Поиск

Торговое наименование: PropeX

Дозировка : Тестостерона пропионат 100мг/мл, флакон 10мл

Другие названия: Testobol Propionate 100 , Tectolic , Testodex Propionate 100 ,

                                 Testosterone Propionate , Test-prop 100

Рекомендуемые дозировка применения и курсы: 200-700мг/неделя

Курс 1: PropeX + Оксандролон

Курс 2: PropeX + Станозолол инъекционный + Тренболона ацетат

Курс 3: PropeX + Метенолона Энантат + Тренболона Ацетат + Гормон Роста

Курс 4: PropeX + Оксандролон + Дростанолона пропионат + Гормон Роста

Курс 5: PropeX + Туринабол + Болденона Ундециленат + Гормон Роста

Курс 6 : PropeX + Нандролона Финилпропионат + Туринабол + Гормон Роста

Применение : Внутримышечная инъекция

Период полувыведения: 0,8 дня (~ 20 часов)

Класс препарата: Андроген; Анаболический стероид; Андрогенный эфир

Химическое названия: 17β-пропаноат тестостерона

Биодоступность: Очень высокая

Метаболизм: Печень

Экскреция: Моча

Номер CAS: 57-85-2

PubChem CID: 5995

DrugBank: DB01420

ChemSpider: 5774

Формула: C22H32O3

Молярная масса: 344,495 г · моль ^{− 1}

Тестостерон - это основной половой гормон и анаболический стероид у мужчин. У мужчин тестостерон играет ключевую роль в развитии мужских репродуктивных тканей, таких как семенники и простата, а также способствует вторичным половым признакам, таким как увеличение мышечной и костной массы и рост волос на теле. Кроме того, тестостерон участвует в обеспечении здоровья и благополучия, а также в профилактике остеопороза. Недостаточный уровень тестостерона у мужчин может привести к нарушениям, включая слабость и потерю костной массы.

Тестостерон - это стероид из класса андростана, содержащий кето- и гидроксильные группы в положениях три и семнадцать соответственно. Он биосинтезируется в несколько этапов из холестерина и превращается в печени в неактивные метаболиты. Он проявляет свое действие через связывание и активацию рецептора андрогенов. У людей и большинства других позвоночных тестостерон секретируется в основном яичками мужчин и, в меньшей степени, яичниками женщин. В среднем у взрослых мужчин уровень тестостерона в семь-восемь раз выше, чем у взрослых женщин. Поскольку метаболизм тестостерона у мужчин более выражен, суточная выработка у мужчин примерно в 20 раз больше.

Биологические эффекты

В общем, андрогены, такие как тестостерон, способствуют синтезу белка и, следовательно, росту тканей с рецепторами андрогенов. Тестостерон можно описать как обладающий вирилизирующим и анаболическим действием (хотя эти категориальные описания несколько произвольны, поскольку между ними существует много взаимного совпадения) .

Анаболические эффекты включают рост мышечной массы и силы, увеличение плотности и прочности костей, а также стимуляцию линейного роста и созревания костей.

Андрогенные эффекты включают созревание половых органов, особенно полового члена и формирование мошонки у плода, а также после рождения (обычно в период полового созревания) снижение голоса, рост волос на лице (например, бороды) и подмышечных впадин (подмышки) волосы. Многие из них относятся к категории вторичных мужских половых признаков.

Эффекты тестостерона также можно классифицировать по возрасту обычного проявления. Постнатальные эффекты как у мужчин, так и у женщин в основном зависят от уровней и продолжительности циркуляции свободного тестостерона.

Поскольку уровень тестостерона снижается с возрастом у мужчин, тестостерон иногда используется у пожилых мужчин для противодействия этому дефициту.

Тестостерон действует так же, как и любые другие инъекции гормона тестостерона. Как и любая другая гормональная добавка, она будет стимулировать метаболизм человека, увеличивая синтез белка. Это означает, что мышцы станут больше, даже если запасы жира уменьшатся.

Тестостерон генерирует сигналы, которые поступают в ваши мышцы, заставляя их накапливать больше сократительного белка. Эти типы белков известны как актин и миозин. Этот улучшенный синтез белка приведет к быстрому росту мышц при продолжительном использовании. Этот синтез белка может вызвать как увеличение размера мышц, так и количество мышечных волокон. Кроме того, он также вызывает увеличение производства красных кровяных телец (эритропоэза) в почках. Более высокое количество красных кровяных телец улучшит восстановление и сократит время, необходимое для восстановления телесных повреждений, например, во время интенсивной тренировки с отягощениями. Он также увеличивает количество моторных нейтронов в мышцах, улучшая при этом нервно-мышечную передачу в целом. Эти препараты также способствуют синтезу гликогена в целом.

Историческая справка:

Лауреат Нобелевской премии Леопольд Ружичка из Ciba, гигант фармацевтической промышленности, синтезировал тестостерон.

Действие яичек было связано с фракциями циркулирующей крови, которые теперь считаются семейством андрогенных гормонов, в ранней работе Арнольда Адольфа Бертольда (1803–1861 гг.) По кастрации и трансплантации яичек у птиц. в 1889 году, когда профессор Гарварда Шарль-Эдуард Браун-Секар (1817–1894), находившийся в Париже, ввел себе подкожно «омолаживающий эликсир», состоящий из экстракта яичка собаки и морской свинки. Он сообщил в The Lancet, что его энергия и чувство благополучия заметно восстановились, но эффекты были временными , и надежды Браун-Секара на соединение не оправдались. Испытывая насмешки своих коллег, он отказался от работы над механизмами и эффектами андрогенов на человека.

В 1927 году профессор физиологической химии Чикагского университета Фред К. Кох открыл легкий доступ к крупному источнику бычьих яичек - скотным дворам Чикаго - и набрал студентов, готовых выдержать утомительную работу по извлечению своих изолятов. В том же году Кох и его ученик Лемюэль МакГи получили 20 мг вещества из 40 фунтов бычьих яичек, которые при введении кастрированным петухам, свиньям и крысам ремаскулинизировали их. Амстердамский университет очищал тестостерон из яичек крупного рогатого скота аналогичным образом в 1934 году, но выделение гормона из животных тканей в количествах, позволяющих проводить серьезные исследования на людях, было невозможно до тех пор, пока три европейских фармацевтических гиганта - Schering (Берлин, Германия), Organon ( Oss, Нидерланды) и Ciba (Базель, Швейцария) - начали полномасштабные программы исследования и разработки стероидов в 1930-х годах.

Группа «Органон» в Нидерландах была первой, кто выделил гормон, идентифицированный в майской 1935 г. статье «О кристаллическом мужском гормоне из яичек (тестостерон)». Они назвали гормон тестостерон от основ яичек и стерола и суффикса кетона. Структура была разработана Адольфом Бутенандтом из Schering в Химическом институте Технического университета в Гданьске.

Химический синтез тестостерона из холестерина был осуществлен в августе того же года Бутенандтом и Ханишем. Всего неделю спустя группа Ciba в Цюрихе, Леопольд Ружичка (1887–1976) и А. Веттштейн, опубликовали свой синтез тестостерона. Эти независимые частичные синтезы тестостерона из холестериновой основы принесли Бутенандту и Ружичке совместную Нобелевскую премию по химии 1939 года. Тестостерон был идентифицирован как 17β-гидроксиандрост-4-ен-3-он (C19H28O2), твердый полициклический спирт с гидроксильной группой у 17-го атома углерода. Это также сделало очевидным, что могут быть сделаны дополнительные модификации синтезированного тестостерона, то есть этерификация и алкилирование.

Частичный синтез в 1930-х годах обильных мощных эфиров тестостерона позволил охарактеризовать эффекты гормона, так что Кочакян и Мурлин (1936) смогли показать, что тестостерон увеличивает задержку азота (центральный механизм анаболизма) у собак, после чего Группа Аллана Кеньона смогла продемонстрировать как анаболические, так и андрогенные эффекты пропионата тестостерона у евнухоидных мужчин, мальчиков и женщин. Период с начала 1930-х до 1950-х годов был назван «Золотым веком химии стероидов», и работа в этот период быстро прогрессировала.

Testosterone propionate (Пропионат тестостерона) - анаболический стероид с более высоким высвобождением и коротким периодом полураспада. Эта характеристика позволяет пользователю проводить короткие циклы тестостерона пропионата продолжительностью 8-10 недель, поскольку оптимальные пиковые уровни в плазме крови достигаются через 2-4 недели. Это синтетическое андростановое стероидное производное тестостерона в форме сложного эфира 17β пропионата тестостерона. Пропионат тестостерона был первоначально разработан лабораториями Watson и одобрен FDA 5 февраля 1974 г.

Индикация

Пропионат тестостерона часто используется для наращивания мышечной массы. Первоначальное медицинское показание предназначено для лечения дефицита андрогенов у взрослых мужчин либо при гипогонадизме, либо при андропаузе.

Фармакодинамика

Введение пропионата тестостерона может вызвать выработку белков, связанных с половым развитием мужчин. С другой стороны, сам тестостерон проявляет эстрогенную активность из-за взаимодействия с ферментом ароматазы, таким образом, непрерывное введение пропионата тестостерона может вызвать повышение уровня эстрогена в плазме. Клинические испытания также показали снижение уровня ЛГ в плазме после приема пропионата тестостерона.

Механизм действия

Эффекты тестостерона у людей и других позвоночных происходят посредством двух основных механизмов: путем активации рецептора андрогена (непосредственно или как DHT) и путем преобразования в эстрадиол и активации определенных рецепторов эстрогена. Свободный тестостерон (Т) транспортируется в цитоплазму клеток ткани-мишени, где он может связываться с рецептором андрогенов или может быть восстановлен до 5альфа-дигидротестостерона (ДГТ) цитоплазматическим ферментом 5альфа-редуктазой. Области связывания называются элементами гормонального ответа (HRE) и влияют на транскрипционную активность определенных генов, вызывая андрогенные эффекты.

Абсорбция

Скорость абсорбции пропионата тестостерона вызывает потребность в частых инъекциях по сравнению с энантатом тестостерона или ципионатом тестостерона. Он представляет параметры абсорбции AUC и время пребывания 180-210 нг ч / мл и 40-60 ч соответственно.

Связывание с белками

Даже 98% тестостерона в плазме связано с глобулином, связывающим половые гормоны, а 2% остается несвязанным или связанным с альбумином и другими белками.

Метаболизм

Как и все сложные эфиры тестостерона, пропионат тестостерона быстро гидролизуется в свободный тестостерон в плазме. Тестостерон метаболизируется до 17-кето-стероидов двумя разными путями. Основными активными метаболитами являются эстрадиол и дигидротестостерон (ДГТ).

Путь устранения

Около 90% дозы тестостерона, введенной внутримышечно, выводится с мочой в виде конъюгатов тестостерона и его метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами. Из остальной дозы примерно 6% дозы выводится с калом, в основном в неконъюгированной форме.

Период полураспада

Пропионат тестостерона имеет самый короткий период полураспада из всех сложных эфиров тестостерона, составляющий 4,5 дня. Эта характеристика предъявляет более высокие требования к администрированию.