Anamal Labs

Торговые наименования: Boldenon 300

Производитель : ANIMAL LABS

Дозировка : Болденона Ундециленат 300мг/мл. 10мл флакон

Другие названия: Equidex 200, Boldabol 200

Период полувыведения внутримышечно: 14 дней

Применения : Внутримышечная инъекция.

Класс препарата: Андроген; Анаболический стероид; Андрогенный эфир

Андрогенный индекс : 50

Анаболический индекс: 100

Стандартный: Тестостерон

Химические названия : 1,4-андростадиен-3-он, 17бета-ол, 1-дегидротестостерон

Эстрогенная активность : Низкая

Прогестивная активность: Низкая

Номер CAS: 13103-34-9

PubChem CID: 11954310

DrugBank: DBSALT001616

Формула: C30H44O3

Молярная масса: 452,679 г · моль − 1.

Описание:

Boldenon 300 - наиболее широко известное торговое название Болденона Ундецилената, ветеринарного стероида для инъекций, который проявляет сильные анаболические и умеренно андрогенные свойства. Ундециленатный эфир значительно увеличивает активность препарата (ундециленатный эфир всего на один углеродный атом длиннее, чем деканоат), поэтому инъекции необходимо повторять только один раз каждые 3-4 недели. Хорошо сбалансированные анаболические и андрогенные свойства этого препарата высоко ценятся спортсменами, которые обычно считают его более сильной, немного более андрогенной альтернативой Дека-Дураболину. Как правило, он дешевле и может заменить Дека в большинстве циклов без значительного изменения конечного результата. Болденона Ундециленат также широко известен как препарат, способный увеличивать выработку красных кровяных телец, хотя не должно быть никаких сомнений в том, что это эффект, характерный почти для всех анаболических / андрогенных стероидов.

Структура молекулы Болденона

Структурные характеристики:

Болденон - это модифицированная форма тестостерона. Он отличается введением двойной связи между атомами углерода 1 и 2, что снижает его относительную эстрогенность и андрогенность. Boldenon 300 ® содержит Болденон, модифицированный добавлением эфира карбоновой кислоты (ундециленовой кислоты) по 17-бета-гидроксильной группе. Этерифицированные стероиды менее полярны, чем свободные стероиды, и медленнее абсорбируются из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир удаляется с образованием свободного (активного) болденона. Этерифицированные стероиды предназначены для продления периода терапевтического эффекта после введения, что позволяет реже вводить инъекции по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Болденона ундециленат обеспечивает максимальное высвобождение болденона в течение нескольких дней после инъекции и поддерживает высвобождение гормона в течение примерно 21-28 дней.

Интересно отметить, что по структуре Болденон и Метандиенон практически идентичны. В случае болденона (применяемого здесь) соединение использует 17-бета сложный эфир (ундециленат) для облегчения введения, в то время как метандростенолон выполняет это с использованием 17-альфа-алкильной группы. Помимо этого, молекулы такие же. Конечно, они действуют в организме совершенно по-другому, что говорит о том, что 17-метилирование влияет не только на пероральную эффективность анаболических / андрогенных стероидов.

Побочные эффекты (эстрогенные):

Болденон ароматизируется в организме до эстрадиола (эстрогена). Повышенный уровень эстрогена может вызывать побочные эффекты, такие как задержка воды, увеличение веса тела и гинекомастия. Болденон считается стероидом с умеренным эстрогенным действием. Исследования ароматизации показывают, что скорость его превращения в эстрадиол примерно вдвое меньше, чем у тестостерона. Тенденция к развитию заметных эстрогенных побочных эффектов у болденона должна быть немного выше, чем у нандролона, но намного ниже, чем у тестостерона. Эстрогенные побочные эффекты обычно не выражены, если этот препарат не принимается в дозах выше 200-400 мг в неделю. Антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена, может быть использован для смягчения этих побочных эффектов, если они появятся. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), хотя он значительно дороже и может отрицательно влиять на липиды крови.

Побочные эффекты (андрогенные):

Хотя это вещество классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще распространены при приеме этого вещества, особенно при приеме высоких доз. Это может включать приступы жирной кожи, прыщей и роста волос на теле / ​​лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугублять облысение по мужскому типу. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать снижение голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора.

Обратите внимание, что хотя болденон действительно восстанавливается до более мощного андрогена (дигидроболденона) с помощью фермента 5-альфа-редуктазы в андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, его сродство к этому в организме человека чрезвычайно низкое. Таким образом, финастерид или дутастерид существенно не влияют на относительную андрогенность болденона.

Побочные эффекты (гепатотоксичность):

Болденон не алкилирован по c-17 альфа и не обладает гепатотоксическим действием. Токсичность для печени маловероятна.

Побочные эффекты (подавление тестостерона):

Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды при приеме в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют выработку эндогенного тестостерона. Без вмешательства веществ, стимулирующих тестостерон, уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после прекращения приема препарата.

Историческая справка :

Сообщается, что Ciba запатентовала болденон как синтетический анаболический стероид в 1949 году. В течение 1950-х и 60-х годов фирма разработала несколько экспериментальных сложных эфиров этого препарата, а позже выпустит форму агента длительного действия (кратковременно) в виде ундецилената болденона. . Он будет продаваться под торговой маркой Parenabol, что, вероятно, связано с его характеристиками как парентерального (инъекционного) анаболического агента. Паренабол нашел клиническое применение в конце 60-х и начале 70-х годов, в основном как анаболический агент, сохраняющий мышечную ткань, в случаях истощения и для сохранения костной массы при остеопорозе. Однако болденона ундециленат был недолговечным препаратом на рынке медицинских препаратов для людей, и до конца 1970-х годов его производство было прекращено во всем мире. В конечном итоге Squibb станет самым известным представителем этого агента на ветеринарном рынке и будет продавать его под своим теперь самым известным торговым названием Equipoise.

На ветеринарном рынке ундециленат болденона чаще всего применяется для лошадей, хотя во многих регионах он показан для использования и для других животных. Обычно он оказывает выраженное влияние на тощую массу тела, аппетит и общее настроение животного. Бренд Equipoise продавался под лейблом Squibb до 1985 года, когда Solvay приобрела ветеринарный бизнес Squibb в США. Equipoise будет продаваться под лейблом Solvay в течение следующих нескольких лет, пока Wyeth, наконец, не приобретет ветеринарное подразделение Solvay в 1995 году. Подразделение было преобразовано в Fort Dodge Animal Health, которая продолжает продавать Equipoise в США и на некоторых рынках за рубежом сегодня. . Многие другие генерические и фирменные формы ундецилената болденона существуют на многих международных рынках лекарств, в связи с тем, что срок действия любых патентов на ундециленат болденона давно истек.

Торговое наименование: Nandrodex-D 300

Производитель : Animal Labs

Действующее вещество и дозировка: Нандролона Деканоат 300мг/мл. Флакон 10 мл

Другие названия:  Decabol 250 

Химические названия: 19-нортестостерон, Estr-4-ен-17β-ол-3-он,

                                          19-норандрост-4-ен-17β-ол-3-он, норандростенолон

Пути введения: Внутримышечная инъекция 

Биодоступность: Перорально: <3%.

                                Внутримышечно: высокая

Метаболизм: Печень

Метаболиты: 5α-дигидронандролон.

                        19-норандростерон

                        19-норэтиохоланолон

Период полувыведения: Внутримышечно 6–12 дней

Продолжительность действия: Внутримышечно 2–3 недели.

Экскреция: моча

Номер CAS: 434-22-0

PubChem CID: 9904

IUPHAR / BPS: 6949

DrugBank: DB13169

ChemSpider: 9520

UNII: 6PG9VR430D

CHEBI: 7466

Формула: C18H26O2

Молярная масса: 274,404 г · моль − 1

Немедицинское использование

Деканоат нандролона используется спортсменами-спортсменами, бодибилдерами и пауэрлифтерами для улучшения физического состояния и результатов. Бодибилдеры принимают его в течение 8–12-недельных циклов набора массы с использованием какой-либо формы тестостерона в качестве основы, потому что, согласно исследованиям: если принимать его соло (то есть без основы); он останавливает естественное производство тестостерона, изменяя компоненты барьера кровь-яички. Несмотря на это, деканоат нандролона является одним из самых популярных инъекционных ААС во всем мире, а сложные эфиры нандролона считаются наиболее популярными ААС, используемыми бодибилдерами и в спорте. Частично это связано с высоким соотношением анаболического и андрогенного действия нандролона и его слабой склонностью к андрогенным и эстрогенным побочным эффектам.

В отличие от 17α-алкилированных ААС, таких как метилтестостерон, деканоат нандролона не влияет на печень.

Передозировка

Острая токсичность эфиров нандролона очень низка, и нет сообщений об острой передозировке деканоата нандролона у людей. Нет никаких конкретных рекомендаций по управлению деканоатом нандролона.

Медицинское использование

Деканоат нандролона одобрен в США специально для лечения анемии при хроническом заболевании почек, а в Великобритании - специально для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе. В Австралии он одобрен специально для лечения почечной недостаточности, хронического заболевания почек, анемии, вызванной почечной недостаточностью, апластической анемии, остеопороза (у женщин, которым противопоказаны эстрогены), неоперабельного рака груди и для пациентов, длительно принимающих кортикостероиды. . В Новой Зеландии он одобрен для лечения остеопороза, неоперабельного рака груди и в качестве дополнения к терапии состояний, характеризующихся отрицательным балансом азота. Препарат часто используется не по прямому назначению для сохранения мышечной массы у пациентов с ВИЧ / СПИДом и при других синдромах истощения.

В прошлом деканоат нандролона также был показан и использовался для множества других состояний и ситуаций, включая до- и послеоперационное использование для увеличения мышечной массы, лечения потери веса из-за выздоровления или болезни, гериатрических состояний (например, общей слабости, утомляемости). , ожоги, тяжелые травмы, язвы и отдельные случаи задержки роста у детей. Начиная с 1970-х годов показания к применению нандролона деканоата были уточнены, а использование препарата стало более избирательным и ограниченным. Его использование в медицине продолжает снижаться и стало ограниченным, так как его продажа была прекращена во многих странах.

Эфиры нандролона могут использоваться как форма заместительной андрогенной терапии для лечения андрогенной недостаточности у мужчин. Однако они обычно не использовались для этой цели, а вместо этого в основном использовались только как анаболические агенты. В любом случае деканоат нандролона широко используется в низких дозах в качестве средства замещения андрогенов у женщин в постменопаузе, например, для поддержания или увеличения минеральной плотности костей и снижения риска остеопороза. Это один из трех андрогенов, одобренных для замещения андрогенов у женщин в постменопаузе, остальные - тестостерон (и сложные эфиры) и метилтестостерон. Совсем недавно сложные эфиры нандролона были предложены для более широкого лечения дефицита андрогенов у мужчин из-за их благоприятных свойств, включая их высокое соотношение анаболического и андрогенного действия и, следовательно, более низкий или незначительный риск выпадения волос на коже головы, увеличения простаты и рака простаты по сравнению с тестостероном.

 Сложные эфиры нандролона и родственные соединения, такие как трестолон и диметандролон ундеканоат, также изучались как средства замещения андрогенов в исследуемых схемах мужской контрацепции.

Взаимодействия

Антиэстрогены, такие как ингибиторы ароматазы (например, анастрозол) и селективные модуляторы рецепторов эстрогена (например, тамоксифен, ралоксифен), могут препятствовать эстрогенным эффектам деканоата нандролона и предотвращать их. Ингибиторы 5α-редуктазы, такие как финастерид и дутастерид, могут предотвратить инактивацию нандролона в так называемых «андрогенных» тканях, таких как кожа, волосяные фолликулы и предстательная железа, и, следовательно, могут значительно усилить его андрогенные побочные эффекты. Это противоположно случаю большинства других ААС, которые либо потенцируются 5α-редуктазой в таких тканях, либо не являются субстратами 5α-редуктазы. Антиандрогены, такие как ацетат ципротерона, спиронолактон и бикалутамид, могут блокировать как анаболические, так и андрогенные эффекты таких ААС, как деканоат нандролона.

Фармакология

Деканоат нандролона представляет собой сложный эфир нандролона или пролекарство нандролона. Таким образом, это андроген и анаболический стероид или агонист AR, биологической мишени таких андрогенов, как тестостерон и DHT. По сравнению с тестостероном деканоат нандролона обладает усиленными анаболическими эффектами и уменьшением андрогенных эффектов. Считается, что он обладает сильными анаболическими эффектами, но слабыми андрогенными эффектами, с соответствующими отношениями эффективности 3,29–4,92 и 0,31–0,41 (значение индекса 10,6–12,1 или примерно соотношение миотрофического и андрогенного эффектов 11: 1) по сравнению с пропионатом тестостерона. Считается, что наряду с оксандролоном (соотношение примерно 10: 1) эфиры нандролона обладают самым высоким соотношением анаболического и андрогенного действия среди любых других ААС. По этой причине они считаются одними из наиболее подходящих ААС для женщин и детей.

Андрогенные эффекты, такие как вирилизация, относительно редки при приеме деканоата нандролона в рекомендуемых дозах, хотя все же могут возникать, особенно при более высоких дозах или при длительном применении. Считается, что низкая андрогенность нандролона деканоата связана с тем фактом, что в то время как многие другие ААС, такие как тестостерон, усиливаются посредством трансформации 5α-редуктазой в более сильные агонисты AR, такие как DHT, в определенных тканях, включая кожу, волосяные фолликулы, предстательную железу, печень. и мозг, нандролон вместо этого инактивируется 5α-редуктазой посредством превращения в низкоаффинный лиганд AR 5α-дигидронандролон в таких тканях. Считается, что это приводит к гораздо более низкой частоте и степени роста волос на лице / теле, выпадению волос на коже головы. и, возможно, проблемы с простатой, такие как увеличение простаты и рак простаты, связанные с эфирами нандролона по сравнению с тестостероном.

Помимо анаболической и андрогенной активности, деканоат нандролона обладает низкой эстрогенной активностью (через его метаболит эстрадиол) и умеренной прогестагенной активностью. Это может привести к побочным эффектам, таким как задержка жидкости и гинекомастия. Как и другие ААС, деканоат нандролона обладает антигонадотропным действием. Было обнаружено, что он снижает уровень тестостерона на 57% при дозировке 100 мг / неделя и на 70% при дозировке 300 мг / неделя у мужчин после 6 недель лечения. Как андрогенная активность, так и прогестагенная активность деканоата нандролона могут способствовать его антигонадотропной активности. По сравнению с тестостероном, из-за его более низкой эстрогенной активности, гораздо меньшая антигонадотропная активность нандролона деканоата обусловлена ​​его эстрогенной активностью.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции в масле, которая приводит к образованию длительного депо в мышцах, деканоат нандролона сохраняется в неизменном виде и медленно всасывается в организм. Попав в кровоток, он превращается в нандролон, который является активной формой препарата. Через 24-48 часов после внутримышечной инъекции деканоата нандролона наблюдается резкий скачок уровня нандролона, за которым следует устойчивое снижение до исходного уровня примерно в течение две-три недели. Биодоступность нандролона деканоата составляет от 53 до 73% при внутримышечной инъекции и варьируется в зависимости от места инъекции, причем наибольшая биодоступность наблюдается при введении в ягодичную мышцу. Как и тестостерон, нандролон сильно связывается с белками и присутствует в крови как в связанных, так и в свободных фракциях. Он имеет очень низкое сродство к глобулину, связывающему половые гормоны (SHBG), около 5% от сродства тестостерона и 1% от DHT.

Деканоат нандролона быстро гидролизуется в крови эстеразами в нандролон, с конечным периодом полувыведения не более одного часа. Он не подвергается гидролизу в мышцах или жире. Метаболизм нандролона происходит в печени и очень похож на метаболизм тестостерона, включая восстановление 5α-редуктазой и 5β-редуктазой, дегидрирование 3α-гидроксистероиддегидрогеназой, 3β-гидроксистероид дегидрогеназой и 17β-гидроксистероиддегидрогеназой и конъюгацию. Метаболиты нандролона включают 5α-дигидронандролон, 19-норандростерон и 19-норэтиохоланолон, причем 19-норандростерон является основным метаболитом. Другие метаболиты включают 19-норандростендион, 19-норандростандиолы, 19-норэпиандростерон и конъюгаты. [Нандролон также подвергается ароматизации в эстрадиол, как и тестостерон, но со скоростью всего около 20% от таковой для тестостерона или, возможно, даже меньше; одно исследование не обнаружило практически никакой ароматизации нандролона у мужчин.

Период полувыведения деканоата нандролона при внутримышечной инъекции составляет приблизительно от 6 до 12 дней. Исследования, в которых оценивалась продолжительность приема нандролона деканоата через его анаболические эффекты, например, на азотный баланс, показали, что однократная внутримышечная инъекция от 50 до 100 мг имела продолжительность от 18 до 25 дней. Период полувыведения из крови при комбинированном процессе гидролиза до нандролона и выведения нандролона составляет 4,3 часа. Нандролон и его метаболиты выводятся с мочой, в основном, в виде конъюгатов.

Хотя деканоат нандролона обычно вводят внутримышечно, было обнаружено, что он также эффективен при подкожном введении. Фармакокинетика деканоата нандролона при подкожной инъекции очень похожа на таковую при внутримышечной инъекции. Однако подкожная инъекция считается более простой, удобной и менее болезненной по сравнению с внутримышечной инъекцией. Кроме того, исследования показывают, что на практике большинство внутримышечных инъекций на самом деле являются подкожными.

Уровни нандролона после однократной внутримышечной инъекции 50, 100 или 150 мг нандролона деканоата в масляном растворе у мужчин.

Уровни нандролона после однократной внутримышечной инъекции 100 мг нандролона деканоата или нандролона фенилпропионата в 4 мл или 1 мл раствора арахисового масла в ягодичную или дельтовидную мышцу у мужчин. 

Уровни нандролона при однократной внутримышечной инъекции 50 мг Нандролона Деканоата или Нандролона Гексилоксифенилпропионата в масляном растворе у мужчин.

Нормализованная по дозе экспозиция нандролона (уровень в сыворотке, деленный на введенную дозу) с нандролона деканоатом в масляном растворе внутримышечно или подкожно у мужчин.

Химия

Деканоат нандролона, или 17β-деканоат нандролона, представляет собой синтетический стероид эстрана и производное тестостерона. Это сложный эфир андрогена; в частности, это децилатный (деканоатный) эфир C17β нандролона (19-нортестостерон), который сам по себе является 19-деметилированным аналогом тестостерона.

Историческая справка

Деканоат нандролона впервые был описан в литературе в 1960 году.

Он был разработан компанией «Органон» и был представлен для медицинского применения под торговой маркой Дека-Дураболин в 1962 году. Вскоре после этого он стал одним из наиболее широко используемых ААС в мире. Нандролон деканоат был второй формой нандролона, которая должна была появиться, ему предшествовал фенилпропионат нандролона в 1959 году.

Деканоат нандролона, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Deca-Durabolin, представляет собой препарат андрогенов и анаболических стероидов (ААС), который используется в основном для лечения анемии и синдромов истощения, а также остеопороза у женщин в менопаузе. Его вводят путем инъекции в мышцы или жир один раз в одну-четыре недели.

Лекарство представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид и, следовательно, является агонистом рецептора андрогенов (AR), биологической мишени таких андрогенов, как тестостерон и дигидротестостерон (DHT). Он обладает сильным анаболическим действием и слабым андрогенным действием, что придает ему легкий профиль побочных эффектов и делает его особенно подходящим для использования женщинами и детьми. Деканоат нандролона представляет собой сложный эфир нандролона и пролекарство нандролона длительного действия в организме. 

Нандролон деканоат был впервые описан в 1960 году и был представлен для медицинского применения в 1962 году. Это был второй сложный эфир нандролона, который был введен после нандролона фенилпропионата (NPP) в 1959 году, и является одним из наиболее широко используемых эфиров нандролона. Это также один из наиболее широко используемых в мире ААС. Помимо медицинского применения, нандролон деканоат используется для улучшения телосложения и работоспособности и считается наиболее широко используемым ААС для таких целей.

Исследования

Деканоат нандролона увеличивает количество сателлитных клеток в грудной мышце курицы.

Анаболический андрогенный стероид нандролон деканоат имеет минимальные андрогенные эффекты и, таким образом, широко используется для индукции мышечной гипертрофии как у пациентов, так и у спортсменов. Хотя увеличение количества сателлитных клеток и сателлитных клеток, дающих начало новым миоядрам, связано с гипертрофией во многих экспериментальных моделях, взаимосвязь между нандролоном и сателлитными клетками плохо изучена. Здесь мы проверяем гипотезу о том, что введение нандролона связано с увеличением количества сателлитных клеток в мышцах. Нандролон вводили с недельными интервалами в течение четырех недель в правую грудную мышцу кур белого леггорна в возрасте 63 дней после вылупления. Контрольные птицы соответствующего возраста / размера / пола получали инъекции физиологического раствора. Контралатеральную грудную мышцу иссекали для исследования у каждой контрольной птицы и птицы, обработанной нандролоном. Антитело против Pax7 и иммуноцитохимические методы были использованы для идентификации сателлитных клеток. Нандролон значительно увеличивал среднюю массу грудной мышцы примерно на 22% и средний диаметр волокон примерно на 24%. Все индексы сателлитных клеток, которые были количественно определены, значительно увеличились у куриных грудных мышц при введении нандролона. Птицы, которым вводили нандролон, имели в среднем более высокие частоты сателлитных клеток (#SC ядер / все ядра в базальной пластинке), количество сателлитных клеток на миллиметр волокна и концентрации сателлитных клеток (ближе друг к другу). Миоядра были дальше друг от друга (менее концентрированы) в мышце, в которую вводили нандролон. Однако общее увеличение числа миоядерных ядер было выявлено значительно большим средним числом миоядер на миллиметр волокна в мышце, инъецированной нандролоном. Наши результаты предполагают, что сателлитные клетки могут быть ключевыми клеточными векторами гипертрофии мышечных волокон, вызванной нандролоном.

Торговое наименование: Sustanon - 300

Производитель : Animal Labs

Дозировка : Смесь эфиров тестостерона 300мг/мл, флакон 10мл

                       50mg Testosterone Acetate

                       100mg Testosterone Propionate

                       50mg Testosterone Phenylpropionate

                       100 mg Testosterone Decanoate                     

Другие названия: Pentadex 300, SustateX , Testo-Mix, 

Применение: Внутримышечно (масляный раствор)

Класс препарата: Андроген, анаболический стероид

Период полувыведения: 15 дней

Рекомендуемая дозировка применения: 300-900мг/неделя

Курс 1: Sustanon + Метандиенон

Курс 2: Sustanon + Нандролон Деканоат + Метандиенон

Курс 3: Sustanon + Болденона Ундециленат + Метилдростанолон + Инсулин + Гормон Роста

Курс 4: Sustanon + Нандролон деканоат + Оксиметалон + Инсулин + Гормон Роста

Курс 5: Sustanon + Болденона Ундециленат + Тренболона Энантат + Инсулин + Гормон Роста

Курс 6: Sustanon + Метенолона Энантат + Тренболона Ацетат + Инсулин + Гормон Роста

Химическое название:

Тестостерона Ацетат 17β-гидрокси-4-андростен-3-он 17-ацетат

Тестостерона Деканоат 3-оксоандрост-4-ен-17β-ил-деканоат

Тестостерона Пропионат 3-оксоандрост-4-ен-17β-илпропионат

Тестостерона Фенилпропионат 3-оксоандрост-4-ен-17β-ил 3-фенилпропионат

Биодоступность При приеме внутрь: очень низкая (из-за интенсивного метаболизма первого прохождения)

Связывание с белками: 97,0–99,5% (с SHBG и альбумином)

Метаболизм: В печени (в основном редукция и конъюгация)

Экскреция: Моча (90%), кал (6%)

Номер CAS: 68924-89-0

1045-69-8 Тестостерона Ацетат

5721-91-5 Тестостерона Деканоат

57-85-2 Тестостерона Пропионат

62-90-8 Тестостерона Фенилпропионат

PubChem CID: 155142

CID 92145 Тестостерона Ацетат

CID 155143 Тестостерона Деканоат

CID 5995 Тестостерона Пропионат

CID 14743 Тестостерона Фенилпропионат

Устаревший CAS: 55126-00-6

ChemSpider: 136679

UNII: WI93Z9138A 8GN84GWX51

Формула: C104H152O12

Молярная масса: 1594,3

Тестостерон - это основной половой гормон и анаболический стероид у мужчин. У мужчин тестостерон играет ключевую роль в развитии мужских репродуктивных тканей, таких как семенники и простата, а также способствует вторичным половым признакам, таким как увеличение мышечной и костной массы и рост волос на теле. Кроме того, тестостерон участвует в обеспечении здоровья и благополучия, а также в профилактике остеопороза. Недостаточный уровень тестостерона у мужчин может привести к нарушениям, включая слабость и потерю костной массы.

Тестостерон - это стероид из класса андростана, содержащий кето- и гидроксильные группы в положениях три и семнадцать соответственно. Он биосинтезируется в несколько этапов из холестерина и превращается в печени в неактивные метаболиты. Он проявляет свое действие через связывание и активацию рецептора андрогенов. У людей и большинства других позвоночных тестостерон секретируется в основном яичками мужчин и, в меньшей степени, яичниками женщин. В среднем у взрослых мужчин уровень тестостерона в семь-восемь раз выше, чем у взрослых женщин. Поскольку метаболизм тестостерона у мужчин более выражен, суточная выработка у мужчин примерно в 20 раз больше. Женщины  более чувствительны к гормону.

Биологические эффекты

В общем, андрогены, такие как тестостерон, способствуют синтезу белка и, следовательно, росту тканей с рецепторами андрогенов. Тестостерон можно описать как обладающий вирилизирующим и анаболическим действием (хотя эти категориальные описания несколько произвольны, поскольку между ними существует много взаимного совпадения) .

Анаболические эффекты включают рост мышечной массы и силы, увеличение плотности и прочности костей, а также стимуляцию линейного роста и созревания костей.

Андрогенные эффекты включают созревание половых органов, особенно полового члена и формирование мошонки у плода, а также после рождения (обычно в период полового созревания) снижение голоса, рост волос на лице (например, бороды) и подмышечных впадин (подмышки). ) волосы. Многие из них относятся к категории вторичных мужских половых признаков.

Эффекты тестостерона также можно классифицировать по возрасту обычного проявления. Постнатальные эффекты как у мужчин, так и у женщин в основном зависят от уровней и продолжительности циркуляции свободного тестостерона.

Поскольку уровень тестостерона снижается с возрастом у мужчин, тестостерон иногда используется у пожилых мужчин для противодействия этому дефициту.

Тестостерон действует так же, как и любые другие инъекции гормона тестостерона. Как и любая другая гормональная добавка, она будет стимулировать метаболизм человека, увеличивая синтез белка. Это означает, что мышцы станут больше, даже если запасы жира уменьшатся.

Тестостерон генерирует сигналы, которые поступают в ваши мышцы, заставляя их накапливать больше сократительного белка. Эти типы белков известны как актин и миозин. Этот улучшенный синтез белка приведет к быстрому росту мышц при продолжительном использовании. Этот синтез белка может вызвать как увеличение размера мышц, так и количество мышечных волокон. Кроме того, он также вызывает увеличение производства красных кровяных телец (эритропоэза) в почках. Более высокое количество красных кровяных телец улучшит восстановление и сократит время, необходимое для восстановления телесных повреждений, например, во время интенсивной тренировки с отягощениями. Он также увеличивает количество моторных нейтронов в мышцах, улучшая при этом нервно-мышечную передачу в целом. Эти препараты также способствуют синтезу гликогена в целом.

Историческая справка:

Лауреат Нобелевской премии Леопольд Ружичка из Ciba, гигант фармацевтической промышленности, синтезировал тестостерон.

Действие яичек было связано с фракциями циркулирующей крови, которые теперь считаются семейством андрогенных гормонов, в ранней работе Арнольда Адольфа Бертольда (1803–1861 гг.) По кастрации и трансплантации яичек у птиц. в 1889 году, когда профессор Гарварда Шарль-Эдуард Браун-Секар (1817–1894), находившийся в Париже, ввел себе подкожно «омолаживающий эликсир», состоящий из экстракта яичка собаки и морской свинки. Он сообщил в The Lancet, что его энергия и чувство благополучия заметно восстановились, но эффекты были временными , и надежды Браун-Секара на соединение не оправдались. Испытывая насмешки своих коллег, он отказался от работы над механизмами и эффектами андрогенов на человека. 

В 1927 году профессор физиологической химии Чикагского университета Фред К. Кох открыл легкий доступ к крупному источнику бычьих яичек - скотным дворам Чикаго - и набрал студентов, готовых выдержать утомительную работу по извлечению своих изолятов. В том же году Кох и его ученик Лемюэль МакГи получили 20 мг вещества из 40 фунтов бычьих яичек, которые при введении кастрированным петухам, свиньям и крысам ремаскулинизировали их. Амстердамский университет очищал тестостерон из яичек крупного рогатого скота аналогичным образом в 1934 году, но выделение гормона из животных тканей в количествах, позволяющих проводить серьезные исследования на людях, было невозможно до тех пор, пока три европейских фармацевтических гиганта - Schering (Берлин, Германия), Organon ( Oss, Нидерланды) и Ciba (Базель, Швейцария) - начали полномасштабные программы исследования и разработки стероидов в 1930-х годах.

Группа «Органон» в Нидерландах была первой, кто выделил гормон, идентифицированный в майской 1935 г. статье «О кристаллическом мужском гормоне из яичек (тестостерон)». Они назвали гормон тестостерон от основ яичек и стерола и суффикса кетона. Структура была разработана Адольфом Бутенандтом из Schering в Химическом институте Технического университета в Гданьске.

Химический синтез тестостерона из холестерина был осуществлен в августе того же года Бутенандтом и Ханишем. Всего неделю спустя группа Ciba в Цюрихе, Леопольд Ружичка (1887–1976) и А. Веттштейн, опубликовали свой синтез тестостерона. Эти независимые частичные синтезы тестостерона из холестериновой основы принесли Бутенандту и Ружичке совместную Нобелевскую премию по химии 1939 года. Тестостерон был идентифицирован как 17β-гидроксиандрост-4-ен-3-он (C19H28O2), твердый полициклический спирт с гидроксильной группой у 17-го атома углерода. Это также сделало очевидным, что могут быть сделаны дополнительные модификации синтезированного тестостерона, то есть этерификация и алкилирование.

Частичный синтез в 1930-х годах обильных мощных эфиров тестостерона позволил охарактеризовать эффекты гормона, так что Кочакян и Мурлин (1936) смогли показать, что тестостерон увеличивает задержку азота (центральный механизм анаболизма) у собак, после чего Группа Аллана Кеньона смогла продемонстрировать как анаболические, так и андрогенные эффекты пропионата тестостерона у евнухоидных мужчин, мальчиков и женщин. Период с начала 1930-х до 1950-х годов был назван «Золотым веком химии стероидов», и работа в этот период быстро прогрессировала.

Сустанон - известный анаболический препарат, который используется для лечения гипогонадизма и восстановления мышечной массы и плотности костей. Поскольку до настоящего времени исследования были ограничены его воздействием на гликолитические волокна, это исследование было направлено на изучение дозозависимого воздействия сустанона на окислительные волокна скелетных мышц птиц. Взрослые цыплята-самки были случайным образом разделены на 4 группы: контрольная (C), получавшая дозу 100 мкл физиологического раствора на инъекцию; и сустанон-1, -2 и -3 (S1, S2 и S3), которые получали дозу 12,5, 25 или 50 мг / кг сустанона на инъекцию, соответственно. Каждой птице делали 4 инъекции с интервалом в неделю (1 инъекция в неделю). Для определения окислительной активности и морфологических вариаций окислительных мышечных волокон во всех группах были применены надежные гистохимические и иммунофлуоресцентные методы наряду с морфометрическим анализом. Группы, получавшие сустанон, показали значительное увеличение размера волокон и количества сателлитных клеток и миоядер по сравнению с контрольной группой. Однако не было обнаружено значительных различий между группами, получавшими сустанон, в вышеупомянутых показателях. В заключение, сустанон индуцировал окислительную гипертрофию волокон, которая была связана с пролиферацией сателлитных клеток и миоядерной аккрецией в скелетных мышцах птиц. Более того, эффекты Сустанона оказались дозозависимыми.

Сустанон - один из наиболее часто используемых анаболических андрогенных препаратов для увеличения массы и силы скелетных мышц. Этот препарат представляет собой смесь четырех эстеризованных производных тестостерона: пропионата тестостерона, фенилпропионата тестостерона, изокапроата тестостерона и деканоата тестостерона. Мало что известно о влиянии этого препарата на скелетные мышцы на клеточном уровне. Это исследование было направлено на изучение влияния сустанона на морфологию волокон скелетных мышц и распределение миогенных стволовых клеток, известных как клетки-сателлиты (SC), во время постнатального роста. Мы предположили, что гипертрофия скелетных мышц, вызванная сустаноном, связана с увеличением количества СК. Для расчета количества SC и миоядер в грудной мышце цыплят использовали надежные иммуноцитохимические методы и морфометрические анализы. Кроме того, для подтверждения иммуноцитохимических результатов измеряли концентрацию ДНК и уровни белка Pax7. Сустанон значительно увеличивал массу грудной мышцы и размер волокон. При приеме Сустанона все показатели SC и количество миоядер значительно увеличивались. Кроме того, у птиц, получавших сустанон, была обнаружена более высокая концентрация ДНК и экспрессия белка Pax7. Это исследование показывает, что сустанон может вызывать гипертрофию скелетных мышц птиц и что это коррелирует с увеличением количества SC и миоядер.

Тестостерон и другие анаболические андрогенные стероиды улучшают спортивные результаты у мужчин и женщин. В результате экзогенный андроген запрещен в большинстве соревновательных видов спорта. Однако из-за вариабельности эндогенной секреции и сходства с экзогенным тестостероном было сложно установить допустимые пределы для тестостерона на соревнованиях. Производство эндогенных андрогенов динамически регулируется как упражнениями, так и победами в соревнованиях. Кроме того, тестостерон может способствовать спортивным результатам не только за счет своего длительного анаболического действия, но и благодаря быстрому влиянию на поведение. У женщин избыточная выработка эндогенного тестостерона из-за врожденных нарушений полового развития (ВСР) может давать конкурентное преимущество. В течение многих лет женщины-участницы подвергались тестам на половой генотип и фенотип, известным как проверка пола. Хотя проверка пола не выявила ни одного нормального мужчины, соревнующегося как женщина, этот процесс выявил спортсменок-женщин с DSD. Поскольку понимание DSD расширилось в последние годы, женщины с DSD все больше могут продолжать спортивные соревнования.

Термин «анаболические стероиды» относится к производным тестостерона, которые используются в клинических условиях или спортсменами из-за их анаболических свойств. Однако ученые десятилетиями ставили под сомнение анаболические эффекты тестостерона и его производных у нормальных мужчин. Большинство ученых пришли к выводу, что анаболические стероиды не увеличивают размер или силу мышц у людей с нормальной функцией гонад, и не приняли во внимание положительные результаты как ненадлежащее влияние положительных ожиданий спортсменов, плохого дизайна экспериментов или плохого анализа данных. Между убеждением спортсменов в том, что эти препараты эффективны, и убеждением ученых в том, что это не так, существует колоссальный разрыв. Частично это несоответствие является результатом совершенно разных режимов дозирования, используемых учеными для документирования коррекции состояний дефицита, а также спортсменами, стремящимися оптимизировать спортивные результаты. Недавнее тщательное научное исследование супрафармакологических доз в клинических условиях, включая старение, вирус иммунодефицита человека и другие болезненные состояния, подтверждает эффективность этих схем. Однако механизм действия этих доз остается неясным. «Анаболизм» определяется как любое состояние, в котором азот по-разному удерживается в безжировой массе тела либо за счет стимуляции синтеза белка, либо за счет снижения расщепления белка в любом месте тела. Тестостерон, главный гонадный стероид у мужчин, обладает выраженными анаболическими эффектами в дополнение к его эффектам на репродуктивную функцию, которые легко наблюдаются у развивающихся мальчиков и когда мужчины с гипогонадизмом получают тестостерон в качестве заместительной терапии. Тем не менее, его эффективность у нормальных мужчин, а также во время его использования у спортсменов или в клинических ситуациях, когда мужчины являются эугонадными, обсуждались. Все больше литературы предполагает, что использование супрафармакологических доз действительно может быть анаболическим в определенных ситуациях; однако четкая идентификация этих ситуаций и механизм возникновения анаболических эффектов неясны. Более того, фармакология «анаболизма» находится в зачаточном состоянии: в настоящее время нет доступных лекарств «чисто» анаболических, но все они обладают андрогенными свойствами.

Андрогенно-анаболические стероиды (ААС) представляют собой синтетические производные мужского гормона тестостерона. Они могут оказывать сильное воздействие на человеческий организм, что может быть полезно для спортивных результатов. Обзор литературы показал, что в большинстве лабораторных исследований не изучались действительные дозы ААС, которые в настоящее время используются в полевых условиях.

Следовательно, эти исследования могут не отражать фактические (неблагоприятные) эффекты стероидов. В доступной научной литературе описано, что кратковременный прием этих препаратов спортсменами может увеличить силу и массу тела. Наблюдается прирост силы примерно на 5-20% от начальной силы и увеличение массы тела на 2-5 кг, что может быть связано с увеличением безжировой массы тела. Снижения жировой массы не происходит. Хотя введение ААС может повлиять на эритропоэз и концентрацию гемоглобина в крови, никакого влияния на выносливость не наблюдалось. Имеется мало данных о влиянии ААС на метаболические реакции во время тренировок и восстановления, поэтому они не позволяют делать однозначные выводы. Основные неблагоприятные последствия краткосрочного и длительного злоупотребления ААС, о которых спортсмены-мужчины чаще всего сообщают сами, - это усиление сексуального влечения, появление вульгарных угрей, увеличение волос на теле и усиление агрессивного поведения.

Введение ААС нарушит регулярное эндогенное производство тестостерона и гонадотропинов, которое может сохраняться в течение месяцев после отмены препарата. Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний могут претерпевать пагубные изменения, включая повышение артериального давления и снижение уровней липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), ЛПВП2 и ЛПВП3 в сыворотке крови.

В эхокардиографических исследованиях у спортсменов-мужчин выяснилось, что ААС не влияют на структуру и функцию сердца, хотя в исследованиях на животных было обнаружено, что эти препараты оказывают опасное воздействие на структуру и функцию сердца. В исследованиях спортсменов не было обнаружено, что ААС повреждают печень. Психика и поведение, по-видимому, сильно зависят от ААС. Как правило, ААС, кажется, вызывают рост агрессии и враждебности. Расстройства настроения (например, депрессия, [гипомания, психотические симптомы), вероятно, зависят от дозы и наркотиков. Зависимость от ААС или эффекты отмены (например, депрессия), по-видимому, наблюдаются только у небольшого числа пользователей ААС. Неудовлетворенность своим телом и заниженная самооценка могут привести к так называемому «синдрому обратной анорексии», который предрасполагает к началу использования ААС. Многие другие побочные эффекты были связаны со злоупотреблением ААС, включая нарушение эндокринной и иммунной функций, изменения сальной системы и кожи, изменения гемостатической системы и урогенитального тракта. Следует иметь в виду, что научные данные могут недооценивать фактические неблагоприятные эффекты из-за относительно низких доз, вводимых в этих исследованиях, поскольку они не приближаются к дозам, используемым незаконными потребителями стероидов.

Механизм действия ААС может различаться между соединениями из-за различий в молекуле стероида и сродства к рецепторам андрогенов. Выявлено несколько путей действия. Фермент 5-альфа-редуктаза, по-видимому, играет важную роль, превращая ААС в дигидротестостерон (андростанолон), который действует в ядрах клеток органов-мишеней, таких как мужские дополнительные железы, кожа и простата.

Другие механизмы включают посредничество фермента ароматазы, который превращает ААС в женские половые гормоны (эстрадиол и эстрон), антагонистическое действие эстрогенов и конкурентный антагонизм рецепторам глюкокортикоидов. Кроме того, ААС стимулируют синтез эритропоэтина и выработку эритроцитов, а также образование костей, но противодействуют разрушению костей. Предполагается, что воздействие на сердечно-сосудистую систему опосредовано возникновением ААС-индуцированного атеросклероза (из-за неблагоприятного влияния на липиды и липопротеины сыворотки), тромбоза, вазоспазма или прямого повреждения стенок сосудов, или может быть приписано сочетанию разные механизмы. Увеличение мышечной ткани, вызванное ААС, может быть связано с гипертрофией и образованием новых мышечных волокон, в которых ключевую роль играют количество и ультраструктура сателлитных клеток, рецепторы андрогенов и миоядерные ядра.

Современные концепции анаболических андрогенных стероидов.

Анаболически-андрогенные стероиды (ААС) - синтетические производные тестостерона. Согласно опросам и сообщениям СМИ, легальное и незаконное употребление этих наркотиков набирает популярность. Тестостерон восстанавливает половое влечение и увеличивает мышечную массу, что делает его центральным элементом двух растущих забот общества: совершенствования мужского тела и поддержания мужского либидо. Анаболические эффекты ААС ставились под сомнение в течение десятилетий, но недавние научные исследования супрафизиологических доз подтверждают эффективность этих режимов. Тестостерон оказывает сильное анаболическое действие на опорно-двигательный аппарат, включая увеличение безжировой массы тела, дозозависимую гипертрофию мышечных волокон и увеличение мышечной силы. Для спортсменов, которым нужна скорость и сила, и мужчин, желающих косметического макияжа мышц, нелегальные стероиды являются мощной приманкой, несмотря на риск субъективных побочных эффектов. Недавние клинические исследования открыли новые терапевтические применения физиологических доз ААС без каких-либо значительных побочных эффектов в краткосрочной перспективе. В свете важных научных достижений за последнее десятилетие положительные и отрицательные эффекты ААС требуют переоценки. Для практикующих специалистов спортивной медицины будут представлены рекомендации по клинической оценке пользователей ААС.

Хорошо известно, что регулярные физические упражнения могут влиять на большое количество физиологических факторов (гемодинамика, pH крови, температура тела и др.), которые, в свою очередь, могут влиять на фармакокинетику многих лекарственных средств. Кроме того, предыдущие исследования показали, что он может уменьшить окислительный стресс за счет активизации антиоксидантной системы. Таким образом, можно ожидать, что сочетание физических упражнений и потребления анаболических стероидов изменит потенциальную гепатотоксичность этих соединений, учитывая, что тренировки с отягощениями (RT) являются основным методом упражнений, практикуемым злоупотребляющими ААС. Однако на сегодняшний день информации о влиянии лечения ААС и одновременной ЛТ на повреждение печени недостаточно. Представляет интерес изучить влияние протокола ЛТ, введения ААС на ферменты печени и изменения антиоксидантного статуса.

Стратегии питания, фармакологии и тренировок, принятые шестью бодибилдерами: отчет о случае и критический обзор.

Целью этого исследования было сообщить и проанализировать методы, используемые бодибилдерами, в свете научных данных и предложить научно обоснованные альтернативы. Шесть бодибилдеров (четыре мужчины и две женщины) и их тренеры были опрошены напрямую. Согласно отчетам, количество анаболических стероидов, используемых мужчинами, составляло 500-750 мг/неделю на этапе набора массы и 720-1160 мг на этапе сушки. Значения для женщин составляли 400 и 740 мг соответственно. Участники также использовали эфедрин и гидрохлоротиазид на этапе сокращения. Тренировки с отягощениями были разработаны для тренировки каждой мышцы один раз в неделю, и все участники выполняли аэробные упражнения натощак, чтобы уменьшить жировые отложения. Во время фазы набора массы бодибилдеры потребляли около 2,5 г белка на кг массы тела. На этапе сушки потребление белка увеличилось до ~3 г/кг, а потребление углеводов снизилось на 10-20%. На всех этапах потребление жиров соответствовало примерно 15% потребляемых калорий. В качестве добавок использовались сывороточный белок, пиколинат хрома, жирные кислоты омега-3, аминокислоты с разветвленной цепью, поливитамины, глутамин и кофеин. Мужчины также использовали креатин на этапе набора массы. В целом участники набрали большое количество обезжиренной массы на этапе набора массы; однако большая часть этой обезжиренной массы была потеряна на этапе разделки вместе с жировой массой. На основании нашего анализа мы рекомендуем людям, занимающимся бодибилдингом, научно обоснованный подход с переходом на более сбалансированную и менее искусственную диету. Следует сделать одно важное предупреждение относительно совместного использования анаболических стероидов и стимуляторов, поскольку оба они независимо связаны с серьезными сердечно-сосудистыми событиями. Особое внимание следует уделить пересмотру тренировок с отягощениями и отказу от кардионагрузок натощак.

Торговое наименование: Testosteron-P 100

Дозировка : Тестостерона пропионат 100мг/мл, флакон 10мл

Другие названия: Testodex Propionate 100 ,

                                 PropeX, Test-prop 100

Рекомендуемые дозировка применения и курсы: 200-700мг/неделя

Курс 1: Testabol Propionate + Оксандролон

Курс 2: Testabol Propionate + Станозолол инъекционный + Тренболона ацетат

Курс 3: Testabol Propionate + Метенолона Энантат + Тренболона Ацетат + Гормон Роста

Курс 4: Testabol Propionate + Оксандролон + Дростанолона пропионат + Гормон Роста

Курс 5: Testabol Propionate + Туринабол + Болденона Ундециленат + Гормон Роста

Курс 6 : Testabol Propionate + Нандролона Финилпропионат + Туринабол + Гормон Роста

Применение : Внутримышечная инъекция

Период полувыведения: 0,8 дня (~ 20 часов)

Класс препарата: Андроген; Анаболический стероид; Андрогенный эфир

Химическое названия: 17β-пропаноат тестостерона

Биодоступность: Очень высокая

Метаболизм: Печень

Экскреция: Моча

Номер CAS: 57-85-2

PubChem CID: 5995

DrugBank: DB01420

ChemSpider: 5774

Формула: C22H32O3

Молярная масса: 344,495 г · моль − 1

Тестостерон - это основной половой гормон и анаболический стероид у мужчин. У мужчин тестостерон играет ключевую роль в развитии мужских репродуктивных тканей, таких как семенники и простата, а также способствует вторичным половым признакам, таким как увеличение мышечной и костной массы и рост волос на теле. Кроме того, тестостерон участвует в обеспечении здоровья и благополучия, а также в профилактике остеопороза. Недостаточный уровень тестостерона у мужчин может привести к нарушениям, включая слабость и потерю костной массы.

Тестостерон - это стероид из класса андростана, содержащий кето- и гидроксильные группы в положениях три и семнадцать соответственно. Он биосинтезируется в несколько этапов из холестерина и превращается в печени в неактивные метаболиты. Он проявляет свое действие через связывание и активацию рецептора андрогенов. У людей и большинства других позвоночных тестостерон секретируется в основном яичками мужчин и, в меньшей степени, яичниками женщин. В среднем у взрослых мужчин уровень тестостерона в семь-восемь раз выше, чем у взрослых женщин. Поскольку метаболизм тестостерона у мужчин более выражен, суточная выработка у мужчин примерно в 20 раз больше.

Биологические эффекты

В общем, андрогены, такие как тестостерон, способствуют синтезу белка и, следовательно, росту тканей с рецепторами андрогенов. Тестостерон можно описать как обладающий вирилизирующим и анаболическим действием (хотя эти категориальные описания несколько произвольны, поскольку между ними существует много взаимного совпадения) .

Анаболические эффекты включают рост мышечной массы и силы, увеличение плотности и прочности костей, а также стимуляцию линейного роста и созревания костей.

Андрогенные эффекты включают созревание половых органов, особенно полового члена и формирование мошонки у плода, а также после рождения (обычно в период полового созревания) снижение голоса, рост волос на лице (например, бороды) и подмышечных впадин (подмышки) волосы. Многие из них относятся к категории вторичных мужских половых признаков.

Эффекты тестостерона также можно классифицировать по возрасту обычного проявления. Постнатальные эффекты как у мужчин, так и у женщин в основном зависят от уровней и продолжительности циркуляции свободного тестостерона.

Поскольку уровень тестостерона снижается с возрастом у мужчин, тестостерон иногда используется у пожилых мужчин для противодействия этому дефициту.

Тестостерон действует так же, как и любые другие инъекции гормона тестостерона. Как и любая другая гормональная добавка, она будет стимулировать метаболизм человека, увеличивая синтез белка. Это означает, что мышцы станут больше, даже если запасы жира уменьшатся.

Тестостерон генерирует сигналы, которые поступают в ваши мышцы, заставляя их накапливать больше сократительного белка. Эти типы белков известны как актин и миозин. Этот улучшенный синтез белка приведет к быстрому росту мышц при продолжительном использовании. Этот синтез белка может вызвать как увеличение размера мышц, так и количество мышечных волокон. Кроме того, он также вызывает увеличение производства красных кровяных телец (эритропоэза) в почках. Более высокое количество красных кровяных телец улучшит восстановление и сократит время, необходимое для восстановления телесных повреждений, например, во время интенсивной тренировки с отягощениями. Он также увеличивает количество моторных нейтронов в мышцах, улучшая при этом нервно-мышечную передачу в целом. Эти препараты также способствуют синтезу гликогена в целом.

Историческая справка:

Лауреат Нобелевской премии Леопольд Ружичка из Ciba, гигант фармацевтической промышленности, синтезировал тестостерон.

Действие яичек было связано с фракциями циркулирующей крови, которые теперь считаются семейством андрогенных гормонов, в ранней работе Арнольда Адольфа Бертольда (1803–1861 гг.) По кастрации и трансплантации яичек у птиц. в 1889 году, когда профессор Гарварда Шарль-Эдуард Браун-Секар (1817–1894), находившийся в Париже, ввел себе подкожно «омолаживающий эликсир», состоящий из экстракта яичка собаки и морской свинки. Он сообщил в The Lancet, что его энергия и чувство благополучия заметно восстановились, но эффекты были временными , и надежды Браун-Секара на соединение не оправдались. Испытывая насмешки своих коллег, он отказался от работы над механизмами и эффектами андрогенов на человека.

В 1927 году профессор физиологической химии Чикагского университета Фред К. Кох открыл легкий доступ к крупному источнику бычьих яичек - скотным дворам Чикаго - и набрал студентов, готовых выдержать утомительную работу по извлечению своих изолятов. В том же году Кох и его ученик Лемюэль МакГи получили 20 мг вещества из 40 фунтов бычьих яичек, которые при введении кастрированным петухам, свиньям и крысам ремаскулинизировали их. Амстердамский университет очищал тестостерон из яичек крупного рогатого скота аналогичным образом в 1934 году, но выделение гормона из животных тканей в количествах, позволяющих проводить серьезные исследования на людях, было невозможно до тех пор, пока три европейских фармацевтических гиганта - Schering (Берлин, Германия), Organon ( Oss, Нидерланды) и Ciba (Базель, Швейцария) - начали полномасштабные программы исследования и разработки стероидов в 1930-х годах.

Группа «Органон» в Нидерландах была первой, кто выделил гормон, идентифицированный в майской 1935 г. статье «О кристаллическом мужском гормоне из яичек (тестостерон)». Они назвали гормон тестостерон от основ яичек и стерола и суффикса кетона. Структура была разработана Адольфом Бутенандтом из Schering в Химическом институте Технического университета в Гданьске.

Химический синтез тестостерона из холестерина был осуществлен в августе того же года Бутенандтом и Ханишем. Всего неделю спустя группа Ciba в Цюрихе, Леопольд Ружичка (1887–1976) и А. Веттштейн, опубликовали свой синтез тестостерона. Эти независимые частичные синтезы тестостерона из холестериновой основы принесли Бутенандту и Ружичке совместную Нобелевскую премию по химии 1939 года. Тестостерон был идентифицирован как 17β-гидроксиандрост-4-ен-3-он (C19H28O2), твердый полициклический спирт с гидроксильной группой у 17-го атома углерода. Это также сделало очевидным, что могут быть сделаны дополнительные модификации синтезированного тестостерона, то есть этерификация и алкилирование.

Частичный синтез в 1930-х годах обильных мощных эфиров тестостерона позволил охарактеризовать эффекты гормона, так что Кочакян и Мурлин (1936) смогли показать, что тестостерон увеличивает задержку азота (центральный механизм анаболизма) у собак, после чего Группа Аллана Кеньона смогла продемонстрировать как анаболические, так и андрогенные эффекты пропионата тестостерона у евнухоидных мужчин, мальчиков и женщин. Период с начала 1930-х до 1950-х годов был назван «Золотым веком химии стероидов», и работа в этот период быстро прогрессировала.

Testosterone propionate (Пропионат тестостерона) - анаболический стероид с более высоким высвобождением и коротким периодом полураспада. Эта характеристика позволяет пользователю проводить короткие циклы тестостерона пропионата продолжительностью 8-10 недель, поскольку оптимальные пиковые уровни в плазме крови достигаются через 2-4 недели. Это синтетическое андростановое стероидное производное тестостерона в форме сложного эфира 17β пропионата тестостерона. Пропионат тестостерона был первоначально разработан лабораториями Watson и одобрен FDA 5 февраля 1974 г.

Индикация

Пропионат тестостерона часто используется для наращивания мышечной массы. Первоначальное медицинское показание предназначено для лечения дефицита андрогенов у взрослых мужчин либо при гипогонадизме, либо при андропаузе.

Фармакодинамика

Введение пропионата тестостерона может вызвать выработку белков, связанных с половым развитием мужчин. С другой стороны, сам тестостерон проявляет эстрогенную активность из-за взаимодействия с ферментом ароматазы, таким образом, непрерывное введение пропионата тестостерона может вызвать повышение уровня эстрогена в плазме. Клинические испытания также показали снижение уровня ЛГ в плазме после приема пропионата тестостерона.

Механизм действия

Эффекты тестостерона у людей и других позвоночных происходят посредством двух основных механизмов: путем активации рецептора андрогена (непосредственно или как DHT) и путем преобразования в эстрадиол и активации определенных рецепторов эстрогена. Свободный тестостерон (Т) транспортируется в цитоплазму клеток ткани-мишени, где он может связываться с рецептором андрогенов или может быть восстановлен до 5альфа-дигидротестостерона (ДГТ) цитоплазматическим ферментом 5альфа-редуктазой. Области связывания называются элементами гормонального ответа (HRE) и влияют на транскрипционную активность определенных генов, вызывая андрогенные эффекты.

Абсорбция

Скорость абсорбции пропионата тестостерона вызывает потребность в частых инъекциях по сравнению с энантатом тестостерона или ципионатом тестостерона. Он представляет параметры абсорбции AUC и время пребывания 180-210 нг ч / мл и 40-60 ч соответственно.

Связывание с белками

Даже 98% тестостерона в плазме связано с глобулином, связывающим половые гормоны, а 2% остается несвязанным или связанным с альбумином и другими белками.

Метаболизм

Как и все сложные эфиры тестостерона, пропионат тестостерона быстро гидролизуется в свободный тестостерон в плазме. Тестостерон метаболизируется до 17-кето-стероидов двумя разными путями. Основными активными метаболитами являются эстрадиол и дигидротестостерон (ДГТ).

Путь устранения

Около 90% дозы тестостерона, введенной внутримышечно, выводится с мочой в виде конъюгатов тестостерона и его метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами. Из остальной дозы примерно 6% дозы выводится с калом, в основном в неконъюгированной форме.

Период полураспада

Пропионат тестостерона имеет самый короткий период полураспада из всех сложных эфиров тестостерона, составляющий 4,5 дня. Эта характеристика предъявляет более высокие требования к администрированию.