость и потерю костной массы.

Тестостерон - это стероид из класса андростана, содержащий кето- и гидроксильные группы в положениях три и семнадцать соответственно. Он биосинтезируется в несколько этапов из холестерина и превращается в печени в неактивные метаболиты. Он проявляет свое действие через связывание и активацию рецептора андрогенов. У людей и большинства других позвоночных тестостерон секретируется в основном яичками мужчин и, в меньшей степени, яичниками женщин. В среднем у взрослых мужчин уровень тестостерона в семь-восемь раз выше, чем у взрослых женщин. Поскольку метаболизм тестостерона у мужчин более выражен, суточная выработка у мужчин примерно в 20 раз больше. Женщины более чувствительны к гормону.

Биологические эффекты

В общем, андрогены, такие как тестостерон, способствуют синтезу белка и, следовательно, росту тканей с рецепторами андрогенов. Тестостерон можно описать как обладающий вирилизирующим и анаболическим действием (хотя эти категориальные описания несколько произвольны, поскольку между ними существует много взаимного совпадения) .

Анаболические эффекты включают рост мышечной массы и силы, увеличение плотности и прочности костей, а также стимуляцию линейного роста и созревания костей.

Андрогенные эффекты включают созревание половых органов, особенно полового члена и формирование мошонки у плода, а также после рождения (обычно в период полового созревания) снижение голоса, рост волос на лице (например, бороды) и подмышечных впадин (подмышки). ) волосы. Многие из них относятся к категории вторичных мужских половых признаков.

Эффекты тестостерона также можно классифицировать по возрасту обычного проявления. Постнатальные эффекты как у мужчин, так и у женщин в основном зависят от уровней и продолжительности циркуляции свободного тестостерона.

Поскольку уровень тестостерона снижается с возрастом у мужчин, тестостерон иногда используется у пожилых мужчин для противодействия этому дефициту.

Тестостерон действует так же, как и любые другие инъекции гормона тестостерона. Как и любая другая гормональная добавка, она будет стимулировать метаболизм человека, увеличивая синтез белка. Это означает, что мышцы станут больше, даже если запасы жира уменьшатся.

Тестостерон генерирует сигналы, которые поступают в ваши мышцы, заставляя их накапливать больше сократительного белка. Эти типы белков известны как актин и миозин. Этот улучшенный синтез белка приведет к быстрому росту мышц при продолжительном использовании. Этот синтез белка может вызвать как увеличение размера мышц, так и количество мышечных волокон. Кроме того, он также вызывает увеличение производства красных кровяных телец (эритропоэза) в почках. Более высокое количество красных кровяных телец улучшит восстановление и сократит время, необходимое для восстановления телесных повреждений, например, во время интенсивной тренировки с отягощениями. Он также увеличивает количество моторных нейтронов в мышцах, улучшая при этом нервно-мышечную передачу в целом. Эти препараты также способствуют синтезу гликогена в целом.

Историческая справка:

Лауреат Нобелевской премии Леопольд Ружичка из Ciba, гигант фармацевтической промышленности, синтезировал тестостерон.

Действие яичек было связано с фракциями циркулирующей крови, которые теперь считаются семейством андрогенных гормонов, в ранней работе Арнольда Адольфа Бертольда (1803–1861 гг.) По кастрации и трансплантации яичек у птиц. в 1889 году, когда профессор Гарварда Шарль-Эдуард Браун-Секар (1817–1894), находившийся в Париже, ввел себе подкожно «омолаживающий эликсир», состоящий из экстракта яичка собаки и морской свинки. Он сообщил в The Lancet, что его энергия и чувство благополучия заметно восстановились, но эффекты были временными], и надежды Браун-Секара на соединение не оправдались. Испытывая насмешки своих коллег, он отказался от работы над механизмами и эффектами андрогенов на человека.

В 1927 году профессор физиологической химии Чикагского университета Фред К. Кох открыл легкий доступ к крупному источнику бычьих яичек - скотным дворам Чикаго - и набрал студентов, готовых выдержать утомительную работу по извлечению своих изолятов. В том же году Кох и его ученик Лемюэль МакГи получили 20 мг вещества из 40 фунтов бычьих яичек, которые при введении кастрированным петухам, свиньям и крысам ремаскулинизировали их. Амстердамский университет очищал тестостерон из яичек крупного рогатого скота аналогичным образом в 1934 году, но выделение гормона из животных тканей в количествах, позволяющих проводить серьезные исследования на людях, было невозможно до тех пор, пока три европейских фармацевтических гиганта - Schering (Берлин, Германия), Organon ( Oss, Нидерланды) и Ciba (Базель, Швейцария) - начали полномасштабные программы исследования и разработки стероидов в 1930-х годах.

Группа «Органон» в Нидерландах была первой, кто выделил гормон, идентифицированный в майской 1935 г. статье «О кристаллическом мужском гормоне из яичек (тестостерон)». Они назвали гормон тестостерон от основ яичек и стерола и суффикса кетона. Структура была разработана Адольфом Бутенандтом из Schering в Химическом институте Технического университета в Гданьске.

Химический синтез тестостерона из холестерина был осуществлен в августе того же года Бутенандтом и Ханишем. Всего неделю спустя группа Ciba в Цюрихе, Леопольд Ружичка (1887–1976) и А. Веттштейн, опубликовали свой синтез тестостерона. Эти независимые частичные синтезы тестостерона из холестериновой основы принесли Бутенандту и Ружичке совместную Нобелевскую премию по химии 1939 года. Тестостерон был идентифицирован как 17β-гидроксиандрост-4-ен-3-он (C19H28O2), твердый полициклический спирт с гидроксильной группой у 17-го атома углерода. Это также сделало очевидным, что могут быть сделаны дополнительные модификации синтезированного тестостерона, то есть этерификация и алкилирование.

Частичный синтез в 1930-х годах обильных мощных эфиров тестостерона позволил охарактеризовать эффекты гормона, так что Кочакян и Мурлин (1936) смогли показать, что тестостерон увеличивает задержку азота (центральный механизм анаболизма) у собак, после чего Группа Аллана Кеньона смогла продемонстрировать как анаболические, так и андрогенные эффекты пропионата тестостерона у евнухоидных мужчин, мальчиков и женщин. Период с начала 1930-х до 1950-х годов был назван «Золотым веком химии стероидов», и работа в этот период быстро прогрессировала.

Сустанон - известный анаболический препарат, который используется для лечения гипогонадизма и восстановления мышечной массы и плотности костей. Поскольку до настоящего времени исследования были ограничены его воздействием на гликолитические волокна, это исследование было направлено на изучение дозозависимого воздействия сустанона на окислительные волокна скелетных мышц птиц. Взрослые цыплята-самки были случайным образом разделены на 4 группы: контрольная (C), получавшая дозу 100 мкл физиологического раствора на инъекцию; и сустанон-1, -2 и -3 (S1, S2 и S3), которые получали дозу 12,5, 25 или 50 мг / кг сустанона на инъекцию, соответственно. Каждой птице делали 4 инъекции с интервалом в неделю (1 инъекция в неделю). Для определения окислительной активности и морфологических вариаций окислительных мышечных волокон во всех группах были применены надежные гистохимические и иммунофлуоресцентные методы наряду с морфометрическим анализом. Группы, получавшие сустанон, показали значительное увеличение размера волокон и количества сателлитных клеток и миоядер по сравнению с контрольной группой. Однако не было обнаружено значительных различий между группами, получавшими сустанон, в вышеупомянутых показателях. В заключение, сустанон индуцировал окислительную гипертрофию волокон, которая была связана с пролиферацией сателлитных клеток и миоядерной аккрецией в скелетных мышцах птиц. Более того, эффекты Сустанона оказались дозозависимыми.

Сустанон - один из наиболее часто используемых анаболических андрогенных препаратов для увеличения массы и силы скелетных мышц. Этот препарат представляет собой смесь четырех эстеризованных производных тестостерона: пропионата тестостерона, фенилпропионата тестостерона, изокапроата тестостерона и деканоата тестостерона. Мало что известно о влиянии этого препарата на скелетные мышцы на клеточном уровне. Это исследование было направлено на изучение влияния сустанона на морфологию волокон скелетных мышц и распределение миогенных стволовых клеток, известных как клетки-сателлиты (SC), во время постнатального роста. Мы предположили, что гипертрофия скелетных мышц, вызванная сустаноном, связана с увеличением количества СК. Для расчета количества SC и миоядер в грудной мышце цыплят использовали надежные иммуноцитохимические методы и морфометрические анализы. Кроме того, для подтверждения иммуноцитохимических результатов измеряли концентрацию ДНК и уровни белка Pax7. Сустанон значительно увеличивал массу грудной мышцы и размер волокон. При приеме Сустанона все показатели SC и количество миоядер значительно увеличивались. Кроме того, у птиц, получавших сустанон, была обнаружена более высокая концентрация ДНК и экспрессия белка Pax7. Это исследование показывает, что сустанон может вызывать гипертрофию скелетных мышц птиц и что это коррелирует с увеличением количества SC и миоядер.

Тестостерон и другие анаболические андрогенные стероиды улучшают спортивные результаты у мужчин и женщин. В результате экзогенный андроген запрещен в большинстве соревновательных видов спорта. Однако из-за вариабельности эндогенной секреции и сходства с экзогенным тестостероном было сложно установить допустимые пределы для тестостерона на соревнованиях. Производство эндогенных андрогенов динамически регулируется как упражнениями, так и победами в соревнованиях. Кроме того, тестостерон может способствовать спортивным результатам не только за счет своего длительного анаболического действия, но и благодаря быстрому влиянию на поведение. У женщин избыточная выработка эндогенного тестостерона из-за врожденных нарушений полового развития (ВСР) может давать конкурентное преимущество. В течение многих лет женщины-участницы подвергались тестам на половой генотип и фенотип, известным как проверка пола. Хотя проверка пола не выявила ни одного нормального мужчины, соревнующегося как женщина, этот процесс выявил спортсменок-женщин с DSD. Поскольку понимание DSD расширилось в последние годы, женщины с DSD все больше могут продолжать спортивные соревнования.

Термин «анаболические стероиды» относится к производным тестостерона, которые используются в клинических условиях или спортсменами из-за их анаболических свойств. Однако ученые десятилетиями ставили под сомнение анаболические эффекты тестостерона и его производных у нормальных мужчин. Большинство ученых пришли к выводу, что анаболические стероиды не увеличивают размер или силу мышц у людей с нормальной функцией гонад, и не приняли во внимание положительные результаты как ненадлежащее влияние положительных ожиданий спортсменов, плохого дизайна экспериментов или плохого анализа данных. Между убеждением спортсменов в том, что эти препараты эффективны, и убеждением ученых в том, что это не так, существует колоссальный разрыв. Частично это несоответствие является результатом совершенно разных режимов дозирования, используемых учеными для документирования коррекции состояний дефицита, а также спортсменами, стремящимися оптимизировать спортивные результаты. Недавнее тщательное научное исследование супрафармакологических доз в клинических условиях, включая старение, вирус иммунодефицита человека и другие болезненные состояния, подтверждает эффективность этих схем. Однако механизм действия этих доз остается неясным. «Анаболизм» определяется как любое состояние, в котором азот по-разному удерживается в безжировой массе тела либо за счет стимуляции синтеза белка, либо за счет снижения расщепления белка в любом месте тела. Тестостерон, главный гонадный стероид у мужчин, обладает выраженными анаболическими эффектами в дополнение к его эффектам на репродуктивную функцию, которые легко наблюдаются у развивающихся мальчиков и когда мужчины с гипогонадизмом получают тестостерон в качестве заместительной терапии. Тем не менее, его эффективность у нормальных мужчин, а также во время его использования у спортсменов или в клинических ситуациях, когда мужчины являются эугонадными, обсуждались. Все больше литературы предполагает, что использование супрафармакологических доз действительно может быть анаболическим в определенных ситуациях; однако четкая идентификация этих ситуаций и механизм возникновения анаболических эффектов неясны. Более того, фармакология «анаболизма» находится в зачаточном состоянии: в настоящее время нет доступных лекарств «чисто» анаболических, но все они обладают андрогенными свойствами.

Андрогенно-анаболические стероиды (ААС) представляют собой синтетические производные мужского гормона тестостерона. Они могут оказывать сильное воздействие на человеческий организм, что может быть полезно для спортивных результатов. Обзор литературы показал, что в большинстве лабораторных исследований не изучались действительные дозы ААС, которые в настоящее время используются в полевых условиях.

Следовательно, эти исследования могут не отражать фактические (неблагоприятные) эффекты стероидов. В доступной научной литературе описано, что кратковременный прием этих препаратов спортсменами может увеличить силу и массу тела. Наблюдается прирост силы примерно на 5-20% от начальной силы и увеличение массы тела на 2-5 кг, что может быть связано с увеличением безжировой массы тела. Снижения жировой массы не происходит. Хотя введение ААС может повлиять на эритропоэз и концентрацию гемоглобина в крови, никакого влияния на выносливость не наблюдалось. Имеется мало данных о влиянии ААС на метаболические реакции во время тренировок и восстановления, поэтому они не позволяют делать однозначные выводы. Основные неблагоприятные последствия краткосрочного и длительного злоупотребления ААС, о которых спортсмены-мужчины чаще всего сообщают сами, - это усиление сексуального влечения, появление вульгарных угрей, увеличение волос на теле и усиление агрессивного поведения.

Введение ААС нарушит регулярное эндогенное производство тестостерона и гонадотропинов, которое может сохраняться в течение месяцев после отмены препарата. Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний могут претерпевать пагубные изменения, включая повышение артериального давления и снижение уровней липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), ЛПВП2 и ЛПВП3 в сыворотке крови.

В эхокардиографических исследованиях у спортсменов-мужчин выяснилось, что ААС не влияют на структуру и функцию сердца, хотя в исследованиях на животных было обнаружено, что эти препараты оказывают опасное воздействие на структуру и функцию сердца. В исследованиях спортсменов не было обнаружено, что ААС повреждают печень. Психика и поведение, по-видимому, сильно зависят от ААС. Как правило, ААС, кажется, вызывают рост агрессии и враждебности. Расстройства настроения (например, депрессия, [гипомания, психотические симптомы), вероятно, зависят от дозы и наркотиков. Зависимость от ААС или эффекты отмены (например, депрессия), по-видимому, наблюдаются только у небольшого числа пользователей ААС. Неудовлетворенность своим телом и заниженная самооценка могут привести к так называемому «синдрому обратной анорексии», который предрасполагает к началу использования ААС. Многие другие побочные эффекты были связаны со злоупотреблением ААС, включая нарушение эндокринной и иммунной функций, изменения сальной системы и кожи, изменения гемостатической системы и урогенитального тракта. Следует иметь в виду, что научные данные могут недооценивать фактические неблагоприятные эффекты из-за относительно низких доз, вводимых в этих исследованиях, поскольку они не приближаются к дозам, используемым незаконными потребителями стероидов.

Механизм действия ААС может различаться между соединениями из-за различий в молекуле стероида и сродства к рецепторам андрогенов. Выявлено несколько путей действия. Фермент 5-альфа-редуктаза, по-видимому, играет важную роль, превращая ААС в дигидротестостерон (андростанолон), который действует в ядрах клеток органов-мишеней, таких как мужские дополнительные железы, кожа и простата.

Другие механизмы включают посредничество фермента ароматазы, который превращает ААС в женские половые гормоны (эстрадиол и эстрон), антагонистическое действие эстрогенов и конкурентный антагонизм рецепторам глюкокортикоидов. Кроме того, ААС стимулируют синтез эритропоэтина и выработку эритроцитов, а также образование костей, но противодействуют разрушению костей. Предполагается, что воздействие на сердечно-сосудистую систему опосредовано возникновением ААС-индуцированного атеросклероза (из-за неблагоприятного влияния на липиды и липопротеины сыворотки), тромбоза, вазоспазма или прямого повреждения стенок сосудов, или может быть приписано сочетанию разные механизмы. Увеличение мышечной ткани, вызванное ААС, может быть связано с гипертрофией и образованием новых мышечных волокон, в которых ключевую роль играют количество и ультраструктура сателлитных клеток, рецепторы андрогенов и миоядерные ядра.

Современные концепции анаболических андрогенных стероидов.

Анаболически-андрогенные стероиды (ААС) - синтетические производные тестостерона. Согласно опросам и сообщениям СМИ, легальное и незаконное употребление этих наркотиков набирает популярность. Тестостерон восстанавливает половое влечение и увеличивает мышечную массу, что делает его центральным элементом двух растущих забот общества: совершенствования мужского тела и поддержания мужского либидо. Анаболические эффекты ААС ставились под сомнение в течение десятилетий, но недавние научные исследования супрафизиологических доз подтверждают эффективность этих режимов. Тестостерон оказывает сильное анаболическое действие на опорно-двигательный аппарат, включая увеличение безжировой массы тела, дозозависимую гипертрофию мышечных волокон и увеличение мышечной силы. Для спортсменов, которым нужна скорость и сила, и мужчин, желающих косметического макияжа мышц, нелегальные стероиды являются мощной приманкой, несмотря на риск субъективных побочных эффектов. Недавние клинические исследования открыли новые терапевтические применения физиологических доз ААС без каких-либо значительных побочных эффектов в краткосрочной перспективе. В свете важных научных достижений за последнее десятилетие положительные и отрицательные эффекты ААС требуют переоценки. Для практикующих специалистов спортивной медицины будут представлены рекомендации по клинической оценке пользователей ААС.

Хорошо известно, что регулярные упражнения могут влиять на большое количество физиологических факторов (гемодинамика, pH крови, температура тела и т. Д.), Которые, в свою очередь, могут влиять на фармакокинетику многих лекарств. Кроме того, предыдущие исследования показали, что он может снизить окислительный стресс за счет активации антиоксидантной системы. Таким образом, можно ожидать, что сочетание физических упражнений и потребления анаболических стероидов изменит потенциальную гепатотоксичность этих соединений, учитывая, что тренировки с отягощениями (RT) являются основным методом упражнений, практикуемым лицами, злоупотребляющими ААС. Однако на сегодняшний день информации о влиянии лечения ААС и одновременной лучевой терапии на повреждение печени мало. Представляет интерес изучить влияние протокола RT, введения ААС на ферменты печени и изменения антиоксидантного статуса.

Стратегии питания, фармакологии и тренировок, принятые шестью бодибилдерами: отчет о случае и критический обзор.

Целью этого исследования было сообщить и проанализировать методы, используемые бодибилдерами, в свете научных данных и предложить научно обоснованные альтернативы. Шесть бодибилдеров (четыре мужчины и две женщины) и их тренеры были опрошены напрямую. Согласно отчетам, количество анаболических стероидов, используемых мужчинами, составляло 500-750 мг/неделю на этапе набора массы и 720-1160 мг на этапе сушки. Значения для женщин составляли 400 и 740 мг соответственно. Участники также использовали эфедрин и гидрохлоротиазид на этапе сокращения. Тренировки с отягощениями были разработаны для тренировки каждой мышцы один раз в неделю, и все участники выполняли аэробные упражнения натощак, чтобы уменьшить жировые отложения. Во время фазы набора массы бодибилдеры потребляли около 2,5 г белка на кг массы тела. На этапе сушки потребление белка увеличилось до ~3 г/кг, а потребление углеводов снизилось на 10-20%. На всех этапах потребление жиров соответствовало примерно 15% потребляемых калорий. В качестве добавок использовались сывороточный белок, пиколинат хрома, жирные кислоты омега-3, аминокислоты с разветвленной цепью, поливитамины, глутамин и кофеин. Мужчины также использовали креатин на этапе набора массы. В целом участники набрали большое количество обезжиренной массы на этапе набора массы; однако большая часть этой обезжиренной массы была потеряна на этапе разделки вместе с жировой массой. На основании нашего анализа мы рекомендуем людям, занимающимся бодибилдингом, научно обоснованный подход с переходом на более сбалансированную и менее искусственную диету. Следует сделать одно важное предупреждение относительно совместного использования анаболических стероидов и стимуляторов, поскольку оба они независимо связаны с серьезными сердечно-сосудистыми событиями. Особое внимание следует уделить пересмотру тренировок с отягощениями и отказу от кардионагрузок натощак.

Торговое наименование: Testo-Mix

Дозировка : Смесь эфиров тестостерона 300мг/мл, флакон 10мл

                       150мг Тестостерона Гептилата

                       100мг Тестостерона Ципионат

                       50мг Тестостерона Пропионат

Другие названия: Pentadex 300 , Sustanon , SustateX , Andropen 275

Рекомендуемая дозировка применения: 250-750мг/неделя

Курс 1: Testo-Mix + Метандиенон

Курс 2: Testo-Mix + Нандролона Деканоат + Метандиенон

Курс 3: Testo-Mix + Метенолон Энантат + Тренболона Ацетат + Инсулин + Гормон Роста

Курс 4: Testo-Mix + Болденона Ундесиленат + Метилдростанолон + Инсулин + Гормон Роста

Курс 5: Testo-Mix + Деканоат Нандролона + Оксиметалон + Инсулин + Гормон Роста

Курс 6: Testo-Mix + Болденона Ундесиленат + Тренболона Энантат + Гормон Роста

Применение: внутримышечно (масляный раствор)

Период полувыведения: 15 дней

Класс препарата: Андроген, анаболический стероид

Химическое название:

Тестостерона Гептилат : 17бета-энантоксиандрост-4-ен-3-он

Тестостерона Ципионат 4-андростен-17β-ол-3-он 17-ципионат

Тестостерона Пропионат 3-оксоандрост-4-ен-17β-илпропионат

Биодоступность При приеме внутрь: очень низкая (из-за интенсивного метаболизма первого прохождения)

Связывание с белками: 97,0–99,5% (с SHBG и альбумином)

Метаболизм: В печени (в основном редукция и конъюгация)

Экскреция: Моча (90%), кал (6%)

Номер CAS: 

315-37-7 Тестостерона Гептилат

57-85-2 Тестостерона Пропионат

58-20-8 Тестостерона Ципионат    

PubChem CID: 

CID 9416 Тестостерона Гептилат

CID 5995 Тестостерона Пропионат

CID 441404 Тестостерона Ципионат

Тестостерон - это основной половой гормон и анаболический стероид у мужчин. У мужчин тестостерон играет ключевую роль в развитии мужских репродуктивных тканей, таких как семенники и простата, а также способствует вторичным половым признакам, таким как увеличение мышечной и костной массы и рост волос на теле. Кроме того, тестостерон участвует в обеспечении здоровья и благополучия, а также в профилактике остеопороза. Недостаточный уровень тестостерона у мужчин может привести к нарушениям, включая слабость и потерю костной массы.

Тестостерон - это стероид из класса андростана, содержащий кето- и гидроксильные группы в положениях три и семнадцать соответственно. Он биосинтезируется в несколько этапов из холестерина и превращается в печени в неактивные метаболиты. Он проявляет свое действие через связывание и активацию рецептора андрогенов. У людей и большинства других позвоночных тестостерон секретируется в основном яичками мужчин и, в меньшей степени, яичниками женщин. В среднем у взрослых мужчин уровень тестостерона в семь-восемь раз выше, чем у взрослых женщин. Поскольку метаболизм тестостерона у мужчин более выражен, суточная выработка у мужчин примерно в 20 раз больше. Женщины более чувствительны к гормону.

Биологические эффекты

В общем, андрогены, такие как тестостерон, способствуют синтезу белка и, следовательно, росту тканей с рецепторами андрогенов. Тестостерон можно описать как обладающий вирилизирующим и анаболическим действием (хотя эти категориальные описания несколько произвольны, поскольку между ними существует много взаимного совпадения) .

Анаболические эффекты включают рост мышечной массы и силы, увеличение плотности и прочности костей, а также стимуляцию линейного роста и созревания костей.

Андрогенные эффекты включают созревание половых органов, особенно полового члена и формирование мошонки у плода, а также после рождения (обычно в период полового созревания) снижение голоса, рост волос на лице (например, бороды) и подмышечных впадин (подмышки). ) волосы. Многие из них относятся к категории вторичных мужских половых признаков.

Эффекты тестостерона также можно классифицировать по возрасту обычного проявления. Постнатальные эффекты как у мужчин, так и у женщин в основном зависят от уровней и продолжительности циркуляции свободного тестостерона.

Поскольку уровень тестостерона снижается с возрастом у мужчин, тестостерон иногда используется у пожилых мужчин для противодействия этому дефициту.

Тестостерон действует так же, как и любые другие инъекции гормона тестостерона. Как и любая другая гормональная добавка, она будет стимулировать метаболизм человека, увеличивая синтез белка. Это означает, что мышцы станут больше, даже если запасы жира уменьшатся.

Тестостерон генерирует сигналы, которые поступают в ваши мышцы, заставляя их накапливать больше сократительного белка. Эти типы белков известны как актин и миозин. Этот улучшенный синтез белка приведет к быстрому росту мышц при продолжительном использовании. Этот синтез белка может вызвать как увеличение размера мышц, так и количество мышечных волокон. Кроме того, он также вызывает увеличение производства красных кровяных телец (эритропоэза) в почках. Более высокое количество красных кровяных телец улучшит восстановление и сократит время, необходимое для восстановления телесных повреждений, например, во время интенсивной тренировки с отягощениями. Он также увеличивает количество моторных нейтронов в мышцах, улучшая при этом нервно-мышечную передачу в целом. Эти препараты также способствуют синтезу гликогена в целом.

Историческая справка:

Лауреат Нобелевской премии Леопольд Ружичка из Ciba, гигант фармацевтической промышленности, синтезировал тестостерон.

Действие яичек было связано с фракциями циркулирующей крови, которые теперь считаются семейством андрогенных гормонов, в ранней работе Арнольда Адольфа Бертольда (1803–1861 гг.) По кастрации и трансплантации яичек у птиц. в 1889 году, когда профессор Гарварда Шарль-Эдуард Браун-Секар (1817–1894), находившийся в Париже, ввел себе подкожно «омолаживающий эликсир», состоящий из экстракта яичка собаки и морской свинки. Он сообщил в The Lancet, что его энергия и чувство благополучия заметно восстановились, но эффекты были временными , и надежды Браун-Секара на соединение не оправдались. Испытывая насмешки своих коллег, он отказался от работы над механизмами и эффектами андрогенов на человека.

В 1927 году профессор физиологической химии Чикагского университета Фред К. Кох открыл легкий доступ к крупному источнику бычьих яичек - скотным дворам Чикаго - и набрал студентов, готовых выдержать утомительную работу по извлечению своих изолятов. В том же году Кох и его ученик Лемюэль МакГи получили 20 мг вещества из 40 фунтов бычьих яичек, которые при введении кастрированным петухам, свиньям и крысам ремаскулинизировали их. Амстердамский университет очищал тестостерон из яичек крупного рогатого скота аналогичным образом в 1934 году, но выделение гормона из животных тканей в количествах, позволяющих проводить серьезные исследования на людях, было невозможно до тех пор, пока три европейских фармацевтических гиганта - Schering (Берлин, Германия), Organon ( Oss, Нидерланды) и Ciba (Базель, Швейцария) - начали полномасштабные программы исследования и разработки стероидов в 1930-х годах.

Группа «Органон» в Нидерландах была первой, кто выделил гормон, идентифицированный в майской 1935 г. статье «О кристаллическом мужском гормоне из яичек (тестостерон)». Они назвали гормон тестостерон от основ яичек и стерола и суффикса кетона. Структура была разработана Адольфом Бутенандтом из Schering в Химическом институте Технического университета в Гданьске.

Химический синтез тестостерона из холестерина был осуществлен в августе того же года Бутенандтом и Ханишем. Всего неделю спустя группа Ciba в Цюрихе, Леопольд Ружичка (1887–1976) и А. Веттштейн, опубликовали свой синтез тестостерона. Эти независимые частичные синтезы тестостерона из холестериновой основы принесли Бутенандту и Ружичке совместную Нобелевскую премию по химии 1939 года. Тестостерон был идентифицирован как 17β-гидроксиандрост-4-ен-3-он (C19H28O2), твердый полициклический спирт с гидроксильной группой у 17-го атома углерода. Это также сделало очевидным, что могут быть сделаны дополнительные модификации синтезированного тестостерона, то есть этерификация и алкилирование.

Частичный синтез в 1930-х годах обильных мощных эфиров тестостерона позволил охарактеризовать эффекты гормона, так что Кочакян и Мурлин (1936) смогли показать, что тестостерон увеличивает задержку азота (центральный механизм анаболизма) у собак, после чего Группа Аллана Кеньона смогла продемонстрировать как анаболические, так и андрогенные эффекты пропионата тестостерона у евнухоидных мужчин, мальчиков и женщин. Период с начала 1930-х до 1950-х годов был назван «Золотым веком химии стероидов», и работа в этот период быстро прогрессировала.

Сустанон - известный анаболический препарат, который используется для лечения гипогонадизма и восстановления мышечной массы и плотности костей. Поскольку до настоящего времени исследования были ограничены его воздействием на гликолитические волокна, это исследование было направлено на изучение дозозависимого воздействия сустанона на окислительные волокна скелетных мышц птиц. Взрослые цыплята-самки были случайным образом разделены на 4 группы: контрольная (C), получавшая дозу 100 мкл физиологического раствора на инъекцию; и сустанон-1, -2 и -3 (S1, S2 и S3), которые получали дозу 12,5, 25 или 50 мг / кг сустанона на инъекцию, соответственно. Каждой птице делали 4 инъекции с интервалом в неделю (1 инъекция в неделю). Для определения окислительной активности и морфологических вариаций окислительных мышечных волокон во всех группах были применены надежные гистохимические и иммунофлуоресцентные методы наряду с морфометрическим анализом. Группы, получавшие сустанон, показали значительное увеличение размера волокон и количества сателлитных клеток и миоядер по сравнению с контрольной группой. Однако не было обнаружено значительных различий между группами, получавшими сустанон, в вышеупомянутых показателях. В заключение, сустанон индуцировал окислительную гипертрофию волокон, которая была связана с пролиферацией сателлитных клеток и миоядерной аккрецией в скелетных мышцах птиц. Более того, эффекты Сустанона оказались дозозависимыми.

Сустанон - один из наиболее часто используемых анаболических андрогенных препаратов для увеличения массы и силы скелетных мышц. Этот препарат представляет собой смесь четырех эстеризованных производных тестостерона: пропионата тестостерона, фенилпропионата тестостерона, изокапроата тестостерона и деканоата тестостерона. Мало что известно о влиянии этого препарата на скелетные мышцы на клеточном уровне. Это исследование было направлено на изучение влияния сустанона на морфологию волокон скелетных мышц и распределение миогенных стволовых клеток, известных как клетки-сателлиты (SC), во время постнатального роста. Мы предположили, что гипертрофия скелетных мышц, вызванная сустаноном, связана с увеличением количества СК. Для расчета количества SC и миоядер в грудной мышце цыплят использовали надежные иммуноцитохимические методы и морфометрические анализы. Кроме того, для подтверждения иммуноцитохимических результатов измеряли концентрацию ДНК и уровни белка Pax7. Сустанон значительно увеличивал массу грудной мышцы и размер волокон. При приеме Сустанона все показатели SC и количество миоядер значительно увеличивались. Кроме того, у птиц, получавших сустанон, была обнаружена более высокая концентрация ДНК и экспрессия белка Pax7. Это исследование показывает, что сустанон может вызывать гипертрофию скелетных мышц птиц и что это коррелирует с увеличением количества SC и миоядер.

Тестостерон и другие анаболические андрогенные стероиды улучшают спортивные результаты у мужчин и женщин. В результате экзогенный андроген запрещен в большинстве соревновательных видов спорта. Однако из-за вариабельности эндогенной секреции и сходства с экзогенным тестостероном было сложно установить допустимые пределы для тестостерона на соревнованиях. Производство эндогенных андрогенов динамически регулируется как упражнениями, так и победами в соревнованиях. Кроме того, тестостерон может способствовать спортивным результатам не только за счет своего длительного анаболического действия, но и благодаря быстрому влиянию на поведение. У женщин избыточная выработка эндогенного тестостерона из-за врожденных нарушений полового развития (ВСР) может давать конкурентное преимущество. В течение многих лет женщины-участницы подвергались тестам на половой генотип и фенотип, известным как проверка пола. Хотя проверка пола не выявила ни одного нормального мужчины, соревнующегося как женщина, этот процесс выявил спортсменок-женщин с DSD. Поскольку понимание DSD расширилось в последние годы, женщины с DSD все больше могут продолжать спортивные соревнования.

Термин «анаболические стероиды» относится к производным тестостерона, которые используются в клинических условиях или спортсменами из-за их анаболических свойств. Однако ученые десятилетиями ставили под сомнение анаболические эффекты тестостерона и его производных у нормальных мужчин. Большинство ученых пришли к выводу, что анаболические стероиды не увеличивают размер или силу мышц у людей с нормальной функцией гонад, и не приняли во внимание положительные результаты как ненадлежащее влияние положительных ожиданий спортсменов, плохого дизайна экспериментов или плохого анализа данных. Между убеждением спортсменов в том, что эти препараты эффективны, и убеждением ученых в том, что это не так, существует колоссальный разрыв. Частично это несоответствие является результатом совершенно разных режимов дозирования, используемых учеными для документирования коррекции состояний дефицита, а также спортсменами, стремящимися оптимизировать спортивные результаты. Недавнее тщательное научное исследование супрафармакологических доз в клинических условиях, включая старение, вирус иммунодефицита человека и другие болезненные состояния, подтверждает эффективность этих схем. Однако механизм действия этих доз остается неясным. «Анаболизм» определяется как любое состояние, в котором азот по-разному удерживается в безжировой массе тела либо за счет стимуляции синтеза белка, либо за счет снижения расщепления белка в любом месте тела. Тестостерон, главный гонадный стероид у мужчин, обладает выраженными анаболическими эффектами в дополнение к его эффектам на репродуктивную функцию, которые легко наблюдаются у развивающихся мальчиков и когда мужчины с гипогонадизмом получают тестостерон в качестве заместительной терапии. Тем не менее, его эффективность у нормальных мужчин, а также во время его использования у спортсменов или в клинических ситуациях, когда мужчины являются эугонадными, обсуждались. Все больше литературы предполагает, что использование супрафармакологических доз действительно может быть анаболическим в определенных ситуациях; однако четкая идентификация этих ситуаций и механизм возникновения анаболических эффектов неясны. Более того, фармакология «анаболизма» находится в зачаточном состоянии: в настоящее время нет доступных лекарств «чисто» анаболических, но все они обладают андрогенными свойствами.

Андрогенно-анаболические стероиды (ААС) представляют собой синтетические производные мужского гормона тестостерона. Они могут оказывать сильное воздействие на человеческий организм, что может быть полезно для спортивных результатов. Обзор литературы показал, что в большинстве лабораторных исследований не изучались действительные дозы ААС, которые в настоящее время используются в полевых условиях.

Следовательно, эти исследования могут не отражать фактические (неблагоприятные) эффекты стероидов. В доступной научной литературе описано, что кратковременный прием этих препаратов спортсменами может увеличить силу и массу тела. Наблюдается прирост силы примерно на 5-20% от начальной силы и увеличение массы тела на 2-5 кг, что может быть связано с увеличением безжировой массы тела. Снижения жировой массы не происходит. Хотя введение ААС может повлиять на эритропоэз и концентрацию гемоглобина в крови, никакого влияния на выносливость не наблюдалось. Имеется мало данных о влиянии ААС на метаболические реакции во время тренировок и восстановления, поэтому они не позволяют делать однозначные выводы. Основные неблагоприятные последствия краткосрочного и длительного злоупотребления ААС, о которых спортсмены-мужчины чаще всего сообщают сами, - это усиление сексуального влечения, появление вульгарных угрей, увеличение волос на теле и усиление агрессивного поведения.

Введение ААС нарушит регулярное эндогенное производство тестостерона и гонадотропинов, которое может сохраняться в течение месяцев после отмены препарата. Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний могут претерпевать пагубные изменения, включая повышение артериального давления и снижение уровней липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), ЛПВП2 и ЛПВП3 в сыворотке крови.

В эхокардиографических исследованиях у спортсменов-мужчин выяснилось, что ААС не влияют на структуру и функцию сердца, хотя в исследованиях на животных было обнаружено, что эти препараты оказывают опасное воздействие на структуру и функцию сердца. В исследованиях спортсменов не было обнаружено, что ААС повреждают печень. Психика и поведение, по-видимому, сильно зависят от ААС. Как правило, ААС, кажется, вызывают рост агрессии и враждебности. Расстройства настроения (например, депрессия, [гипомания, психотические симптомы), вероятно, зависят от дозы и наркотиков. Зависимость от ААС или эффекты отмены (например, депрессия), по-видимому, наблюдаются только у небольшого числа пользователей ААС. Неудовлетворенность своим телом и заниженная самооценка могут привести к так называемому «синдрому обратной анорексии», который предрасполагает к началу использования ААС. Многие другие побочные эффекты были связаны со злоупотреблением ААС, включая нарушение эндокринной и иммунной функций, изменения сальной системы и кожи, изменения гемостатической системы и урогенитального тракта. Следует иметь в виду, что научные данные могут недооценивать фактические неблагоприятные эффекты из-за относительно низких доз, вводимых в этих исследованиях, поскольку они не приближаются к дозам, используемым незаконными потребителями стероидов.

Механизм действия ААС может различаться между соединениями из-за различий в молекуле стероида и сродства к рецепторам андрогенов. Выявлено несколько путей действия. Фермент 5-альфа-редуктаза, по-видимому, играет важную роль, превращая ААС в дигидротестостерон (андростанолон), который действует в ядрах клеток органов-мишеней, таких как мужские дополнительные железы, кожа и простата.

Другие механизмы включают посредничество фермента ароматазы, который превращает ААС в женские половые гормоны (эстрадиол и эстрон), антагонистическое действие эстрогенов и конкурентный антагонизм рецепторам глюкокортикоидов. Кроме того, ААС стимулируют синтез эритропоэтина и выработку эритроцитов, а также образование костей, но противодействуют разрушению костей. Предполагается, что воздействие на сердечно-сосудистую систему опосредовано возникновением ААС-индуцированного атеросклероза (из-за неблагоприятного влияния на липиды и липопротеины сыворотки), тромбоза, вазоспазма или прямого повреждения стенок сосудов, или может быть приписано сочетанию разные механизмы. Увеличение мышечной ткани, вызванное ААС, может быть связано с гипертрофией и образованием <

Торговые наименования: Testodex Propionate 100 

Дозировка : Testosterone Propionate 100мг/мл, флакон 10мл

Другие названия: Tectolic , Testosterone Propionate , Testabol Propionate 100

                                 PropeX , Test-prop 100

Рекомендуемые дозировка применения и курсы: 200-700мг/неделя

Курс 1: Testodex Propionate + Оксандролон

Курс 2: Testodex Propionate + Станозолол инъекционный + Тренболона ацетат

Курс 3: Testodex Propionate + Метенолона Энантат + Тренболона Ацетат + Гормон Роста

Курс 4: Testodex Propionate + Оксандролон + Дростанолона пропионат + Гормон Роста

Курс 5: Testodex Propionate + Туринабол + Болденона Ундециленат + Гормон Роста

Курс 6 : Testodex Propionate + Нандролона Финилпропионат + Туринабол + Гормон Роста

Применение : Внутримышечная инъекция

Период полувыведения: 0,8 дня (~ 20 часов)

Класс препарата: Андроген; Анаболический стероид; Андрогенный эфир

Химическое названия: 17β-пропаноат тестостерона

Биодоступность: Очень высокая

Метаболизм: Печень

Экскреция: Моча

Номер CAS: 57-85-2

PubChem CID: 5995

DrugBank: DB01420

ChemSpider: 5774

Формула: C22H32O3

Молярная масса: 344,495 г · моль ^{− 1}

Тестостерон - это основной половой гормон и анаболический стероид у мужчин. У мужчин тестостерон играет ключевую роль в развитии мужских репродуктивных тканей, таких как семенники и простата, а также способствует вторичным половым признакам, таким как увеличение мышечной и костной массы и рост волос на теле. Кроме того, тестостерон участвует в обеспечении здоровья и благополучия, а также в профилактике остеопороза. Недостаточный уровень тестостерона у мужчин может привести к нарушениям, включая слабость и потерю костной массы.

Тестостерон - это стероид из класса андростана, содержащий кето- и гидроксильные группы в положениях три и семнадцать соответственно. Он биосинтезируется в несколько этапов из холестерина и превращается в печени в неактивные метаболиты. Он проявляет свое действие через связывание и активацию рецептора андрогенов. У людей и большинства других позвоночных тестостерон секретируется в основном яичками мужчин и, в меньшей степени, яичниками женщин. В среднем у взрослых мужчин уровень тестостерона в семь-восемь раз выше, чем у взрослых женщин. Поскольку метаболизм тестостерона у мужчин более выражен, суточная выработка у мужчин примерно в 20 раз больше.

Биологические эффекты

В общем, андрогены, такие как тестостерон, способствуют синтезу белка и, следовательно, росту тканей с рецепторами андрогенов. Тестостерон можно описать как обладающий вирилизирующим и анаболическим действием (хотя эти категориальные описания несколько произвольны, поскольку между ними существует много взаимного совпадения) .

Анаболические эффекты включают рост мышечной массы и силы, увеличение плотности и прочности костей, а также стимуляцию линейного роста и созревания костей.

Андрогенные эффекты включают созревание половых органов, особенно полового члена и формирование мошонки у плода, а также после рождения (обычно в период полового созревания) снижение голоса, рост волос на лице (например, бороды) и подмышечных впадин (подмышки) волосы. Многие из них относятся к категории вторичных мужских половых признаков.

Эффекты тестостерона также можно классифицировать по возрасту обычного проявления. Постнатальные эффекты как у мужчин, так и у женщин в основном зависят от уровней и продолжительности циркуляции свободного тестостерона.

Поскольку уровень тестостерона снижается с возрастом у мужчин, тестостерон иногда используется у пожилых мужчин для противодействия этому дефициту.

Тестостерон действует так же, как и любые другие инъекции гормона тестостерона. Как и любая другая гормональная добавка, она будет стимулировать метаболизм человека, увеличивая синтез белка. Это означает, что мышцы станут больше, даже если запасы жира уменьшатся.

Тестостерон генерирует сигналы, которые поступают в ваши мышцы, заставляя их накапливать больше сократительного белка. Эти типы белков известны как актин и миозин. Этот улучшенный синтез белка приведет к быстрому росту мышц при продолжительном использовании. Этот синтез белка может вызвать как увеличение размера мышц, так и количество мышечных волокон. Кроме того, он также вызывает увеличение производства красных кровяных телец (эритропоэза) в почках. Более высокое количество красных кровяных телец улучшит восстановление и сократит время, необходимое для восстановления телесных повреждений, например, во время интенсивной тренировки с отягощениями. Он также увеличивает количество моторных нейтронов в мышцах, улучшая при этом нервно-мышечную передачу в целом. Эти препараты также способствуют синтезу гликогена в целом.

Историческая справка:

Лауреат Нобелевской премии Леопольд Ружичка из Ciba, гигант фармацевтической промышленности, синтезировал тестостерон.

Действие яичек было связано с фракциями циркулирующей крови, которые теперь считаются семейством андрогенных гормонов, в ранней работе Арнольда Адольфа Бертольда (1803–1861 гг.) По кастрации и трансплантации яичек у птиц. в 1889 году, когда профессор Гарварда Шарль-Эдуард Браун-Секар (1817–1894), находившийся в Париже, ввел себе подкожно «омолаживающий эликсир», состоящий из экстракта яичка собаки и морской свинки. Он сообщил в The Lancet, что его энергия и чувство благополучия заметно восстановились, но эффекты были временными , и надежды Браун-Секара на соединение не оправдались. Испытывая насмешки своих коллег, он отказался от работы над механизмами и эффектами андрогенов на человека.

В 1927 году профессор физиологической химии Чикагского университета Фред К. Кох открыл легкий доступ к крупному источнику бычьих яичек - скотным дворам Чикаго - и набрал студентов, готовых выдержать утомительную работу по извлечению своих изолятов. В том же году Кох и его ученик Лемюэль МакГи получили 20 мг вещества из 40 фунтов бычьих яичек, которые при введении кастрированным петухам, свиньям и крысам ремаскулинизировали их. Амстердамский университет очищал тестостерон из яичек крупного рогатого скота аналогичным образом в 1934 году, но выделение гормона из животных тканей в количествах, позволяющих проводить серьезные исследования на людях, было невозможно до тех пор, пока три европейских фармацевтических гиганта - Schering (Берлин, Германия), Organon ( Oss, Нидерланды) и Ciba (Базель, Швейцария) - начали полномасштабные программы исследования и разработки стероидов в 1930-х годах.

Группа «Органон» в Нидерландах была первой, кто выделил гормон, идентифицированный в майской 1935 г. статье «О кристаллическом мужском гормоне из яичек (тестостерон)». Они назвали гормон тестостерон от основ яичек и стерола и суффикса кетона. Структура была разработана Адольфом Бутенандтом из Schering в Химическом институте Технического университета в Гданьске.

Химический синтез тестостерона из холестерина был осуществлен в августе того же года Бутенандтом и Ханишем. Всего неделю спустя группа Ciba в Цюрихе, Леопольд Ружичка (1887–1976) и А. Веттштейн, опубликовали свой синтез тестостерона. Эти независимые частичные синтезы тестостерона из холестериновой основы принесли Бутенандту и Ружичке совместную Нобелевскую премию по химии 1939 года. Тестостерон был идентифицирован как 17β-гидроксиандрост-4-ен-3-он (C19H28O2), твердый полициклический спирт с гидроксильной группой у 17-го атома углерода. Это также сделало очевидным, что могут быть сделаны дополнительные модификации синтезированного тестостерона, то есть этерификация и алкилирование.

Частичный синтез в 1930-х годах обильных мощных эфиров тестостерона позволил охарактеризовать эффекты гормона, так что Кочакян и Мурлин (1936) смогли показать, что тестостерон увеличивает задержку азота (центральный механизм анаболизма) у собак, после чего Группа Аллана Кеньона смогла продемонстрировать как анаболические, так и андрогенные эффекты пропионата тестостерона у евнухоидных мужчин, мальчиков и женщин. Период с начала 1930-х до 1950-х годов был назван «Золотым веком химии стероидов», и работа в этот период быстро прогрессировала.

Testosterone propionate (Пропионат тестостерона) - анаболический стероид с более высоким высвобождением и коротким периодом полураспада. Эта характеристика позволяет пользователю проводить короткие циклы тестостерона пропионата продолжительностью 8-10 недель, поскольку оптимальные пиковые уровни в плазме крови достигаются через 2-4 недели. Это синтетическое андростановое стероидное производное тестостерона в форме сложного эфира 17β пропионата тестостерона. Пропионат тестостерона был первоначально разработан лабораториями Watson и одобрен FDA 5 февраля 1974 г.

Индикация

Пропионат тестостерона часто используется для наращивания мышечной массы. Первоначальное медицинское показание предназначено для лечения дефицита андрогенов у взрослых мужчин либо при гипогонадизме, либо при андропаузе.

Фармакодинамика

Введение пропионата тестостерона может вызвать выработку белков, связанных с половым развитием мужчин. С другой стороны, сам тестостерон проявляет эстрогенную активность из-за взаимодействия с ферментом ароматазы, таким образом, непрерывное введение пропионата тестостерона может вызвать повышение уровня эстрогена в плазме. Клинические испытания также показали снижение уровня ЛГ в плазме после приема пропионата тестостерона.

Механизм действия

Эффекты тестостерона у людей и других позвоночных происходят посредством двух основных механизмов: путем активации рецептора андрогена (непосредственно или как DHT) и путем преобразования в эстрадиол и активации определенных рецепторов эстрогена. Свободный тестостерон (Т) транспортируется в цитоплазму клеток ткани-мишени, где он может связываться с рецептором андрогенов или может быть восстановлен до 5альфа-дигидротестостерона (ДГТ) цитоплазматическим ферментом 5альфа-редуктазой. Области связывания называются элементами гормонального ответа (HRE) и влияют на транскрипционную активность определенных генов, вызывая андрогенные эффекты.

Абсорбция

Скорость абсорбции пропионата тестостерона вызывает потребность в частых инъекциях по сравнению с энантатом тестостерона или ципионатом тестостерона. Он представляет параметры абсорбции AUC и время пребывания 180-210 нг ч / мл и 40-60 ч соответственно.

Связывание с белками

Даже 98% тестостерона в плазме связано с глобулином, связывающим половые гормоны, а 2% остается несвязанным или связанным с альбумином и другими белками.

Метаболизм

Как и все сложные эфиры тестостерона, пропионат тестостерона быстро гидролизуется в свободный тестостерон в плазме. Тестостерон метаболизируется до 17-кето-стероидов двумя разными путями. Основными активными метаболитами являются эстрадиол и дигидротестостерон (ДГТ).

Путь устранения

Около 90% дозы тестостерона, введенной внутримышечно, выводится с мочой в виде конъюгатов тестостерона и его метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами. Из остальной дозы примерно 6% дозы выводится с калом, в основном в неконъюгированной форме.

Период полураспада

Пропионат тестостерона имеет самый короткий период полураспада из всех сложных эфиров тестостерона, составляющий 4,5 дня. Эта характеристика предъявляет более высокие требования к администрированию.