Biosira

Торговое наименование: MethadeX

Дозировка : Метандиенон 10мг/100табл

Другие названия: Methasil , Anabol , Metanolon ,  Methanabol 

Химические названия: 17α-метил-17β-гидрокси-1,4-андростадиен-3-он

                                          1-дегидро-17α-метилтестостерон.

Андрогенный индекс : 40-60

Анаболический индекс : 90-210

Стандарт: Метилтестостерон (перорально)

Биодоступность: Высокая

Метаболизм: Печеночный

Период полувыведения: 3–6 часов

Экскреция: Моча

Номер CAS: 72-63-9

PubChem CID: 6300

Формула : C20H28O2

Молярная масса: 300,442 г · моль − 1

Эстрогенная активность: Умеренная

Прогестативная активность: Незначительная 

Историческая справка

Впервые метандиенон был описан в 1955 году. Он был синтезирован исследователями из лабораторий CIBA в Базеле, Швейцария. CIBA подала заявку на патент США в 1957 году и начала продавать препарат под названием Dianabol в 1958 году в США. Первоначально он был назначен для ожоговых жертв и пожилых людей. Он также был прописан не по прямому назначению в качестве фармацевтического средства повышения производительности для тяжелоатлетов и других спортсменов. Среди первых последователей были игроки Университета Оклахомы и главный тренер Сан-Диего Чарджерс Сид Гиллман, который вводил Дианабол своей команде, начиная с 1963 года.

После того, как в 1962 году была принята поправка Кефовера Харриса, FDA США начало процесс обзора DESI, чтобы гарантировать безопасность и эффективность лекарств, одобренных в соответствии с более мягкими стандартами до 1962 года, включая Dianabol. В 1965 году FDA потребовало от CIBA дальнейшего документирования его законного медицинского применения и повторно одобрило препарат для лечения постменопаузального остеопороза и гипофизарной карликовости. По истечении периода эксклюзивности патента CIBA другие производители начали продавать генерический метандиенон в США.

После дальнейшего давления со стороны FDA, CIBA отозвала Дианабол с рынка США в 1983 году. Производство дженериков было остановлено два года спустя, когда FDA полностью отозвало одобрение метандиенона в 1985 году. Немедицинское использование было запрещено в США в соответствии с Законом о контроле над анаболическими стероидами 1990 года. Несмотря на то, что метандиенон находится под контролем и больше не доступен с медицинской точки зрения в США, он продолжает производиться и использоваться в медицинских целях в некоторых других странах.

MethadeX, также известный как метандиенон или метандростенолон и продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Dianabol, является лекарством от андрогенов и анаболических стероидов (ААС), которое в основном больше не используется. Он также используется в немедицинских целях для улучшения физического состояния и работоспособности. 

Метандиенон был первоначально разработан в 1955 году CIBA и продавался в Германии и США. Как продукт CIBA Dianabol, метандиенон быстро стал первым широко используемым ААС среди профессиональных спортсменов и спортсменов-любителей и остается наиболее распространенным перорально активным ААС для немедицинского использования.

Медицинское использование

Метандиенон ранее был одобрен и продан как форма заместительной андрогенной терапии для лечения гипогонадизма у мужчин, но с тех пор был прекращен и отменен в большинстве стран, в том числе в Соединенных Штатах.

Метандиенон связывается с рецептором андрогенов (AR) и активирует их, чтобы проявить свои эффекты. К ним относятся резкое увеличение синтеза белка, гликогенолиза и мышечной силы за короткий промежуток времени. [Требуется медицинская ссылка]. Хотя 5α-редуктаза может метаболизировать его в метил-1-тестостерон (17α-метил-δ1-DHT), более мощный ААС, препарат имеет чрезвычайно низкое сродство к этому ферменту, и поэтому метил-1-тестостерон вырабатывается только в следовых количествах. Таким образом, ингибиторы 5α-редуктазы, такие как финастерид и дутастерид, не снижают андрогенные эффекты метандиенона. Тем не менее, хотя соотношение анаболической и андрогенной активности метандиенона улучшено по сравнению с таковым тестостерона, препарат все же обладает умеренной андрогенной активностью и способен вызывать тяжелую вирилизацию у женщин и детей. Таким образом, он обычно используется только  мужчинами.

Метандиенон является субстратом для ароматазы и может метаболизироваться в эстроген метилэстрадиол (17α-метилэстрадиол). Хотя скорость ароматизации снижена по сравнению с уровнем тестостерона или метилтестостерона, продуцируемый эстроген устойчив к метаболизму и, следовательно, метандиенон сохраняет умеренную эстрогенную активность. Таким образом, он может вызывать побочные эффекты, такие как гинекомастия и задержка жидкости. Совместное введение антиэстрогена, такого как ингибитор ароматазы, такого как анастрозол, или селективного модулятора рецептора эстрогена, такого как тамоксифен, может уменьшить или предотвратить такие эстрогенные побочные эффекты. Метандиенон не обладает прогестагенной активностью.

Как и другие 17α-алкилированные ААС, метандиенон гепатотоксичен.

Фармакокинетика

Метандиенон обладает высокой биодоступностью при приеме внутрь. Он имеет очень низкое сродство к глобулину, связывающему половые гормоны сыворотки крови человека (SHBG), около 10% от сродства тестостерона и 2% от DHT. Препарат метаболизируется в печени путем 6β-гидроксилирования, 3α- и 3β-окисления, 5β-восстановления, 17-эпимеризации и конъюгации среди других реакций. В отличие от метилтестостерона, из-за наличия в нем двойной связи С, метандиенон не производит метаболитов, восстанавливаемых по 5α. Период полувыведения метандиенона составляет от 3 до 6 часов. Выводится с мочой.

Химия

Метандиенон, также известный как 17α-метил-δ1-тестостерон или 17α-метиландрост-1,4-диен-17β-ол-3-он, представляет собой синтетический андростановый стероид и 17α-алкилированное производное тестостерона. Это модификация тестостерона с метильной группой в положении C17α и дополнительной двойной связью между положениями C1 и C2. Препарат также является 17α-метилированным производным болденона (δ1-тестостерон) и δ1 аналогом метилтестостерона (17α -метилтестостерон).

Обнаружение в биологических жидкостях

Метандиенон подвергается обширной биотрансформации в печени различными ферментативными путями. Первичные метаболиты в моче обнаруживаются на срок до 3 дней, а недавно обнаруженный метаболит гидроксиметил обнаруживается в моче до 19 дней после приема однократной пероральной дозы 5 мг. Некоторые метаболиты уникальны для метандиенона. Методы обнаружения в образцах мочи обычно включают газовую хроматографию-масс-спектрометрию.

Родовые наименования

Метандиенон - это общее название препарата и его МНН, метандиенон - его БАН, а метандиенон - его DCF. Его также называют метандростенолоном и дегидрометилтестостероном. Первый синоним не следует путать с метиландростенолоном, который является другим названием другого ААС, известного как метенолон.

Фирменные наименования

Метандиенон был представлен и ранее продавался в основном под торговой маркой Dianabol. Он также продается под множеством других торговых марок, включая Анабол, Авербол, Чинлипан, Данабол, Дронабол, Метанабол, Метандон, Напосим, ​​Рефорвит-B и Ветанабол среди других.

Торговое названия : PhenyleX

Производство : Biosira

Дозировка : Нандролона Фенилпропионат 100мг/мл. 10мл флакон

Другие имена: Durabol 100

Химические имена: 19-нортестостерона фенилпропионат, гидроциннамат нандролона,

                                    19-нортестостерон 17β-фенилпропионат

Применение: Внутримышечная инъекция

Класс препаратов: Андрогены; Анаболический стероид; Эфир андрогена; Прогестаген

Биодоступность: Перорально: 0,3–2,9%

                                Внутримышечно: высокая

Метаболизм: кровь (гидролиз), печень (восстановление).

Метаболиты: нандролон.

                      • 5α-дигидронандролон

                      • 19-норандростерон

                      • 19-норэтиохоланолон

                      • Конъюгаты

Период полувыведения: Внутримышечно: 2-7 дней

Продолжительность действия: Внутримышечно: 5–7 дней.

Выведение: с мочой

CAS Номер : 62-90-8

Идентификационный номер PubChem: 229455

DrugBank: DB00984

ChemSpider: 199761

UNII: KF7Z9K2T3W

Формула: C27H34O3

Молярная масса: 406,566 г·моль⁻¹

Описание:

PhenyleX - торговое название Нандролона Фенилпропионата, инъекционной формы анаболического стероида нандролона. Свойства этого препарата поразительно похожи на свойства Дека-Дураболина®, в котором используется лекарство более медленного действия - Нандролон Деканоат. Основное различие между этими двумя препаратами - скорость, с которой нандролон попадает в кровь. В то время как нандролон деканоат обеспечивает высвобождение нандролона из области инъекции в течение примерно 3 недель, Нандролона Фенилпропионат  активен только около недели. Таким образом, в клинических ситуациях Нандролона Деканоат можно вводить один раз каждые 2 или 3 недели, тогда как фенилпропионат нандролона обычно вводится каждые несколько дней или один раз в неделю. В остальном эти два препарата практически взаимозаменяемы. Нандролон фенилпропионат ценится спортсменами и бодибилдерами за его способность способствовать увеличению силы и мышечной массы без значительных эстрогенных или андрогенных побочных эффектов.

Андрогенный индекс 37

Анаболический индекс 125

Химические названия 19-норандрост-4-ен-3-он-17бета-ол, 17-бета-гидрокси-эстр-4-ен-3-он

Эстрогенная активность низкая

Прогестативная активность умеренная

Структура молекулы  Нандролона

Структурные характеристики:

Фенилпропионат нандролона представляет собой модифицированную форму нандролона, в которой сложный эфир карбоновой кислоты (фениловый эфир пропионовой кислоты) присоединен к 17-бета-гидроксильной группе. Этерифицированные стероиды менее полярны, чем свободные стероиды, и медленнее абсорбируются из области инъекции. Попадая в кровоток, сложный эфир удаляется с образованием свободного (активного) нандролона. Этерифицированные стероиды предназначены для продления периода терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частые инъекции по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Фенилпропионат Нандролона обеспечивает резкий всплеск высвобождения нандролона через 24-48 часов после глубокой внутри

мышечной инъекции и снижается до уровня, близкого к исходному в течение недели.

Побочные эффекты (эстрогенные):

Нандролон имеет низкую тенденцию к преобразованию эстрогена, по оценкам, только около 20% от таковой при использовании тестостерона. Это связано с тем, что, хотя печень может преобразовывать нандролон в эстрадиол, другие, более активные участки ароматизации стероидов, такие как нандролон жировой ткани, гораздо менее открыты для этого процесса. Следовательно, побочные эффекты, связанные с эстрогеном, вызывают гораздо меньшее беспокойство у этого препарата, чем у тестостерона. Однако повышенный уровень эстрогена может быть замечен при более высоких дозах и может вызывать побочные эффекты, такие как задержка воды, увеличение количества жира в организме и гинекомастия. Антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена, может быть необходим для предотвращения эстрогенных побочных эффектов, если они возникают. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (Анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами, а также могут отрицательно влиять на липиды крови.

Следует отметить, что нандролон обладает некоторой активностью в качестве прогестина в организме. Хотя прогестерон является стероидом c-19, удаление этой группы, как и в случае 19-норпрогестерона, создает гормон с большей аффинностью связывания с соответствующим рецептором. Обладая этой чертой, многие 19-нор анаболические стероиды также обладают некоторым сродством к рецепторам прогестерона. Побочные эффекты, связанные с прогестероном, аналогичны побочным эффектам эстрогена, в том числе подавление выработки тестостерона по отрицательной обратной связи и увеличение скорости накопления жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. Похоже, что между этими двумя гормонами существует сильная синергия, так что гинекомастия может возникать даже с помощью прогестинов без чрезмерного уровня эстрогена. Использование антиэстрогена, подавляющего эстрогенный компонент этого расстройства, часто бывает достаточно для смягчения гинекомастии, вызванной нандролоном.

Побочные эффекты (андрогенные):

Хотя это вещество классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все же возможны, особенно при приеме более высоких доз. Это может включать приступы жирной кожи, прыщей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугублять облысение по мужскому типу. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать снижение голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Нандролон - это стероид с относительно низкой андрогенной активностью по сравнению с его действием по построению тканей, что делает порог сильных андрогенных побочных эффектов сравнительно выше, чем у других андрогенных агентов, таких как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Также важно отметить, что из-за своей умеренной андрогенной природы и способности подавлять эндогенный тестостерон, нандролон склонен к нарушению либидо у мужчин при использовании без другого андрогена.

Обратите внимание, что в андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, волосистая часть головы и простата, относительная андрогенность нандролона снижается за счет его восстановления до дигидронандролона (ДГН).

За метаболизм нандролона отвечает фермент 5-альфа-редуктаза. Одновременное применение ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать сайт-специфическому снижению действия нандролона, значительно увеличивая склонность нандролона вызывать андрогенные побочные эффекты. Следует избегать приема ингибиторов редуктазы с нандролоном, если желательна низкая андрогенность.

Побочные эффекты (гепатотоксичность):

Нандролон не алкилирован с-17 альфа и, как известно, не обладает гепатотоксическим действием. Токсичность для печени маловероятна.

Историческая справка :

Нандролон фенилпропионат был впервые описан в 1957 году. 471 Вскоре после этого он стал отпускаться по рецепту и продавался международным фармацевтическим гигантом Organon (теперь Merck / MSD) под торговой маркой Durabolin. При первом введении нандролона фенилпропионата в США указанные применения включали сохранение мышечной массы до и после операции, остеопороз, запущенный рак груди, потерю веса из-за выздоровления или болезни, гериатрические состояния (общая слабость и хрупкость), ожоги, тяжелые травмы, язвы, дополнительная терапия при определенных формах анемии, а также отдельные случаи задержки роста и развития у детей. Однако в 1970-х годах FDA начало пересматривать указанные области применения этого препарата, и вскоре они были значительно сужены. В дальнейшем это лекарство было показано в основном для лечения запущенного метастатического рака груди и в качестве дополнительной терапии для лечения старческого и постменопаузального остеопороза.

Дураболин был ключевым направлением маркетинговых усилий "Органона" лишь менее десяти лет после его выпуска. После того, как в 1960-х годах был представлен Дека-дураболин, этот аналог более короткого действия, хотя и все еще доступен, начал отходить на задний план. Однако в то время «Органон» не полностью отказался от дураболина, отчасти из-за того, что в некоторых странах он получил несколько иной набор терапевтических применений и, следовательно, некоторое время продолжал удерживать свою нишу на рынке. Поскольку размер рынка анаболических стероидов продолжал расти на протяжении 1970-х и 80-х годов, именно деканоат нандролона привлекал наибольшее внимание других производителей лекарств. Однако на протяжении многих лет многие фармацевтические компании производили свои собственные версии фенилпропионата нандролона. Сегодня это лекарство остается труднодоступным. Неизвестно, будет ли нынешний владелец «Органона» (Merck / MSD) продавать дураболин или его производство (в качестве фирменного продукта) закончилось

Торговое наименование: PropeX

Дозировка : Тестостерона пропионат 100мг/мл, флакон 10мл

Другие названия: Testobol Propionate 100 , Tectolic , Testodex Propionate 100 ,

                                 Testosterone Propionate , Test-prop 100

Рекомендуемые дозировка применения и курсы: 200-700мг/неделя

Курс 1: PropeX + Оксандролон

Курс 2: PropeX + Станозолол инъекционный + Тренболона ацетат

Курс 3: PropeX + Метенолона Энантат + Тренболона Ацетат + Гормон Роста

Курс 4: PropeX + Оксандролон + Дростанолона пропионат + Гормон Роста

Курс 5: PropeX + Туринабол + Болденона Ундециленат + Гормон Роста

Курс 6 : PropeX + Нандролона Финилпропионат + Туринабол + Гормон Роста

Применение : Внутримышечная инъекция

Период полувыведения: 0,8 дня (~ 20 часов)

Класс препарата: Андроген; Анаболический стероид; Андрогенный эфир

Химическое названия: 17β-пропаноат тестостерона

Биодоступность: Очень высокая

Метаболизм: Печень

Экскреция: Моча

Номер CAS: 57-85-2

PubChem CID: 5995

DrugBank: DB01420

ChemSpider: 5774

Формула: C22H32O3

Молярная масса: 344,495 г · моль ^{− 1}

Тестостерон - это основной половой гормон и анаболический стероид у мужчин. У мужчин тестостерон играет ключевую роль в развитии мужских репродуктивных тканей, таких как семенники и простата, а также способствует вторичным половым признакам, таким как увеличение мышечной и костной массы и рост волос на теле. Кроме того, тестостерон участвует в обеспечении здоровья и благополучия, а также в профилактике остеопороза. Недостаточный уровень тестостерона у мужчин может привести к нарушениям, включая слабость и потерю костной массы.

Тестостерон - это стероид из класса андростана, содержащий кето- и гидроксильные группы в положениях три и семнадцать соответственно. Он биосинтезируется в несколько этапов из холестерина и превращается в печени в неактивные метаболиты. Он проявляет свое действие через связывание и активацию рецептора андрогенов. У людей и большинства других позвоночных тестостерон секретируется в основном яичками мужчин и, в меньшей степени, яичниками женщин. В среднем у взрослых мужчин уровень тестостерона в семь-восемь раз выше, чем у взрослых женщин. Поскольку метаболизм тестостерона у мужчин более выражен, суточная выработка у мужчин примерно в 20 раз больше.

Биологические эффекты

В общем, андрогены, такие как тестостерон, способствуют синтезу белка и, следовательно, росту тканей с рецепторами андрогенов. Тестостерон можно описать как обладающий вирилизирующим и анаболическим действием (хотя эти категориальные описания несколько произвольны, поскольку между ними существует много взаимного совпадения) .

Анаболические эффекты включают рост мышечной массы и силы, увеличение плотности и прочности костей, а также стимуляцию линейного роста и созревания костей.

Андрогенные эффекты включают созревание половых органов, особенно полового члена и формирование мошонки у плода, а также после рождения (обычно в период полового созревания) снижение голоса, рост волос на лице (например, бороды) и подмышечных впадин (подмышки) волосы. Многие из них относятся к категории вторичных мужских половых признаков.

Эффекты тестостерона также можно классифицировать по возрасту обычного проявления. Постнатальные эффекты как у мужчин, так и у женщин в основном зависят от уровней и продолжительности циркуляции свободного тестостерона.

Поскольку уровень тестостерона снижается с возрастом у мужчин, тестостерон иногда используется у пожилых мужчин для противодействия этому дефициту.

Тестостерон действует так же, как и любые другие инъекции гормона тестостерона. Как и любая другая гормональная добавка, она будет стимулировать метаболизм человека, увеличивая синтез белка. Это означает, что мышцы станут больше, даже если запасы жира уменьшатся.

Тестостерон генерирует сигналы, которые поступают в ваши мышцы, заставляя их накапливать больше сократительного белка. Эти типы белков известны как актин и миозин. Этот улучшенный синтез белка приведет к быстрому росту мышц при продолжительном использовании. Этот синтез белка может вызвать как увеличение размера мышц, так и количество мышечных волокон. Кроме того, он также вызывает увеличение производства красных кровяных телец (эритропоэза) в почках. Более высокое количество красных кровяных телец улучшит восстановление и сократит время, необходимое для восстановления телесных повреждений, например, во время интенсивной тренировки с отягощениями. Он также увеличивает количество моторных нейтронов в мышцах, улучшая при этом нервно-мышечную передачу в целом. Эти препараты также способствуют синтезу гликогена в целом.

Историческая справка:

Лауреат Нобелевской премии Леопольд Ружичка из Ciba, гигант фармацевтической промышленности, синтезировал тестостерон.

Действие яичек было связано с фракциями циркулирующей крови, которые теперь считаются семейством андрогенных гормонов, в ранней работе Арнольда Адольфа Бертольда (1803–1861 гг.) По кастрации и трансплантации яичек у птиц. в 1889 году, когда профессор Гарварда Шарль-Эдуард Браун-Секар (1817–1894), находившийся в Париже, ввел себе подкожно «омолаживающий эликсир», состоящий из экстракта яичка собаки и морской свинки. Он сообщил в The Lancet, что его энергия и чувство благополучия заметно восстановились, но эффекты были временными , и надежды Браун-Секара на соединение не оправдались. Испытывая насмешки своих коллег, он отказался от работы над механизмами и эффектами андрогенов на человека.

В 1927 году профессор физиологической химии Чикагского университета Фред К. Кох открыл легкий доступ к крупному источнику бычьих яичек - скотным дворам Чикаго - и набрал студентов, готовых выдержать утомительную работу по извлечению своих изолятов. В том же году Кох и его ученик Лемюэль МакГи получили 20 мг вещества из 40 фунтов бычьих яичек, которые при введении кастрированным петухам, свиньям и крысам ремаскулинизировали их. Амстердамский университет очищал тестостерон из яичек крупного рогатого скота аналогичным образом в 1934 году, но выделение гормона из животных тканей в количествах, позволяющих проводить серьезные исследования на людях, было невозможно до тех пор, пока три европейских фармацевтических гиганта - Schering (Берлин, Германия), Organon ( Oss, Нидерланды) и Ciba (Базель, Швейцария) - начали полномасштабные программы исследования и разработки стероидов в 1930-х годах.

Группа «Органон» в Нидерландах была первой, кто выделил гормон, идентифицированный в майской 1935 г. статье «О кристаллическом мужском гормоне из яичек (тестостерон)». Они назвали гормон тестостерон от основ яичек и стерола и суффикса кетона. Структура была разработана Адольфом Бутенандтом из Schering в Химическом институте Технического университета в Гданьске.

Химический синтез тестостерона из холестерина был осуществлен в августе того же года Бутенандтом и Ханишем. Всего неделю спустя группа Ciba в Цюрихе, Леопольд Ружичка (1887–1976) и А. Веттштейн, опубликовали свой синтез тестостерона. Эти независимые частичные синтезы тестостерона из холестериновой основы принесли Бутенандту и Ружичке совместную Нобелевскую премию по химии 1939 года. Тестостерон был идентифицирован как 17β-гидроксиандрост-4-ен-3-он (C19H28O2), твердый полициклический спирт с гидроксильной группой у 17-го атома углерода. Это также сделало очевидным, что могут быть сделаны дополнительные модификации синтезированного тестостерона, то есть этерификация и алкилирование.

Частичный синтез в 1930-х годах обильных мощных эфиров тестостерона позволил охарактеризовать эффекты гормона, так что Кочакян и Мурлин (1936) смогли показать, что тестостерон увеличивает задержку азота (центральный механизм анаболизма) у собак, после чего Группа Аллана Кеньона смогла продемонстрировать как анаболические, так и андрогенные эффекты пропионата тестостерона у евнухоидных мужчин, мальчиков и женщин. Период с начала 1930-х до 1950-х годов был назван «Золотым веком химии стероидов», и работа в этот период быстро прогрессировала.

Testosterone propionate (Пропионат тестостерона) - анаболический стероид с более высоким высвобождением и коротким периодом полураспада. Эта характеристика позволяет пользователю проводить короткие циклы тестостерона пропионата продолжительностью 8-10 недель, поскольку оптимальные пиковые уровни в плазме крови достигаются через 2-4 недели. Это синтетическое андростановое стероидное производное тестостерона в форме сложного эфира 17β пропионата тестостерона. Пропионат тестостерона был первоначально разработан лабораториями Watson и одобрен FDA 5 февраля 1974 г.

Индикация

Пропионат тестостерона часто используется для наращивания мышечной массы. Первоначальное медицинское показание предназначено для лечения дефицита андрогенов у взрослых мужчин либо при гипогонадизме, либо при андропаузе.

Фармакодинамика

Введение пропионата тестостерона может вызвать выработку белков, связанных с половым развитием мужчин. С другой стороны, сам тестостерон проявляет эстрогенную активность из-за взаимодействия с ферментом ароматазы, таким образом, непрерывное введение пропионата тестостерона может вызвать повышение уровня эстрогена в плазме. Клинические испытания также показали снижение уровня ЛГ в плазме после приема пропионата тестостерона.

Механизм действия

Эффекты тестостерона у людей и других позвоночных происходят посредством двух основных механизмов: путем активации рецептора андрогена (непосредственно или как DHT) и путем преобразования в эстрадиол и активации определенных рецепторов эстрогена. Свободный тестостерон (Т) транспортируется в цитоплазму клеток ткани-мишени, где он может связываться с рецептором андрогенов или может быть восстановлен до 5альфа-дигидротестостерона (ДГТ) цитоплазматическим ферментом 5альфа-редуктазой. Области связывания называются элементами гормонального ответа (HRE) и влияют на транскрипционную активность определенных генов, вызывая андрогенные эффекты.

Абсорбция

Скорость абсорбции пропионата тестостерона вызывает потребность в частых инъекциях по сравнению с энантатом тестостерона или ципионатом тестостерона. Он представляет параметры абсорбции AUC и время пребывания 180-210 нг ч / мл и 40-60 ч соответственно.

Связывание с белками

Даже 98% тестостерона в плазме связано с глобулином, связывающим половые гормоны, а 2% остается несвязанным или связанным с альбумином и другими белками.

Метаболизм

Как и все сложные эфиры тестостерона, пропионат тестостерона быстро гидролизуется в свободный тестостерон в плазме. Тестостерон метаболизируется до 17-кето-стероидов двумя разными путями. Основными активными метаболитами являются эстрадиол и дигидротестостерон (ДГТ).

Путь устранения

Около 90% дозы тестостерона, введенной внутримышечно, выводится с мочой в виде конъюгатов тестостерона и его метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами. Из остальной дозы примерно 6% дозы выводится с калом, в основном в неконъюгированной форме.

Период полураспада

Пропионат тестостерона имеет самый короткий период полураспада из всех сложных эфиров тестостерона, составляющий 4,5 дня. Эта характеристика предъявляет более высокие требования к администрированию.

Торговое наименование: StanoX

Дозировка : Станозолол 100 таблеток по 10мг

Другие названия: Stanabol , Stanosil, Stanozolol Tablets

Химические названия: 17α-метил-2'H- андрост-2-ено [3,2-c] пиразол-17β-ол

Молекулярная формула : C21H32N2O

Класс препарата: Андроген; Анаболический стероид

Код УВД : A14AA02 (ВОЗ)

Правовой статус : ℞ (только по рецепту)

Биодоступность : высокая

Метаболизм: печень

Период полувыведения орально: 9 часов.

IM (внутримышечно) : 24 часа (Водная Суспензия)

Продолжительность действия IM: > 1 неделя

Экскреция с мочой: 84%

Номер CAS : 10418-03-8

Формула : C21H32N2O

Молярная масса: 328,5 г · моль − 1

Станозолол в таблетках

Содержит : Станозолол

Вспомогательные вещества: крахмал, тальк, стеариновая кислота, повидон, сорбат калия, лаурилсульфат натрия, краситель.

Синонимы: Станозолол, Винстрол, Андростаназол, Андростаназол, Андростаназол, Стромба,      Теваболин. Винстрол Депо, Стромбаджект, Станокс, Станосил, Станобол, Станол, Терабон, Цетабон, Станожер, Стромбафорт, Становер, Наболик, Станазолик, Менабол, Стан, Рексобол.

Еще одно важное замечание, которое часто неправильно понимают в отношении форм станозолола, - это природа C17-aa. И пероральный, и инъекционный станозолол являются анаболическими стероидами C17-aa. Большинство оральных стероидов относятся к группе C17-aa, и, хотя инъекционные стероиды редко используются для инъекций, станозолол является одним из исключений. Инъекционную форму также обычно называют Winstrol Depot.

Станозолол представляет собой активный при пероральном приеме синтетический анаболический стероид и 17альфа-алкилированное производное дигидротестостерона, которое образуется в результате конденсации 3-кето-альдегидной части оксиметолона с гидразином, обладающей андрогенной активностью. Хотя станозолол имеет низкое сродство к связыванию рецептора андрогенов (AR), он сильно активирует AR-опосредованную передачу сигналов, которая стимулирует как синтез белка, так и продукцию эритропоэтина. Этот агент может стимулировать потерю жира при сохранении безжировой массы тела и может вызывать выработку гемоглобина и образование красных кровяных телец; поэтому станозолол можно использовать для лечения истощающих заболеваний или анемии.

Станозолол представляет собой органическое гетеропентациклическое соединение, образующееся в результате формальной конденсации 3-кето-альдегидной части оксиметолона с гидразином. Как и оксиметолон, это синтетический анаболический стероид. Он обладает анаболическими и андрогенными свойствами и используется для лечения наследственного ангионевротического отека и различных сосудистых заболеваний. Он также широко используется профессиональными спортсменами. Он играет роль андрогена и анаболического агента. Это 17-бета-гидроксистероид, третичный спирт, анаболический андрогенный стероид и органическое гетеропентациклическое соединение. Он является производным оксиметолона.

Станозолол - синтетический анаболический андрогенный стероид (ААС), который способствует росту клеток (анаболизм) и развитию / поддержанию мужских качеств (андрогенизм).

Историческая справка :

Он был разработан американской фармацевтической компанией Winthrop Laboratories (Sterling Drug) в 1962 году и был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для использования человеком.

В 1962 году станозолол был выведен на рынок в США компанией Winthrop под торговой маркой Winstrol, а в Европе партнером Winthrop, компанией Bayer, под названием «Stromba».

Также в 1962 году была принята Поправка Кефовера Харриса, внесшая поправки в Федеральный закон о пищевых продуктах, лекарствах и косметических средствах, согласно которым производители лекарств должны предоставлять доказательства эффективности своих лекарств до утверждения.

В июне 1970 года FDA объявило о своих выводах об эффективности некоторых ААС, включая станозолол, на основании отчетов NAS / NRC, подготовленных в рамках DESI. Препараты были классифицированы как вероятно эффективные в качестве дополнительной терапии при лечении старческого и постменопаузального остеопороза, но только в качестве вспомогательного средства, а также при гипофизарной карликовости (с особым предупреждением относительно карликовости, «до тех пор, пока гормон роста не станет более доступным»).

В 1980 году FDA удалило указание на карликовость с этикетки станозолола, поскольку на рынке появились препараты гормона роста человека, и потребовало, чтобы этикетка для станозолола и других стероидов гласила: «В качестве дополнительной терапии при старческом и постменопаузальном остеопорозе. ААС не имеют значения. в качестве первичной терапии, но может иметь ценность в качестве дополнительной терапии. В равной или большей степени следует уделять внимание диете, балансу кальция, физиотерапии и хорошим общим мерам по укреплению здоровья ».

В апреле 1984 г. FDA объявило, что данных недостаточно, и отозвало право на сбыт станозолола для лечения старческого и постменопаузального остеопороза, а также для повышения уровня гемоглобина при апластической анемии.

В 1988 году Sterling была приобретена Eastman Kodak за 5,1 миллиарда долларов, а в 1994 году компания Kodak продала фармацевтический бизнес Sterling компании Sanofi за 1,67 миллиарда долларов.

Санофи производила станозолол в США компанией Searle, которая прекратила производство препарата в октябрь 2002 г. Даже в отсутствие производства препарата Санофи продала бизнес по производству станозолола компании Ovation Pharmaceuticals в 2003 г. вместе с двумя другими препаратами. В то время прием препарата не был прекращен и считался средством лечения наследственного ангионевротического отека. В марте 2009 года Lundbeck приобрела Ovation.

В 2010 году Lundbeck отозвала станозолол с рынка США; по состоянию на 2014 год ни одна другая компания не продает станозолол в качестве фармацевтического препарата в США, но его можно получить в аптеке, где готовят рецептуры.

Pfizer продавала станозолол как ветеринарный препарат; в 2013 году компания Pfizer передала ветеринарный бизнес компании Zoetis, а в 2014 году компания Pfizer передала компании Zoetis разрешения на продажу инъекционных и таблетированных форм станозолола в качестве ветеринарного препарата.

Он используется в ветеринарии в качестве вспомогательного средства при лечении истощающих заболеваний, чтобы стимулировать образование красных кровяных телец, пробуждать аппетит и способствовать увеличению веса, но доказательства этого использования слабы. Он используется как препарат, повышающий производительность скаковых лошадей. Его побочные эффекты включают увеличение веса, задержку воды.

Фактически, те, кто никогда не принимал анаболические стероиды, если они могут назвать стероид, это обычно Станозолол или Винстрол. Название Винстрол на самом деле является наиболее часто ассоциируемым торговым наименованием гормона станозолола.

Станозолол, будучи одним из наиболее известных анаболических стероидов, очень популярен среди большинства людей, употребляющих стероиды.

Во многих отношениях это довольно мягкий анаболический стероид, который могут безопасно использовать мужчины и женщины. Не менее важно то, что он доказал свою высокую эффективность для многочисленных попыток повышения производительности. Это давний фаворит среди соревнующихся бодибилдеров и спортсменов с физическим телосложением во время этапов подготовки к соревнованиям или нарезки. Это также лучший стероид для многих спортсменов из-за его способности повышать силу и выносливость без нежелательной массы.

Помимо повышения производительности, станозолол добился большого успеха в современной медицине. Он успешно используется для борьбы с истощением мышечной ткани и имеет большой успех в сохранении костной массы при остеопорозе. Станозолол также использовался для борьбы с длительным воздействием кортикостероидов, давался жертвам ожогов и даже использовался для лечения серьезных переломов костей. Стероид также имел небольшой успех в лечении ожирения, когда требуется гормональная помощь, а также в лечении задержки роста у некоторых детей. По прошествии многих лет станозолол оставался доступным для лечения большинства этих состояний, а также оказался весьма успешным в лечении ангионевротического отека среди нескольких других планов лечения, таких как определенные формы рака груди. Стероид никогда не терял одобрения FDA и, в отличие от многих анаболических стероидов, поддерживал одобрение для многочисленных планов терапевтического лечения.

Станозолол - анаболический стероид, используемый для системного применения. Происхождение вещества: анаболические стероиды природного происхождения синтезируются в яичках, яичниках и надпочечниках из холестерина через прегненолон. Синтетические анаболические стероиды основаны на основном мужском гормоне тестостероне, модифицированном одним из трех способов: алкилирование 17-углерода; этерификация группы 17-ОН и модификация стероидного ядра Станозолол представляет собой белые или почти белые твердые кристаллы без запаха. Практически не растворяется в воде; растворимый спирт, хлороформ и эфир. Растворим в диметилформамиде; мало растворим в ацетоне и этилацетате.

Станозолол Функции и особенности:

Станозолол представляет собой анаболический андрогенный стероид, полученный из дигидротестостерона (ДГТ), или, более конкретно, его структурно измененная форма. Станозолол - это гормон ДГТ с двумя структурными изменениями, которые дают нам соединение Винстрола. Первым изменением является введение присоединенной пиразольной группы к A-кольцу гормона, заменяющей 3-кетогруппу. Эта модификация официально классифицирует станозолол как гетероциклический стероид. Гормон также несет добавленную метильную группу для защиты гормона после приема. Это структурное изменение происходит на 17-й позиции углерода, официально классифицируя станозолол как C17-альфа-алкилированный (C17-aa) анаболический стероид.

Благодаря сочетанию структурных изменений это значительно снижает андрогенность гормона и значительно увеличивает его анаболическую силу. Официально Станозолол имеет анаболический рейтинг 320 и андрогенный рейтинг 20. Что еще более важно, его рейтинги прекрасно отражаются на реальных эффектах, давая нам чрезвычайно полезный анаболический стероид.

Станозолол обладает множеством положительных стероидных свойств, одной из которых является его способность значительно снижать уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Это позволяет доставлять больше стероидов в состояние покоя в несвязанном состоянии, а также обеспечивает увеличение свободного тестостерона. Хотя многие анаболические стероиды снижают уровень ГСПГ, станозолол, по-видимому, имеет гораздо более сильное сродство, чем большинство. Фактически, исследования продемонстрировали почти 50% -ное снижение ГСПГ всего за несколько дней и даже при относительно низких дозах.

Помимо снижения уровня ГСПГ, что является одной из его основных черт, станозолол усиливает синтез белка и значительно увеличивает задержку азота в мышцах. Станозолол также будет выполнять довольно приличную работу по увеличению количества эритроцитов и подавлению глюкокортикоидных гормонов, но не в такой степени, как многие другие стероиды. Во многих отношениях у нас есть умеренное, но равномерное обладание некоторыми основными стероидными свойствами в сочетании с резким сокращением ГСПГ, что дает нам контролируемое и уникальное соединение. Это действительно один из самых простых для понимания анаболических стероидов.

Рассматривая прямые функции и свойства станозолола, мы должны обсудить еще один вопрос. Гормон станозолол является инъекционным и пероральным анаболическим стероидом. Обе формы состоят из одного и того же идентичного гормона станозолола. 1 мг одной формы - это то же самое, что 1 мг другой формы. Некоторые исследования показали, что пероральный станозолол может снизить уровень ГСПГ немного больше, чем его инъекционный аналог, в то время как другие говорят, что инъекционные формы могут быть немного более эффективными в общем миллиграмме на миллиграмм. Однако в целом эти различия кажутся довольно незначительными, независимо от того, в каком направлении они движутся. Фактически, человек должен иметь возможность получать одинаковые льготы в любой форме.

Еще одно важное замечание, которое часто неправильно понимают в отношении форм станозолола, - это природа C17-aa. И пероральный, и инъекционный станозолол являются анаболическими стероидами C17-aa. Большинство оральных стероидов относятся к группе C17-aa, и, хотя инъекционные стероиды редко используются для инъекций, станозолол является одним из исключений. Инъекционную форму также обычно называют Winstrol Depot.

Эффекты станозолола:

Хотя станозолол используется для предотвращения истощения постных тканей, он не является тем, что мы называем стероидом для набора массы. Вы редко встретите этот стероид в межсезонье для набора массы. Однако его можно использовать для усиления активности других используемых стероидов из-за сильного снижения ГСПГ, которое он обеспечивает, но это обычно не рекомендуется. Когда мы углубимся в побочные эффекты станозолола, мы обнаружим, что он очень гепатотоксичен, и его использование следует ограничивать тем временем, когда оно наиболее ценно. Для спортсмена-мужчины этого не будет во время фазы набора массы.

Когда дело доходит до набора массы в межсезонье, мы могли бы сделать больше исключения для женщин. Женщины намного более чувствительны к стероидам, и на этом этапе могут быть очень полезны планы коротких импульсов. Но опять же, вероятно, есть варианты получше.

Эффекты станозолола, несомненно, наиболее полезны для прямого улучшения спортивных результатов. Мы говорим о профессиональных спортсменах, а не о бодибилдерах или атлетах. Этот стероид обладает способностью значительно увеличивать силу, что может выражаться как в мощности, так и в скорости. Кроме того, он сделает это без добавления большого количества дополнительного веса, который может мешать некоторым в зависимости от вида спорта, а также вызывать нежелательное внимание со стороны любопытных глаз. Были те, кто говорил, что станозолол вреден для конкурентоспособных спортсменов, особенно для спортсменов, занимающихся взрывными видами спорта из-за потенциального ослабления сухожилий, но это более или менее анекдотическая истерия на досках объявлений, подтверждающая это утверждение. Фактически, многие исследования показали, что он может иметь положительное влияние на укрепление сухожилий, и мы уже знаем, что он полезен для костей. В противном случае его нельзя было бы использовать для лечения остеопороза.

Также есть люди, которые жалуются на боли в суставах при применении Станозолола. Поскольку стероид не ароматизируется, вода не задерживается, но «ощущение сухости» может быть не таким, как многие думают. Большинство из тех, кто использует стероид, будут физическими атлетами или спортивными крысами во время фазы сушки. Они также обычно добавляют его в свой рацион на поздних этапах диеты, когда они уже похудели. Обычно, когда вы становитесь очень стройным, стройным в бодибилдинге, суставы становятся немного неудобными. Со станозололом или без него этот дискомфорт потенциально может существовать. Что касается профессиональных спортсменов, которые имеют в своем распоряжении почти все до последнего стероида, помните, что если бы станозолол не был эффективен в соревновательных видах спорта, многие спортсмены не сделали бы его основным и любимым препаратом. Фактически, комбинация станозолола с низкими дозами нандролона является очень распространенной комбинацией среди многих спортсменов, и эта комбинация значительно устранит любой потенциальный дискомфорт в суставах, если он существует.

Помимо легкой атлетики, эффект станозолола для спортзала или бодибилдинга будет лучше всего проявляться, когда вы уже немного похудеете. Стероид поможет выглядеть более сухим и жестким, но только если вы относительно худощавы. Это также поможет сохранить мышечную ткань, но не в такой степени, которая часто требуется на такой стадии. Обычно рекомендуется использовать станозолол только в качестве вторичного стероида, а не как базовый или основной стероид.

И мужчины, и женщины могут получить большую пользу от станозолола во время фазы сушки. Хотя это не лучший защитник постной ткани, многие сообщают, что Их сила, которая часто теряется при соблюдении диеты, когда действует станозолол. Васкуляризация также должна стать более выраженной, и в целом человек должен получить общее улучшение четкости.

Побочные эффекты станозолола:

Побочные эффекты станозолола, безусловно, существуют, но они в основном относятся к категории возможных, а не гарантированных. Побочные эффекты станозолола можно контролировать, но это потребует определенных усилий с вашей стороны. Также всегда существует проблема индивидуального ответа. Имея это в виду, чтобы помочь вам понять возможные побочные эффекты станозолола, мы разбили их на отдельные категории вместе со всем, что вам нужно знать.

превращаясь в конъюгаты глюкуронида и сульфата. Сообщается, что его биологический период полувыведения составляет 9 часов при пероральном приеме и 24 часа при внутримышечной инъекции в виде водной суспензии. Считается, что при внутримышечной инъекции он действует в течение одной недели или более.

Химия:

Станозолол, также известный как 17α-метил-2'H-андрост-2-ено [3,2-c] пиразол-17β-ол, представляет собой синтетический 17α-алкилированный андростановый стероид и производное 5α-дигидротестостерона (ДГТ) с метильная группа в положении C17α и пиразольное кольцо, присоединенное к кольцу A стероидного ядра.

Обнаружение в биологических жидкостях :

Станозолол подвергается обширной биотрансформации в печени различными ферментативными путями. Первичные метаболиты уникальны для станозолола и обнаруживаются в моче в течение 10 дней после приема однократной пероральной дозы 5–10 мг.

Освобождения от конечных продуктов метаболизма :

Метаболиты станозолола с мочой (17 альфа-метил-17 бета-гидрокси-5 альфа-андрост-2-ено (3,2-c) -пиразол) после перорального введения были выделены хроматографией на XAD-2 и препаративным высокоэффективным методом. жидкостной хроматографией (ВЭЖХ) и идентифицированной газовой хроматографией-масс-спектрометрией (ГХ / МС) с ионизацией электронным ударом (ЭУ). Станозолол выводится в виде конъюгата, но в значительной степени метаболизируется. Все идентифицированные метаболиты гидроксилированы, а именно по С-3 'пиразольного кольца и по С-4 бета, С-16 альфа и С-16 бета стероида. В неконъюгированной фракции мочи содержится менее 5% метаболитов: 3'-гидроксистанозолол (II) и 3'-гидрокси-17-эпистанозолол (III). Конъюгированные экскретируемые метаболиты: 3'-гидроксистанозолол (II), станозолол (I), 4 бета-гидроксистанозолол (IV), 16 бета-гидроксистанозолол (V), 16 альфа-гидроксистанозолол (VI), два изомера 3 ', 16 -дигидроксистанозолол (VII, VIII), два изомера 4 бета, 16-дигидроксистанозолол (IX, X) и 3 ', β-дигидроксистанозолол (XI). 3'-гидроксистанозолол, 4-альфа-гидроксистанозолол, 4-бета-гидроксистанозолол, 16-альфа-гидрокси-, 16-альфа-гидрокси-17-эпи и 16-бета-гидроксистанозолол были синтезированы для подтверждения структурной принадлежности основных метаболитов.

Торговые названия: SustateX

Дозировка: Смесь эфиров тестостерона  300мг/мл, флакон 10мл

                      40 мг тестостерона гептилата

                      80 мг тестостерона фенилпропионата

                      80 мг тестостерона изокапроата

                      100 мг тестостерона деканоата

Рекомендуемая дозировка для использования: 300-900 мг в неделю.

Курс 1: SustateX + Метандиенон

Курс 2: SustateX + Нандролона Деканоат + Метандиенон

Курс 3: SustateX + Метенолон Энантат + Тренболона Ацетат + Инсулин + Гормон Роста

Курс 4: SustateX + Болденона Ундесиленат + Метилдростанолон + Инсулин + Гормон Роста

Курс 5: SustateX + Деканоат Нандролона + Оксиметалон + Инсулин + Гормон Роста

Курс 6: SustateX + Болденона Ундесиленат + Тренболона Энантат + Инсулин + Гормон Роста

Другие названия : Andropen 275 , Pentadex 300 , Sustanon 

Пути введения, применения: Только внутримышечно (масляный раствор)

Период полувыведения: 15 дней

Класс препарата: Андроген, анаболический стероид

Химическое название:

Тестостерона Гептилат : 17бета-энантоксиандрост-4-ен-3-он.

Тестостерона Фенилпропионат : 3-оксоандрост-4-ен-17β-ил 3-фенилпропионат.

Тестостерона Изокапроат : 3-оксоандрост-4-ен-17β-ил 4-метилпентаноат.

Тестостерона Деканоат : 3-оксоандрост-4-ен-17β-ил-деканоат.

Биодоступность При приеме внутрь: очень низкая (из-за интенсивного метаболизма первого прохождения)

Связывание с белками: 97,0–99,5% (с ГСПГ и альбумином)

Метаболизм: Печень (преимущественно восстановление и конъюгация)

Выведение: с мочой (90%), фекалиями (6%).

Номер CAS:

315-37-7 Тестостерона Гептилат

62-90-8 Тестостерона Фенилпропионат

15262-86-9 Тестостерона Изокапроат

5721-91-5 Тестостерона Деканоат

Идентификатор PubChem:

CID 9416 Тестостерона Гептилат

CID 14743 Тестостерона Фенилпропионат

CID 231084 Тестостерона Изокапроат

CID 155143 Тестостерона Деканоат

Тестостерон - это основной половой гормон и анаболический стероид у мужчин. У мужчин тестостерон играет ключевую роль в развитии мужских репродуктивных тканей, таких как семенники и простата, а также способствует вторичным половым признакам, таким как увеличение мышечной и костной массы и рост волос на теле. Кроме того, тестостерон участвует в обеспечении здоровья и благополучия, а также в профилактике остеопороза. Недостаточный уровень тестостерона у мужчин может привести к нарушениям, включая слабость и потерю костной массы.

Тестостерон - это стероид из класса андростана, содержащий кето- и гидроксильные группы в положениях три и семнадцать соответственно. Он биосинтезируется в несколько этапов из холестерина и превращается в печени в неактивные метаболиты. Он проявляет свое действие через связывание и активацию рецептора андрогенов. У людей и большинства других позвоночных тестостерон секретируется в основном яичками мужчин и, в меньшей степени, яичниками женщин. В среднем у взрослых мужчин уровень тестостерона в семь-восемь раз выше, чем у взрослых женщин. Поскольку метаболизм тестостерона у мужчин более выражен, суточная выработка у мужчин примерно в 20 раз больше. Женщины более чувствительны к гормону.

Биологические эффекты

В общем, андрогены, такие как тестостерон, способствуют синтезу белка и, следовательно, росту тканей с рецепторами андрогенов. Тестостерон можно описать как обладающий вирилизирующим и анаболическим действием (хотя эти категориальные описания несколько произвольны, поскольку между ними существует много взаимного совпадения) .

Анаболические эффекты включают рост мышечной массы и силы, увеличение плотности и прочности костей, а также стимуляцию линейного роста и созревания костей.

Андрогенные эффекты включают созревание половых органов, особенно полового члена и формирование мошонки у плода, а также после рождения (обычно в период полового созревания) снижение голоса, рост волос на лице (например, бороды) и подмышечных впадин (подмышки). ) волосы. Многие из них относятся к категории вторичных мужских половых признаков.

Эффекты тестостерона также можно классифицировать по возрасту обычного проявления. Постнатальные эффекты как у мужчин, так и у женщин в основном зависят от уровней и продолжительности циркуляции свободного тестостерона.

Поскольку уровень тестостерона снижается с возрастом у мужчин, тестостерон иногда используется у пожилых мужчин для противодействия этому дефициту.

Тестостерон действует так же, как и любые другие инъекции гормона тестостерона. Как и любая другая гормональная добавка, она будет стимулировать метаболизм человека, увеличивая синтез белка. Это означает, что мышцы станут больше, даже если запасы жира уменьшатся.

Тестостерон генерирует сигналы, которые поступают в ваши мышцы, заставляя их накапливать больше сократительного белка. Эти типы белков известны как актин и миозин. Этот улучшенный синтез белка приведет к быстрому росту мышц при продолжительном использовании. Этот синтез белка может вызвать как увеличение размера мышц, так и количество мышечных волокон. Кроме того, он также вызывает увеличение производства красных кровяных телец (эритропоэза) в почках. Более высокое количество красных кровяных телец улучшит восстановление и сократит время, необходимое для восстановления телесных повреждений, например, во время интенсивной тренировки с отягощениями. Он также увеличивает количество моторных нейтронов в мышцах, улучшая при этом нервно-мышечную передачу в целом. Эти препараты также способствуют синтезу гликогена в целом.

Историческая справка:

Лауреат Нобелевской премии Леопольд Ружичка из Ciba, гигант фармацевтической промышленности, синтезировал тестостерон.

Действие яичек было связано с фракциями циркулирующей крови, которые теперь считаются семейством андрогенных гормонов, в ранней работе Арнольда Адольфа Бертольда (1803–1861 гг.) По кастрации и трансплантации яичек у птиц. в 1889 году, когда профессор Гарварда Шарль-Эдуард Браун-Секар (1817–1894), находившийся в Париже, ввел себе подкожно «омолаживающий эликсир», состоящий из экстракта яичка собаки и морской свинки. Он сообщил в The Lancet, что его энергия и чувство благополучия заметно восстановились, но эффекты были временными], и надежды Браун-Секара на соединение не оправдались. Испытывая насмешки своих коллег, он отказался от работы над механизмами и эффектами андрогенов на человека.

В 1927 году профессор физиологической химии Чикагского университета Фред К. Кох открыл легкий доступ к крупному источнику бычьих яичек - скотным дворам Чикаго - и набрал студентов, готовых выдержать утомительную работу по извлечению своих изолятов. В том же году Кох и его ученик Лемюэль МакГи получили 20 мг вещества из 40 фунтов бычьих яичек, которые при введении кастрированным петухам, свиньям и крысам ремаскулинизировали их. Амстердамский университет очищал тестостерон из яичек крупного рогатого скота аналогичным образом в 1934 году, но выделение гормона из животных тканей в количествах, позволяющих проводить серьезные исследования на людях, было невозможно до тех пор, пока три европейских фармацевтических гиганта - Schering (Берлин, Германия), Organon ( Oss, Нидерланды) и Ciba (Базель, Швейцария) - начали полномасштабные программы исследования и разработки стероидов в 1930-х годах.

Группа «Органон» в Нидерландах была первой, кто выделил гормон, идентифицированный в майской 1935 г. статье «О кристаллическом мужском гормоне из яичек (тестостерон)». Они назвали гормон тестостерон от основ яичек и стерола и суффикса кетона. Структура была разработана Адольфом Бутенандтом из Schering в Химическом институте Технического университета в Гданьске.

Химический синтез тестостерона из холестерина был осуществлен в августе того же года Бутенандтом и Ханишем. Всего неделю спустя группа Ciba в Цюрихе, Леопольд Ружичка (1887–1976) и А. Веттштейн, опубликовали свой синтез тестостерона. Эти независимые частичные синтезы тестостерона из холестериновой основы принесли Бутенандту и Ружичке совместную Нобелевскую премию по химии 1939 года. Тестостерон был идентифицирован как 17β-гидроксиандрост-4-ен-3-он (C19H28O2), твердый полициклический спирт с гидроксильной группой у 17-го атома углерода. Это также сделало очевидным, что могут быть сделаны дополнительные модификации синтезированного тестостерона, то есть этерификация и алкилирование.

Частичный синтез в 1930-х годах обильных мощных эфиров тестостерона позволил охарактеризовать эффекты гормона, так что Кочакян и Мурлин (1936) смогли показать, что тестостерон увеличивает задержку азота (центральный механизм анаболизма) у собак, после чего Группа Аллана Кеньона смогла продемонстрировать как анаболические, так и андрогенные эффекты пропионата тестостерона у евнухоидных мужчин, мальчиков и женщин. Период с начала 1930-х до 1950-х годов был назван «Золотым веком химии стероидов», и работа в этот период быстро прогрессировала.

Сустанон - известный анаболический препарат, который используется для лечения гипогонадизма и восстановления мышечной массы и плотности костей. Поскольку до настоящего времени исследования были ограничены его воздействием на гликолитические волокна, это исследование было направлено на изучение дозозависимого воздействия сустанона на окислительные волокна скелетных мышц птиц. Взрослые цыплята-самки были случайным образом разделены на 4 группы: контрольная (C), получавшая дозу 100 мкл физиологического раствора на инъекцию; и сустанон-1, -2 и -3 (S1, S2 и S3), которые получали дозу 12,5, 25 или 50 мг / кг сустанона на инъекцию, соответственно. Каждой птице делали 4 инъекции с интервалом в неделю (1 инъекция в неделю). Для определения окислительной активности и морфологических вариаций окислительных мышечных волокон во всех группах были применены надежные гистохимические и иммунофлуоресцентные методы наряду с морфометрическим анализом. Группы, получавшие сустанон, показали значительное увеличение размера волокон и количества сателлитных клеток и миоядер по сравнению с контрольной группой. Однако не было обнаружено значительных различий между группами, получавшими сустанон, в вышеупомянутых показателях. В заключение, сустанон индуцировал окислительную гипертрофию волокон, которая была связана с пролиферацией сателлитных клеток и миоядерной аккрецией в скелетных мышцах птиц. Более того, эффекты Сустанона оказались дозозависимыми.

Сустанон - один из наиболее часто используемых анаболических андрогенных препаратов для увеличения массы и силы скелетных мышц. Этот препарат представляет собой смесь четырех эстеризованных производных тестостерона: пропионата тестостерона, фенилпропионата тестостерона, изокапроата тестостерона и деканоата тестостерона. Мало что известно о влиянии этого препарата на скелетные мышцы на клеточном уровне. Это исследование было направлено на изучение влияния сустанона на морфологию волокон скелетных мышц и распределение миогенных стволовых клеток, известных как клетки-сателлиты (SC), во время постнатального роста. Мы предположили, что гипертрофия скелетных мышц, вызванная сустаноном, связана с увеличением количества СК. Для расчета количества SC и миоядер в грудной мышце цыплят использовали надежные иммуноцитохимические методы и морфометрические анализы. Кроме того, для подтверждения иммуноцитохимических результатов измеряли концентрацию ДНК и уровни белка Pax7. Сустанон значительно увеличивал массу грудной мышцы и размер волокон. При приеме Сустанона все показатели SC и количество миоядер значительно увеличивались. Кроме того, у птиц, получавших сустанон, была обнаружена более высокая концентрация ДНК и экспрессия белка Pax7. Это исследование показывает, что сустанон может вызывать гипертрофию скелетных мышц птиц и что это коррелирует с увеличением количества SC и миоядер.

Тестостерон и другие анаболические андрогенные стероиды улучшают спортивные результаты у мужчин и женщин. В результате экзогенный андроген запрещен в большинстве соревновательных видов спорта. Однако из-за вариабельности эндогенной секреции и сходства с экзогенным тестостероном было сложно установить допустимые пределы для тестостерона на соревнованиях. Производство эндогенных андрогенов динамически регулируется как упражнениями, так и победами в соревнованиях. Кроме того, тестостерон может способствовать спортивным результатам не только за счет своего длительного анаболического действия, но и благодаря быстрому влиянию на поведение. У женщин избыточная выработка эндогенного тестостерона из-за врожденных нарушений полового развития (ВСР) может давать конкурентное преимущество. В течение многих лет женщины-участницы подвергались тестам на половой генотип и фенотип, известным как проверка пола. Хотя проверка пола не выявила ни одного нормального мужчины, соревнующегося как женщина, этот процесс выявил спортсменок-женщин с DSD. Поскольку понимание DSD расширилось в последние годы, женщины с DSD все больше могут продолжать спортивные соревнования.

Термин «анаболические стероиды» относится к производным тестостерона, которые используются в клинических условиях или спортсменами из-за их анаболических свойств. Однако ученые десятилетиями ставили под сомнение анаболические эффекты тестостерона и его производных у нормальных мужчин. Большинство ученых пришли к выводу, что анаболические стероиды не увеличивают размер или силу мышц у людей с нормальной функцией гонад, и не приняли во внимание положительные результаты как ненадлежащее влияние положительных ожиданий спортсменов, плохого дизайна экспериментов или плохого анализа данных. Между убеждением спортсменов в том, что эти препараты эффективны, и убеждением ученых в том, что это не так, существует колоссальный разрыв. Частично это несоответствие является результатом совершенно разных режимов дозирования, используемых учеными для документирования коррекции состояний дефицита, а также спортсменами, стремящимися оптимизировать спортивные результаты. Недавнее тщательное научное исследование супрафармакологических доз в клинических условиях, включая старение, вирус иммунодефицита человека и другие болезненные состояния, подтверждает эффективность этих схем. Однако механизм действия этих доз остается неясным. «Анаболизм» определяется как любое состояние, в котором азот по-разному удерживается в безжировой массе тела либо за счет стимуляции синтеза белка, либо за счет снижения расщепления белка в любом месте тела. Тестостерон, главный гонадный стероид у мужчин, обладает выраженными анаболическими эффектами в дополнение к его эффектам на репродуктивную функцию, которые легко наблюдаются у развивающихся мальчиков и когда мужчины с гипогонадизмом получают тестостерон в качестве заместительной терапии. Тем не менее, его эффективность у нормальных мужчин, а также во время его использования у спортсменов или в клинических ситуациях, когда мужчины являются эугонадными, обсуждались. Все больше литературы предполагает, что использование супрафармакологических доз действительно может быть анаболическим в определенных ситуациях; однако четкая идентификация этих ситуаций и механизм возникновения анаболических эффектов неясны. Более того, фармакология «анаболизма» находится в зачаточном состоянии: в настоящее время нет доступных лекарств «чисто» анаболических, но все они обладают андрогенными свойствами.

Андрогенно-анаболические стероиды (ААС) представляют собой синтетические производные мужского гормона тестостерона. Они могут оказывать сильное воздействие на человеческий организм, что может быть полезно для спортивных результатов. Обзор литературы показал, что в большинстве лабораторных исследований не изучались действительные дозы ААС, которые в настоящее время используются в полевых условиях.

Следовательно, эти исследования могут не отражать фактические (неблагоприятные) эффекты стероидов. В доступной научной литературе описано, что кратковременный прием этих препаратов спортсменами может увеличить силу и массу тела. Наблюдается прирост силы примерно на 5-20% от начальной силы и увеличение массы тела на 2-5 кг, что может быть связано с увеличением безжировой массы тела. Снижения жировой массы не происходит. Хотя введение ААС может повлиять на эритропоэз и концентрацию гемоглобина в крови, никакого влияния на выносливость не наблюдалось. Имеется мало данных о влиянии ААС на метаболические реакции во время тренировок и восстановления, поэтому они не позволяют делать однозначные выводы. Основные неблагоприятные последствия краткосрочного и длительного злоупотребления ААС, о которых спортсмены-мужчины чаще всего сообщают сами, - это усиление сексуального влечения, появление вульгарных угрей, увеличение волос на теле и усиление агрессивного поведения.

Введение ААС нарушит регулярное эндогенное производство тестостерона и гонадотропинов, которое может сохраняться в течение месяцев после отмены препарата. Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний могут претерпевать пагубные изменения, включая повышение артериального давления и снижение уровней липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), ЛПВП2 и ЛПВП3 в сыворотке крови.

В эхокардиографических исследованиях у спортсменов-мужчин выяснилось, что ААС не влияют на структуру и функцию сердца, хотя в исследованиях на животных было обнаружено, что эти препараты оказывают опасное воздействие на структуру и функцию сердца. В исследованиях спортсменов не было обнаружено, что ААС повреждают печень. Психика и поведение, по-видимому, сильно зависят от ААС. Как правило, ААС, кажется, вызывают рост агрессии и враждебности. Расстройства настроения (например, депрессия, [гипомания, психотические симптомы), вероятно, зависят от дозы и наркотиков. Зависимость от ААС или эффекты отмены (например, депрессия), по-видимому, наблюдаются только у небольшого числа пользователей ААС. Неудовлетворенность своим телом и заниженная самооценка могут привести к так называемому «синдрому обратной анорексии», который предрасполагает к началу использования ААС. Многие другие побочные эффекты были связаны со злоупотреблением ААС, включая нарушение эндокринной и иммунной функций, изменения сальной системы и кожи, изменения гемостатической системы и урогенитального тракта. Следует иметь в виду, что научные данные могут недооценивать фактические неблагоприятные эффекты из-за относительно низких доз, вводимых в этих исследованиях, поскольку они не приближаются к дозам, используемым незаконными потребителями стероидов.

Механизм действия ААС может различаться между соединениями из-за различий в молекуле стероида и сродства к рецепторам андрогенов. Выявлено несколько путей действия. Фермент 5-альфа-редуктаза, по-видимому, играет важную роль, превращая ААС в дигидротестостерон (андростанолон), который действует в ядрах клеток органов-мишеней, таких как мужские дополнительные железы, кожа и простата.

Другие механизмы включают посредничество фермента ароматазы, который превращает ААС в женские половые гормоны (эстрадиол и эстрон), антагонистическое действие эстрогенов и конкурентный антагонизм рецепторам глюкокортикоидов. Кроме того, ААС стимулируют синтез эритропоэтина и выработку эритроцитов, а также образование костей, но противодействуют разрушению костей. Предполагается, что воздействие на сердечно-сосудистую систему опосредовано возникновением ААС-индуцированного атеросклероза (из-за неблагоприятного влияния на липиды и липопротеины сыворотки), тромбоза, вазоспазма или прямого повреждения стенок сосудов, или может быть приписано сочетанию разные механизмы. Увеличение мышечной ткани, вызванное ААС, может быть связано с гипертрофией и образованием новых мышечных волокон, в которых ключевую роль играют количество и ультраструктура сателлитных клеток, рецепторы андрогенов и миоядерные ядра.

Современные концепции анаболических андрогенных стероидов.

Анаболически-андрогенные стероиды (ААС) - синтетические производные тестостерона. Согласно опросам и сообщениям СМИ, легальное и незаконное употребление этих наркотиков набирает популярность. Тестостерон восстанавливает половое влечение и увеличивает мышечную массу, что делает его центральным элементом двух растущих забот общества: совершенствования мужского тела и поддержания мужского либидо. Анаболические эффекты ААС ставились под сомнение в течение десятилетий, но недавние научные исследования супрафизиологических доз подтверждают эффективность этих режимов. Тестостерон оказывает сильное анаболическое действие на опорно-двигательный аппарат, включая увеличение безжировой массы тела, дозозависимую гипертрофию мышечных волокон и увеличение мышечной силы. Для спортсменов, которым нужна скорость и сила, и мужчин, желающих косметического макияжа мышц, нелегальные стероиды являются мощной приманкой, несмотря на риск субъективных побочных эффектов. Недавние клинические исследования открыли новые терапевтические применения физиологических доз ААС без каких-либо значительных побочных эффектов в краткосрочной перспективе. В свете важных научных достижений за последнее десятилетие положительные и отрицательные эффекты ААС требуют переоценки. Для практикующих специалистов спортивной медицины будут представлены рекомендации по клинической оценке пользователей ААС.

Хорошо известно, что регулярные упражнения могут влиять на большое количество физиологических факторов (гемодинамика, pH крови, температура тела и т. Д.), Которые, в свою очередь, могут влиять на фармакокинетику многих лекарств. Кроме того, предыдущие исследования показали, что он может снизить окислительный стресс за счет активации антиоксидантной системы. Таким образом, можно ожидать, что сочетание физических упражнений и потребления анаболических стероидов изменит потенциальную гепатотоксичность этих соединений, учитывая, что тренировки с отягощениями (RT) являются основным методом упражнений, практикуемым лицами, злоупотребляющими ААС. Однако на сегодняшний день информации о влиянии лечения ААС и одновременной лучевой терапии на повреждение печени мало. Представляет интерес изучить влияние протокола RT, введения ААС на ферменты печени и изменения антиоксидантного статуса.

Стратегии питания, фармакологии и тренировок, принятые шестью бодибилдерами: отчет о случае и критический обзор.

Целью этого исследования было сообщить и проанализировать методы, используемые бодибилдерами, в свете научных данных и предложить научно обоснованные альтернативы. Шесть бодибилдеров (четыре мужчины и две женщины) и их тренеры были опрошены напрямую. Согласно отчетам, количество анаболических стероидов, используемых мужчинами, составляло 500-750 мг/неделю на этапе набора массы и 720-1160 мг на этапе сушки. Значения для женщин составляли 400 и 740 мг соответственно. Участники также использовали эфедрин и гидрохлоротиазид на этапе сокращения. Тренировки с отягощениями были разработаны для тренировки каждой мышцы один раз в неделю, и все участники выполняли аэробные упражнения натощак, чтобы уменьшить жировые отложения. Во время фазы набора массы бодибилдеры потребляли около 2,5 г белка на кг массы тела. На этапе сушки потребление белка увеличилось до ~3 г/кг, а потребление углеводов снизилось на 10-20%. На всех этапах потребление жиров соответствовало примерно 15% потребляемых калорий. В качестве добавок использовались сывороточный белок, пиколинат хрома, жирные кислоты омега-3, аминокислоты с разветвленной цепью, поливитамины, глутамин и кофеин. Мужчины также использовали креатин на этапе набора массы. В целом участники набрали большое количество обезжиренной массы на этапе набора массы; однако большая часть этой обезжиренной массы была потеряна на этапе разделки вместе с жировой массой. На основании нашего анализа мы рекомендуем людям, занимающимся бодибилдингом, научно обоснованный подход с переходом на более сбалансированную и менее искусственную диету. Следует сделать одно важное предупреждение относительно совместного использования анаболических стероидов и стимуляторов, поскольку оба они независимо связаны с серьезными сердечно-сосудистыми событиями. Особое внимание следует уделить пересмотру тренировок с отягощениями и отказу от кардионагрузок натощак.

Торговое наименование: Testo-Mix

Дозировка : Смесь эфиров тестостерона 300мг/мл, флакон 10мл

                       150мг Тестостерона Гептилата

                       100мг Тестостерона Ципионат

                       50мг Тестостерона Пропионат

Другие названия: Pentadex 300 , Sustanon , SustateX , Andropen 275

Рекомендуемая дозировка применения: 250-750мг/неделя

Курс 1: Testo-Mix + Метандиенон

Курс 2: Testo-Mix + Нандролона Деканоат + Метандиенон

Курс 3: Testo-Mix + Метенолон Энантат + Тренболона Ацетат + Инсулин + Гормон Роста

Курс 4: Testo-Mix + Болденона Ундесиленат + Метилдростанолон + Инсулин + Гормон Роста

Курс 5: Testo-Mix + Деканоат Нандролона + Оксиметалон + Инсулин + Гормон Роста

Курс 6: Testo-Mix + Болденона Ундесиленат + Тренболона Энантат + Гормон Роста

Применение: внутримышечно (масляный раствор)

Период полувыведения: 15 дней

Класс препарата: Андроген, анаболический стероид

Химическое название:

Тестостерона Гептилат : 17бета-энантоксиандрост-4-ен-3-он

Тестостерона Ципионат 4-андростен-17β-ол-3-он 17-ципионат

Тестостерона Пропионат 3-оксоандрост-4-ен-17β-илпропионат

Биодоступность При приеме внутрь: очень низкая (из-за интенсивного метаболизма первого прохождения)

Связывание с белками: 97,0–99,5% (с SHBG и альбумином)

Метаболизм: В печени (в основном редукция и конъюгация)

Экскреция: Моча (90%), кал (6%)

Номер CAS: 

315-37-7 Тестостерона Гептилат

57-85-2 Тестостерона Пропионат

58-20-8 Тестостерона Ципионат    

PubChem CID: 

CID 9416 Тестостерона Гептилат

CID 5995 Тестостерона Пропионат

CID 441404 Тестостерона Ципионат

Тестостерон - это основной половой гормон и анаболический стероид у мужчин. У мужчин тестостерон играет ключевую роль в развитии мужских репродуктивных тканей, таких как семенники и простата, а также способствует вторичным половым признакам, таким как увеличение мышечной и костной массы и рост волос на теле. Кроме того, тестостерон участвует в обеспечении здоровья и благополучия, а также в профилактике остеопороза. Недостаточный уровень тестостерона у мужчин может привести к нарушениям, включая слабость и потерю костной массы.

Тестостерон - это стероид из класса андростана, содержащий кето- и гидроксильные группы в положениях три и семнадцать соответственно. Он биосинтезируется в несколько этапов из холестерина и превращается в печени в неактивные метаболиты. Он проявляет свое действие через связывание и активацию рецептора андрогенов. У людей и большинства других позвоночных тестостерон секретируется в основном яичками мужчин и, в меньшей степени, яичниками женщин. В среднем у взрослых мужчин уровень тестостерона в семь-восемь раз выше, чем у взрослых женщин. Поскольку метаболизм тестостерона у мужчин более выражен, суточная выработка у мужчин примерно в 20 раз больше. Женщины более чувствительны к гормону.

Биологические эффекты

В общем, андрогены, такие как тестостерон, способствуют синтезу белка и, следовательно, росту тканей с рецепторами андрогенов. Тестостерон можно описать как обладающий вирилизирующим и анаболическим действием (хотя эти категориальные описания несколько произвольны, поскольку между ними существует много взаимного совпадения) .

Анаболические эффекты включают рост мышечной массы и силы, увеличение плотности и прочности костей, а также стимуляцию линейного роста и созревания костей.

Андрогенные эффекты включают созревание половых органов, особенно полового члена и формирование мошонки у плода, а также после рождения (обычно в период полового созревания) снижение голоса, рост волос на лице (например, бороды) и подмышечных впадин (подмышки). ) волосы. Многие из них относятся к категории вторичных мужских половых признаков.

Эффекты тестостерона также можно классифицировать по возрасту обычного проявления. Постнатальные эффекты как у мужчин, так и у женщин в основном зависят от уровней и продолжительности циркуляции свободного тестостерона.

Поскольку уровень тестостерона снижается с возрастом у мужчин, тестостерон иногда используется у пожилых мужчин для противодействия этому дефициту.

Тестостерон действует так же, как и любые другие инъекции гормона тестостерона. Как и любая другая гормональная добавка, она будет стимулировать метаболизм человека, увеличивая синтез белка. Это означает, что мышцы станут больше, даже если запасы жира уменьшатся.

Тестостерон генерирует сигналы, которые поступают в ваши мышцы, заставляя их накапливать больше сократительного белка. Эти типы белков известны как актин и миозин. Этот улучшенный синтез белка приведет к быстрому росту мышц при продолжительном использовании. Этот синтез белка может вызвать как увеличение размера мышц, так и количество мышечных волокон. Кроме того, он также вызывает увеличение производства красных кровяных телец (эритропоэза) в почках. Более высокое количество красных кровяных телец улучшит восстановление и сократит время, необходимое для восстановления телесных повреждений, например, во время интенсивной тренировки с отягощениями. Он также увеличивает количество моторных нейтронов в мышцах, улучшая при этом нервно-мышечную передачу в целом. Эти препараты также способствуют синтезу гликогена в целом.

Историческая справка:

Лауреат Нобелевской премии Леопольд Ружичка из Ciba, гигант фармацевтической промышленности, синтезировал тестостерон.

Действие яичек было связано с фракциями циркулирующей крови, которые теперь считаются семейством андрогенных гормонов, в ранней работе Арнольда Адольфа Бертольда (1803–1861 гг.) По кастрации и трансплантации яичек у птиц. в 1889 году, когда профессор Гарварда Шарль-Эдуард Браун-Секар (1817–1894), находившийся в Париже, ввел себе подкожно «омолаживающий эликсир», состоящий из экстракта яичка собаки и морской свинки. Он сообщил в The Lancet, что его энергия и чувство благополучия заметно восстановились, но эффекты были временными , и надежды Браун-Секара на соединение не оправдались. Испытывая насмешки своих коллег, он отказался от работы над механизмами и эффектами андрогенов на человека.

В 1927 году профессор физиологической химии Чикагского университета Фред К. Кох открыл легкий доступ к крупному источнику бычьих яичек - скотным дворам Чикаго - и набрал студентов, готовых выдержать утомительную работу по извлечению своих изолятов. В том же году Кох и его ученик Лемюэль МакГи получили 20 мг вещества из 40 фунтов бычьих яичек, которые при введении кастрированным петухам, свиньям и крысам ремаскулинизировали их. Амстердамский университет очищал тестостерон из яичек крупного рогатого скота аналогичным образом в 1934 году, но выделение гормона из животных тканей в количествах, позволяющих проводить серьезные исследования на людях, было невозможно до тех пор, пока три европейских фармацевтических гиганта - Schering (Берлин, Германия), Organon ( Oss, Нидерланды) и Ciba (Базель, Швейцария) - начали полномасштабные программы исследования и разработки стероидов в 1930-х годах.

Группа «Органон» в Нидерландах была первой, кто выделил гормон, идентифицированный в майской 1935 г. статье «О кристаллическом мужском гормоне из яичек (тестостерон)». Они назвали гормон тестостерон от основ яичек и стерола и суффикса кетона. Структура была разработана Адольфом Бутенандтом из Schering в Химическом институте Технического университета в Гданьске.

Химический синтез тестостерона из холестерина был осуществлен в августе того же года Бутенандтом и Ханишем. Всего неделю спустя группа Ciba в Цюрихе, Леопольд Ружичка (1887–1976) и А. Веттштейн, опубликовали свой синтез тестостерона. Эти независимые частичные синтезы тестостерона из холестериновой основы принесли Бутенандту и Ружичке совместную Нобелевскую премию по химии 1939 года. Тестостерон был идентифицирован как 17β-гидроксиандрост-4-ен-3-он (C19H28O2), твердый полициклический спирт с гидроксильной группой у 17-го атома углерода. Это также сделало очевидным, что могут быть сделаны дополнительные модификации синтезированного тестостерона, то есть этерификация и алкилирование.

Частичный синтез в 1930-х годах обильных мощных эфиров тестостерона позволил охарактеризовать эффекты гормона, так что Кочакян и Мурлин (1936) смогли показать, что тестостерон увеличивает задержку азота (центральный механизм анаболизма) у собак, после чего Группа Аллана Кеньона смогла продемонстрировать как анаболические, так и андрогенные эффекты пропионата тестостерона у евнухоидных мужчин, мальчиков и женщин. Период с начала 1930-х до 1950-х годов был назван «Золотым веком химии стероидов», и работа в этот период быстро прогрессировала.

Сустанон - известный анаболический препарат, который используется для лечения гипогонадизма и восстановления мышечной массы и плотности костей. Поскольку до настоящего времени исследования были ограничены его воздействием на гликолитические волокна, это исследование было направлено на изучение дозозависимого воздействия сустанона на окислительные волокна скелетных мышц птиц. Взрослые цыплята-самки были случайным образом разделены на 4 группы: контрольная (C), получавшая дозу 100 мкл физиологического раствора на инъекцию; и сустанон-1, -2 и -3 (S1, S2 и S3), которые получали дозу 12,5, 25 или 50 мг / кг сустанона на инъекцию, соответственно. Каждой птице делали 4 инъекции с интервалом в неделю (1 инъекция в неделю). Для определения окислительной активности и морфологических вариаций окислительных мышечных волокон во всех группах были применены надежные гистохимические и иммунофлуоресцентные методы наряду с морфометрическим анализом. Группы, получавшие сустанон, показали значительное увеличение размера волокон и количества сателлитных клеток и миоядер по сравнению с контрольной группой. Однако не было обнаружено значительных различий между группами, получавшими сустанон, в вышеупомянутых показателях. В заключение, сустанон индуцировал окислительную гипертрофию волокон, которая была связана с пролиферацией сателлитных клеток и миоядерной аккрецией в скелетных мышцах птиц. Более того, эффекты Сустанона оказались дозозависимыми.

Сустанон - один из наиболее часто используемых анаболических андрогенных препаратов для увеличения массы и силы скелетных мышц. Этот препарат представляет собой смесь четырех эстеризованных производных тестостерона: пропионата тестостерона, фенилпропионата тестостерона, изокапроата тестостерона и деканоата тестостерона. Мало что известно о влиянии этого препарата на скелетные мышцы на клеточном уровне. Это исследование было направлено на изучение влияния сустанона на морфологию волокон скелетных мышц и распределение миогенных стволовых клеток, известных как клетки-сателлиты (SC), во время постнатального роста. Мы предположили, что гипертрофия скелетных мышц, вызванная сустаноном, связана с увеличением количества СК. Для расчета количества SC и миоядер в грудной мышце цыплят использовали надежные иммуноцитохимические методы и морфометрические анализы. Кроме того, для подтверждения иммуноцитохимических результатов измеряли концентрацию ДНК и уровни белка Pax7. Сустанон значительно увеличивал массу грудной мышцы и размер волокон. При приеме Сустанона все показатели SC и количество миоядер значительно увеличивались. Кроме того, у птиц, получавших сустанон, была обнаружена более высокая концентрация ДНК и экспрессия белка Pax7. Это исследование показывает, что сустанон может вызывать гипертрофию скелетных мышц птиц и что это коррелирует с увеличением количества SC и миоядер.

Тестостерон и другие анаболические андрогенные стероиды улучшают спортивные результаты у мужчин и женщин. В результате экзогенный андроген запрещен в большинстве соревновательных видов спорта. Однако из-за вариабельности эндогенной секреции и сходства с экзогенным тестостероном было сложно установить допустимые пределы для тестостерона на соревнованиях. Производство эндогенных андрогенов динамически регулируется как упражнениями, так и победами в соревнованиях. Кроме того, тестостерон может способствовать спортивным результатам не только за счет своего длительного анаболического действия, но и благодаря быстрому влиянию на поведение. У женщин избыточная выработка эндогенного тестостерона из-за врожденных нарушений полового развития (ВСР) может давать конкурентное преимущество. В течение многих лет женщины-участницы подвергались тестам на половой генотип и фенотип, известным как проверка пола. Хотя проверка пола не выявила ни одного нормального мужчины, соревнующегося как женщина, этот процесс выявил спортсменок-женщин с DSD. Поскольку понимание DSD расширилось в последние годы, женщины с DSD все больше могут продолжать спортивные соревнования.

Термин «анаболические стероиды» относится к производным тестостерона, которые используются в клинических условиях или спортсменами из-за их анаболических свойств. Однако ученые десятилетиями ставили под сомнение анаболические эффекты тестостерона и его производных у нормальных мужчин. Большинство ученых пришли к выводу, что анаболические стероиды не увеличивают размер или силу мышц у людей с нормальной функцией гонад, и не приняли во внимание положительные результаты как ненадлежащее влияние положительных ожиданий спортсменов, плохого дизайна экспериментов или плохого анализа данных. Между убеждением спортсменов в том, что эти препараты эффективны, и убеждением ученых в том, что это не так, существует колоссальный разрыв. Частично это несоответствие является результатом совершенно разных режимов дозирования, используемых учеными для документирования коррекции состояний дефицита, а также спортсменами, стремящимися оптимизировать спортивные результаты. Недавнее тщательное научное исследование супрафармакологических доз в клинических условиях, включая старение, вирус иммунодефицита человека и другие болезненные состояния, подтверждает эффективность этих схем. Однако механизм действия этих доз остается неясным. «Анаболизм» определяется как любое состояние, в котором азот по-разному удерживается в безжировой массе тела либо за счет стимуляции синтеза белка, либо за счет снижения расщепления белка в любом месте тела. Тестостерон, главный гонадный стероид у мужчин, обладает выраженными анаболическими эффектами в дополнение к его эффектам на репродуктивную функцию, которые легко наблюдаются у развивающихся мальчиков и когда мужчины с гипогонадизмом получают тестостерон в качестве заместительной терапии. Тем не менее, его эффективность у нормальных мужчин, а также во время его использования у спортсменов или в клинических ситуациях, когда мужчины являются эугонадными, обсуждались. Все больше литературы предполагает, что использование супрафармакологических доз действительно может быть анаболическим в определенных ситуациях; однако четкая идентификация этих ситуаций и механизм возникновения анаболических эффектов неясны. Более того, фармакология «анаболизма» находится в зачаточном состоянии: в настоящее время нет доступных лекарств «чисто» анаболических, но все они обладают андрогенными свойствами.

Андрогенно-анаболические стероиды (ААС) представляют собой синтетические производные мужского гормона тестостерона. Они могут оказывать сильное воздействие на человеческий организм, что может быть полезно для спортивных результатов. Обзор литературы показал, что в большинстве лабораторных исследований не изучались действительные дозы ААС, которые в настоящее время используются в полевых условиях.

Следовательно, эти исследования могут не отражать фактические (неблагоприятные) эффекты стероидов. В доступной научной литературе описано, что кратковременный прием этих препаратов спортсменами может увеличить силу и массу тела. Наблюдается прирост силы примерно на 5-20% от начальной силы и увеличение массы тела на 2-5 кг, что может быть связано с увеличением безжировой массы тела. Снижения жировой массы не происходит. Хотя введение ААС может повлиять на эритропоэз и концентрацию гемоглобина в крови, никакого влияния на выносливость не наблюдалось. Имеется мало данных о влиянии ААС на метаболические реакции во время тренировок и восстановления, поэтому они не позволяют делать однозначные выводы. Основные неблагоприятные последствия краткосрочного и длительного злоупотребления ААС, о которых спортсмены-мужчины чаще всего сообщают сами, - это усиление сексуального влечения, появление вульгарных угрей, увеличение волос на теле и усиление агрессивного поведения.

Введение ААС нарушит регулярное эндогенное производство тестостерона и гонадотропинов, которое может сохраняться в течение месяцев после отмены препарата. Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний могут претерпевать пагубные изменения, включая повышение артериального давления и снижение уровней липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), ЛПВП2 и ЛПВП3 в сыворотке крови.

В эхокардиографических исследованиях у спортсменов-мужчин выяснилось, что ААС не влияют на структуру и функцию сердца, хотя в исследованиях на животных было обнаружено, что эти препараты оказывают опасное воздействие на структуру и функцию сердца. В исследованиях спортсменов не было обнаружено, что ААС повреждают печень. Психика и поведение, по-видимому, сильно зависят от ААС. Как правило, ААС, кажется, вызывают рост агрессии и враждебности. Расстройства настроения (например, депрессия, [гипомания, психотические симптомы), вероятно, зависят от дозы и наркотиков. Зависимость от ААС или эффекты отмены (например, депрессия), по-видимому, наблюдаются только у небольшого числа пользователей ААС. Неудовлетворенность своим телом и заниженная самооценка могут привести к так называемому «синдрому обратной анорексии», который предрасполагает к началу использования ААС. Многие другие побочные эффекты были связаны со злоупотреблением ААС, включая нарушение эндокринной и иммунной функций, изменения сальной системы и кожи, изменения гемостатической системы и урогенитального тракта. Следует иметь в виду, что научные данные могут недооценивать фактические неблагоприятные эффекты из-за относительно низких доз, вводимых в этих исследованиях, поскольку они не приближаются к дозам, используемым незаконными потребителями стероидов.

Механизм действия ААС может различаться между соединениями из-за различий в молекуле стероида и сродства к рецепторам андрогенов. Выявлено несколько путей действия. Фермент 5-альфа-редуктаза, по-видимому, играет важную роль, превращая ААС в дигидротестостерон (андростанолон), который действует в ядрах клеток органов-мишеней, таких как мужские дополнительные железы, кожа и простата.

Другие механизмы включают посредничество фермента ароматазы, который превращает ААС в женские половые гормоны (эстрадиол и эстрон), антагонистическое действие эстрогенов и конкурентный антагонизм рецепторам глюкокортикоидов. Кроме того, ААС стимулируют синтез эритропоэтина и выработку эритроцитов, а также образование костей, но противодействуют разрушению костей. Предполагается, что воздействие на сердечно-сосудистую систему опосредовано возникновением ААС-индуцированного атеросклероза (из-за неблагоприятного влияния на липиды и липопротеины сыворотки), тромбоза, вазоспазма или прямого повреждения стенок сосудов, или может быть приписано сочетанию разные механизмы. Увеличение мышечной ткани, вызванное ААС, может быть связано с гипертрофией и образованием <

Торговые наименования: TurinoX

Дозировка : 100 таблеток по 10мг

Другие названия: Turisil

                                 4-Хлордегидрометилтестостерон; Дегидрохлорметилтестостерон;

                                 4-хлорметандиенон

Класс препарата: Андроген; анаболический стероид

Применение: Орально

Биодоступность: Высокая

Метаболизм: Через печень

Период полувыведения: 16 часов

Экскреция: С мочой

Номер CAS : 2446-23-3

PubChem: CID 98521

ChemSpider: 88972

UNII: ZPZ473F40K

CompTox:  DTXSID10179216

Формула: C20H27ClO2

Молярная масса: 334,88 г · моль ^{− 1}

Хлородегидрометилтестостерон (сокращенно - CDMT) (торговая марка Oral Turinabol и др), также известный как 4-хлор-17β-гидрокси17α-метиландроста-1,4-диен-3-он, является анаболически-андрогенным стероидом (AAS). Это 4-хлорзамещенное производное метандиенона (дегидрометилтестостерон).

Историческая справка

CDMT был первым оригинальным продуктом восточногерманской фармацевтической компании Jenapharm. Регистрация патента состоялась в 1961 году. Идея объединения структур 4-хлортестостерона (клостебола) и метандиенона возникла у химика Альберта Стаховяка. В то время это представляло собой уникальное разделение анаболических и андрогенных эффектов после перорального приема. Продукт был представлен для клинического использования с 1965 по 1994 год, когда его производство было прекращено.

CDMT (Oral Turinabol) был ключевым стероидом, который вводили примерно 10 000 спортсменов из Восточной Германии (ГДР) в качестве секретной официальной политики, часто без ведома природы «витаминов», которые они были вынуждены принимать. Допинговая программа осуществлялась правительством Восточной Германии примерно с 1968 до 1989 года, когда ГДР рухнула. Допинговая программа была известна как Тема государственного плана 14.25. Допинг был тайным; только в 1990-х Франке и Берендонк внимательно изучили исходную архивную информацию и обнаружили истинный масштаб того, насколько хорошо спланированным и успешным был допинговый режим (с точки зрения медальных успехов и мировых рекордов).

После обвинений в немецком документальном фильме о широко распространенном допинге МОК начал повторный анализ проб в Пекине 2008 и Лондоне 2012 года для всех видов спорта.

В августе 2017 года чемпион UFC в полутяжелом весе Джон Джонс дал положительный результат на туринабол в тесте на наркотики, проведенном USADA после его победы над Даниэлем Кормье на UFC 214 месяцем ранее

Смотрите также: Допинг на Олимпийских играх

В частности, тяжелоатлеты и спринтеры использовали CDMT. Большинство допинговых спортсменов приезжают из России, Украины и Белоруссии. Однако метод, разработанный Григорием Родченковым в 2011 году, был использован в 2016 году для обнаружения долгосрочных метаболитов CDMT при повторном тестировании олимпийских образцов спортсменов.

Туринабол, мощный анаболический стероид с очень сильным присутствием на рынке на протяжении многих лет, привел к различным взглядам на его реальную ценность и эффекты. Одна сторона «хвалит» продукт как анаболический стероид, который творит чудеса, а другая «осуждает» его как деструктивный продукт, очень опасный для здоровья и организма!

В строках этого обзора мы постараемся провести тщательный анализ, чтобы выяснить, какие из вышеперечисленных пунктов верны и опасно ли их использовать. Также представлен обзор экспертного мнения о применении анаболических препаратов. Сначала мы встречаемся с анаболическим стероидом Туринабол, который вызвал все споры и дал вам его преимущества и недостатки.

Туринабол - что это такое?

Туринабол - препарат из группы анаболических стероидов, широко используемый теми, кто занимается спортом, или в терапевтических целях, используется в спорте для повышения физической работоспособности и достижения спортивных результатов. Купить таблетки Туринабол. Туринабол - один из лучших препаратов в предпочтениях спортсменов, так как он считается самым мощным анаболическим стероидным продуктом, из-за которого тренировки кажутся предельно простыми, а все невозможное становится достижимым.

Туринабол - что он содержит и где применялся?

Этот специфический продукт содержит активное вещество под названием 4-хлоргидраэтилтестостерон, который впервые был использован в медицине в 1965 году, а год спустя его использование в спорте было направлено на улучшение состояния мышц и повышение производительности. Это продолжается по сей день. Однако позже продукт стал обнаруживаться антидопинговым контролем, был запрещен для занятий спортом и охарактеризован как крайне опасный для здоровья.