Нандролона Фенилпропионат

Торговое названия :  Durabol 100 

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals - Более 20 лет на рынке !

Другие имена: PhenyleX

Химические имена: 19-нортестостерона фенилпропионат, гидроциннамат нандролона,

                                    19-нортестостерон 17β-фенилпропионат

Применение: Внутримышечная инъекция

Класс препаратов: Андрогены; Анаболический стероид; Эфир андрогена; Прогестаген

Биодоступность: Перорально: 0,3–2,9%

                                Внутримышечно: высокая

Метаболизм: кровь (гидролиз), печень (восстановление).

Метаболиты: нандролон.

                      • 5α-дигидронандролон

                      • 19-норандростерон

                      • 19-норэтиохоланолон

                      • Конъюгаты

Период полувыведения: Внутримышечно: 2-7 дней

Продолжительность действия: Внутримышечно: 5–7 дней.

Выведение: с мочой

CAS Номер : 62-90-8

Идентификационный номер PubChem: 229455

DrugBank: DB00984

ChemSpider: 199761

UNII: KF7Z9K2T3W

Формула: C27H34O3

Молярная масса: 406,566 г·моль⁻¹

Описание:

Durabol 100 - торговое название Нандролона Фенилпропионата, инъекционной формы анаболического стероида нандролона. Свойства этого препарата поразительно похожи на свойства Дека-Дураболина®, в котором используется лекарство более медленного действия - Нандролон Деканоат. Основное различие между этими двумя препаратами - скорость, с которой нандролон попадает в кровь. В то время как нандролон деканоат обеспечивает высвобождение нандролона из области инъекции в течение примерно 3 недель, Нандролона Фенилпропионат  активен только около недели. Таким образом, в клинических ситуациях Нандролона Деканоат можно вводить один раз каждые 2 или 3 недели, тогда как фенилпропионат нандролона обычно вводится каждые несколько дней или один раз в неделю. В остальном эти два препарата практически взаимозаменяемы. Нандролон фенилпропионат ценится спортсменами и бодибилдерами за его способность способствовать увеличению силы и мышечной массы без значительных эстрогенных или андрогенных побочных эффектов.

Андрогенный индекс 37

Анаболический индекс 125

Химические названия 19-норандрост-4-ен-3-он-17бета-ол, 17-бета-гидрокси-эстр-4-ен-3-он

Эстрогенная активность низкая

Прогестативная активность умеренная

Структура молекулы  Нандролона

Структурные характеристики:

Фенилпропионат нандролона представляет собой модифицированную форму нандролона, в которой сложный эфир карбоновой кислоты (фениловый эфир пропионовой кислоты) присоединен к 17-бета-гидроксильной группе. Этерифицированные стероиды менее полярны, чем свободные стероиды, и медленнее абсорбируются из области инъекции. Попадая в кровоток, сложный эфир удаляется с образованием свободного (активного) нандролона. Этерифицированные стероиды предназначены для продления периода терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частые инъекции по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Фенилпропионат Нандролона обеспечивает резкий всплеск высвобождения нандролона через 24-48 часов после глубокой внутри

мышечной инъекции и снижается до уровня, близкого к исходному в течение недели.

Побочные эффекты (эстрогенные):

Нандролон имеет низкую тенденцию к преобразованию эстрогена, по оценкам, только около 20% от таковой при использовании тестостерона. Это связано с тем, что, хотя печень может преобразовывать нандролон в эстрадиол, другие, более активные участки ароматизации стероидов, такие как нандролон жировой ткани, гораздо менее открыты для этого процесса. Следовательно, побочные эффекты, связанные с эстрогеном, вызывают гораздо меньшее беспокойство у этого препарата, чем у тестостерона. Однако повышенный уровень эстрогена может быть замечен при более высоких дозах и может вызывать побочные эффекты, такие как задержка воды, увеличение количества жира в организме и гинекомастия. Антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена, может быть необходим для предотвращения эстрогенных побочных эффектов, если они возникают. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (Анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами, а также могут отрицательно влиять на липиды крови.

Следует отметить, что нандролон обладает некоторой активностью в качестве прогестина в организме. Хотя прогестерон является стероидом c-19, удаление этой группы, как и в случае 19-норпрогестерона, создает гормон с большей аффинностью связывания с соответствующим рецептором. Обладая этой чертой, многие 19-нор анаболические стероиды также обладают некоторым сродством к рецепторам прогестерона. Побочные эффекты, связанные с прогестероном, аналогичны побочным эффектам эстрогена, в том числе подавление выработки тестостерона по отрицательной обратной связи и увеличение скорости накопления жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. Похоже, что между этими двумя гормонами существует сильная синергия, так что гинекомастия может возникать даже с помощью прогестинов без чрезмерного уровня эстрогена. Использование антиэстрогена, подавляющего эстрогенный компонент этого расстройства, часто бывает достаточно для смягчения гинекомастии, вызванной нандролоном.

Побочные эффекты (андрогенные):

Хотя это вещество классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все же возможны, особенно при приеме более высоких доз. Это может включать приступы жирной кожи, прыщей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугублять облысение по мужскому типу. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать снижение голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Нандролон - это стероид с относительно низкой андрогенной активностью по сравнению с его действием по построению тканей, что делает порог сильных андрогенных побочных эффектов сравнительно выше, чем у других андрогенных агентов, таких как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Также важно отметить, что из-за своей умеренной андрогенной природы и способности подавлять эндогенный тестостерон, нандролон склонен к нарушению либидо у мужчин при использовании без другого андрогена.

Обратите внимание, что в андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, волосистая часть головы и простата, относительная андрогенность нандролона снижается за счет его восстановления до дигидронандролона (ДГН).

За метаболизм нандролона отвечает фермент 5-альфа-редуктаза. Одновременное применение ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать сайт-специфическому снижению действия нандролона, значительно увеличивая склонность нандролона вызывать андрогенные побочные эффекты. Следует избегать приема ингибиторов редуктазы с нандролоном, если желательна низкая андрогенность.

Побочные эффекты (гепатотоксичность):

Нандролон не алкилирован с-17 альфа и, как известно, не обладает гепатотоксическим действием. Токсичность для печени маловероятна.

Историческая справка :

Нандролон фенилпропионат был впервые описан в 1957 году. 471 Вскоре после этого он стал отпускаться по рецепту и продавался международным фармацевтическим гигантом Organon (теперь Merck / MSD) под торговой маркой Durabolin. При первом введении нандролона фенилпропионата в США указанные применения включали сохранение мышечной массы до и после операции, остеопороз, запущенный рак груди, потерю веса из-за выздоровления или болезни, гериатрические состояния (общая слабость и хрупкость), ожоги, тяжелые травмы, язвы, дополнительная терапия при определенных формах анемии, а также отдельные случаи задержки роста и развития у детей. Однако в 1970-х годах FDA начало пересматривать указанные области применения этого препарата, и вскоре они были значительно сужены. В дальнейшем это лекарство было показано в основном для лечения запущенного метастатического рака груди и в качестве дополнительной терапии для лечения старческого и постменопаузального остеопороза.

Дураболин был ключевым направлением маркетинговых усилий "Органона" лишь менее десяти лет после его выпуска. После того, как в 1960-х годах был представлен Дека-дураболин, этот аналог более короткого действия, хотя и все еще доступен, начал отходить на задний план. Однако в то время «Органон» не полностью отказался от дураболина, отчасти из-за того, что в некоторых странах он получил несколько иной набор терапевтических применений и, следовательно, некоторое время продолжал удерживать свою нишу на рынке. Поскольку размер рынка анаболических стероидов продолжал расти на протяжении 1970-х и 80-х годов, именно деканоат нандролона привлекал наибольшее внимание других производителей лекарств. Однако на протяжении многих лет многие фармацевтические компании производили свои собственные версии фенилпропионата нандролона. Сегодня это лекарство остается труднодоступным. Неизвестно, будет ли нынешний владелец «Органона» (Merck / MSD) продавать дураболин или его производство (в качестве фирменного продукта) закончилось

Торговое названия : PhenyleX

Производство : Biosira

Дозировка : Нандролона Фенилпропионат 100мг/мл. 10мл флакон

Другие имена: Durabol 100

Химические имена: 19-нортестостерона фенилпропионат, гидроциннамат нандролона,

                                    19-нортестостерон 17β-фенилпропионат

Применение: Внутримышечная инъекция

Класс препаратов: Андрогены; Анаболический стероид; Эфир андрогена; Прогестаген

Биодоступность: Перорально: 0,3–2,9%

                                Внутримышечно: высокая

Метаболизм: кровь (гидролиз), печень (восстановление).

Метаболиты: нандролон.

                      • 5α-дигидронандролон

                      • 19-норандростерон

                      • 19-норэтиохоланолон

                      • Конъюгаты

Период полувыведения: Внутримышечно: 2-7 дней

Продолжительность действия: Внутримышечно: 5–7 дней.

Выведение: с мочой

CAS Номер : 62-90-8

Идентификационный номер PubChem: 229455

DrugBank: DB00984

ChemSpider: 199761

UNII: KF7Z9K2T3W

Формула: C27H34O3

Молярная масса: 406,566 г·моль⁻¹

Описание:

PhenyleX - торговое название Нандролона Фенилпропионата, инъекционной формы анаболического стероида нандролона. Свойства этого препарата поразительно похожи на свойства Дека-Дураболина®, в котором используется лекарство более медленного действия - Нандролон Деканоат. Основное различие между этими двумя препаратами - скорость, с которой нандролон попадает в кровь. В то время как нандролон деканоат обеспечивает высвобождение нандролона из области инъекции в течение примерно 3 недель, Нандролона Фенилпропионат  активен только около недели. Таким образом, в клинических ситуациях Нандролона Деканоат можно вводить один раз каждые 2 или 3 недели, тогда как фенилпропионат нандролона обычно вводится каждые несколько дней или один раз в неделю. В остальном эти два препарата практически взаимозаменяемы. Нандролон фенилпропионат ценится спортсменами и бодибилдерами за его способность способствовать увеличению силы и мышечной массы без значительных эстрогенных или андрогенных побочных эффектов.

Андрогенный индекс 37

Анаболический индекс 125

Химические названия 19-норандрост-4-ен-3-он-17бета-ол, 17-бета-гидрокси-эстр-4-ен-3-он

Эстрогенная активность низкая

Прогестативная активность умеренная

Структура молекулы  Нандролона

Структурные характеристики:

Фенилпропионат нандролона представляет собой модифицированную форму нандролона, в которой сложный эфир карбоновой кислоты (фениловый эфир пропионовой кислоты) присоединен к 17-бета-гидроксильной группе. Этерифицированные стероиды менее полярны, чем свободные стероиды, и медленнее абсорбируются из области инъекции. Попадая в кровоток, сложный эфир удаляется с образованием свободного (активного) нандролона. Этерифицированные стероиды предназначены для продления периода терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частые инъекции по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Фенилпропионат Нандролона обеспечивает резкий всплеск высвобождения нандролона через 24-48 часов после глубокой внутри

мышечной инъекции и снижается до уровня, близкого к исходному в течение недели.

Побочные эффекты (эстрогенные):

Нандролон имеет низкую тенденцию к преобразованию эстрогена, по оценкам, только около 20% от таковой при использовании тестостерона. Это связано с тем, что, хотя печень может преобразовывать нандролон в эстрадиол, другие, более активные участки ароматизации стероидов, такие как нандролон жировой ткани, гораздо менее открыты для этого процесса. Следовательно, побочные эффекты, связанные с эстрогеном, вызывают гораздо меньшее беспокойство у этого препарата, чем у тестостерона. Однако повышенный уровень эстрогена может быть замечен при более высоких дозах и может вызывать побочные эффекты, такие как задержка воды, увеличение количества жира в организме и гинекомастия. Антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена, может быть необходим для предотвращения эстрогенных побочных эффектов, если они возникают. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (Анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами, а также могут отрицательно влиять на липиды крови.

Следует отметить, что нандролон обладает некоторой активностью в качестве прогестина в организме. Хотя прогестерон является стероидом c-19, удаление этой группы, как и в случае 19-норпрогестерона, создает гормон с большей аффинностью связывания с соответствующим рецептором. Обладая этой чертой, многие 19-нор анаболические стероиды также обладают некоторым сродством к рецепторам прогестерона. Побочные эффекты, связанные с прогестероном, аналогичны побочным эффектам эстрогена, в том числе подавление выработки тестостерона по отрицательной обратной связи и увеличение скорости накопления жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. Похоже, что между этими двумя гормонами существует сильная синергия, так что гинекомастия может возникать даже с помощью прогестинов без чрезмерного уровня эстрогена. Использование антиэстрогена, подавляющего эстрогенный компонент этого расстройства, часто бывает достаточно для смягчения гинекомастии, вызванной нандролоном.

Побочные эффекты (андрогенные):

Хотя это вещество классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все же возможны, особенно при приеме более высоких доз. Это может включать приступы жирной кожи, прыщей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугублять облысение по мужскому типу. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать снижение голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Нандролон - это стероид с относительно низкой андрогенной активностью по сравнению с его действием по построению тканей, что делает порог сильных андрогенных побочных эффектов сравнительно выше, чем у других андрогенных агентов, таких как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Также важно отметить, что из-за своей умеренной андрогенной природы и способности подавлять эндогенный тестостерон, нандролон склонен к нарушению либидо у мужчин при использовании без другого андрогена.

Обратите внимание, что в андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, волосистая часть головы и простата, относительная андрогенность нандролона снижается за счет его восстановления до дигидронандролона (ДГН).

За метаболизм нандролона отвечает фермент 5-альфа-редуктаза. Одновременное применение ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать сайт-специфическому снижению действия нандролона, значительно увеличивая склонность нандролона вызывать андрогенные побочные эффекты. Следует избегать приема ингибиторов редуктазы с нандролоном, если желательна низкая андрогенность.

Побочные эффекты (гепатотоксичность):

Нандролон не алкилирован с-17 альфа и, как известно, не обладает гепатотоксическим действием. Токсичность для печени маловероятна.

Историческая справка :

Нандролон фенилпропионат был впервые описан в 1957 году. 471 Вскоре после этого он стал отпускаться по рецепту и продавался международным фармацевтическим гигантом Organon (теперь Merck / MSD) под торговой маркой Durabolin. При первом введении нандролона фенилпропионата в США указанные применения включали сохранение мышечной массы до и после операции, остеопороз, запущенный рак груди, потерю веса из-за выздоровления или болезни, гериатрические состояния (общая слабость и хрупкость), ожоги, тяжелые травмы, язвы, дополнительная терапия при определенных формах анемии, а также отдельные случаи задержки роста и развития у детей. Однако в 1970-х годах FDA начало пересматривать указанные области применения этого препарата, и вскоре они были значительно сужены. В дальнейшем это лекарство было показано в основном для лечения запущенного метастатического рака груди и в качестве дополнительной терапии для лечения старческого и постменопаузального остеопороза.

Дураболин был ключевым направлением маркетинговых усилий "Органона" лишь менее десяти лет после его выпуска. После того, как в 1960-х годах был представлен Дека-дураболин, этот аналог более короткого действия, хотя и все еще доступен, начал отходить на задний план. Однако в то время «Органон» не полностью отказался от дураболина, отчасти из-за того, что в некоторых странах он получил несколько иной набор терапевтических применений и, следовательно, некоторое время продолжал удерживать свою нишу на рынке. Поскольку размер рынка анаболических стероидов продолжал расти на протяжении 1970-х и 80-х годов, именно деканоат нандролона привлекал наибольшее внимание других производителей лекарств. Однако на протяжении многих лет многие фармацевтические компании производили свои собственные версии фенилпропионата нандролона. Сегодня это лекарство остается труднодоступным. Неизвестно, будет ли нынешний владелец «Органона» (Merck / MSD) продавать дураболин или его производство (в качестве фирменного продукта) закончилось