Нандролона Деканоат

Торговое наименование: Decabol 250

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals -  Более 20 лет на рынке !

Действующее вещество и дозировка: Нандролона Деканоат  250мг/мл. Флакон 10 мл

Другие названия:  Nandrodex 300

Химические названия: 19-нортестостерон, Estr-4-ен-17β-ол-3-он,

                                          19-норандрост-4-ен-17β-ол-3-он, норандростенолон

Пути введения: Внутримышечная инъекция

Биодоступность: Перорально: <3%.

                                Внутримышечно: высокая

Метаболизм: Печень

Метаболиты: 5α-дигидронандролон.

                        19-норандростерон

                        19-норэтиохоланолон

Период полувыведения: Внутримышечно 6–12 дней

Продолжительность действия: Внутримышечно 2–3 недели.

Экскреция: моча

Номер CAS: 434-22-0

PubChem CID: 9904

IUPHAR / BPS: 6949

DrugBank: DB13169

ChemSpider: 9520

UNII: 6PG9VR430D

CHEBI: 7466

Формула: C18H26O2

Молярная масса: 274,404 г · моль − 1

Немедицинское использование

Деканоат нандролона используется спортсменами-спортсменами, бодибилдерами и пауэрлифтерами для улучшения физического состояния и результатов. Бодибилдеры принимают его в течение 8–12-недельных циклов набора массы с использованием какой-либо формы тестостерона в качестве основы, потому что, согласно исследованиям: если принимать его соло (то есть без основы); он останавливает естественное производство тестостерона, изменяя компоненты барьера кровь-яички. Несмотря на это, деканоат нандролона является одним из самых популярных инъекционных ААС во всем мире, а сложные эфиры нандролона считаются наиболее популярными ААС, используемыми бодибилдерами и в спорте. Частично это связано с высоким соотношением анаболического и андрогенного действия нандролона и его слабой склонностью к андрогенным и эстрогенным побочным эффектам.

В отличие от 17α-алкилированных ААС, таких как метилтестостерон, деканоат нандролона не влияет на печень.

Передозировка

Острая токсичность эфиров нандролона очень низка, и нет сообщений об острой передозировке деканоата нандролона у людей. Нет никаких конкретных рекомендаций по управлению деканоатом нандролона.

Медицинское использование

Деканоат нандролона одобрен в США специально для лечения анемии при хроническом заболевании почек, а в Великобритании - специально для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе. В Австралии он одобрен специально для лечения почечной недостаточности, хронического заболевания почек, анемии, вызванной почечной недостаточностью, апластической анемии, остеопороза (у женщин, которым противопоказаны эстрогены), неоперабельного рака груди и для пациентов, длительно принимающих кортикостероиды. . В Новой Зеландии он одобрен для лечения остеопороза, неоперабельного рака груди и в качестве дополнения к терапии состояний, характеризующихся отрицательным балансом азота. Препарат часто используется не по прямому назначению для сохранения мышечной массы у пациентов с ВИЧ / СПИДом и при других синдромах истощения.

В прошлом деканоат нандролона также был показан и использовался для множества других состояний и ситуаций, включая до- и послеоперационное использование для увеличения мышечной массы, лечения потери веса из-за выздоровления или болезни, гериатрических состояний (например, общей слабости, утомляемости). , ожоги, тяжелые травмы, язвы и отдельные случаи задержки роста у детей. Начиная с 1970-х годов показания к применению нандролона деканоата были уточнены, а использование препарата стало более избирательным и ограниченным. Его использование в медицине продолжает снижаться и стало ограниченным, так как его продажа была прекращена во многих странах.

Эфиры нандролона могут использоваться как форма заместительной андрогенной терапии для лечения андрогенной недостаточности у мужчин. Однако они обычно не использовались для этой цели, а вместо этого в основном использовались только как анаболические агенты. В любом случае деканоат нандролона широко используется в низких дозах в качестве средства замещения андрогенов у женщин в постменопаузе, например, для поддержания или увеличения минеральной плотности костей и снижения риска остеопороза. Это один из трех андрогенов, одобренных для замещения андрогенов у женщин в постменопаузе, остальные - тестостерон (и сложные эфиры) и метилтестостерон. Совсем недавно сложные эфиры нандролона были предложены для более широкого лечения дефицита андрогенов у мужчин из-за их благоприятных свойств, включая их высокое соотношение анаболического и андрогенного действия и, следовательно, более низкий или незначительный риск выпадения волос на коже головы, увеличения простаты и рака простаты по сравнению с тестостероном.

 Сложные эфиры нандролона и родственные соединения, такие как трестолон и диметандролон ундеканоат, также изучались как средства замещения андрогенов в исследуемых схемах мужской контрацепции.

Взаимодействия

Антиэстрогены, такие как ингибиторы ароматазы (например, анастрозол) и селективные модуляторы рецепторов эстрогена (например, тамоксифен, ралоксифен), могут препятствовать эстрогенным эффектам деканоата нандролона и предотвращать их. Ингибиторы 5α-редуктазы, такие как финастерид и дутастерид, могут предотвратить инактивацию нандролона в так называемых «андрогенных» тканях, таких как кожа, волосяные фолликулы и предстательная железа, и, следовательно, могут значительно усилить его андрогенные побочные эффекты. Это противоположно случаю большинства других ААС, которые либо потенцируются 5α-редуктазой в таких тканях, либо не являются субстратами 5α-редуктазы. Антиандрогены, такие как ацетат ципротерона, спиронолактон и бикалутамид, могут блокировать как анаболические, так и андрогенные эффекты таких ААС, как деканоат нандролона.

Фармакология

Деканоат нандролона представляет собой сложный эфир нандролона или пролекарство нандролона. Таким образом, это андроген и анаболический стероид или агонист AR, биологической мишени таких андрогенов, как тестостерон и DHT. По сравнению с тестостероном деканоат нандролона обладает усиленными анаболическими эффектами и уменьшением андрогенных эффектов. Считается, что он обладает сильными анаболическими эффектами, но слабыми андрогенными эффектами, с соответствующими отношениями эффективности 3,29–4,92 и 0,31–0,41 (значение индекса 10,6–12,1 или примерно соотношение миотрофического и андрогенного эффектов 11: 1) по сравнению с пропионатом тестостерона. Считается, что наряду с оксандролоном (соотношение примерно 10: 1) эфиры нандролона обладают самым высоким соотношением анаболического и андрогенного действия среди любых других ААС. По этой причине они считаются одними из наиболее подходящих ААС для женщин и детей.

Андрогенные эффекты, такие как вирилизация, относительно редки при приеме деканоата нандролона в рекомендуемых дозах, хотя все же могут возникать, особенно при более высоких дозах или при длительном применении. Считается, что низкая андрогенность нандролона деканоата связана с тем фактом, что в то время как многие другие ААС, такие как тестостерон, усиливаются посредством трансформации 5α-редуктазой в более сильные агонисты AR, такие как DHT, в определенных тканях, включая кожу, волосяные фолликулы, предстательную железу, печень. и мозг, нандролон вместо этого инактивируется 5α-редуктазой посредством превращения в низкоаффинный лиганд AR 5α-дигидронандролон в таких тканях. Считается, что это приводит к гораздо более низкой частоте и степени роста волос на лице / теле, выпадению волос на коже головы. и, возможно, проблемы с простатой, такие как увеличение простаты и рак простаты, связанные с эфирами нандролона по сравнению с тестостероном.

Помимо анаболической и андрогенной активности, деканоат нандролона обладает низкой эстрогенной активностью (через его метаболит эстрадиол) и умеренной прогестагенной активностью. Это может привести к побочным эффектам, таким как задержка жидкости и гинекомастия. Как и другие ААС, деканоат нандролона обладает антигонадотропным действием. Было обнаружено, что он снижает уровень тестостерона на 57% при дозировке 100 мг / неделя и на 70% при дозировке 300 мг / неделя у мужчин после 6 недель лечения. Как андрогенная активность, так и прогестагенная активность деканоата нандролона могут способствовать его антигонадотропной активности. По сравнению с тестостероном, из-за его более низкой эстрогенной активности, гораздо меньшая антигонадотропная активность нандролона деканоата обусловлена ​​его эстрогенной активностью.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции в масле, которая приводит к образованию длительного депо в мышцах, деканоат нандролона сохраняется в неизменном виде и медленно всасывается в организм. Попав в кровоток, он превращается в нандролон, который является активной формой препарата. Через 24-48 часов после внутримышечной инъекции деканоата нандролона наблюдается резкий скачок уровня нандролона, за которым следует устойчивое снижение до исходного уровня примерно в течение две-три недели. Биодоступность нандролона деканоата составляет от 53 до 73% при внутримышечной инъекции и варьируется в зависимости от места инъекции, причем наибольшая биодоступность наблюдается при введении в ягодичную мышцу. Как и тестостерон, нандролон сильно связывается с белками и присутствует в крови как в связанных, так и в свободных фракциях. Он имеет очень низкое сродство к глобулину, связывающему половые гормоны (SHBG), около 5% от сродства тестостерона и 1% от DHT.

Деканоат нандролона быстро гидролизуется в крови эстеразами в нандролон, с конечным периодом полувыведения не более одного часа. Он не подвергается гидролизу в мышцах или жире. Метаболизм нандролона происходит в печени и очень похож на метаболизм тестостерона, включая восстановление 5α-редуктазой и 5β-редуктазой, дегидрирование 3α-гидроксистероиддегидрогеназой, 3β-гидроксистероид дегидрогеназой и 17β-гидроксистероиддегидрогеназой и конъюгацию. Метаболиты нандролона включают 5α-дигидронандролон, 19-норандростерон и 19-норэтиохоланолон, причем 19-норандростерон является основным метаболитом. Другие метаболиты включают 19-норандростендион, 19-норандростандиолы, 19-норэпиандростерон и конъюгаты. [Нандролон также подвергается ароматизации в эстрадиол, как и тестостерон, но со скоростью всего около 20% от таковой для тестостерона или, возможно, даже меньше; одно исследование не обнаружило практически никакой ароматизации нандролона у мужчин.

Период полувыведения деканоата нандролона при внутримышечной инъекции составляет приблизительно от 6 до 12 дней. Исследования, в которых оценивалась продолжительность приема нандролона деканоата через его анаболические эффекты, например, на азотный баланс, показали, что однократная внутримышечная инъекция от 50 до 100 мг имела продолжительность от 18 до 25 дней. Период полувыведения из крови при комбинированном процессе гидролиза до нандролона и выведения нандролона составляет 4,3 часа. Нандролон и его метаболиты выводятся с мочой, в основном, в виде конъюгатов.

Хотя деканоат нандролона обычно вводят внутримышечно, было обнаружено, что он также эффективен при подкожном введении. Фармакокинетика деканоата нандролона при подкожной инъекции очень похожа на таковую при внутримышечной инъекции. Однако подкожная инъекция считается более простой, удобной и менее болезненной по сравнению с внутримышечной инъекцией. Кроме того, исследования показывают, что на практике большинство внутримышечных инъекций на самом деле являются подкожными.

Уровни нандролона после однократной внутримышечной инъекции 50, 100 или 150 мг нандролона деканоата в масляном растворе у мужчин.

Уровни нандролона после однократной внутримышечной инъекции 100 мг нандролона деканоата или нандролона фенилпропионата в 4 мл или 1 мл раствора арахисового масла в ягодичную или дельтовидную мышцу у мужчин. 

Уровни нандролона при однократной внутримышечной инъекции 50 мг Нандролона Деканоата или Нандролона Гексилоксифенилпропионата в масляном растворе у мужчин.

Нормализованная по дозе экспозиция нандролона (уровень в сыворотке, деленный на введенную дозу) с нандролона деканоатом в масляном растворе внутримышечно или подкожно у мужчин.

Химия

Деканоат нандролона, или 17β-деканоат нандролона, представляет собой синтетический стероид эстрана и производное тестостерона. Это сложный эфир андрогена; в частности, это децилатный (деканоатный) эфир C17β нандролона (19-нортестостерон), который сам по себе является 19-деметилированным аналогом тестостерона.

Историческая справка

Деканоат нандролона впервые был описан в литературе в 1960 году.

Он был разработан компанией «Органон» и был представлен для медицинского применения под торговой маркой Дека-Дураболин в 1962 году. Вскоре после этого он стал одним из наиболее широко используемых ААС в мире. Нандролон деканоат был второй формой нандролона, которая должна была появиться, ему предшествовал фенилпропионат нандролона в 1959 году.

Деканоат нандролона, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Deca-Durabolin, представляет собой препарат андрогенов и анаболических стероидов (ААС), который используется в основном для лечения анемии и синдромов истощения, а также остеопороза у женщин в менопаузе. Его вводят путем инъекции в мышцы или жир один раз в одну-четыре недели.

Лекарство представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид и, следовательно, является агонистом рецептора андрогенов (AR), биологической мишени таких андрогенов, как тестостерон и дигидротестостерон (DHT). Он обладает сильным анаболическим действием и слабым андрогенным действием, что придает ему легкий профиль побочных эффектов и делает его особенно подходящим для использования женщинами и детьми. Деканоат нандролона представляет собой сложный эфир нандролона и пролекарство нандролона длительного действия в организме. 

Нандролон деканоат был впервые описан в 1960 году и был представлен для медицинского применения в 1962 году. Это был второй сложный эфир нандролона, который был введен после нандролона фенилпропионата (NPP) в 1959 году, и является одним из наиболее широко используемых эфиров нандролона. Это также один из наиболее широко используемых в мире ААС. Помимо медицинского применения, нандролон деканоат используется для улучшения телосложения и работоспособности и считается наиболее широко используемым ААС для таких целей.

Исследования

Деканоат нандролона увеличивает количество сателлитных клеток в грудной мышце курицы.

Анаболический андрогенный стероид нандролон деканоат имеет минимальные андрогенные эффекты и, таким образом, широко используется для индукции мышечной гипертрофии как у пациентов, так и у спортсменов. Хотя увеличение количества сателлитных клеток и сателлитных клеток, дающих начало новым миоядрам, связано с гипертрофией во многих экспериментальных моделях, взаимосвязь между нандролоном и сателлитными клетками плохо изучена. Здесь мы проверяем гипотезу о том, что введение нандролона связано с увеличением количества сателлитных клеток в мышцах. Нандролон вводили с недельными интервалами в течение четырех недель в правую грудную мышцу кур белого леггорна в возрасте 63 дней после вылупления. Контрольные птицы соответствующего возраста / размера / пола получали инъекции физиологического раствора. Контралатеральную грудную мышцу иссекали для исследования у каждой контрольной птицы и птицы, обработанной нандролоном. Антитело против Pax7 и иммуноцитохимические методы были использованы для идентификации сателлитных клеток. Нандролон значительно увеличивал среднюю массу грудной мышцы примерно на 22% и средний диаметр волокон примерно на 24%. Все индексы сателлитных клеток, которые были количественно определены, значительно увеличились у куриных грудных мышц при введении нандролона. Птицы, которым вводили нандролон, имели в среднем более высокие частоты сателлитных клеток (#SC ядер / все ядра в базальной пластинке), количество сателлитных клеток на миллиметр волокна и концентрации сателлитных клеток (ближе друг к другу). Миоядра были дальше друг от друга (менее концентрированы) в мышце, в которую вводили нандролон. Однако общее увеличение числа миоядерных ядер было выявлено значительно большим средним числом миоядер на миллиметр волокна в мышце, инъецированной нандролоном. Наши результаты предполагают, что сателлитные клетки могут быть ключевыми клеточными векторами гипертрофии мышечных волокон, вызванной нандролоном.

Торговое наименование: Nandrodex 300

Производитель : Sciroxx - Более 15 лет на рынке !

Действующее вещество и дозировка: Нандролона Деканоат 250мг/мл. Флакон 10 мл

Другие названия:  Decabol 250 

Химические названия: 19-нортестостерон, Estr-4-ен-17β-ол-3-он,

                                          19-норандрост-4-ен-17β-ол-3-он, норандростенолон

Пути введения: Внутримышечная инъекция 

Биодоступность: Перорально: <3%.

                                Внутримышечно: высокая

Метаболизм: Печень

Метаболиты: 5α-дигидронандролон.

                        19-норандростерон

                        19-норэтиохоланолон

Период полувыведения: Внутримышечно 6–12 дней

Продолжительность действия: Внутримышечно 2–3 недели.

Экскреция: моча

Номер CAS: 434-22-0

PubChem CID: 9904

IUPHAR / BPS: 6949

DrugBank: DB13169

ChemSpider: 9520

UNII: 6PG9VR430D

CHEBI: 7466

Формула: C18H26O2

Молярная масса: 274,404 г · моль ^{− 1}

Немедицинское использование

Деканоат нандролона используется спортсменами-спортсменами, бодибилдерами и пауэрлифтерами для улучшения физического состояния и результатов. Бодибилдеры принимают его в течение 8–12-недельных циклов набора массы с использованием какой-либо формы тестостерона в качестве основы, потому что, согласно исследованиям: если принимать его соло (то есть без основы); он останавливает естественное производство тестостерона, изменяя компоненты барьера кровь-яички. Несмотря на это, деканоат нандролона является одним из самых популярных инъекционных ААС во всем мире, а сложные эфиры нандролона считаются наиболее популярными ААС, используемыми бодибилдерами и в спорте. Частично это связано с высоким соотношением анаболического и андрогенного действия нандролона и его слабой склонностью к андрогенным и эстрогенным побочным эффектам.

В отличие от 17α-алкилированных ААС, таких как метилтестостерон, деканоат нандролона не влияет на печень.

Передозировка

Острая токсичность эфиров нандролона очень низка, и нет сообщений об острой передозировке деканоата нандролона у людей. Нет никаких конкретных рекомендаций по управлению деканоатом нандролона.

Медицинское использование

Деканоат нандролона одобрен в США специально для лечения анемии при хроническом заболевании почек, а в Великобритании - специально для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе. В Австралии он одобрен специально для лечения почечной недостаточности, хронического заболевания почек, анемии, вызванной почечной недостаточностью, апластической анемии, остеопороза (у женщин, которым противопоказаны эстрогены), неоперабельного рака груди и для пациентов, длительно принимающих кортикостероиды. . В Новой Зеландии он одобрен для лечения остеопороза, неоперабельного рака груди и в качестве дополнения к терапии состояний, характеризующихся отрицательным балансом азота. Препарат часто используется не по прямому назначению для сохранения мышечной массы у пациентов с ВИЧ / СПИДом и при других синдромах истощения.

В прошлом деканоат нандролона также был показан и использовался для множества других состояний и ситуаций, включая до- и послеоперационное использование для увеличения мышечной массы, лечения потери веса из-за выздоровления или болезни, гериатрических состояний (например, общей слабости, утомляемости). , ожоги, тяжелые травмы, язвы и отдельные случаи задержки роста у детей. Начиная с 1970-х годов показания к применению нандролона деканоата были уточнены, а использование препарата стало более избирательным и ограниченным. Его использование в медицине продолжает снижаться и стало ограниченным, так как его продажа была прекращена во многих странах.

Эфиры нандролона могут использоваться как форма заместительной андрогенной терапии для лечения андрогенной недостаточности у мужчин. Однако они обычно не использовались для этой цели, а вместо этого в основном использовались только как анаболические агенты. В любом случае деканоат нандролона широко используется в низких дозах в качестве средства замещения андрогенов у женщин в постменопаузе, например, для поддержания или увеличения минеральной плотности костей и снижения риска остеопороза. Это один из трех андрогенов, одобренных для замещения андрогенов у женщин в постменопаузе, остальные - тестостерон (и сложные эфиры) и метилтестостерон. Совсем недавно сложные эфиры нандролона были предложены для более широкого лечения дефицита андрогенов у мужчин из-за их благоприятных свойств, включая их высокое соотношение анаболического и андрогенного действия и, следовательно, более низкий или незначительный риск выпадения волос на коже головы, увеличения простаты и рака простаты по сравнению с тестостероном.

 Сложные эфиры нандролона и родственные соединения, такие как трестолон и диметандролон ундеканоат, также изучались как средства замещения андрогенов в исследуемых схемах мужской контрацепции.

Взаимодействия

Антиэстрогены, такие как ингибиторы ароматазы (например, анастрозол) и селективные модуляторы рецепторов эстрогена (например, тамоксифен, ралоксифен), могут препятствовать эстрогенным эффектам деканоата нандролона и предотвращать их. Ингибиторы 5α-редуктазы, такие как финастерид и дутастерид, могут предотвратить инактивацию нандролона в так называемых «андрогенных» тканях, таких как кожа, волосяные фолликулы и предстательная железа, и, следовательно, могут значительно усилить его андрогенные побочные эффекты. Это противоположно случаю большинства других ААС, которые либо потенцируются 5α-редуктазой в таких тканях, либо не являются субстратами 5α-редуктазы. Антиандрогены, такие как ацетат ципротерона, спиронолактон и бикалутамид, могут блокировать как анаболические, так и андрогенные эффекты таких ААС, как деканоат нандролона.

Фармакология

Деканоат нандролона представляет собой сложный эфир нандролона или пролекарство нандролона. Таким образом, это андроген и анаболический стероид или агонист AR, биологической мишени таких андрогенов, как тестостерон и DHT. По сравнению с тестостероном деканоат нандролона обладает усиленными анаболическими эффектами и уменьшением андрогенных эффектов. Считается, что он обладает сильными анаболическими эффектами, но слабыми андрогенными эффектами, с соответствующими отношениями эффективности 3,29–4,92 и 0,31–0,41 (значение индекса 10,6–12,1 или примерно соотношение миотрофического и андрогенного эффектов 11: 1) по сравнению с пропионатом тестостерона. Считается, что наряду с оксандролоном (соотношение примерно 10: 1) эфиры нандролона обладают самым высоким соотношением анаболического и андрогенного действия среди любых других ААС. По этой причине они считаются одними из наиболее подходящих ААС для женщин и детей.

Андрогенные эффекты, такие как вирилизация, относительно редки при приеме деканоата нандролона в рекомендуемых дозах, хотя все же могут возникать, особенно при более высоких дозах или при длительном применении. Считается, что низкая андрогенность нандролона деканоата связана с тем фактом, что в то время как многие другие ААС, такие как тестостерон, усиливаются посредством трансформации 5α-редуктазой в более сильные агонисты AR, такие как DHT, в определенных тканях, включая кожу, волосяные фолликулы, предстательную железу, печень. и мозг, нандролон вместо этого инактивируется 5α-редуктазой посредством превращения в низкоаффинный лиганд AR 5α-дигидронандролон в таких тканях. Считается, что это приводит к гораздо более низкой частоте и степени роста волос на лице / теле, выпадению волос на коже головы. и, возможно, проблемы с простатой, такие как увеличение простаты и рак простаты, связанные с эфирами нандролона по сравнению с тестостероном.

Помимо анаболической и андрогенной активности, деканоат нандролона обладает низкой эстрогенной активностью (через его метаболит эстрадиол) и умеренной прогестагенной активностью. Это может привести к побочным эффектам, таким как задержка жидкости и гинекомастия. Как и другие ААС, деканоат нандролона обладает антигонадотропным действием. Было обнаружено, что он снижает уровень тестостерона на 57% при дозировке 100 мг / неделя и на 70% при дозировке 300 мг / неделя у мужчин после 6 недель лечения. Как андрогенная активность, так и прогестагенная активность деканоата нандролона могут способствовать его антигонадотропной активности. По сравнению с тестостероном, из-за его более низкой эстрогенной активности, гораздо меньшая антигонадотропная активность нандролона деканоата обусловлена ​​его эстрогенной активностью.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции в масле, которая приводит к образованию длительного депо в мышцах, деканоат нандролона сохраняется в неизменном виде и медленно всасывается в организм. Попав в кровоток, он превращается в нандролон, который является активной формой препарата. Через 24-48 часов после внутримышечной инъекции деканоата нандролона наблюдается резкий скачок уровня нандролона, за которым следует устойчивое снижение до исходного уровня примерно в течение две-три недели. Биодоступность нандролона деканоата составляет от 53 до 73% при внутримышечной инъекции и варьируется в зависимости от места инъекции, причем наибольшая биодоступность наблюдается при введении в ягодичную мышцу. Как и тестостерон, нандролон сильно связывается с белками и присутствует в крови как в связанных, так и в свободных фракциях. Он имеет очень низкое сродство к глобулину, связывающему половые гормоны (SHBG), около 5% от сродства тестостерона и 1% от DHT.

Деканоат нандролона быстро гидролизуется в крови эстеразами в нандролон, с конечным периодом полувыведения не более одного часа. Он не подвергается гидролизу в мышцах или жире. Метаболизм нандролона происходит в печени и очень похож на метаболизм тестостерона, включая восстановление 5α-редуктазой и 5β-редуктазой, дегидрирование 3α-гидроксистероиддегидрогеназой, 3β-гидроксистероид дегидрогеназой и 17β-гидроксистероиддегидрогеназой и конъюгацию. Метаболиты нандролона включают 5α-дигидронандролон, 19-норандростерон и 19-норэтиохоланолон, причем 19-норандростерон является основным метаболитом. Другие метаболиты включают 19-норандростендион, 19-норандростандиолы, 19-норэпиандростерон и конъюгаты. [Нандролон также подвергается ароматизации в эстрадиол, как и тестостерон, но со скоростью всего около 20% от таковой для тестостерона или, возможно, даже меньше; одно исследование не обнаружило практически никакой ароматизации нандролона у мужчин.

Период полувыведения деканоата нандролона при внутримышечной инъекции составляет приблизительно от 6 до 12 дней. Исследования, в которых оценивалась продолжительность приема нандролона деканоата через его анаболические эффекты, например, на азотный баланс, показали, что однократная внутримышечная инъекция от 50 до 100 мг имела продолжительность от 18 до 25 дней. Период полувыведения из крови при комбинированном процессе гидролиза до нандролона и выведения нандролона составляет 4,3 часа. Нандролон и его метаболиты выводятся с мочой, в основном, в виде конъюгатов.

Хотя деканоат нандролона обычно вводят внутримышечно, было обнаружено, что он также эффективен при подкожном введении. Фармакокинетика деканоата нандролона при подкожной инъекции очень похожа на таковую при внутримышечной инъекции. Однако подкожная инъекция считается более простой, удобной и менее болезненной по сравнению с внутримышечной инъекцией. Кроме того, исследования показывают, что на практике большинство внутримышечных инъекций на самом деле являются подкожными.

Уровни нандролона после однократной внутримышечной инъекции 50, 100 или 150 мг нандролона деканоата в масляном растворе у мужчин.

Уровни нандролона после однократной внутримышечной инъекции 100 мг нандролона деканоата или нандролона фенилпропионата в 4 мл или 1 мл раствора арахисового масла в ягодичную или дельтовидную мышцу у мужчин. 

Уровни нандролона при однократной внутримышечной инъекции 50 мг Нандролона Деканоата или Нандролона Гексилоксифенилпропионата в масляном растворе у мужчин.

Нормализованная по дозе экспозиция нандролона (уровень в сыворотке, деленный на введенную дозу) с нандролона деканоатом в масляном растворе внутримышечно или подкожно у мужчин.

Химия

Деканоат нандролона, или 17β-деканоат нандролона, представляет собой синтетический стероид эстрана и производное тестостерона. Это сложный эфир андрогена; в частности, это децилатный (деканоатный) эфир C17β нандролона (19-нортестостерон), который сам по себе является 19-деметилированным аналогом тестостерона.

Историческая справка

Деканоат нандролона впервые был описан в литературе в 1960 году.

Он был разработан компанией «Органон» и был представлен для медицинского применения под торговой маркой Дека-Дураболин в 1962 году. Вскоре после этого он стал одним из наиболее широко используемых ААС в мире. Нандролон деканоат был второй формой нандролона, которая должна была появиться, ему предшествовал фенилпропионат нандролона в 1959 году.

Деканоат нандролона, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Deca-Durabolin, представляет собой препарат андрогенов и анаболических стероидов (ААС), который используется в основном для лечения анемии и синдромов истощения, а также остеопороза у женщин в менопаузе. Его вводят путем инъекции в мышцы или жир один раз в одну-четыре недели.

Лекарство представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид и, следовательно, является агонистом рецептора андрогенов (AR), биологической мишени таких андрогенов, как тестостерон и дигидротестостерон (DHT). Он обладает сильным анаболическим действием и слабым андрогенным действием, что придает ему легкий профиль побочных эффектов и делает его особенно подходящим для использования женщинами и детьми. Деканоат нандролона представляет собой сложный эфир нандролона и пролекарство нандролона длительного действия в организме. 

Нандролон деканоат был впервые описан в 1960 году и был представлен для медицинского применения в 1962 году. Это был второй сложный эфир нандролона, который был введен после нандролона фенилпропионата (NPP) в 1959 году, и является одним из наиболее широко используемых эфиров нандролона. Это также один из наиболее широко используемых в мире ААС. Помимо медицинского применения, нандролон деканоат используется для улучшения телосложения и работоспособности и считается наиболее широко используемым ААС для таких целей.

Исследования

Деканоат нандролона увеличивает количество сателлитных клеток в грудной мышце курицы.

Анаболический андрогенный стероид нандролон деканоат имеет минимальные андрогенные эффекты и, таким образом, широко используется для индукции мышечной гипертрофии как у пациентов, так и у спортсменов. Хотя увеличение количества сателлитных клеток и сателлитных клеток, дающих начало новым миоядрам, связано с гипертрофией во многих экспериментальных моделях, взаимосвязь между нандролоном и сателлитными клетками плохо изучена. Здесь мы проверяем гипотезу о том, что введение нандролона связано с увеличением количества сателлитных клеток в мышцах. Нандролон вводили с недельными интервалами в течение четырех недель в правую грудную мышцу кур белого леггорна в возрасте 63 дней после вылупления. Контрольные птицы соответствующего возраста / размера / пола получали инъекции физиологического раствора. Контралатеральную грудную мышцу иссекали для исследования у каждой контрольной птицы и птицы, обработанной нандролоном. Антитело против Pax7 и иммуноцитохимические методы были использованы для идентификации сателлитных клеток. Нандролон значительно увеличивал среднюю массу грудной мышцы примерно на 22% и средний диаметр волокон примерно на 24%. Все индексы сателлитных клеток, которые были количественно определены, значительно увеличились у куриных грудных мышц при введении нандролона. Птицы, которым вводили нандролон, имели в среднем более высокие частоты сателлитных клеток (#SC ядер / все ядра в базальной пластинке), количество сателлитных клеток на миллиметр волокна и концентрации сателлитных клеток (ближе друг к другу). Миоядра были дальше друг от друга (менее концентрированы) в мышце, в которую вводили нандролон. Однако общее увеличение числа миоядерных ядер было выявлено значительно большим средним числом миоядер на миллиметр волокна в мышце, инъецированной нандролоном. Наши результаты предполагают, что сателлитные клетки могут быть ключевыми клеточными векторами гипертрофии мышечных волокон, вызванной нандролоном.

Торговое наименование: Nandrodex-D 300

Производитель : Animal Labs

Действующее вещество и дозировка: Нандролона Деканоат 300мг/мл. Флакон 10 мл

Другие названия:  Decabol 250 

Химические названия: 19-нортестостерон, Estr-4-ен-17β-ол-3-он,

                                          19-норандрост-4-ен-17β-ол-3-он, норандростенолон

Пути введения: Внутримышечная инъекция 

Биодоступность: Перорально: <3%.

                                Внутримышечно: высокая

Метаболизм: Печень

Метаболиты: 5α-дигидронандролон.

                        19-норандростерон

                        19-норэтиохоланолон

Период полувыведения: Внутримышечно 6–12 дней

Продолжительность действия: Внутримышечно 2–3 недели.

Экскреция: моча

Номер CAS: 434-22-0

PubChem CID: 9904

IUPHAR / BPS: 6949

DrugBank: DB13169

ChemSpider: 9520

UNII: 6PG9VR430D

CHEBI: 7466

Формула: C18H26O2

Молярная масса: 274,404 г · моль − 1

Немедицинское использование

Деканоат нандролона используется спортсменами-спортсменами, бодибилдерами и пауэрлифтерами для улучшения физического состояния и результатов. Бодибилдеры принимают его в течение 8–12-недельных циклов набора массы с использованием какой-либо формы тестостерона в качестве основы, потому что, согласно исследованиям: если принимать его соло (то есть без основы); он останавливает естественное производство тестостерона, изменяя компоненты барьера кровь-яички. Несмотря на это, деканоат нандролона является одним из самых популярных инъекционных ААС во всем мире, а сложные эфиры нандролона считаются наиболее популярными ААС, используемыми бодибилдерами и в спорте. Частично это связано с высоким соотношением анаболического и андрогенного действия нандролона и его слабой склонностью к андрогенным и эстрогенным побочным эффектам.

В отличие от 17α-алкилированных ААС, таких как метилтестостерон, деканоат нандролона не влияет на печень.

Передозировка

Острая токсичность эфиров нандролона очень низка, и нет сообщений об острой передозировке деканоата нандролона у людей. Нет никаких конкретных рекомендаций по управлению деканоатом нандролона.

Медицинское использование

Деканоат нандролона одобрен в США специально для лечения анемии при хроническом заболевании почек, а в Великобритании - специально для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе. В Австралии он одобрен специально для лечения почечной недостаточности, хронического заболевания почек, анемии, вызванной почечной недостаточностью, апластической анемии, остеопороза (у женщин, которым противопоказаны эстрогены), неоперабельного рака груди и для пациентов, длительно принимающих кортикостероиды. . В Новой Зеландии он одобрен для лечения остеопороза, неоперабельного рака груди и в качестве дополнения к терапии состояний, характеризующихся отрицательным балансом азота. Препарат часто используется не по прямому назначению для сохранения мышечной массы у пациентов с ВИЧ / СПИДом и при других синдромах истощения.

В прошлом деканоат нандролона также был показан и использовался для множества других состояний и ситуаций, включая до- и послеоперационное использование для увеличения мышечной массы, лечения потери веса из-за выздоровления или болезни, гериатрических состояний (например, общей слабости, утомляемости). , ожоги, тяжелые травмы, язвы и отдельные случаи задержки роста у детей. Начиная с 1970-х годов показания к применению нандролона деканоата были уточнены, а использование препарата стало более избирательным и ограниченным. Его использование в медицине продолжает снижаться и стало ограниченным, так как его продажа была прекращена во многих странах.

Эфиры нандролона могут использоваться как форма заместительной андрогенной терапии для лечения андрогенной недостаточности у мужчин. Однако они обычно не использовались для этой цели, а вместо этого в основном использовались только как анаболические агенты. В любом случае деканоат нандролона широко используется в низких дозах в качестве средства замещения андрогенов у женщин в постменопаузе, например, для поддержания или увеличения минеральной плотности костей и снижения риска остеопороза. Это один из трех андрогенов, одобренных для замещения андрогенов у женщин в постменопаузе, остальные - тестостерон (и сложные эфиры) и метилтестостерон. Совсем недавно сложные эфиры нандролона были предложены для более широкого лечения дефицита андрогенов у мужчин из-за их благоприятных свойств, включая их высокое соотношение анаболического и андрогенного действия и, следовательно, более низкий или незначительный риск выпадения волос на коже головы, увеличения простаты и рака простаты по сравнению с тестостероном.

 Сложные эфиры нандролона и родственные соединения, такие как трестолон и диметандролон ундеканоат, также изучались как средства замещения андрогенов в исследуемых схемах мужской контрацепции.

Взаимодействия

Антиэстрогены, такие как ингибиторы ароматазы (например, анастрозол) и селективные модуляторы рецепторов эстрогена (например, тамоксифен, ралоксифен), могут препятствовать эстрогенным эффектам деканоата нандролона и предотвращать их. Ингибиторы 5α-редуктазы, такие как финастерид и дутастерид, могут предотвратить инактивацию нандролона в так называемых «андрогенных» тканях, таких как кожа, волосяные фолликулы и предстательная железа, и, следовательно, могут значительно усилить его андрогенные побочные эффекты. Это противоположно случаю большинства других ААС, которые либо потенцируются 5α-редуктазой в таких тканях, либо не являются субстратами 5α-редуктазы. Антиандрогены, такие как ацетат ципротерона, спиронолактон и бикалутамид, могут блокировать как анаболические, так и андрогенные эффекты таких ААС, как деканоат нандролона.

Фармакология

Деканоат нандролона представляет собой сложный эфир нандролона или пролекарство нандролона. Таким образом, это андроген и анаболический стероид или агонист AR, биологической мишени таких андрогенов, как тестостерон и DHT. По сравнению с тестостероном деканоат нандролона обладает усиленными анаболическими эффектами и уменьшением андрогенных эффектов. Считается, что он обладает сильными анаболическими эффектами, но слабыми андрогенными эффектами, с соответствующими отношениями эффективности 3,29–4,92 и 0,31–0,41 (значение индекса 10,6–12,1 или примерно соотношение миотрофического и андрогенного эффектов 11: 1) по сравнению с пропионатом тестостерона. Считается, что наряду с оксандролоном (соотношение примерно 10: 1) эфиры нандролона обладают самым высоким соотношением анаболического и андрогенного действия среди любых других ААС. По этой причине они считаются одними из наиболее подходящих ААС для женщин и детей.

Андрогенные эффекты, такие как вирилизация, относительно редки при приеме деканоата нандролона в рекомендуемых дозах, хотя все же могут возникать, особенно при более высоких дозах или при длительном применении. Считается, что низкая андрогенность нандролона деканоата связана с тем фактом, что в то время как многие другие ААС, такие как тестостерон, усиливаются посредством трансформации 5α-редуктазой в более сильные агонисты AR, такие как DHT, в определенных тканях, включая кожу, волосяные фолликулы, предстательную железу, печень. и мозг, нандролон вместо этого инактивируется 5α-редуктазой посредством превращения в низкоаффинный лиганд AR 5α-дигидронандролон в таких тканях. Считается, что это приводит к гораздо более низкой частоте и степени роста волос на лице / теле, выпадению волос на коже головы. и, возможно, проблемы с простатой, такие как увеличение простаты и рак простаты, связанные с эфирами нандролона по сравнению с тестостероном.

Помимо анаболической и андрогенной активности, деканоат нандролона обладает низкой эстрогенной активностью (через его метаболит эстрадиол) и умеренной прогестагенной активностью. Это может привести к побочным эффектам, таким как задержка жидкости и гинекомастия. Как и другие ААС, деканоат нандролона обладает антигонадотропным действием. Было обнаружено, что он снижает уровень тестостерона на 57% при дозировке 100 мг / неделя и на 70% при дозировке 300 мг / неделя у мужчин после 6 недель лечения. Как андрогенная активность, так и прогестагенная активность деканоата нандролона могут способствовать его антигонадотропной активности. По сравнению с тестостероном, из-за его более низкой эстрогенной активности, гораздо меньшая антигонадотропная активность нандролона деканоата обусловлена ​​его эстрогенной активностью.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции в масле, которая приводит к образованию длительного депо в мышцах, деканоат нандролона сохраняется в неизменном виде и медленно всасывается в организм. Попав в кровоток, он превращается в нандролон, который является активной формой препарата. Через 24-48 часов после внутримышечной инъекции деканоата нандролона наблюдается резкий скачок уровня нандролона, за которым следует устойчивое снижение до исходного уровня примерно в течение две-три недели. Биодоступность нандролона деканоата составляет от 53 до 73% при внутримышечной инъекции и варьируется в зависимости от места инъекции, причем наибольшая биодоступность наблюдается при введении в ягодичную мышцу. Как и тестостерон, нандролон сильно связывается с белками и присутствует в крови как в связанных, так и в свободных фракциях. Он имеет очень низкое сродство к глобулину, связывающему половые гормоны (SHBG), около 5% от сродства тестостерона и 1% от DHT.

Деканоат нандролона быстро гидролизуется в крови эстеразами в нандролон, с конечным периодом полувыведения не более одного часа. Он не подвергается гидролизу в мышцах или жире. Метаболизм нандролона происходит в печени и очень похож на метаболизм тестостерона, включая восстановление 5α-редуктазой и 5β-редуктазой, дегидрирование 3α-гидроксистероиддегидрогеназой, 3β-гидроксистероид дегидрогеназой и 17β-гидроксистероиддегидрогеназой и конъюгацию. Метаболиты нандролона включают 5α-дигидронандролон, 19-норандростерон и 19-норэтиохоланолон, причем 19-норандростерон является основным метаболитом. Другие метаболиты включают 19-норандростендион, 19-норандростандиолы, 19-норэпиандростерон и конъюгаты. [Нандролон также подвергается ароматизации в эстрадиол, как и тестостерон, но со скоростью всего около 20% от таковой для тестостерона или, возможно, даже меньше; одно исследование не обнаружило практически никакой ароматизации нандролона у мужчин.

Период полувыведения деканоата нандролона при внутримышечной инъекции составляет приблизительно от 6 до 12 дней. Исследования, в которых оценивалась продолжительность приема нандролона деканоата через его анаболические эффекты, например, на азотный баланс, показали, что однократная внутримышечная инъекция от 50 до 100 мг имела продолжительность от 18 до 25 дней. Период полувыведения из крови при комбинированном процессе гидролиза до нандролона и выведения нандролона составляет 4,3 часа. Нандролон и его метаболиты выводятся с мочой, в основном, в виде конъюгатов.

Хотя деканоат нандролона обычно вводят внутримышечно, было обнаружено, что он также эффективен при подкожном введении. Фармакокинетика деканоата нандролона при подкожной инъекции очень похожа на таковую при внутримышечной инъекции. Однако подкожная инъекция считается более простой, удобной и менее болезненной по сравнению с внутримышечной инъекцией. Кроме того, исследования показывают, что на практике большинство внутримышечных инъекций на самом деле являются подкожными.

Уровни нандролона после однократной внутримышечной инъекции 50, 100 или 150 мг нандролона деканоата в масляном растворе у мужчин.

Уровни нандролона после однократной внутримышечной инъекции 100 мг нандролона деканоата или нандролона фенилпропионата в 4 мл или 1 мл раствора арахисового масла в ягодичную или дельтовидную мышцу у мужчин. 

Уровни нандролона при однократной внутримышечной инъекции 50 мг Нандролона Деканоата или Нандролона Гексилоксифенилпропионата в масляном растворе у мужчин.

Нормализованная по дозе экспозиция нандролона (уровень в сыворотке, деленный на введенную дозу) с нандролона деканоатом в масляном растворе внутримышечно или подкожно у мужчин.

Химия

Деканоат нандролона, или 17β-деканоат нандролона, представляет собой синтетический стероид эстрана и производное тестостерона. Это сложный эфир андрогена; в частности, это децилатный (деканоатный) эфир C17β нандролона (19-нортестостерон), который сам по себе является 19-деметилированным аналогом тестостерона.

Историческая справка

Деканоат нандролона впервые был описан в литературе в 1960 году.

Он был разработан компанией «Органон» и был представлен для медицинского применения под торговой маркой Дека-Дураболин в 1962 году. Вскоре после этого он стал одним из наиболее широко используемых ААС в мире. Нандролон деканоат был второй формой нандролона, которая должна была появиться, ему предшествовал фенилпропионат нандролона в 1959 году.

Деканоат нандролона, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Deca-Durabolin, представляет собой препарат андрогенов и анаболических стероидов (ААС), который используется в основном для лечения анемии и синдромов истощения, а также остеопороза у женщин в менопаузе. Его вводят путем инъекции в мышцы или жир один раз в одну-четыре недели.

Лекарство представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид и, следовательно, является агонистом рецептора андрогенов (AR), биологической мишени таких андрогенов, как тестостерон и дигидротестостерон (DHT). Он обладает сильным анаболическим действием и слабым андрогенным действием, что придает ему легкий профиль побочных эффектов и делает его особенно подходящим для использования женщинами и детьми. Деканоат нандролона представляет собой сложный эфир нандролона и пролекарство нандролона длительного действия в организме. 

Нандролон деканоат был впервые описан в 1960 году и был представлен для медицинского применения в 1962 году. Это был второй сложный эфир нандролона, который был введен после нандролона фенилпропионата (NPP) в 1959 году, и является одним из наиболее широко используемых эфиров нандролона. Это также один из наиболее широко используемых в мире ААС. Помимо медицинского применения, нандролон деканоат используется для улучшения телосложения и работоспособности и считается наиболее широко используемым ААС для таких целей.

Исследования

Деканоат нандролона увеличивает количество сателлитных клеток в грудной мышце курицы.

Анаболический андрогенный стероид нандролон деканоат имеет минимальные андрогенные эффекты и, таким образом, широко используется для индукции мышечной гипертрофии как у пациентов, так и у спортсменов. Хотя увеличение количества сателлитных клеток и сателлитных клеток, дающих начало новым миоядрам, связано с гипертрофией во многих экспериментальных моделях, взаимосвязь между нандролоном и сателлитными клетками плохо изучена. Здесь мы проверяем гипотезу о том, что введение нандролона связано с увеличением количества сателлитных клеток в мышцах. Нандролон вводили с недельными интервалами в течение четырех недель в правую грудную мышцу кур белого леггорна в возрасте 63 дней после вылупления. Контрольные птицы соответствующего возраста / размера / пола получали инъекции физиологического раствора. Контралатеральную грудную мышцу иссекали для исследования у каждой контрольной птицы и птицы, обработанной нандролоном. Антитело против Pax7 и иммуноцитохимические методы были использованы для идентификации сателлитных клеток. Нандролон значительно увеличивал среднюю массу грудной мышцы примерно на 22% и средний диаметр волокон примерно на 24%. Все индексы сателлитных клеток, которые были количественно определены, значительно увеличились у куриных грудных мышц при введении нандролона. Птицы, которым вводили нандролон, имели в среднем более высокие частоты сателлитных клеток (#SC ядер / все ядра в базальной пластинке), количество сателлитных клеток на миллиметр волокна и концентрации сателлитных клеток (ближе друг к другу). Миоядра были дальше друг от друга (менее концентрированы) в мышце, в которую вводили нандролон. Однако общее увеличение числа миоядерных ядер было выявлено значительно большим средним числом миоядер на миллиметр волокна в мышце, инъецированной нандролоном. Наши результаты предполагают, что сателлитные клетки могут быть ключевыми клеточными векторами гипертрофии мышечных волокон, вызванной нандролоном.