Метандиенон

Торговое наименования: Anabol

Дозировка : 100 таблеток по 5мг

Другие названия: Methasil , MethadeX, Metanolon ,  Methanabol 

Химические названия: 17α-метил-17β-гидрокси-1,4-андростадиен-3-он

                                          1-дегидро-17α-метилтестостерон.

Андрогенный индекс : 40-60

Анаболический индекс : 90-210

Стандарт: Метилтестостерон (перорально)

Биодоступность: Высокая

Метаболизм: Печеночный

Период полувыведения: 3–6 часов

Экскреция: Моча

Номер CAS: 72-63-9

PubChem CID: 6300

Формула : C20H28O2

Молярная масса: 300,442 г · моль − 1

Эстрогенная активность: Умеренная

Прогестативная активность: Незначительная 

Историческая справка

Впервые метандиенон был описан в 1955 году. Он был синтезирован исследователями из лабораторий CIBA в Базеле, Швейцария. CIBA подала заявку на патент США в 1957 году и начала продавать препарат под названием Dianabol в 1958 году в США. Первоначально он был назначен для ожоговых жертв и пожилых людей. Он также был прописан не по прямому назначению в качестве фармацевтического средства повышения производительности для тяжелоатлетов и других спортсменов. Среди первых последователей были игроки Университета Оклахомы и главный тренер Сан-Диего Чарджерс Сид Гиллман, который вводил Дианабол своей команде, начиная с 1963 года.

После того, как в 1962 году была принята поправка Кефовера Харриса, FDA США начало процесс обзора DESI, чтобы гарантировать безопасность и эффективность лекарств, одобренных в соответствии с более мягкими стандартами до 1962 года, включая Dianabol. В 1965 году FDA потребовало от CIBA дальнейшего документирования его законного медицинского применения и повторно одобрило препарат для лечения постменопаузального остеопороза и гипофизарной карликовости. По истечении периода эксклюзивности патента CIBA другие производители начали продавать генерический метандиенон в США.

После дальнейшего давления со стороны FDA, CIBA отозвала Дианабол с рынка США в 1983 году. Производство дженериков было остановлено два года спустя, когда FDA полностью отозвало одобрение метандиенона в 1985 году. Немедицинское использование было запрещено в США в соответствии с Законом о контроле над анаболическими стероидами 1990 года. Несмотря на то, что метандиенон находится под контролем и больше не доступен с медицинской точки зрения в США, он продолжает производиться и использоваться в медицинских целях в некоторых других странах.

Anabol, также известный как метандиенон или метандростенолон и продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Dianabol, является лекарством от андрогенов и анаболических стероидов (ААС), которое в основном больше не используется. Он также используется в немедицинских целях для улучшения физического состояния и работоспособности. 

Метандиенон был первоначально разработан в 1955 году CIBA и продавался в Германии и США. Как продукт CIBA Dianabol, метандиенон быстро стал первым широко используемым ААС среди профессиональных спортсменов и спортсменов-любителей и остается наиболее распространенным перорально активным ААС для немедицинского использования.

Медицинское использование

Метандиенон ранее был одобрен и продан как форма заместительной андрогенной терапии для лечения гипогонадизма у мужчин, но с тех пор был прекращен и отменен в большинстве стран, в том числе в Соединенных Штатах.

Метандиенон связывается с рецептором андрогенов (AR) и активирует их, чтобы проявить свои эффекты. К ним относятся резкое увеличение синтеза белка, гликогенолиза и мышечной силы за короткий промежуток времени. [Требуется медицинская ссылка]. Хотя 5α-редуктаза может метаболизировать его в метил-1-тестостерон (17α-метил-δ1-DHT), более мощный ААС, препарат имеет чрезвычайно низкое сродство к этому ферменту, и поэтому метил-1-тестостерон вырабатывается только в следовых количествах. Таким образом, ингибиторы 5α-редуктазы, такие как финастерид и дутастерид, не снижают андрогенные эффекты метандиенона. Тем не менее, хотя соотношение анаболической и андрогенной активности метандиенона улучшено по сравнению с таковым тестостерона, препарат все же обладает умеренной андрогенной активностью и способен вызывать тяжелую вирилизацию у женщин и детей. Таким образом, он обычно используется только  мужчинами

Метандиенон является субстратом для ароматазы и может метаболизироваться в эстроген метилэстрадиол (17α-метилэстрадиол). Хотя скорость ароматизации снижена по сравнению с уровнем тестостерона или метилтестостерона, продуцируемый эстроген устойчив к метаболизму и, следовательно, метандиенон сохраняет умеренную эстрогенную активность. Таким образом, он может вызывать побочные эффекты, такие как гинекомастия и задержка жидкости. Совместное введение антиэстрогена, такого как ингибитор ароматазы, такого как анастрозол, или селективного модулятора рецептора эстрогена, такого как тамоксифен, может уменьшить или предотвратить такие эстрогенные побочные эффекты. Метандиенон не обладает прогестагенной активностью.

Как и другие 17α-алкилированные ААС, метандиенон гепатотоксичен.

Фармакокинетика

Метандиенон обладает высокой биодоступностью при приеме внутрь. Он имеет очень низкое сродство к глобулину, связывающему половые гормоны сыворотки крови человека (SHBG), около 10% от сродства тестостерона и 2% от DHT. Препарат метаболизируется в печени путем 6β-гидроксилирования, 3α- и 3β-окисления, 5β-восстановления, 17-эпимеризации и конъюгации среди других реакций. В отличие от метилтестостерона, из-за наличия в нем двойной связи С, метандиенон не производит метаболитов, восстанавливаемых по 5α. Период полувыведения метандиенона составляет от 3 до 6 часов. Выводится с мочой.

Химия

Метандиенон, также известный как 17α-метил-δ1-тестостерон или 17α-метиландрост-1,4-диен-17β-ол-3-он, представляет собой синтетический андростановый стероид и 17α-алкилированное производное тестостерона. Это модификация тестостерона с метильной группой в положении C17α и дополнительной двойной связью между положениями C1 и C2. Препарат также является 17α-метилированным производным болденона (δ1-тестостерон) и δ1 аналогом метилтестостерона (17α -метилтестостерон).

Обнаружение в биологических жидкостях

Метандиенон подвергается обширной биотрансформации в печени различными ферментативными путями. Первичные метаболиты в моче обнаруживаются на срок до 3 дней, а недавно обнаруженный метаболит гидроксиметил обнаруживается в моче до 19 дней после приема однократной пероральной дозы 5 мг. Некоторые метаболиты уникальны для метандиенона. Методы обнаружения в образцах мочи обычно включают газовую хроматографию-масс-спектрометрию.

Родовые наименования

Метандиенон - это общее название препарата и его МНН, метандиенон - его БАН, а метандиенон - его DCF. Его также называют метандростенолоном и дегидрометилтестостероном. Первый синоним не следует путать с метиландростенолоном, который является другим названием другого ААС, известного как метенолон.

Фирменные наименования

Метандиенон был представлен и ранее продавался в основном под торговой маркой Dianabol. Он также продается под множеством других торговых марок, включая Анабол, Авербол, Метадекс, Чинлипан, Данабол, Дронабол, Метанабол, Метандон, Напосим, ​​Рефорвит-B и Ветанабол среди других.

Торговое наименование: Averbol 

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals - Более 20 лет на рынке !

Дозировка : Метандиенон 25мг/мл, 10мл флакон

Другие названия: Methandienone Injection

Период полувыведения: 3–6 часов.

Химические названия: 17α-метил-17β-гидрокси-1,4-андростадиен-3-он,

                                          1-дегидро-17α-метилтестостерон.

Андрогенный индекс : 40-60

Анаболический индекс : 90-210

Стандарт: Метилтестостерон (перорально)

Биодоступность: Высокая.

Метаболизм: Печеночный.

Экскреция: Моча

Номер CAS: 72-63-9

PubChem CID: 6300

Формула : C20H28O2

Молярная масса: 300,442 г · моль − 1

Эстрогенная активность: Умеренная

Прогестативная активность: Незначительная

Метандиенон для инъекций и пероральный метандиенон действуют быстро, хотя, поскольку инъекционная форма не фильтруется через печень на первом этапе, она действует быстрее, чем пероральная форма. Вы можете принять пероральную таблетку за 45 минут до тренировки. Это обеспечивает полную эффективность препарата для перорального приема. Инъекционный препарат обычно биодоступен сразу же в течение получаса для полного метаболического использования.

Токсичность печени является проблемой как для пероральных, так и для инъекционных форм. Инъекционный препарат немного менее токсичен, чем пероральный метандиенон. Единственным реальным преимуществом инъекций является более низкая токсичность. Результаты в бодибилдинге обычно одинаковы, независимо от того, какую форму препарата вы принимаете.

Историческая справка

Впервые метандиенон был описан в 1955 году. Он был синтезирован исследователями из лабораторий CIBA в Базеле, Швейцария. CIBA подала заявку на патент США в 1957 году и начала продавать препарат под названием Dianabol в 1958 году в США. Первоначально он был назначен для ожоговых жертв и пожилых людей. Он также был прописан не по прямому назначению в качестве фармацевтического средства повышения производительности для тяжелоатлетов и других спортсменов. Среди первых последователей были игроки Университета Оклахомы и главный тренер Сан-Диего Чарджерс Сид Гиллман, который вводил Дианабол своей команде, начиная с 1963 года.

После того, как в 1962 году была принята поправка Кефовера Харриса, FDA США начало процесс обзора DESI, чтобы гарантировать безопасность и эффективность лекарств, одобренных в соответствии с более мягкими стандартами до 1962 года, включая Dianabol. В 1965 году FDA потребовало от CIBA дальнейшего документирования его законного медицинского применения и повторно одобрило препарат для лечения постменопаузального остеопороза и гипофизарной карликовости. По истечении периода эксклюзивности патента CIBA другие производители начали продавать генерический метандиенон в США.

После дальнейшего давления со стороны FDA, CIBA отозвала Дианабол с рынка США в 1983 году. Производство дженериков было остановлено два года спустя, когда FDA полностью отозвало одобрение метандиенона в 1985 году. Немедицинское использование было запрещено в США в соответствии с Законом о контроле над анаболическими стероидами 1990 года. Несмотря на то, что метандиенон находится под контролем и больше не доступен с медицинской точки зрения в США, он продолжает производиться и использоваться в медицинских целях в некоторых других странах.

Averbol 25, также известный как метандиенон или метандростенолон и продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Dianabol, является лекарством от андрогенов и анаболических стероидов (ААС), которое в основном больше не используется. Он также используется в немедицинских целях для улучшения физического состояния и работоспособности. 

Метандиенон был первоначально разработан в 1955 году CIBA и продавался в Германии и США. Как продукт CIBA Dianabol, метандиенон быстро стал первым широко используемым ААС среди профессиональных спортсменов и спортсменов-любителей и остается наиболее распространенным перорально активным ААС для немедицинского использования.

Медицинское использование

Метандиенон ранее был одобрен и продан как форма заместительной андрогенной терапии для лечения гипогонадизма у мужчин, но с тех пор был прекращен и отменен в большинстве стран, в том числе в Соединенных Штатах.

Метандиенон связывается с рецептором андрогенов (AR) и активирует их, чтобы проявить свои эффекты. К ним относятся резкое увеличение синтеза белка, гликогенолиза и мышечной силы за короткий промежуток времени. [Требуется медицинская ссылка]. Хотя 5α-редуктаза может метаболизировать его в метил-1-тестостерон (17α-метил-δ1-DHT), более мощный ААС, препарат имеет чрезвычайно низкое сродство к этому ферменту, и поэтому метил-1-тестостерон вырабатывается только в следовых количествах. Таким образом, ингибиторы 5α-редуктазы, такие как финастерид и дутастерид, не снижают андрогенные эффекты метандиенона. Тем не менее, хотя соотношение анаболической и андрогенной активности метандиенона улучшено по сравнению с таковым тестостерона, препарат все же обладает умеренной андрогенной активностью и способен вызывать тяжелую вирилизацию у женщин и детей. Таким образом, он обычно используется только мужчинами

Метандиенон является субстратом для ароматазы и может метаболизироваться в эстроген метилэстрадиол (17α-метилэстрадиол). Хотя скорость ароматизации снижена по сравнению с уровнем тестостерона или метилтестостерона, продуцируемый эстроген устойчив к метаболизму и, следовательно, метандиенон сохраняет умеренную эстрогенную активность. Таким образом, он может вызывать побочные эффекты, такие как гинекомастия и задержка жидкости. Совместное введение антиэстрогена, такого как ингибитор ароматазы, такого как анастрозол, или селективного модулятора рецептора эстрогена, такого как тамоксифен, может уменьшить или предотвратить такие эстрогенные побочные эффекты. Метандиенон не обладает прогестагенной активностью.

Как и другие 17α-алкилированные ААС, метандиенон гепатотоксичен.

Фармакокинетика

Метандиенон обладает высокой биодоступностью при приеме внутрь. Он имеет очень низкое сродство к глобулину, связывающему половые гормоны сыворотки крови человека (SHBG), около 10% от сродства тестостерона и 2% от DHT. Препарат метаболизируется в печени путем 6β-гидроксилирования, 3α- и 3β-окисления, 5β-восстановления, 17-эпимеризации и конъюгации среди других реакций. В отличие от метилтестостерона, из-за наличия в нем двойной связи С, метандиенон не производит метаболитов, восстанавливаемых по 5α. Период полувыведения метандиенона составляет от 3 до 6 часов. Выводится с мочой.

Химия

Метандиенон, также известный как 17α-метил-δ1-тестостерон или 17α-метиландрост-1,4-диен-17β-ол-3-он, представляет собой синтетический андростановый стероид и 17α-алкилированное производное тестостерона. Это модификация тестостерона с метильной группой в положении C17α и дополнительной двойной связью между положениями C1 и C2. Препарат также является 17α-метилированным производным болденона (δ1-тестостерон) и δ1 аналогом метилтестостерона (17α -метилтестостерон).

Обнаружение в биологических жидкостях

Метандиенон подвергается обширной биотрансформации в печени различными ферментативными путями. Первичные метаболиты в моче обнаруживаются на срок до 3 дней, а недавно обнаруженный метаболит гидроксиметил обнаруживается в моче до 19 дней после приема однократной пероральной дозы 5 мг. Некоторые метаболиты уникальны для метандиенона. Методы обнаружения в образцах мочи обычно включают газовую хроматографию-масс-спектрометрию.

Родовые наименования

Метандиенон - это общее название препарата и его МНН, метандиенон - его БАН, а метандиенон - его DCF. Его также называют метандростенолоном и дегидрометилтестостероном. Первый синоним не следует путать с метиландростенолоном, который является другим названием другого ААС, известного как метенолон.

Фирменные наименования

Метандиенон был представлен и ранее продавался в основном под торговой маркой Dianabol. Он также продается под множеством других торговых марок, включая Анабол, Авербол, Чинлипан, Данабол, Дронабол, Метанабол, Метандон, Напосим, ​​Рефорвит-B, Ветанабол и др

Торговое наименования: Metanolon

Дозировка : Метандиенон 5мг/100таб

Другие названия: Methasil , MethadeX, Anabol ,  Methanabol 

Химические названия: 17α-метил-17β-гидрокси-1,4-андростадиен-3-он

                                          1-дегидро-17α-метилтестостерон

Андрогенный индекс : 40-60

Анаболический индекс : 90-210

Стандарт: Метилтестостерон (перорально)

Биодоступность: Высокая

Метаболизм: Печеночный

Период полувыведения: 3–6 часов

Экскреция: Моча

Номер CAS: 72-63-9

PubChem CID: 6300

Формула : C20H28O2

Молярная масса: 300,442 г · моль − 1

Эстрогенная активность: Умеренная

Прогестативная активность: Незначительная 

Историческая справка

Впервые метандиенон был описан в 1955 году. Он был синтезирован исследователями из лабораторий CIBA в Базеле, Швейцария. CIBA подала заявку на патент США в 1957 году и начала продавать препарат под названием Dianabol в 1958 году в США. Первоначально он был назначен для ожоговых жертв и пожилых людей. Он также был прописан не по прямому назначению в качестве фармацевтического средства повышения производительности для тяжелоатлетов и других спортсменов. Среди первых последователей были игроки Университета Оклахомы и главный тренер Сан-Диего Чарджерс Сид Гиллман, который вводил Дианабол своей команде, начиная с 1963 года.

После того, как в 1962 году была принята поправка Кефовера Харриса, FDA США начало процесс обзора DESI, чтобы гарантировать безопасность и эффективность лекарств, одобренных в соответствии с более мягкими стандартами до 1962 года, включая Dianabol. В 1965 году FDA потребовало от CIBA дальнейшего документирования его законного медицинского применения и повторно одобрило препарат для лечения постменопаузального остеопороза и гипофизарной карликовости. По истечении периода эксклюзивности патента CIBA другие производители начали продавать генерический метандиенон в США.

После дальнейшего давления со стороны FDA, CIBA отозвала Дианабол с рынка США в 1983 году. Производство дженериков было остановлено два года спустя, когда FDA полностью отозвало одобрение метандиенона в 1985 году. Немедицинское использование было запрещено в США в соответствии с Законом о контроле над анаболическими стероидами 1990 года. Несмотря на то, что метандиенон находится под контролем и больше не доступен с медицинской точки зрения в США, он продолжает производиться и использоваться в медицинских целях в некоторых других странах.

Metanolon, также известный как метандиенон или метандростенолон и продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Dianabol, является лекарством от андрогенов и анаболических стероидов (ААС), которое в основном больше не используется. Он также используется в немедицинских целях для улучшения физического состояния и работоспособности. 

Метандиенон был первоначально разработан в 1955 году CIBA и продавался в Германии и США. Как продукт CIBA Dianabol, метандиенон быстро стал первым широко используемым ААС среди профессиональных спортсменов и спортсменов-любителей и остается наиболее распространенным перорально активным ААС для немедицинского использования.

Медицинское использование

Метандиенон ранее был одобрен и продан как форма заместительной андрогенной терапии для лечения гипогонадизма у мужчин, но с тех пор был прекращен и отменен в большинстве стран, в том числе в Соединенных Штатах.

Метандиенон связывается с рецептором андрогенов (AR) и активирует их, чтобы проявить свои эффекты. К ним относятся резкое увеличение синтеза белка, гликогенолиза и мышечной силы за короткий промежуток времени. [Требуется медицинская ссылка]. Хотя 5α-редуктаза может метаболизировать его в метил-1-тестостерон (17α-метил-δ1-DHT), более мощный ААС, препарат имеет чрезвычайно низкое сродство к этому ферменту, и поэтому метил-1-тестостерон вырабатывается только в следовых количествах. Таким образом, ингибиторы 5α-редуктазы, такие как финастерид и дутастерид, не снижают андрогенные эффекты метандиенона. Тем не менее, хотя соотношение анаболической и андрогенной активности метандиенона улучшено по сравнению с таковым тестостерона, препарат все же обладает умеренной андрогенной активностью и способен вызывать тяжелую вирилизацию у женщин и детей. Таким образом, он обычно используется только мужчинами.

Метандиенон является субстратом для ароматазы и может метаболизироваться в эстроген метилэстрадиол (17α-метилэстрадиол). Хотя скорость ароматизации снижена по сравнению с уровнем тестостерона или метилтестостерона, продуцируемый эстроген устойчив к метаболизму и, следовательно, метандиенон сохраняет умеренную эстрогенную активность. Таким образом, он может вызывать побочные эффекты, такие как гинекомастия и задержка жидкости. Совместное введение антиэстрогена, такого как ингибитор ароматазы, такого как анастрозол, или селективного модулятора рецептора эстрогена, такого как тамоксифен, может уменьшить или предотвратить такие эстрогенные побочные эффекты. Метандиенон не обладает прогестагенной активностью.

Как и другие 17α-алкилированные ААС, метандиенон гепатотоксичен.

Фармакокинетика

Метандиенон обладает высокой биодоступностью при приеме внутрь. Он имеет очень низкое сродство к глобулину, связывающему половые гормоны сыворотки крови человека (SHBG), около 10% от сродства тестостерона и 2% от DHT. Препарат метаболизируется в печени путем 6β-гидроксилирования, 3α- и 3β-окисления, 5β-восстановления, 17-эпимеризации и конъюгации среди других реакций. В отличие от метилтестостерона, из-за наличия в нем двойной связи С, метандиенон не производит метаболитов, восстанавливаемых по 5α. Период полувыведения метандиенона составляет от 3 до 6 часов. Выводится с мочой.

Химия

Метандиенон, также известный как 17α-метил-δ1-тестостерон или 17α-метиландрост-1,4-диен-17β-ол-3-он, представляет собой синтетический андростановый стероид и 17α-алкилированное производное тестостерона. Это модификация тестостерона с метильной группой в положении C17α и дополнительной двойной связью между положениями C1 и C2. Препарат также является 17α-метилированным производным болденона (δ1-тестостерон) и δ1 аналогом метилтестостерона (17α -метилтестостерон).

Обнаружение в биологических жидкостях

Метандиенон подвергается обширной биотрансформации в печени различными ферментативными путями. Первичные метаболиты в моче обнаруживаются на срок до 3 дней, а недавно обнаруженный метаболит гидроксиметил обнаруживается в моче до 19 дней после приема однократной пероральной дозы 5 мг. Некоторые метаболиты уникальны для метандиенона. Методы обнаружения в образцах мочи обычно включают газовую хроматографию-масс-спектрометрию.

Родовые наименования

Метандиенон - это общее название препарата и его МНН, метандиенон - его БАН, а метандиенон - его DCF. Его также называют метандростенолоном и дегидрометилтестостероном. Первый синоним не следует путать с метиландростенолоном, который является другим названием другого ААС, известного как метенолон.

Фирменные наименования

Метандиенон был представлен и ранее продавался в основном под торговой маркой Dianabol. Он также продается под множеством других торговых марок, включая Анабол, Авербол, Чинлипан, Данабол, Дронабол, Метанабол, Метандон, Напосим, ​​Рефорвит-B и Ветанабол среди других.

Торговое наименование: MethadeX

Дозировка : Метандиенон 10мг/100табл

Другие названия: Methasil , Anabol , Metanolon ,  Methanabol 

Химические названия: 17α-метил-17β-гидрокси-1,4-андростадиен-3-он

                                          1-дегидро-17α-метилтестостерон.

Андрогенный индекс : 40-60

Анаболический индекс : 90-210

Стандарт: Метилтестостерон (перорально)

Биодоступность: Высокая

Метаболизм: Печеночный

Период полувыведения: 3–6 часов

Экскреция: Моча

Номер CAS: 72-63-9

PubChem CID: 6300

Формула : C20H28O2

Молярная масса: 300,442 г · моль − 1

Эстрогенная активность: Умеренная

Прогестативная активность: Незначительная 

Историческая справка

Впервые метандиенон был описан в 1955 году. Он был синтезирован исследователями из лабораторий CIBA в Базеле, Швейцария. CIBA подала заявку на патент США в 1957 году и начала продавать препарат под названием Dianabol в 1958 году в США. Первоначально он был назначен для ожоговых жертв и пожилых людей. Он также был прописан не по прямому назначению в качестве фармацевтического средства повышения производительности для тяжелоатлетов и других спортсменов. Среди первых последователей были игроки Университета Оклахомы и главный тренер Сан-Диего Чарджерс Сид Гиллман, который вводил Дианабол своей команде, начиная с 1963 года.

После того, как в 1962 году была принята поправка Кефовера Харриса, FDA США начало процесс обзора DESI, чтобы гарантировать безопасность и эффективность лекарств, одобренных в соответствии с более мягкими стандартами до 1962 года, включая Dianabol. В 1965 году FDA потребовало от CIBA дальнейшего документирования его законного медицинского применения и повторно одобрило препарат для лечения постменопаузального остеопороза и гипофизарной карликовости. По истечении периода эксклюзивности патента CIBA другие производители начали продавать генерический метандиенон в США.

После дальнейшего давления со стороны FDA, CIBA отозвала Дианабол с рынка США в 1983 году. Производство дженериков было остановлено два года спустя, когда FDA полностью отозвало одобрение метандиенона в 1985 году. Немедицинское использование было запрещено в США в соответствии с Законом о контроле над анаболическими стероидами 1990 года. Несмотря на то, что метандиенон находится под контролем и больше не доступен с медицинской точки зрения в США, он продолжает производиться и использоваться в медицинских целях в некоторых других странах.

MethadeX, также известный как метандиенон или метандростенолон и продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Dianabol, является лекарством от андрогенов и анаболических стероидов (ААС), которое в основном больше не используется. Он также используется в немедицинских целях для улучшения физического состояния и работоспособности. 

Метандиенон был первоначально разработан в 1955 году CIBA и продавался в Германии и США. Как продукт CIBA Dianabol, метандиенон быстро стал первым широко используемым ААС среди профессиональных спортсменов и спортсменов-любителей и остается наиболее распространенным перорально активным ААС для немедицинского использования.

Медицинское использование

Метандиенон ранее был одобрен и продан как форма заместительной андрогенной терапии для лечения гипогонадизма у мужчин, но с тех пор был прекращен и отменен в большинстве стран, в том числе в Соединенных Штатах.

Метандиенон связывается с рецептором андрогенов (AR) и активирует их, чтобы проявить свои эффекты. К ним относятся резкое увеличение синтеза белка, гликогенолиза и мышечной силы за короткий промежуток времени. [Требуется медицинская ссылка]. Хотя 5α-редуктаза может метаболизировать его в метил-1-тестостерон (17α-метил-δ1-DHT), более мощный ААС, препарат имеет чрезвычайно низкое сродство к этому ферменту, и поэтому метил-1-тестостерон вырабатывается только в следовых количествах. Таким образом, ингибиторы 5α-редуктазы, такие как финастерид и дутастерид, не снижают андрогенные эффекты метандиенона. Тем не менее, хотя соотношение анаболической и андрогенной активности метандиенона улучшено по сравнению с таковым тестостерона, препарат все же обладает умеренной андрогенной активностью и способен вызывать тяжелую вирилизацию у женщин и детей. Таким образом, он обычно используется только  мужчинами.

Метандиенон является субстратом для ароматазы и может метаболизироваться в эстроген метилэстрадиол (17α-метилэстрадиол). Хотя скорость ароматизации снижена по сравнению с уровнем тестостерона или метилтестостерона, продуцируемый эстроген устойчив к метаболизму и, следовательно, метандиенон сохраняет умеренную эстрогенную активность. Таким образом, он может вызывать побочные эффекты, такие как гинекомастия и задержка жидкости. Совместное введение антиэстрогена, такого как ингибитор ароматазы, такого как анастрозол, или селективного модулятора рецептора эстрогена, такого как тамоксифен, может уменьшить или предотвратить такие эстрогенные побочные эффекты. Метандиенон не обладает прогестагенной активностью.

Как и другие 17α-алкилированные ААС, метандиенон гепатотоксичен.

Фармакокинетика

Метандиенон обладает высокой биодоступностью при приеме внутрь. Он имеет очень низкое сродство к глобулину, связывающему половые гормоны сыворотки крови человека (SHBG), около 10% от сродства тестостерона и 2% от DHT. Препарат метаболизируется в печени путем 6β-гидроксилирования, 3α- и 3β-окисления, 5β-восстановления, 17-эпимеризации и конъюгации среди других реакций. В отличие от метилтестостерона, из-за наличия в нем двойной связи С, метандиенон не производит метаболитов, восстанавливаемых по 5α. Период полувыведения метандиенона составляет от 3 до 6 часов. Выводится с мочой.

Химия

Метандиенон, также известный как 17α-метил-δ1-тестостерон или 17α-метиландрост-1,4-диен-17β-ол-3-он, представляет собой синтетический андростановый стероид и 17α-алкилированное производное тестостерона. Это модификация тестостерона с метильной группой в положении C17α и дополнительной двойной связью между положениями C1 и C2. Препарат также является 17α-метилированным производным болденона (δ1-тестостерон) и δ1 аналогом метилтестостерона (17α -метилтестостерон).

Обнаружение в биологических жидкостях

Метандиенон подвергается обширной биотрансформации в печени различными ферментативными путями. Первичные метаболиты в моче обнаруживаются на срок до 3 дней, а недавно обнаруженный метаболит гидроксиметил обнаруживается в моче до 19 дней после приема однократной пероральной дозы 5 мг. Некоторые метаболиты уникальны для метандиенона. Методы обнаружения в образцах мочи обычно включают газовую хроматографию-масс-спектрометрию.

Родовые наименования

Метандиенон - это общее название препарата и его МНН, метандиенон - его БАН, а метандиенон - его DCF. Его также называют метандростенолоном и дегидрометилтестостероном. Первый синоним не следует путать с метиландростенолоном, который является другим названием другого ААС, известного как метенолон.

Фирменные наименования

Метандиенон был представлен и ранее продавался в основном под торговой маркой Dianabol. Он также продается под множеством других торговых марок, включая Анабол, Авербол, Чинлипан, Данабол, Дронабол, Метанабол, Метандон, Напосим, ​​Рефорвит-B и Ветанабол среди других.

Торговое наименование: Methanabol

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals - Более 20 лет на рынке !

Дозировка : Метандиенон 10мг/100 табл

Другие названия: Methasil , Anabol , Metanolon , MethadeX

Химические названия: 17α-метил-17β-гидрокси-1,4-андростадиен-3-он

                                          1-дегидро-17α-метилтестостерон.

Андрогенный индекс : 40-60

Анаболический индекс : 90-210

Стандарт: Метилтестостерон (перорально)

Биодоступность: Высокая

Метаболизм: Печеночный

Период полувыведения: 3–6 часов

Экскреция: Моча

Номер CAS: 72-63-9

PubChem CID: 6300

Формула : C20H28O2

Молярная масса: 300,442 г · моль − 1

Эстрогенная активность: Умеренная

Прогестативная активность: Незначительная 

Историческая справка

Впервые метандиенон был описан в 1955 году. Он был синтезирован исследователями из лабораторий CIBA в Базеле, Швейцария. CIBA подала заявку на патент США в 1957 году и начала продавать препарат под названием Dianabol в 1958 году в США. Первоначально он был назначен для ожоговых жертв и пожилых людей. Он также был прописан не по прямому назначению в качестве фармацевтического средства повышения производительности для тяжелоатлетов и других спортсменов. Среди первых последователей были игроки Университета Оклахомы и главный тренер Сан-Диего Чарджерс Сид Гиллман, который вводил Дианабол своей команде, начиная с 1963 года.

После того, как в 1962 году была принята поправка Кефовера Харриса, FDA США начало процесс обзора DESI, чтобы гарантировать безопасность и эффективность лекарств, одобренных в соответствии с более мягкими стандартами до 1962 года, включая Dianabol. В 1965 году FDA потребовало от CIBA дальнейшего документирования его законного медицинского применения и повторно одобрило препарат для лечения постменопаузального остеопороза и гипофизарной карликовости. По истечении периода эксклюзивности патента CIBA другие производители начали продавать генерический метандиенон в США.

После дальнейшего давления со стороны FDA, CIBA отозвала Дианабол с рынка США в 1983 году. Производство дженериков было остановлено два года спустя, когда FDA полностью отозвало одобрение метандиенона в 1985 году. Немедицинское использование было запрещено в США в соответствии с Законом о контроле над анаболическими стероидами 1990 года. Несмотря на то, что метандиенон находится под контролем и больше не доступен с медицинской точки зрения в США, он продолжает производиться и использоваться в медицинских целях в некоторых других странах.

Methanabol, также известный как метандиенон или метандростенолон и продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Dianabol, является лекарством от андрогенов и анаболических стероидов (ААС), которое в основном больше не используется. Он также используется в немедицинских целях для улучшения физического состояния и работоспособности. 

Метандиенон был первоначально разработан в 1955 году CIBA и продавался в Германии и США. Как продукт CIBA Dianabol, метандиенон быстро стал первым широко используемым ААС среди профессиональных спортсменов и спортсменов-любителей и остается наиболее распространенным перорально активным ААС для немедицинского использования.

Медицинское использование

Метандиенон ранее был одобрен и продан как форма заместительной андрогенной терапии для лечения гипогонадизма у мужчин, но с тех пор был прекращен и отменен в большинстве стран, в том числе в Соединенных Штатах.

Метандиенон связывается с рецептором андрогенов (AR) и активирует их, чтобы проявить свои эффекты. К ним относятся резкое увеличение синтеза белка, гликогенолиза и мышечной силы за короткий промежуток времени. [Требуется медицинская ссылка]. Хотя 5α-редуктаза может метаболизировать его в метил-1-тестостерон (17α-метил-δ1-DHT), более мощный ААС, препарат имеет чрезвычайно низкое сродство к этому ферменту, и поэтому метил-1-тестостерон вырабатывается только в следовых количествах. Таким образом, ингибиторы 5α-редуктазы, такие как финастерид и дутастерид, не снижают андрогенные эффекты метандиенона. Тем не менее, хотя соотношение анаболической и андрогенной активности метандиенона улучшено по сравнению с таковым тестостерона, препарат все же обладает умеренной андрогенной активностью и способен вызывать тяжелую вирилизацию у женщин и детей. Таким образом, он обычно используется только мужчинами.

Метандиенон является субстратом для ароматазы и может метаболизироваться в эстроген метилэстрадиол (17α-метилэстрадиол). Хотя скорость ароматизации снижена по сравнению с уровнем тестостерона или метилтестостерона, продуцируемый эстроген устойчив к метаболизму и, следовательно, метандиенон сохраняет умеренную эстрогенную активность. Таким образом, он может вызывать побочные эффекты, такие как гинекомастия и задержка жидкости. Совместное введение антиэстрогена, такого как ингибитор ароматазы, такого как анастрозол, или селективного модулятора рецептора эстрогена, такого как тамоксифен, может уменьшить или предотвратить такие эстрогенные побочные эффекты. Метандиенон не обладает прогестагенной активностью.

Как и другие 17α-алкилированные ААС, метандиенон гепатотоксичен.

Фармакокинетика

Метандиенон обладает высокой биодоступностью при приеме внутрь. Он имеет очень низкое сродство к глобулину, связывающему половые гормоны сыворотки крови человека (SHBG), около 10% от сродства тестостерона и 2% от DHT. Препарат метаболизируется в печени путем 6β-гидроксилирования, 3α- и 3β-окисления, 5β-восстановления, 17-эпимеризации и конъюгации среди других реакций. В отличие от метилтестостерона, из-за наличия в нем двойной связи С, метандиенон не производит метаболитов, восстанавливаемых по 5α. Период полувыведения метандиенона составляет от 3 до 6 часов. Выводится с мочой.

Химия

Метандиенон, также известный как 17α-метил-δ1-тестостерон или 17α-метиландрост-1,4-диен-17β-ол-3-он, представляет собой синтетический андростановый стероид и 17α-алкилированное производное тестостерона. Это модификация тестостерона с метильной группой в положении C17α и дополнительной двойной связью между положениями C1 и C2. Препарат также является 17α-метилированным производным болденона (δ1-тестостерон) и δ1 аналогом метилтестостерона (17α -метилтестостерон).

Обнаружение в биологических жидкостях

Метандиенон подвергается обширной биотрансформации в печени различными ферментативными путями. Первичные метаболиты в моче обнаруживаются на срок до 3 дней, а недавно обнаруженный метаболит гидроксиметил обнаруживается в моче до 19 дней после приема однократной пероральной дозы 5 мг. Некоторые метаболиты уникальны для метандиенона. Методы обнаружения в образцах мочи обычно включают газовую хроматографию-масс-спектрометрию.

Родовые наименования

Метандиенон - это общее название препарата и его МНН, метандиенон - его БАН, а метандиенон - его DCF. Его также называют метандростенолоном и дегидрометилтестостероном. Первый синоним не следует путать с метиландростенолоном, который является другим названием другого ААС, известного как метенолон.

Фирменные наименования

Метандиенон был представлен и ранее продавался в основном под торговой маркой Dianabol. Он также продается под множеством других торговых марок, включая Анабол, Авербол, Чинлипан, Данабол, Дронабол, Метанабол, Метандон, Напосим, ​​Рефорвит-B и Ветанабол среди других.

Торговое наименование : Methandriol Dipropionate 75

Другие названия : Methylandrostenediol dipropionate; Methylandrostenediol 3β,

                                  17β-dipropionate; MADP; 17α-Methylandrost-5-ene-3β,17β-diol 3,17β-dipropionate

Применение : Внутримышечная инъекция

Класс препаратов: Андрогены; Анаболический стероид; Андрогенный эфир

CAS номер : 3593-85-9

PubChem CID: 546836

ChemSpider: 96675

UNII: 8XIW70Q5I3

KEGG: D08197

ChEBI : CHEBI:34835

ECHA InfoCard : 100.020.669

Формула : C26H40O4

Mолекулярная масса: 416.602 g·mol⁻¹

Methandriol Dipropionate - Метандриола дипропионат (MADP), также известный как метиландростендиол дипропионат и продаваемый под торговой маркой

Methandriol Dipropionate 75 British Dragon Pharmaceuticals, среди прочего, представляет собой синтетический инъекционный анаболически-андрогенный стероид (ААС) и 17α-алкилированное производное 5-андростендиола. Это сложный эфир андрогена, в частности, C3,17β-дипропионатный эфир метандриола (17α-метил-5-андростендиол), который действует в организме как пролекарство метандриола. Метандриола дипропионат вводят внутримышечно, и, по сравнению с метандриолом, его действие при этом пути увеличивается на несколько дней из-за эффекта депо, обеспечиваемого его сложным эфиром.

Methandriol Dipropionate 75 British Dragon Pharmaceuticals представляет собой продукт, содержащий стероид метандриола дипропионат. Метандриол является производным гормона дигидротестостерона. В этот препарат препарата добавлен эфир пропионата, который делает период полураспада в организме несколько дней.

Метандриола дипропионат (M.D.) представляет собой форму водорастворимого метандриола, но он остается эффективным в течение более длительного периода времени. С одной стороны, МД можно растворять в масле для инъекций, а с другой стороны, его выпускают в виде таблеток, поскольку он также эффективен при пероральном приеме. МД имеет сильный анаболический и андрогенный компонент, поэтому подходит для набора силы и мышечной массы. Эффект можно сравнить с сочетанием Деки и Тестостерона энантата. Как и тестостерон, он способствует увеличению как силы, так и мышечной массы, но не удерживает больше воды, чем Дека. Однако наилучшие результаты могут быть получены, если M.D. принимать не отдельно, а в сочетании с другим стероидом. Это связано с тем, что MD способен усиливать действие других стероидных соединений. Он делает это за счет повышенной чувствительности андрогенных рецепторов мышечной клетки, позволяя рецепторам поглощать большее количество стероидных молекул дополнительно принимаемых стероидов. Это также объясняет, почему инъекционный MD сегодня доступен только в виде комбинированного соединения с дополнительным стероидным веществом.

Метандриол – анаболический стероид. Метандриол классифицируется как слабый анаболик со слабыми андрогенными свойствами. Метандриол проявляет некоторый уровень эстрогенной активности, что делает этот стероид менее полезным для диеты. Препарат в целом считается слишком мягким и не пользуется широкой популярностью среди бодибилдеров и спортсменов. В настоящее время он кажется наиболее популярным в Австралии, где он по-прежнему включен в ряд ветеринарных анаболических стероидов.

Было показано, что метандриол имеет притяжение к участкам связывания глюкокортикоидов, поэтому это может привести к антикатаболическому (разрушающему мышцы) эффекту за счет ингибирования эффектов истощения мышц глюкокортикоидными гормонами. Кроме того, было показано, что исходный гормон метандриола, 5-андростендиол, способствует благоприятной иммунной функции.

Максимальная польза от MD может быть достигнута при сочетании его с другими стероидами. MD обладает способностью усиливать действие других стероидов. МД повышает эффективность других стероидов за счет изменения андрогенных рецепторов клеток мышц. Благодаря этому мышечные клетки способны поглощать большее количество молекул других стероидов. Это основная причина, по которой MD доступен только для комбинации с другими стероидами.

Дозировка

Ранние руководства по назначению метандриола рекомендуют дозировку 25-75 мг в день от 2 до 5 раз в неделю. Для целей бодибилдинга и повышения производительности типичная доза составляет 200-400 мг в неделю с инъекционным препаратом этого стероида. Циклы обычно длятся не более 6-8 недель, чтобы свести к минимуму гепатотоксичность и нагрузку на печень, поскольку этот препарат является C-17aa. Этого уровня использования достаточно для умеренного увеличения мышечной массы и силы, что может сопровождаться низким уровнем задержки воды.

Побочные эффекты

Токсичность для печени очень низкая в инъекционной форме, однако пероральная форма очень токсична для печени. Гинекомастия может возникнуть у пользователей, принимающих метандриол дипропионат. Прием антиэстрогена также уменьшит эту проблему.

Есть мнения:

Метандриол (MAD) на самом деле не является стероидом. Это скорее прогормон. Это незаконно только потому, что оно либо эстеризировано, либо метилировано, и обе практики объявляют любое стероидное вещество незаконным в соответствии с пунктом о запрете для препаратов из списка III. Но в основном это 5-андростен-3бета, 17бета-диол, более известный как 5AD. Прогормон, легально доступный в чистом виде, причем довольно слабый.

Будучи прогормоном, это означает, что он должен взаимодействовать с ферментом для образования активного субстрата. В этом случае 5AD является предшественником тестостерона, но он дает только около 0,19% тестостерона при взаимодействии с ферментом 3бета-гидроксистероиддегидрогеназой1, который он использует для преобразования. Таким образом, с точки зрения активных анаболических соединений вы видите, что MAD скорее слаб, чем слаб. Даже в юридических кругах 5AD используется не так часто, потому что есть вещества получше. Так какая же на самом деле польза от MAD? Похоже, 5AD является мощным агонистом эстрогена. Это означает, что он не обязательно действует как эстроген и, конечно же, не превращается в эстроген, но усиливает эффект циркулирующих эстрогенов из других соединений. Это делает MAD весьма способным к увеличению объемной массы (воды и/или жира) при сочетании с веществами, которые сильно ароматизируются, такими как метандростенолон или тестостерон. Как мы обсуждали в профиле болденона (Equipoise), эстроген способствует накоплению гликогена, высвобождению ГР и ИФР-1 в организме. Он также обновляет рецептор андрогена. Возможно, получение лучших результатов от соединений, опосредующих AR. Тренболон, тестостерон, дростанолон...

Еще одна вещь, отмеченная при использовании прогормонов 5AD, заключается в том, что они увеличивают конверсию фермента 3бета-гидроксистероиддегидрогеназы в одном направлении. Поэтому в юридических кругах его часто комбинируют с другими соединениями диола, чтобы увеличить их выход активного субстрата. Со стероидами это может быть полезно для увеличения степени активации соединений по сравнению с дезактивацией этого фермента. ДГТ, такие как местеролон и дростанолон, часто дезактивируются этим ферментом в 5-альфа-андростан. Использование 5AD может поддерживать большее количество этих соединений активными.

5AD также обладает эффектом обновления иммунной системы. Для людей, склонных к болезням, особенно при низкокалорийной диете, 5AD может принести некоторое облегчение. Возможно, за счет увеличения лейкоцитов, хотя механизм не совсем ясен.

Минусы вполне понятны. Сам по себе он не имеет реальной анаболической активности, кроме той, которая опосредована уже существующими эстрогенами. Это также означает, что в высоких дозах (более 50 мг в день) он весьма склонен вызывать эстрогенные эффекты, такие как гинекомастия. Я знаю нескольких человек, которые использовали большую дозу этого вещества для повышения иммунитета и у них развились гинекологические проблемы. Можно предположить, что использование смеси блокатора ароматазы (Провирон/цитадрен) и антагониста рецептора эстрогена (кломид/нолвадекс) может принести облегчение, если бы не две вещи. Во-первых, он просто недостаточно анаболичен, чтобы тратить на него больше денег, а во-вторых, все анаболические эффекты, которые он оказывает, опосредованы эстрогеном. Использование антиэстрогенов скорее контрпродуктивно.

Я не могу представить, чтобы кто-то действительно хотел использовать это соединение. Во всяком случае, не в наши дни. Одна вещь, которую я пытался выяснить, но не смог обосновать, является ли инъекционная версия (дипропионат) также 17-альфа-алкилированной, как пероральная версия. Метильная группа в его структуре указывает на это, но у меня есть сомнения, поскольку эта характеристика (17а алкилирование) делает практически невозможным или, по крайней мере, очень трудным допустить двойную этерификацию (добавление дипропионата). Но, как я уже сказал, я не смог узнать.

Использование:

Метандриол в основном встречается в виде 17-альфа-алкилированного перорального препарата, что означает, что продолжительность его использования ограничена из-за гепатотоксичности. После стека с таким соединением может потребоваться ряд проверенных защитников печени, таких как P450, расторопша и витамин B6. Причина, по которой я не рекомендую вам принимать их при пероральном приеме метилированных или этилированных стероидов, заключается в том, что они, очевидно, укрепляют печень и могут усилить расщепление в печени ваших пероральных соединений. Вторичные препараты с метандриолом нежелательны. Сам по себе он не является сильным андрогеном, и большинство его анаболических эффектов опосредованы вызывающим агонию эстрогеном. Таким образом, хотя прием антиароматазы или антагониста эстрогена может помочь облегчить состояния, связанные с эстрогеном, он также полностью сводит на нет любую пользу, которую вы можете использовать для этого вещества.

Логично предположить, что лучше сочетать это с ароматизируемым соединением. Тестостерон (250-750 мг в неделю) является основным кандидатом, поскольку он хорошо ароматизируется, позволяя метандриолу выполнять свою основную функцию, и является адекватно андрогенным за счет его преобразования в ферменте 5-альфа-редуктазы (с образованием ДГТ), что может принести пользу. от способности метандриола модернизировать рецептор андрогена. Те, кто опасается эстрогенных эффектов, могут предпочесть мягкий лучше ароматизирующий гормон, такой как болденон (300-400 мг в неделю), хотя следует задаться вопросом об использовании умеренного соединения, такого как болденон, сам по себе, поскольку метандриол не имеет собственной добавки, которую можно было бы сделать.

Метандриол редко продается или встречается в наши дни, в то время как его все еще легко достать. Причина в том, что за прошедшие годы возник ряд юридических вариаций. Теперь эти прогормоны (5AD) часто считались низшими из-за низкой доступности, но в то же время стала доступна эфирная (с присоединением простого эфира вместо сложного эфира) форма, которая обеспечивает адекватную биодоступность в более высоких дозах (400-500 мг в сутки). день), по-прежнему составляет не больше, чем цена настоящего метандриола, за вычетом гепатотоксичности.

Настоятельно рекомендуется использование антагонистов эстрогена, таких как кломид или нолвадекс, после курса, чтобы вернуть естественный тест, из-за высокого уровня активного послекурсового эстрогена в организме в это время. Использование Нолвадекса в течение 3-4 недель в постепенно снижающейся дозе 40, 30, 20, снижая дозу каждые 7-8 дней, было бы достаточно, чтобы помочь вам восстановить естественный тест и сохранить больше результатов.