Оксандролон

Торговое наименование: Oxanabol

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals - Более 20 лет на рынке !

Дозировка : Оксандролон 10мг/100 табл

Другие названия: Oxandrosil

Андрогенный индекс: 24

Анаболический индекс: 322-630

Стандарт: метилтестостерон (перорально)

Биодоступность 97%

Обмен веществ в почках (в первую очередь), в печени.

Период полувыведения: 9,4–10,4 часа.

Номер CAS 53-39-4

Формула C19H30O3

Молярная масса 306,446 г · моль − 1

Точная масса 306,219495 г / моль

Молекулярный вес 306,4 г / моль

Химические названия: 17b-гидрокси-17a-метил-2-окса-5a-андростан-3-он.

Эстрогенная активность: нет

Прогестивная активность: нет

Историческая справка

Оксандролон был впервые создан Рафаэлем Паппо и Кристофером Дж. Юнгом в Searle Laboratories (ныне часть Pfizer). Исследователи впервые описали препарат в 1962 году и сразу же заинтересовались очень слабыми андрогенными эффектами оксандролона по сравнению с его анаболическими эффектами. Он был представлен как фармацевтический препарат в США в 1964 году.

Препарат был назначен для стимуляции роста мышц при расстройствах, вызывающих непроизвольную потерю веса, и используется как часть лечения ВИЧ / СПИДа. Также было показано, что он частично эффективен в лечении случаев остеопороза. Однако отчасти из-за плохой рекламы о его незаконном использовании бодибилдерами производство Anavar было прекращено Searle Laboratories в 1989 году. Его подхватила Bio-Technology General Corporation, которая изменила свое название на Savient Pharmaceuticals, которая после успешных клинических испытаний в 1995 году выпустила его под торговой маркой Oxandrin. Впоследствии компания BTG получила одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для лечения алкогольного гепатита, синдрома Тернера и снижения веса, вызванного ВИЧ. Он также показан в качестве компенсации катаболизма белков, вызванного длительным приемом кортикостероидов.

Первоначальным торговым наименованием оксандролона было Anavar, который продавался в Соединенных Штатах и ​​Нидерландах. Этот продукт был в конечном итоге прекращен и заменен в Соединенных Штатах новым продуктом под названием Oxandrin, который является единственным оставшимся торговым наименованием оксандролона в Соединенных Штатах. Состояния. Оксандролон также продавался под торговыми марками Antitriol (Испания), Anatrophill (Франция), Lipidex (Бразилия), Lonavar (Аргентина, Австралия, Италия), Protivar и Vasorome (Япония), среди других.

Для продуктов, которые производятся для черного рынка стероидов, существуют дополнительные торговые марки:

Торговое название: Oxasil, Oxanabol, Anavar, Lonavar, Oxandrin, Provitar, Vasorome, Xandrol, OxaGen, Oxandro,

Оксандрозил, Бонавар, Анавамед, Оксавер, Деролоксан, Окса-Макс, Глонавар, Оксадрол, Окса, ОксанПрайм, Оксанодекс.

Препарат представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид, следовательно, является агонистом рецептора андрогенов (AR), биологической мишени андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон. Он обладает сильными анаболическими эффектами и слабыми андрогенными эффектами, что придает ему мягкий профиль побочных эффектов и делает его особенно подходящим для использования женщинами.

Медицинское использование

Оксандролон был исследован и назначен для лечения самых разных состояний. Он одобрен FDA для лечения боли в костях, связанной с остеопорозом, помощи в наборе веса после операции или физической травмы, во время хронической инфекции или в контексте необъяснимой потери веса и противодействия катаболическому эффекту длительной терапии кортикостероидами. С 2016 года его часто прописывают не по назначению, чтобы ускорить выздоровление от тяжелых ожогов, помочь развитию девочек с синдромом Тернера и противодействовать истощению, вызванному ВИЧ / СПИДом. Оксандролон улучшает как краткосрочные, так и долгосрочные результаты у людей, выздоравливающих после тяжелых ожогов, и зарекомендовал себя как безопасное средство для лечения этого показания. Он также используется при лечении идиопатического невысокого роста, анемии, наследственного ангионевротического отека, алкогольного гепатита и гипогонадизма.

Медицинские исследования установили эффективность оксандролона в развитии девочек с синдромом Тернера. Хотя оксандролон уже давно используется для ускорения роста у детей с идиопатическим низким ростом, маловероятно, что он увеличивает рост взрослого человека, а в некоторых случаях может даже уменьшить его.

Таким образом, оксандролон в этом случае в значительной степени заменен гормоном роста. Детям с идиопатическим низким ростом или синдромом Тернера вводят дозы оксандролона, намного меньшие, чем те, которые даются людям с ожогами, чтобы свести к минимуму вероятность вирилизации и преждевременного созревания.

Немедицинское использование

Многие бодибилдеры и спортсмены используют оксандролон для наращивания мышечной массы. Он гораздо более анаболический, чем андрогенный, поэтому женщины и те, кто ищет менее интенсивные стероидные схемы, особенно часто его используют. Многие также ценят низкую гепатотоксичность оксандролона по сравнению с большинством других перорально активных ААС.

Также известно, что пауэрлифтеры принимают оксандролон из-за его способности значительно увеличивать мышечную силу.

Среди тех, кто использует оксандролон в немедицинских целях, его часто называют в просторечии «Вар», сокращенная форма торговой марки Анавар.

Оксандролон является анаболическим стероидом, показанным в качестве дополнительной терапии для увеличения веса после потери веса после обширного хирургического вмешательства, хронических инфекций или тяжелой травмы, а также у некоторых пациентов, которым без определенных патофизиологических причин не удается набрать или поддерживать нормальный вес, чтобы компенсировать катаболизм белков. связанные с длительным приемом кортикостероидов, и для облегчения боли в костях, часто сопровождающей остеопороз. Анаболические стероиды - это синтетические производные тестостерона.

Токсичность

Оральная LD50 оксандролона у мышей и собак превышает 5000 мг / кг.

В отличие от некоторых ААС, оксандролон обычно не вызывает гинекомастию, потому что он не ароматизируется до эстрогенных метаболитов.

Оксандролон, являющийся уникальным среди 17α-алкилированных ААС, практически не проявляет гепатотоксичности даже в высоких дозах.

Почему это лекарственные препараты?

Оксандролон используется с диетой, чтобы вызвать увеличение веса у людей, которые потеряли слишком много веса из-за операции, травмы, хронических (длительных) инфекций, травм или имеют недостаточный вес по неизвестным причинам. Оксандролон также используется для лечения боли в костях у людей с остеопорозом (состояние, при котором кости становятся тонкими, слабыми и легко ломаются) и для предотвращения определенных побочных эффектов у людей, принимающих кортикостероиды (группа лекарств, используемых для лечения многих состояний, которые включают: воспаление или припухлость части тела) в течение длительного времени. Оксандролон относится к классу лекарств, называемых андрогенными гормонами. Он работает за счет увеличения количества белка, производимого организмом. Этот белок используется для наращивания мышечной массы и увеличения массы тела.

Как следует использовать это лекарство?

Оксандролон выпускается в виде таблеток для приема внутрь. Обычно его принимают от двух до четырех раз в день. Чтобы не забыть принимать оксандролон, принимайте его примерно в одно и то же время каждый день.

Фармакодинамика

Как и другие ААС, оксандролон является агонистом рецептора андрогенов, подобно андрогенам, таким как тестостерон и ДГТ. Относительное сродство связывания оксандролона с рецептором андрогенов составляет около 0,8% от сродства метриболона. Активация рецептора андрогенов стимулирует синтез белка, что увеличивает рост мышц, безжировую массу тела и минеральную плотность костей.

По сравнению с тестостероном и многими другими ААС оксандролон менее андроген по сравнению с его силой анаболика. Оксандролон имеет от 322 до 633% анаболической активности и 24% андрогенной активности метилтестостерона. Точно так же оксандролон в 6 раз превышает анаболическую активность тестостерона и по сравнению с ним значительно снижает андрогенную активность. Пониженное соотношение анаболической и андрогенной активности оксандролона часто мотивирует его медицинское использование у детей и женщин, поскольку меньший андрогенный эффект подразумевает меньший риск вирилизации. Сообщество бодибилдинга также учитывает этот факт при выборе между AAS.

Поскольку оксандролон уже является 5α-восстановленным, он не является субстратом для 5α-редуктазы, следовательно, не усиливается в андрогенных тканях, таких как кожа, волосяные фолликулы и предстательная железа. Это связано с пониженным соотношением анаболической и андрогенной активности. Из-за замены одного из атомов углерода на атом кислорода в положении C2 в кольце A оксандролон устойчив к инактивации 3α-гидроксистероиддегидрогеназой в скелетных мышцах. Это контрастирует с DHT, и считается, что он лежит в основе сохраненной анаболической активности оксандролона. Поскольку он 5α-восстановлен, оксандролон не является субстратом для ароматазы и, следовательно, не может быть ароматизирован в метаболиты с эстрогенной активностью. Оксандролон также не обладает прогестагенной активностью.

Оксандролон однозначно гораздо менее токсичен для печени, чем другие 17α-алкилированные ААС, что может быть связано с различиями в метаболизме.

Фармакокинетика.

Биодоступность оксандролона при приеме внутрь составляет 97%. Связывание с белками плазмы составляет от 94 до 97%. Метаболизируется преимущественно почками и в меньшей степени печенью. Оксандролон - единственный ААС, который не метаболизируется в основном или экстенсивно в печени, и считается, что это связано с его меньшей гепатотоксичностью по сравнению с другими ААС. Период полувыведения составляет от 9,4 до 10,4 часов, но у пожилых людей он увеличивается до 13,3 часа. Около 28% пероральной дозы оксандролона выводится в неизмененном виде с мочой и 3% выводится с калом.

Химия

Оксандролон - это синтетический андростановый стероид и 17α-алкилированное производное ДГТ. Он также известен как 2-окса-17α-метил-5α-дигидротестостерон (2-окса-17α-метил-DHT) или как 2-окса-17α-метил-5α-андростан-17β-ол-3-он, и представляет собой DHT с метильной группой в положении C17α и атомом углерода C2, замещенным атомом кислорода. Близкородственные AAS включают продаваемый AAS местанолон (17α-метил-DHT), оксиметолон (2-гидроксиметилен-17α-метил-DHT) и станозолол (производное 17α-метил-DHT с конденсированным кольцом 2,3-пиразола A). и никогда не поступающий на рынок / дизайнер AAS дезоксиметилтестостерон (3-декето-17α-метил-δ2-DHT), метастерон (2α, 17α-диметил-DHT), метил-1-тестостерон (17α-метил-δ1-DHT) и метилстенболон (2,17α-диметил-δ1-DHT).

Торговое наименование: Oxandrolone Tablets

Производитель : Genesis

Дозировка : Оксандролон 10мг/100 табл

Другие названия:  Oxanabol

Андрогенный индекс: 24

Анаболический индекс: 322-630

Стандарт: метилтестостерон (перорально)

Биодоступность 97%

Обмен веществ в почках (в первую очередь), в печени.

Период полувыведения: 9,4–10,4 часа.

Номер CAS 53-39-4

Формула C19H30O3

Молярная масса 306,446 г · моль − 1

Точная масса 306,219495 г / моль

Молекулярный вес 306,4 г / моль

Химические названия: 17b-гидрокси-17a-метил-2-окса-5a-андростан-3-он.

Эстрогенная активность: нет

Прогестивная активность: нет

Историческая справка

Оксандролон был впервые создан Рафаэлем Паппо и Кристофером Дж. Юнгом в Searle Laboratories (ныне часть Pfizer). Исследователи впервые описали препарат в 1962 году и сразу же заинтересовались очень слабыми андрогенными эффектами оксандролона по сравнению с его анаболическими эффектами. Он был представлен как фармацевтический препарат в США в 1964 году.

Препарат был назначен для стимуляции роста мышц при расстройствах, вызывающих непроизвольную потерю веса, и используется как часть лечения ВИЧ / СПИДа. Также было показано, что он частично эффективен в лечении случаев остеопороза. Однако отчасти из-за плохой рекламы о его незаконном использовании бодибилдерами производство Anavar было прекращено Searle Laboratories в 1989 году. Его подхватила Bio-Technology General Corporation, которая изменила свое название на Savient Pharmaceuticals, которая после успешных клинических испытаний в 1995 году выпустила его под торговой маркой Oxandrin. Впоследствии компания BTG получила одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для лечения алкогольного гепатита, синдрома Тернера и снижения веса, вызванного ВИЧ. Он также показан в качестве компенсации катаболизма белков, вызванного длительным приемом кортикостероидов.

Первоначальным торговым наименованием оксандролона было Anavar, который продавался в Соединенных Штатах и ​​Нидерландах. Этот продукт был в конечном итоге прекращен и заменен в Соединенных Штатах новым продуктом под названием Oxandrin, который является единственным оставшимся торговым наименованием оксандролона в Соединенных Штатах. Состояния. Оксандролон также продавался под торговыми марками Antitriol (Испания), Anatrophill (Франция), Lipidex (Бразилия), Lonavar (Аргентина, Австралия, Италия), Protivar и Vasorome (Япония), среди других.

Для продуктов, которые производятся для черного рынка стероидов, существуют дополнительные торговые марки:

Торговое название: Oxasil, Oxanabol, Anavar, Lonavar, Oxandrin, Provitar, Vasorome, Xandrol, OxaGen, Oxandro,

Оксандрозил, Бонавар, Анавамед, Оксавер, Деролоксан, Окса-Макс, Глонавар, Оксадрол, Окса, ОксанПрайм, Оксанодекс.

Препарат представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид, следовательно, является агонистом рецептора андрогенов (AR), биологической мишени андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон. Он обладает сильными анаболическими эффектами и слабыми андрогенными эффектами, что придает ему мягкий профиль побочных эффектов и делает его особенно подходящим для использования женщинами.

Медицинское использование

Оксандролон был исследован и назначен для лечения самых разных состояний. Он одобрен FDA для лечения боли в костях, связанной с остеопорозом, помощи в наборе веса после операции или физической травмы, во время хронической инфекции или в контексте необъяснимой потери веса и противодействия катаболическому эффекту длительной терапии кортикостероидами. С 2016 года его часто прописывают не по назначению, чтобы ускорить выздоровление от тяжелых ожогов, помочь развитию девочек с синдромом Тернера и противодействовать истощению, вызванному ВИЧ / СПИДом. Оксандролон улучшает как краткосрочные, так и долгосрочные результаты у людей, выздоравливающих после тяжелых ожогов, и зарекомендовал себя как безопасное средство для лечения этого показания. Он также используется при лечении идиопатического невысокого роста, анемии, наследственного ангионевротического отека, алкогольного гепатита и гипогонадизма.

Медицинские исследования установили эффективность оксандролона в развитии девочек с синдромом Тернера. Хотя оксандролон уже давно используется для ускорения роста у детей с идиопатическим низким ростом, маловероятно, что он увеличивает рост взрослого человека, а в некоторых случаях может даже уменьшить его.

Таким образом, оксандролон в этом случае в значительной степени заменен гормоном роста. Детям с идиопатическим низким ростом или синдромом Тернера вводят дозы оксандролона, намного меньшие, чем те, которые даются людям с ожогами, чтобы свести к минимуму вероятность вирилизации и преждевременного созревания.

Немедицинское использование

Многие бодибилдеры и спортсмены используют оксандролон для наращивания мышечной массы. Он гораздо более анаболический, чем андрогенный, поэтому женщины и те, кто ищет менее интенсивные стероидные схемы, особенно часто его используют. Многие также ценят низкую гепатотоксичность оксандролона по сравнению с большинством других перорально активных ААС.

Также известно, что пауэрлифтеры принимают оксандролон из-за его способности значительно увеличивать мышечную силу.

Среди тех, кто использует оксандролон в немедицинских целях, его часто называют в просторечии «Вар», сокращенная форма торговой марки Анавар.

Оксандролон является анаболическим стероидом, показанным в качестве дополнительной терапии для увеличения веса после потери веса после обширного хирургического вмешательства, хронических инфекций или тяжелой травмы, а также у некоторых пациентов, которым без определенных патофизиологических причин не удается набрать или поддерживать нормальный вес, чтобы компенсировать катаболизм белков. связанные с длительным приемом кортикостероидов, и для облегчения боли в костях, часто сопровождающей остеопороз. Анаболические стероиды - это синтетические производные тестостерона.

Токсичность

Оральная LD50 оксандролона у мышей и собак превышает 5000 мг / кг.

В отличие от некоторых ААС, оксандролон обычно не вызывает гинекомастию, потому что он не ароматизируется до эстрогенных метаболитов.

Оксандролон, являющийся уникальным среди 17α-алкилированных ААС, практически не проявляет гепатотоксичности даже в высоких дозах.

Почему это лекарственные препараты?

Оксандролон используется с диетой, чтобы вызвать увеличение веса у людей, которые потеряли слишком много веса из-за операции, травмы, хронических (длительных) инфекций, травм или имеют недостаточный вес по неизвестным причинам. Оксандролон также используется для лечения боли в костях у людей с остеопорозом (состояние, при котором кости становятся тонкими, слабыми и легко ломаются) и для предотвращения определенных побочных эффектов у людей, принимающих кортикостероиды (группа лекарств, используемых для лечения многих состояний, которые включают: воспаление или припухлость части тела) в течение длительного времени. Оксандролон относится к классу лекарств, называемых андрогенными гормонами. Он работает за счет увеличения количества белка, производимого организмом. Этот белок используется для наращивания мышечной массы и увеличения массы тела.

Как следует использовать это лекарство?

Оксандролон выпускается в виде таблеток для приема внутрь. Обычно его принимают от двух до четырех раз в день. Чтобы не забыть принимать оксандролон, принимайте его примерно в одно и то же время каждый день.

Фармакодинамика

Как и другие ААС, оксандролон является агонистом рецептора андрогенов, подобно андрогенам, таким как тестостерон и ДГТ. Относительное сродство связывания оксандролона с рецептором андрогенов составляет около 0,8% от сродства метриболона. Активация рецептора андрогенов стимулирует синтез белка, что увеличивает рост мышц, безжировую массу тела и минеральную плотность костей.

По сравнению с тестостероном и многими другими ААС оксандролон менее андроген по сравнению с его силой анаболика. Оксандролон имеет от 322 до 633% анаболической активности и 24% андрогенной активности метилтестостерона. Точно так же оксандролон в 6 раз превышает анаболическую активность тестостерона и по сравнению с ним значительно снижает андрогенную активность. Пониженное соотношение анаболической и андрогенной активности оксандролона часто мотивирует его медицинское использование у детей и женщин, поскольку меньший андрогенный эффект подразумевает меньший риск вирилизации. Сообщество бодибилдинга также учитывает этот факт при выборе между AAS.

Поскольку оксандролон уже является 5α-восстановленным, он не является субстратом для 5α-редуктазы, следовательно, не усиливается в андрогенных тканях, таких как кожа, волосяные фолликулы и предстательная железа. Это связано с пониженным соотношением анаболической и андрогенной активности. Из-за замены одного из атомов углерода на атом кислорода в положении C2 в кольце A оксандролон устойчив к инактивации 3α-гидроксистероиддегидрогеназой в скелетных мышцах. Это контрастирует с DHT, и считается, что он лежит в основе сохраненной анаболической активности оксандролона. Поскольку он 5α-восстановлен, оксандролон не является субстратом для ароматазы и, следовательно, не может быть ароматизирован в метаболиты с эстрогенной активностью. Оксандролон также не обладает прогестагенной активностью.

Оксандролон однозначно гораздо менее токсичен для печени, чем другие 17α-алкилированные ААС, что может быть связано с различиями в метаболизме.

Фармакокинетика.

Биодоступность оксандролона при приеме внутрь составляет 97%. Связывание с белками плазмы составляет от 94 до 97%. Метаболизируется преимущественно почками и в меньшей степени печенью. Оксандролон - единственный ААС, который не метаболизируется в основном или экстенсивно в печени, и считается, что это связано с его меньшей гепатотоксичностью по сравнению с другими ААС. Период полувыведения составляет от 9,4 до 10,4 часов, но у пожилых людей он увеличивается до 13,3 часа. Около 28% пероральной дозы оксандролона выводится в неизмененном виде с мочой и 3% выводится с калом.

Химия

Оксандролон - это синтетический андростановый стероид и 17α-алкилированное производное ДГТ. Он также известен как 2-окса-17α-метил-5α-дигидротестостерон (2-окса-17α-метил-DHT) или как 2-окса-17α-метил-5α-андростан-17β-ол-3-он, и представляет собой DHT с метильной группой в положении C17α и атомом углерода C2, замещенным атомом кислорода. Близкородственные AAS включают продаваемый AAS местанолон (17α-метил-DHT), оксиметолон (2-гидроксиметилен-17α-метил-DHT) и станозолол (производное 17α-метил-DHT с конденсированным кольцом 2,3-пиразола A). и никогда не поступающий на рынок / дизайнер AAS дезоксиметилтестостерон (3-декето-17α-метил-δ2-DHT), метастерон (2α, 17α-диметил-DHT), метил-1-тестостерон (17α-метил-δ1-DHT) и метилстенболон (2,17α-диметил-δ1-DHT).