Анастрозол

Торговые названия: Anasrtosil

Другие названия: Arimidex, Anastrazole; anastrozol; ICI-D1033; ZD-1033

Пути введения: Внутрь (таблетки)

Класс лекарств: ингибитор ароматазы; Антиэстроген

Метаболизм: Печень (~85%) (N-деалкилирование, гидроксилирование, глюкуронирование)

Период полувыведения: 40–50 часов.

Экскреция с мочой (11%)

CAS Number: 120511-73-1

Идентификационный номер PubChem: 2187

IUPHAR/BPS  : 5137

DrugBank : DB01217

ChemSpider : 2102

Формула: C17H19N5

Молярная масса: 293,374 г·моль^-1

Анастрозол, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Anastrosil, представляет собой лекарство, используемое в дополнение к другим методам лечения рака молочной железы. В частности, он используется при раке молочной железы, положительном по гормональным рецепторам. Он также использовался для предотвращения рака молочной железы у лиц с высоким риском.

Анастрозол относится к семейству препаратов, ингибирующих ароматазу. Он блокирует выработку эстрогенов в организме и, следовательно, оказывает антиэстрогенное действие.

Анастрозол был запатентован в 1987 году и одобрен для медицинского применения в 1995 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Анастрозол доступен в качестве универсального лекарства. В 2019 году это было 176-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств.

Медицинское использование

Рак молочной железы

Анастрозол используется для лечения и профилактики рака молочной железы у женщин. Исследование аримидекса, тамоксифена, отдельно или в комбинации (ATAC) было посвящено локализованному раку молочной железы, и женщины получали анастрозол, селективный модулятор рецептора эстрогена тамоксифен или оба препарата в течение пяти лет. , а затем пять лет наблюдения. Спустя более 5 лет группа, получавшая анастрозол, имела лучшие результаты, чем группа тамоксифена. Исследование показало, что анастрозол является предпочтительной терапией для женщин в постменопаузе с локализованным раком молочной железы, положительным по рецепторам эстрогена.

Доступные формы

Анастрозол выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 1 мг. Никаких альтернативных форм или маршрутов нет.

Взаимодействия

Считается, что анастрозол оказывает клинически незначительное ингибирующее действие на ферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C19. В результате считается, что лекарственные взаимодействия анастрозола с субстратами цитохрома Р450 маловероятны. По состоянию на 2003 год не сообщалось о клинически значимых лекарственных взаимодействиях с анастрозолом.

Анастрозол не влияет на циркулирующие уровни тамоксифена или его основного метаболита N-десметилтамоксифена. Однако было обнаружено, что тамоксифен снижает равновесные уровни анастрозола в области под кривой на 27%. Но уровни эстрадиола существенно не отличались в группе, получавшей анастрозол и тамоксифен, по сравнению с группой, принимавшей только анастрозол, поэтому снижение уровня анастрозола не считается клинически важным.

Фармакология

Фармакодинамика

Анастрозол работает путем обратимого связывания с ферментом ароматазы и посредством конкурентного ингибирования блокирует превращение андрогенов в эстрогены в периферических (экстрагонадных) тканях. Было обнаружено, что лекарство обеспечивает ингибирование ароматазы от 96,7% до 97,3% при дозировке 1 мг / день и ингибирование ароматазы на 98,1% при дозе 10 мг / день у людей. Таким образом, 1 мг/день считается минимальной дозировкой, необходимой для достижения максимального подавления ароматазы анастрозолом. Это снижение активности ароматазы приводит к снижению уровня эстрадиола не менее чем на 85% у женщин в постменопаузе. Анастрозол не влияет на уровни кортикостероидов и других стероидов надпочечников.

Фармакодинамика ингибиторов ароматазы

Фармакокинетика

Биодоступность анастрозола у человека неизвестна, но было обнаружено, что он хорошо всасывается у животных. Всасывание анастрозола является линейным в диапазоне доз от 1 до 20 мг/сутки у людей и не изменяется при повторном введении. Пища не оказывает существенного влияния на степень всасывания анастрозола. Пиковые уровни анастрозола достигаются в среднем через 3 часа после приема, но в широком диапазоне от 2 до 12 часов. Равновесные уровни анастрозола достигаются в течение 7-10 дней непрерывного приема с 3,5-кратным накоплением. Однако максимальное подавление уровня эстрадиола происходит в течение 3-4 дней терапии.

Было обнаружено, что активный отток анастрозола с помощью Р-гликопротеина через гематоэнцефалический барьер ограничивает проникновение анастрозола в центральную нервную систему у грызунов, в отличие от летрозола и ворозола. Таким образом, анастрозол может иметь периферическую селективность у людей, хотя это еще предстоит подтвердить. В любом случае эстрадиол синтезируется периферически и легко проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому можно ожидать, что анастрозол в определенной степени снижает уровень эстрадиола в центральной нервной системе. Связывание анастрозола с белками плазмы составляет 40%.

Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронирования. Ингибирование ароматазы связано с самим анастрозолом, а не с метаболитами, при этом основной циркулирующий метаболит неактивен. Период полувыведения анастрозола составляет от 40 до 50 часов (от 1,7 до 2,1 дня). Это обеспечивает удобное введение один раз в день. Препарат выводится преимущественно путем метаболизма в печени (83–85%), а также путем остаточной экскреции почками в неизмененном виде (11%). Анастрозол выводится в основном с мочой, а также в меньшей степени с калом.

Химия

Анастрозол представляет собой нестероидный бензилтриазол. Он также известен как α,α,α',α'-тетраметил-5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-м-бензолдиацетонитрил.

Анастрозол структурно связан с летрозолом, фадрозолом и ворозолом, причем все они классифицируются как азолы.

История

Анастрозол был запатентован компанией Imperial Chemical Industries (ICI) в 1987 году и одобрен для медицинского применения, в частности, для лечения рака молочной железы, в 1995 году.

Общие имена

Анастрозол — это общее название препарата и его INN, USAN, BAN и JAN.

Торговые марки

Анастрозол в основном продается под торговой маркой Аримидекс. Тем не менее, он также продается под множеством других торговых марок по всему миру.

Исследовательская работа

Анастрозол неожиданно неэффективен при лечении гинекомастии, в отличие от селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов, таких как тамоксифен.

Анастрозол повышает уровень тестостерона у мужчин и изучался как альтернативный метод заместительной терапии андрогенами у мужчин с гипогонадизмом. Однако есть опасения по поводу его долгосрочного влияния на минеральную плотность костной ткани у этой популяции пациентов, а также других побочных эффектов.

Анастрозол относится к классу препаратов, называемых нестероидными ингибиторами ароматазы. Он работает за счет уменьшения количества эстрогена, вырабатываемого организмом.

Анастрозол выпускается в виде таблеток для приема внутрь. Обычно его принимают один раз в день независимо от приема пищи. Принимайте анастрозол примерно в одно и то же время каждый день.

Anastrosil — это лекарство, отпускаемое по рецепту, используемое женщинами*, пережившими менопаузу. Он используется для лечения некоторых форм:

гормон-рецептор-положительный (HR+) рак молочной железы на ранней стадии в качестве адъювантного (послеоперационного) лечения

HR+ или HR-неизвестный рак молочной железы, местно-распространенный или метастатический (распространился на другие области тела), в качестве первого лечения

запущенный рак молочной железы, который ухудшился после приема тамоксифена (нолвадекс, солтамокс)

Основы Anastrosli

Anastrosil содержит активный препарат анастрозол. Этот препарат также доступен в качестве дженерика.

Anastrosil выпускается в виде таблеток, которые вы будете принимать один раз в день. Он принадлежит к группе препаратов, называемых ингибиторами ароматазы.

Anastrosil иногда принимают для снижения уровня эстрогена, который высок из-за использования анаболических стероидов. Высокий уровень эстрогена может вызвать побочные эффекты, такие как гинекомастия (необычное увеличение молочной железы). Некоторые люди используют Anastrosil, чтобы уменьшить такие побочные эффекты.

Использование Anastrosl таким образом не рекомендуется и может быть небезопасным. Вы не должны принимать Anastrosil или другие препараты, если они вам не прописаны. Кстати, Всемирное антидопинговое агентство относит ингибиторы ароматазы к запрещенным веществам. Anastrosil является типом ингибитора ароматазы.

Неизвестно, какие побочные эффекты может вызвать Anastrosil, если принимать его для бодибилдинга, или может ли препарат привести к более серьезным проблемам, если использовать его таким образом. Его дозировка для этого использования также неизвестна, например, дозировка при приеме во время стероидных циклов.

Anastrosil также может быть назначен не по прямому назначению для некоторых мужчин, которые проходят заместительную терапию тестостероном (ЗТТ). ЗТТ может вызвать повышение уровня эстрогена в организме, и врач может назначить Anastrosil для снижения уровня эстрогена.

В исследовании женщин, принимавших Anastrosil в качестве первого лечения распространенного рака молочной железы, для ухудшения состояния рака потребовалось в среднем 11,1 месяца. Для сравнения, у женщин, принимавших тамоксифен (нолвадекс, солтамокс), до обострения рака у них уходило в среднем 5,6 месяца.

Является ли Anastrosil стероидом, химиотерапевтическим препаратом или блокатором эстрогена? Насколько он снижает уровень эстрогена?

Anastrosil считается блокатором эстрогена, потому что он уменьшает количество гормона эстрогена в организме. Это не стероидный препарат и не разновидность химиотерапии (традиционные препараты, используемые для лечения рака).

Anastrosil относится к классу препаратов, называемых ингибиторами ароматазы. Он работает, блокируя фермент (тип белка), называемый ароматазой.

Блокируя это изменение, Anastrosil снижает количество эстрогена в организме.

В исследованиях Anastrosil снижал уровень эстрадиола (форма эстрогена) примерно на 70% в течение 24 часов. Через 14 дней лечения уровень эстрадиола снизился примерно на 80%. А уровень эстрадиола продолжал снижаться в течение 6 дней после прекращения лечения.

Anastrosil похож на Нолвадекс или Кломид?

Возможно, ваш врач может порекомендовать Anastrosil, тамоксифен (нолвадекс, солтамокс) или кломифен (кломид) для аналогичных целей. Но эти препараты относятся к разным группам препаратов и действуют по-разному.

Anastrosil и Нолвадекс используются для лечения некоторых форм рака молочной железы. Оба они снижают уровень эстрогена, но по-разному. Они также имеют разные побочные эффекты и дозировки.

Кломид не одобрен для лечения рака молочной железы. Но препарат снижает уровень эстрогена. Он используется для стимуляции (активации) овуляции у женщин, которые пытаются забеременеть. Он также может быть назначен не по прямому назначению для других целей. Off-label означает использование препарата для целей, отличных от тех, для которых он был одобрен.

Anastrosil и алкоголь

Нет известных взаимодействий между Anastrosilом и алкоголем. Но они могут вызывать аналогичные побочные эффекты, такие как как тошнота, рвота или головная боль. Так что алкоголь может усугубить некоторые побочные эффекты Anastrosl.

Кроме того, Anastrosil и алкоголь могут вызвать повреждение печени. Таким образом, эти два фактора вместе могут увеличить риск развития заболеваний печени, таких как печеночная недостаточность.

Вопросы о приеме Anastrosl

Можно ли жевать, измельчать или делить Anastrosil? Нет, таблетки Anastrosil нельзя разжевывать, измельчать или делить. Таблетку Anastrosil следует проглатывать целиком. Если у вас есть проблемы с этим, см. эту статью для советов о том, как глотать таблетки.

Следует ли принимать Anastrosil во время еды?

Вы можете принимать Anastrosil независимо от приема пищи.

Anastrosil останавливает работу ароматазы в организме. Ароматаза — это фермент, который вырабатывает эстроген из стероидных гормонов, включая тестостерон. Делая это, он снижает количество эстрогена в организме.

Люди, которые используют анаболические стероиды для бодибилдинга, могут испытывать ряд побочных эффектов.

Эти препараты нарушают выработку гормонов в организме и могут повышать уровень эстрогена. Более высокие уровни эстрогена могут вызвать у мужчин развитие гинекомастии, то есть увеличение молочных желез.

Бодибилдеры могут использовать Anastrosil для блокирования эстрогена.

Anastrosil может помочь предотвратить развитие побочных эффектов, таких как гинекомастия (увеличение мужской груди) из-за ароматизации анаболических стероидов.

При использовании с этой целью Anastrosil обычно вводят на второй неделе курса и принимают на протяжении всего курса по 0,5 мг два раза в неделю.

Бодибилдеры также могут использовать Anastrosil для уменьшения побочных эффектов, вызванных высоким уровнем эстрогена, возникающим в результате ароматизации анаболических стероидов. Обычная доза составляет 0,5 мг два раза в неделю, начиная со второй недели курса анаболических стероидов.

Хотя тестостерон является наиболее важным гормоном для мужского полового развития и функции, особая форма эстрогена, называемая эстрадиолом, имеет решающее значение для мужской сексуальности. Если эстрадиол не находится в балансе с тестостероном, начинают замечаться проблемы с половым влечением, способностью иметь эрекцию и выработкой спермы. Высокий уровень эстрогена у мужчин также увеличивает риск других заболеваний, таких как диабет и рак.

Естественно, у мужчин с возрастом уровень тестостерона снижается, а уровень эстрогена увеличивается. Когда происходят большие колебания выработки тестостерона, например, при инъекциях анаболических стероидов, это создает дисбаланс гормонов в организме, и происходит ароматизация в попытке сбалансировать новый тестостерон с более высоким количеством эстрогена.

Какой нормальный уровень эстрогена у мужчин?

У взрослых мужчин присутствуют две основные формы эстрогена: эстрадиол и эстрон. Они часто не обнаруживаются у мужчин препубертатного и половозрелого возраста (хотя могут достигать 60 пикограмм/мл [эстрон] или 40 пикограмм/мл [эстрадиол]). У взрослых мужчин нормальные значения следующие:

Эстрон: 10-60 пикограмм/мл

Эстрадиол: 10-40 пикограмм/мл.

Для бодибилдеров желателен уровень эстрадиола в пределах 20-30 пикограмм/мл.

Каковы симптомы высокого уровня эстрогена у мужчин?

Симптомы высокого уровня эстрогена у мужчин включают:

Снижение мышечной массы

Сложность фокусировки

Эректильная дисфункция

Задержка жидкости

Гинекомастия (больше ткани молочной железы развивается, чем обычно, что приводит к увеличению груди)

Выпадение волос

Приливы

Бесплодие

Остеопороз (снижение плотности костей)

Снижение полового влечения и количества сперматозоидов

Замедленный рост и низкий рост

Усталость.

Анастрозол представляет собой препарат, являющийся антиэстрогенным ингибитором ароматазы (ИИ), который первоначально был разработан как лекарство от рака молочной железы у женщин в постменопаузе и до сих пор используется для этой цели.

Родовое название Anastrosl — Анастрозол, и хотя во всем мире используется несколько других торговых марок,

Anastrosil на сегодняшний день является наиболее распространенным, широко используемым и известным.

Именно Анастрозол очень популярен среди потребителей стероидов для устранения эстрогенных побочных эффектов, которые мы испытываем при использовании многих анаболических стероидов. С этой целью Anastrosil почти всегда рекомендуется использовать в стероидном цикле.

Что такое Анастрозол?

Блокируя фермент ароматазу, Анастрозол напрямую снижает уровень эстрогена, циркулирующего в организме. Это имеет решающее значение для лечения рака груди из-за действия эстрогена на раковые клетки, но также служит большой цели для пользователей стероидов, поскольку эстроген является врагом использования стероидов и отвечает за многие серьезные побочные эффекты, которых мы все хотим избежать.

Анастрозол Структура

Как один из лучших ингибиторов ароматазы, Anastrosil считается наиболее эффективным выбором для борьбы с эстрогенными побочными эффектами использования ароматизирующих стероидов, такими как гинекомастия, задержка воды и связанное с этим высокое кровяное давление, которое может сопровождаться избыточной задержкой воды.

Хотя не все стероиды ароматизируются, наиболее распространенные анаболические стероиды, которые вы, вероятно, будете использовать, такие как все формы тестостерона, нандролона, дианабола и других, обладают сильными эстрогенными эффектами в результате ароматизации, и поэтому использование Anastrosl будет оправданным. высокий пр приоритет для большинства потребителей стероидов, независимо от того, являетесь ли вы новичком или продвинутым пользователем или где-то посередине.

Anastrosil для гинекомастии и контроля эстрогена во время курса

Использование Anastrosl во время курса почти универсально среди пользователей стероидов в качестве стратегии защиты от побочных эффектов, связанных с эстрогенами. Основными эстрогенными побочными эффектами ароматизирующихся стероидов являются задержка воды (и возможное высокое кровяное давление) и гинекомастия. Anastrosil считается чрезвычайно эффективным средством ингибирования фермента ароматазы, который вызывает эти побочные эффекты у потребителей стероидов.

Поскольку Anastrosil останавливает повышение уровня эстрогена на самом базовом уровне, а не избирательно блокирует некоторые рецепторы, как это делают СЭРМ (Кломид, Нолвадекс), большинство бодибилдеров предпочитают Anastrosil из-за его более мощной способности контролировать эстроген, и многие больше не используют СЭРМ, в то время как некоторые стероиды пользователи будут использовать комбинацию как SERM, так и ИИ, таких как Anastrosil.

Будучи бодибилдером, использующим стероиды, вы всегда должны избегать двух побочных эффектов: задержки воды и гинекомастии (гинекомастии). Оба они вызваны повышением уровня эстрогена, так как ваш естественный тестостерон подавляется при приеме стероидов.

Anastrosil для Гино

Чем сильнее ароматизируется стероид или стероиды, которые вы принимаете, тем более серьезными будут ваши побочные эффекты, связанные с эстрогеном, когда дело доходит до гинекомастии и задержки воды. Начальные симптомы гинекомастии включают болезненность и отек ткани молочной железы, и это начальный признак того, что гино закрепился в результате вашего стероидного цикла.

В то время как опытные пользователи стероидов будут знать, как предотвратить это с помощью надлежащего использования Anastrosl и других препаратов, новым пользователям стероидов может потребоваться некоторое время, чтобы сбалансировать правильную дозировку стероидов с дозировкой Anastrosl. Крайне важно, чтобы симптомы гинекомастии не прогрессировали до стадии, когда они необратимы никакими средствами, кроме инвазивной хирургии.

Anastrosil как ингибитор ароматазы позволяет избежать подобной ситуации, и поэтому его следует рассматривать как такую ​​же важную часть вашего стероидного цикла, как и сами стероиды.