Silver Pharma

Торговые названия: Anasrtosil

Другие названия: Arimidex, Anastrazole; anastrozol; ICI-D1033; ZD-1033

Пути введения: Внутрь (таблетки)

Класс лекарств: ингибитор ароматазы; Антиэстроген

Метаболизм: Печень (~85%) (N-деалкилирование, гидроксилирование, глюкуронирование)

Период полувыведения: 40–50 часов.

Экскреция с мочой (11%)

CAS Number: 120511-73-1

Идентификационный номер PubChem: 2187

IUPHAR/BPS  : 5137

DrugBank : DB01217

ChemSpider : 2102

Формула: C17H19N5

Молярная масса: 293,374 г·моль^-1

Анастрозол, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Anastrosil, представляет собой лекарство, используемое в дополнение к другим методам лечения рака молочной железы. В частности, он используется при раке молочной железы, положительном по гормональным рецепторам. Он также использовался для предотвращения рака молочной железы у лиц с высоким риском.

Анастрозол относится к семейству препаратов, ингибирующих ароматазу. Он блокирует выработку эстрогенов в организме и, следовательно, оказывает антиэстрогенное действие.

Анастрозол был запатентован в 1987 году и одобрен для медицинского применения в 1995 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Анастрозол доступен в качестве универсального лекарства. В 2019 году это было 176-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств.

Медицинское использование

Рак молочной железы

Анастрозол используется для лечения и профилактики рака молочной железы у женщин. Исследование аримидекса, тамоксифена, отдельно или в комбинации (ATAC) было посвящено локализованному раку молочной железы, и женщины получали анастрозол, селективный модулятор рецептора эстрогена тамоксифен или оба препарата в течение пяти лет. , а затем пять лет наблюдения. Спустя более 5 лет группа, получавшая анастрозол, имела лучшие результаты, чем группа тамоксифена. Исследование показало, что анастрозол является предпочтительной терапией для женщин в постменопаузе с локализованным раком молочной железы, положительным по рецепторам эстрогена.

Доступные формы

Анастрозол выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 1 мг. Никаких альтернативных форм или маршрутов нет.

Взаимодействия

Считается, что анастрозол оказывает клинически незначительное ингибирующее действие на ферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C19. В результате считается, что лекарственные взаимодействия анастрозола с субстратами цитохрома Р450 маловероятны. По состоянию на 2003 год не сообщалось о клинически значимых лекарственных взаимодействиях с анастрозолом.

Анастрозол не влияет на циркулирующие уровни тамоксифена или его основного метаболита N-десметилтамоксифена. Однако было обнаружено, что тамоксифен снижает равновесные уровни анастрозола в области под кривой на 27%. Но уровни эстрадиола существенно не отличались в группе, получавшей анастрозол и тамоксифен, по сравнению с группой, принимавшей только анастрозол, поэтому снижение уровня анастрозола не считается клинически важным.

Фармакология

Фармакодинамика

Анастрозол работает путем обратимого связывания с ферментом ароматазы и посредством конкурентного ингибирования блокирует превращение андрогенов в эстрогены в периферических (экстрагонадных) тканях. Было обнаружено, что лекарство обеспечивает ингибирование ароматазы от 96,7% до 97,3% при дозировке 1 мг / день и ингибирование ароматазы на 98,1% при дозе 10 мг / день у людей. Таким образом, 1 мг/день считается минимальной дозировкой, необходимой для достижения максимального подавления ароматазы анастрозолом. Это снижение активности ароматазы приводит к снижению уровня эстрадиола не менее чем на 85% у женщин в постменопаузе. Анастрозол не влияет на уровни кортикостероидов и других стероидов надпочечников.

Фармакодинамика ингибиторов ароматазы

Фармакокинетика

Биодоступность анастрозола у человека неизвестна, но было обнаружено, что он хорошо всасывается у животных. Всасывание анастрозола является линейным в диапазоне доз от 1 до 20 мг/сутки у людей и не изменяется при повторном введении. Пища не оказывает существенного влияния на степень всасывания анастрозола. Пиковые уровни анастрозола достигаются в среднем через 3 часа после приема, но в широком диапазоне от 2 до 12 часов. Равновесные уровни анастрозола достигаются в течение 7-10 дней непрерывного приема с 3,5-кратным накоплением. Однако максимальное подавление уровня эстрадиола происходит в течение 3-4 дней терапии.

Было обнаружено, что активный отток анастрозола с помощью Р-гликопротеина через гематоэнцефалический барьер ограничивает проникновение анастрозола в центральную нервную систему у грызунов, в отличие от летрозола и ворозола. Таким образом, анастрозол может иметь периферическую селективность у людей, хотя это еще предстоит подтвердить. В любом случае эстрадиол синтезируется периферически и легко проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому можно ожидать, что анастрозол в определенной степени снижает уровень эстрадиола в центральной нервной системе. Связывание анастрозола с белками плазмы составляет 40%.

Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронирования. Ингибирование ароматазы связано с самим анастрозолом, а не с метаболитами, при этом основной циркулирующий метаболит неактивен. Период полувыведения анастрозола составляет от 40 до 50 часов (от 1,7 до 2,1 дня). Это обеспечивает удобное введение один раз в день. Препарат выводится преимущественно путем метаболизма в печени (83–85%), а также путем остаточной экскреции почками в неизмененном виде (11%). Анастрозол выводится в основном с мочой, а также в меньшей степени с калом.

Химия

Анастрозол представляет собой нестероидный бензилтриазол. Он также известен как α,α,α',α'-тетраметил-5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-м-бензолдиацетонитрил.

Анастрозол структурно связан с летрозолом, фадрозолом и ворозолом, причем все они классифицируются как азолы.

История

Анастрозол был запатентован компанией Imperial Chemical Industries (ICI) в 1987 году и одобрен для медицинского применения, в частности, для лечения рака молочной железы, в 1995 году.

Общие имена

Анастрозол — это общее название препарата и его INN, USAN, BAN и JAN.

Торговые марки

Анастрозол в основном продается под торговой маркой Аримидекс. Тем не менее, он также продается под множеством других торговых марок по всему миру.

Исследовательская работа

Анастрозол неожиданно неэффективен при лечении гинекомастии, в отличие от селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов, таких как тамоксифен.

Анастрозол повышает уровень тестостерона у мужчин и изучался как альтернативный метод заместительной терапии андрогенами у мужчин с гипогонадизмом. Однако есть опасения по поводу его долгосрочного влияния на минеральную плотность костной ткани у этой популяции пациентов, а также других побочных эффектов.

Анастрозол относится к классу препаратов, называемых нестероидными ингибиторами ароматазы. Он работает за счет уменьшения количества эстрогена, вырабатываемого организмом.

Анастрозол выпускается в виде таблеток для приема внутрь. Обычно его принимают один раз в день независимо от приема пищи. Принимайте анастрозол примерно в одно и то же время каждый день.

Anastrosil — это лекарство, отпускаемое по рецепту, используемое женщинами*, пережившими менопаузу. Он используется для лечения некоторых форм:

гормон-рецептор-положительный (HR+) рак молочной железы на ранней стадии в качестве адъювантного (послеоперационного) лечения

HR+ или HR-неизвестный рак молочной железы, местно-распространенный или метастатический (распространился на другие области тела), в качестве первого лечения

запущенный рак молочной железы, который ухудшился после приема тамоксифена (нолвадекс, солтамокс)

Основы Anastrosli

Anastrosil содержит активный препарат анастрозол. Этот препарат также доступен в качестве дженерика.

Anastrosil выпускается в виде таблеток, которые вы будете принимать один раз в день. Он принадлежит к группе препаратов, называемых ингибиторами ароматазы.

Anastrosil иногда принимают для снижения уровня эстрогена, который высок из-за использования анаболических стероидов. Высокий уровень эстрогена может вызвать побочные эффекты, такие как гинекомастия (необычное увеличение молочной железы). Некоторые люди используют Anastrosil, чтобы уменьшить такие побочные эффекты.

Использование Anastrosl таким образом не рекомендуется и может быть небезопасным. Вы не должны принимать Anastrosil или другие препараты, если они вам не прописаны. Кстати, Всемирное антидопинговое агентство относит ингибиторы ароматазы к запрещенным веществам. Anastrosil является типом ингибитора ароматазы.

Неизвестно, какие побочные эффекты может вызвать Anastrosil, если принимать его для бодибилдинга, или может ли препарат привести к более серьезным проблемам, если использовать его таким образом. Его дозировка для этого использования также неизвестна, например, дозировка при приеме во время стероидных циклов.

Anastrosil также может быть назначен не по прямому назначению для некоторых мужчин, которые проходят заместительную терапию тестостероном (ЗТТ). ЗТТ может вызвать повышение уровня эстрогена в организме, и врач может назначить Anastrosil для снижения уровня эстрогена.

В исследовании женщин, принимавших Anastrosil в качестве первого лечения распространенного рака молочной железы, для ухудшения состояния рака потребовалось в среднем 11,1 месяца. Для сравнения, у женщин, принимавших тамоксифен (нолвадекс, солтамокс), до обострения рака у них уходило в среднем 5,6 месяца.

Является ли Anastrosil стероидом, химиотерапевтическим препаратом или блокатором эстрогена? Насколько он снижает уровень эстрогена?

Anastrosil считается блокатором эстрогена, потому что он уменьшает количество гормона эстрогена в организме. Это не стероидный препарат и не разновидность химиотерапии (традиционные препараты, используемые для лечения рака).

Anastrosil относится к классу препаратов, называемых ингибиторами ароматазы. Он работает, блокируя фермент (тип белка), называемый ароматазой.

Блокируя это изменение, Anastrosil снижает количество эстрогена в организме.

В исследованиях Anastrosil снижал уровень эстрадиола (форма эстрогена) примерно на 70% в течение 24 часов. Через 14 дней лечения уровень эстрадиола снизился примерно на 80%. А уровень эстрадиола продолжал снижаться в течение 6 дней после прекращения лечения.

Anastrosil похож на Нолвадекс или Кломид?

Возможно, ваш врач может порекомендовать Anastrosil, тамоксифен (нолвадекс, солтамокс) или кломифен (кломид) для аналогичных целей. Но эти препараты относятся к разным группам препаратов и действуют по-разному.

Anastrosil и Нолвадекс используются для лечения некоторых форм рака молочной железы. Оба они снижают уровень эстрогена, но по-разному. Они также имеют разные побочные эффекты и дозировки.

Кломид не одобрен для лечения рака молочной железы. Но препарат снижает уровень эстрогена. Он используется для стимуляции (активации) овуляции у женщин, которые пытаются забеременеть. Он также может быть назначен не по прямому назначению для других целей. Off-label означает использование препарата для целей, отличных от тех, для которых он был одобрен.

Anastrosil и алкоголь

Нет известных взаимодействий между Anastrosilом и алкоголем. Но они могут вызывать аналогичные побочные эффекты, такие как как тошнота, рвота или головная боль. Так что алкоголь может усугубить некоторые побочные эффекты Anastrosl.

Кроме того, Anastrosil и алкоголь могут вызвать повреждение печени. Таким образом, эти два фактора вместе могут увеличить риск развития заболеваний печени, таких как печеночная недостаточность.

Вопросы о приеме Anastrosl

Можно ли жевать, измельчать или делить Anastrosil? Нет, таблетки Anastrosil нельзя разжевывать, измельчать или делить. Таблетку Anastrosil следует проглатывать целиком. Если у вас есть проблемы с этим, см. эту статью для советов о том, как глотать таблетки.

Следует ли принимать Anastrosil во время еды?

Вы можете принимать Anastrosil независимо от приема пищи.

Anastrosil останавливает работу ароматазы в организме. Ароматаза — это фермент, который вырабатывает эстроген из стероидных гормонов, включая тестостерон. Делая это, он снижает количество эстрогена в организме.

Люди, которые используют анаболические стероиды для бодибилдинга, могут испытывать ряд побочных эффектов.

Эти препараты нарушают выработку гормонов в организме и могут повышать уровень эстрогена. Более высокие уровни эстрогена могут вызвать у мужчин развитие гинекомастии, то есть увеличение молочных желез.

Бодибилдеры могут использовать Anastrosil для блокирования эстрогена.

Anastrosil может помочь предотвратить развитие побочных эффектов, таких как гинекомастия (увеличение мужской груди) из-за ароматизации анаболических стероидов.

При использовании с этой целью Anastrosil обычно вводят на второй неделе курса и принимают на протяжении всего курса по 0,5 мг два раза в неделю.

Бодибилдеры также могут использовать Anastrosil для уменьшения побочных эффектов, вызванных высоким уровнем эстрогена, возникающим в результате ароматизации анаболических стероидов. Обычная доза составляет 0,5 мг два раза в неделю, начиная со второй недели курса анаболических стероидов.

Хотя тестостерон является наиболее важным гормоном для мужского полового развития и функции, особая форма эстрогена, называемая эстрадиолом, имеет решающее значение для мужской сексуальности. Если эстрадиол не находится в балансе с тестостероном, начинают замечаться проблемы с половым влечением, способностью иметь эрекцию и выработкой спермы. Высокий уровень эстрогена у мужчин также увеличивает риск других заболеваний, таких как диабет и рак.

Естественно, у мужчин с возрастом уровень тестостерона снижается, а уровень эстрогена увеличивается. Когда происходят большие колебания выработки тестостерона, например, при инъекциях анаболических стероидов, это создает дисбаланс гормонов в организме, и происходит ароматизация в попытке сбалансировать новый тестостерон с более высоким количеством эстрогена.

Какой нормальный уровень эстрогена у мужчин?

У взрослых мужчин присутствуют две основные формы эстрогена: эстрадиол и эстрон. Они часто не обнаруживаются у мужчин препубертатного и половозрелого возраста (хотя могут достигать 60 пикограмм/мл [эстрон] или 40 пикограмм/мл [эстрадиол]). У взрослых мужчин нормальные значения следующие:

Эстрон: 10-60 пикограмм/мл

Эстрадиол: 10-40 пикограмм/мл.

Для бодибилдеров желателен уровень эстрадиола в пределах 20-30 пикограмм/мл.

Каковы симптомы высокого уровня эстрогена у мужчин?

Симптомы высокого уровня эстрогена у мужчин включают:

Снижение мышечной массы

Сложность фокусировки

Эректильная дисфункция

Задержка жидкости

Гинекомастия (больше ткани молочной железы развивается, чем обычно, что приводит к увеличению груди)

Выпадение волос

Приливы

Бесплодие

Остеопороз (снижение плотности костей)

Снижение полового влечения и количества сперматозоидов

Замедленный рост и низкий рост

Усталость.

Анастрозол представляет собой препарат, являющийся антиэстрогенным ингибитором ароматазы (ИИ), который первоначально был разработан как лекарство от рака молочной железы у женщин в постменопаузе и до сих пор используется для этой цели.

Родовое название Anastrosl — Анастрозол, и хотя во всем мире используется несколько других торговых марок,

Anastrosil на сегодняшний день является наиболее распространенным, широко используемым и известным.

Именно Анастрозол очень популярен среди потребителей стероидов для устранения эстрогенных побочных эффектов, которые мы испытываем при использовании многих анаболических стероидов. С этой целью Anastrosil почти всегда рекомендуется использовать в стероидном цикле.

Что такое Анастрозол?

Блокируя фермент ароматазу, Анастрозол напрямую снижает уровень эстрогена, циркулирующего в организме. Это имеет решающее значение для лечения рака груди из-за действия эстрогена на раковые клетки, но также служит большой цели для пользователей стероидов, поскольку эстроген является врагом использования стероидов и отвечает за многие серьезные побочные эффекты, которых мы все хотим избежать.

Анастрозол Структура

Как один из лучших ингибиторов ароматазы, Anastrosil считается наиболее эффективным выбором для борьбы с эстрогенными побочными эффектами использования ароматизирующих стероидов, такими как гинекомастия, задержка воды и связанное с этим высокое кровяное давление, которое может сопровождаться избыточной задержкой воды.

Хотя не все стероиды ароматизируются, наиболее распространенные анаболические стероиды, которые вы, вероятно, будете использовать, такие как все формы тестостерона, нандролона, дианабола и других, обладают сильными эстрогенными эффектами в результате ароматизации, и поэтому использование Anastrosl будет оправданным. высокий пр приоритет для большинства потребителей стероидов, независимо от того, являетесь ли вы новичком или продвинутым пользователем или где-то посередине.

Anastrosil для гинекомастии и контроля эстрогена во время курса

Использование Anastrosl во время курса почти универсально среди пользователей стероидов в качестве стратегии защиты от побочных эффектов, связанных с эстрогенами. Основными эстрогенными побочными эффектами ароматизирующихся стероидов являются задержка воды (и возможное высокое кровяное давление) и гинекомастия. Anastrosil считается чрезвычайно эффективным средством ингибирования фермента ароматазы, который вызывает эти побочные эффекты у потребителей стероидов.

Поскольку Anastrosil останавливает повышение уровня эстрогена на самом базовом уровне, а не избирательно блокирует некоторые рецепторы, как это делают СЭРМ (Кломид, Нолвадекс), большинство бодибилдеров предпочитают Anastrosil из-за его более мощной способности контролировать эстроген, и многие больше не используют СЭРМ, в то время как некоторые стероиды пользователи будут использовать комбинацию как SERM, так и ИИ, таких как Anastrosil.

Будучи бодибилдером, использующим стероиды, вы всегда должны избегать двух побочных эффектов: задержки воды и гинекомастии (гинекомастии). Оба они вызваны повышением уровня эстрогена, так как ваш естественный тестостерон подавляется при приеме стероидов.

Anastrosil для Гино

Чем сильнее ароматизируется стероид или стероиды, которые вы принимаете, тем более серьезными будут ваши побочные эффекты, связанные с эстрогеном, когда дело доходит до гинекомастии и задержки воды. Начальные симптомы гинекомастии включают болезненность и отек ткани молочной железы, и это начальный признак того, что гино закрепился в результате вашего стероидного цикла.

В то время как опытные пользователи стероидов будут знать, как предотвратить это с помощью надлежащего использования Anastrosl и других препаратов, новым пользователям стероидов может потребоваться некоторое время, чтобы сбалансировать правильную дозировку стероидов с дозировкой Anastrosl. Крайне важно, чтобы симптомы гинекомастии не прогрессировали до стадии, когда они необратимы никакими средствами, кроме инвазивной хирургии.

Anastrosil как ингибитор ароматазы позволяет избежать подобной ситуации, и поэтому его следует рассматривать как такую ​​же важную часть вашего стероидного цикла, как и сами стероиды.

Торговое название : Methylsil

Производство : Silver Pharma

Дозировка: Methyltestosterone 25mg / 100 tablets

Другие названия: РУ-24400; НСК-9701; 17α-метилтестостерон;

                                17α-Метиландрост-4-ен-17β-ол-3-он

Пути введения: перорально, трансбуккально, сублингвально.

Класс препаратов: Андрогены; Анаболический стероид

Биодоступность: ~70%

Связывание с белками: 98%

Метаболизм : Печень

Период полувыведения: 150 минут (~ 2,5–3 часа)

Продолжительность действия : 1–3 дня

Выведение: с мочой: 90%, с калом: 6%.

Номер CАS: 58-18-4

Идентификатор PubChem: 6010

IUPHAR/BPS :  6945

DrugBank : DB06710

ChemSpider  : 5788

UNII : V9EFU16ZIF

CHEBI: 6892

Формула: C20H30O2

Молярная масса: 302,458 г·моль^-1

Препарат представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид и, следовательно, является агонистом рецептора андрогена (АР), биологической мишенью андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). Он обладает умеренными андрогенными эффектами и умеренными анаболическими эффектами, что делает его полезным для достижения маскулинизации.

Метилтестостерон был открыт в 1935 году и стал применяться в медицине в 1936 году. Он был получен вскоре после открытия тестостерона и стал одним из первых разработанных синтетических ААС. В дополнение к своему медицинскому применению метилтестостерон используется для улучшения телосложения и производительности, хотя он не так широко используется для таких целей, как другие ААС, из-за его андрогенных эффектов, эстрогенных эффектов и риска повреждения печени.

Медицинское использование

Метилтестостерон используется или использовался для лечения задержки полового созревания, гипогонадизма, крипторхизма и эректильной дисфункции у мужчин, а также в низких дозах для лечения симптомов менопаузы (особенно при остеопорозе, приливах и для повышения либидо и энергии).

Метилтестостерон менее эффективен в индукции маскулинизации, чем тестостерон, но полезен для поддержания установившейся маскулинизации у взрослых.

Используемые дозы метилтестостерона составляют от 10 до 50 мг/день для мужчин для общих медицинских целей, таких как гипогонадизм и задержка полового созревания, а также для целей улучшения телосложения и производительности и 2,5 мг/день для женщин.

Метилтестостерон используется спортсменами, бодибилдерами и пауэрлифтерами для улучшения физического состояния и повышения производительности, хотя он обычно не используется для таких целей по сравнению с другими ААС.

Как ААС, метилтестостерон является агонистом рецептора андрогена (АР), аналогично андрогенам, таким как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). Он является субстратом для 5α-редуктазы, подобно тестостерону, и поэтому потенцируется аналогичным образом в так называемых «андрогенных» тканях, таких как кожа, волосяные фолликулы и предстательная железа, путем преобразования в более мощный агонист АР местанолон (17α-метил-ДГТ). . Таким образом, метилтестостерон имеет относительно низкое соотношение анаболической и андрогенной активности, примерно такое же, как у тестостерона (около 1:1), что делает его одним из самых андрогенных ААС. Из-за эффективной ароматизации в сильнодействующий и устойчивый к метаболизму эстроген метилэстрадиол (17α-метилэстрадиол) метилтестостерон обладает относительно высокой эстрогенностью и, следовательно, потенциалом для эстрогенных побочных эффектов, таких как гинекомастия и задержка жидкости. Препарат обладает незначительной прогестагенной активностью.

Фармакокинетика

Метилтестостерон значительно улучшил пероральную биодоступность и метаболическую стабильность по сравнению с тестостероном. Это различие связано с метильной группой C17α, которая приводит к стерическим затруднениям и препятствует метаболизму. Пероральная биодоступность метилтестостерона составляет около 70%, и он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метилтестостерон также можно принимать защечно или сублингвально. Хотя метилтестостерон эффективен при пероральном приеме, он более эффективен при непероральном приеме, который, как говорят, примерно удваивает его биодоступность и требует половины пероральной дозы.

Циркулирующие уровни метилтестостерона при пероральном введении метилтестостерона от 1,25 до 2,5 мг/день у женщин находятся в диапазоне от 20 до 30 нг/дл. По сравнению с тестостероном, метилтестостерон по крайней мере так же эффективен, как ААС. Однако из-за значительного снижения уровней глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), и, следовательно, увеличения свободного несвязанного тестостерона, вызванного метилтестостероном, андрогенные эффекты могут быть больше, чем просто отраженные уровнями метилтестостерона.

Тестостерон, принимаемый перорально, метаболизируется в кишечнике и на 44% выводится печенью при первом прохождении. Пероральные дозы до 400 мг в день необходимы для достижения клинически эффективных уровней в крови для полной заместительной терапии. Синтетический андроген, метилтестостерон, в меньшей степени метаболизируется в печени и имеет более длительный период полувыведения. Он более подходит, чем тестостерон, для приема внутрь.

Тестостерон в плазме на 98 процентов связан со специфическим глобулином, связывающим тестостерон-эстрадиол, и около 2 процентов находится в свободном состоянии. Как правило, количество этого глобулина, связывающего половые гормоны, в плазме определяет распределение тестостерона между свободной и связанной формами, а концентрация свободного тестостерона определяет период его полужизни.

Около 90 процентов дозы тестостерона выводится с мочой в виде глюкуроновых и сернокислотных конъюгатов тестостерона и его метаболитов; и 6 процентов дозы выводится с калом, в основном в неконъюгированной форме. Инактивация тестостерона происходит преимущественно в печени. Тестостерон метаболизируется в различные 17-кетостероиды двумя разными путями. Период полураспада тестостерона, как сообщается в литературе, значительно варьируется от 10 до 100 минут.

Во многих тканях активность тестостерона, по-видимому, зависит от восстановления до дигидротестостерона, который связывается с белками рецепторов цитозоля. Стероидно-рецепторный комплекс транспортируется в ядро, где инициирует события транскрипции и клеточные изменения, связанные с действием андрогенов.

Распределение

Метилтестостерон в значительной степени связывается с белками, примерно на 98%.[8] Препарат имеет низкое, но значительное сродство к глобулину, связывающему половые гормоны (ГСПГ) в сыворотке крови человека, примерно 25% от тестостерона и 5% от ДГТ.

Метаболизм

Биологический период полувыведения метилтестостерона составляет примерно 3 часа (диапазон 2,5–3,5 часа). Продолжительность действия метилтестостерона составляет от 1 до 3 дней и описывается как относительно короткая среди ААС.

Экскреция

Метилтестостерон выводится на 90% с мочой в виде конъюгатов и других метаболитов и на 6% с калом.

Химия

Метилтестостерон, также известный как 17α-метилтестостерон или 17α-метиландрост-4-ен-17β-ол-3-он, представляет собой синтетический, 17α-алкилированный андростановый стероид и производное тестостерона, отличающееся от него только наличием метиловой группа в положении C17α. Близкие синтетические родственники метилтестостерона включают метандиенон (17α-метил-δ1-тестостерон) и флуоксиместерон (9α-фтор-11β-гидрокси-17α-метилтестостерон).

Производные

Метилтестостерон и этилтестостерон (17α-этилтестостерон) являются исходными структурами всех 17α-алкилированных ААС. Основные 17α-алкилированные ААС включают производные тестостерона флуоксиместерон, метандиенон (метандростенолон) и метилтестостерон, а также производные ДГТ оксандролон, оксиметолон и станозолол.

Синтез

Химический синтез метилтестостерона из дегидроэпиандростерона (ДГЭА) с метандриолом в качестве промежуточного соединения протекает следующим образом:

Историческая справка

Метилтестостерон был впервые синтезирован в 1935 году вместе с метандриолом и местанолоном. Это был второй синтетический ААС, разработанный после местеролона (1α-метил-ДГТ) в 1934 году, и первый синтезированный 17α-алкилированный ААС. Препарат был представлен для медицинского применения в 1936 году.

Метилтестостерон - клиническая фармакология

Эндогенные андрогены отвечают за нормальный рост и развитие мужских половых органов и за сохранение вторичных половых признаков. Эти эффекты включают рост и созревание предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки. Развитие мужского оволосения, такого как борода, лобок, грудь и подмышечные впадины; увеличение гортани, утолщение голосовых связок, изменения в мускулатуре тела и распределении жира. Препараты этого класса также вызывают задержку азота, натрия, калия, фосфора и снижение экскреции кальция с мочой. Сообщалось, что андрогены усиливают анаболизм белков и снижают катаболизм белков. Азотистый баланс улучшается только при достаточном потреблении калорий и белка.

Андрогены ответственны за всплеск роста в подростковом возрасте и за возможное прекращение линейного роста, вызванное слиянием эпифизарных центров роста. У детей экзогенные андрогены ускоряют скорость линейного роста, но могут вызывать непропорциональное ускорение созревания кости. Использование в течение длительного времени может привести к слиянию эпифизарных центров роста и прекращению процесса роста. Сообщалось, что андрогены стимулируют выработку эритроцитов за счет усиления выработки эритропоэтического стимулирующего фактора.

При экзогенном введении андрогенов высвобождение эндогенного тестостерона ингибируется за счет ингибирования гипофизарного лютеинизирующего гормона (ЛГ) по принципу обратной связи. При больших дозах экзогенных андрогенов сперматогенез также может подавляться за счет ингибирования гипофизарного фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) по принципу обратной связи.

Отсутствуют существенные доказательства того, что андрогены эффективны при переломах, хирургическом вмешательстве, реконвалесценции и функциональных маточных кровотечениях.

Торговые названия: Nolvasil

Другие названия: Тамоксифен , ТМХ; ICI-46474

Введение: Внутрь орально

Класс препаратов: Селективный модулятор рецепторов эстрогена

Биодоступность: ~100%

Связывание с белками:  >99% (альбумин)

Метаболизм:  Печень

Метаболиты:  • N-десметилтамоксифен

Экскреция : Фекалии: 65%

                       Моча: 9%

CAS номер : 10540-29-1

         цитрат: 54965-24-1

PubChem CID :  2733526

        цитрат: 2733525

DrugBank:  DB00675

        цитрат: DBSALT000168

ChemSpider 2015313

        цитрат: 2015312

UNII:  094ЗИ81Я45

        цитрат: 7FRV7310N6

CHEBI: 41774

        цитрат: ChEMBI: 9397

ChEMBL 83

        цитрат: ChEMBL786

Формула: C26H29NO

Молярная масса:  371,524 г·моль^-1

Тамоксифен был первоначально изготовлен в 1962 году химиком Дорой Ричардсон. Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Тамоксифен доступен в качестве универсального лекарства.

По сути, тамоксифен — это препарат, который был разработан для борьбы с раком молочной железы путем ингибирования ароматизации. Обычно он используется как часть агрессивного лечения у женщин в постменопаузе для борьбы и обращения вспять распространения рака молочной железы после того, как другие методы лечения оказались неэффективными (например, лечение тамоксифеном). Это, пожалуй, самый эффективный продукт на рынке для этой цели на сегодняшний день, он очень похож по структуре и действию на своего предшественника аримидекса.

Тамоксифен также представляет особый интерес для бодибилдеров и спортсменов. Во-первых, было доказано снижение уровня эстрогена до 98% и выше. Это, очевидно, представляет огромный интерес для бодибилдеров. Действительно, меньшее количество эстрогена в организме устраняет побочные эффекты стероидов, такие как задержка воды, гинекомастия и прыщи. Это делает Тамоксифен одним из лучших антиэстрогенов на рынке, даже для очень сложных циклов. Также, если вы участвуете в соревнованиях по бодибилдингу, Тамоксифен помогает иметь сухую и поперечно-полосатую мускулатуру. Эффективная доза тамоксифена составляет от 2,5 до 5 мг в сутки. Если вы превысите эту дозу, может возникнуть риск потери либидо. Кроме того, если вы слишком долго держите уровень эстрогена слишком низким, вы в конечном итоге ослабите свою иммунную систему.

Следует отметить, что Тамоксифен можно использовать и в послекурсовой терапии для оживления. На самом деле Тамоксифен увеличивает ЛГ и ФСГ (это гормоны, которые оживляют ваши яички для производства большего количества тестостерона). Тамоксифен в 2-5 раз более эффективен, чем анастрозол (аримидекс), и сохраняется в организме долгое время, но требуется некоторое время, чтобы вызвать этот эффект. . Вам нужно принимать тамоксифен в течение 60 дней, чтобы сбалансировать плазму крови. Еще более впечатляющим является то, что Тамоксифен может уменьшить или устранить существующую гинекомастию на задней поверхности живота!

В заключение, Тамоксифен является полноценным антиэстрогеном, который защищает во время и оживляет после курса, позволяет устранить негативные эффекты стероидов, обеспечивая при этом эстетическое преимущество в отношении качества мышц.

Торговые названия: Provisil

Другие названия: Proviron, 1α-метил-4,5α-дигидротестостерон;

                               1α-метил-ДГТ; 1α-метил-5α-андростан-17β-ол-3-он

Применение:  Внутрь орально

Класс препаратов: Андрогены; Анаболический стероид

Биодоступность: 3%

Связывание с белками: 98% (40% с альбумином, 58% с ГСПГ)

Метаболизм: Печень

Период полувыведения: 12-13 часов.

Выведение: с мочой

Номер CAS: 1424-00-6

Идентификатор PubChem: 15020

ChemSpider: 14296

UNII: 0SRQ75X9I9

KEGG : D04947

ChEMBL 258918

Формула C20H32O2

Молярная масса 304,474 г·моль−1

Историческая справка:

Местеролон был разработан в 1960-х годах и впервые описан в 1966 году. Он был представлен для медицинского применения компанией Schering под торговой маркой Proviron в 1967 году. Хорошо зарекомендовавшая себя торговая марка Proviron ранее использовалась Schering для тестостерона пропионата, начиная с 1936 года. После введения местеролона в качестве Провирона компания Schering продолжала продавать пропионат тестостерона под торговой маркой Тестовирон. В ряде источников неверно указано, что местеролон был синтезирован или введен для медицинского применения в 1934 г.

  В дополнение к своему медицинскому применению местеролон использовался для улучшения телосложения и производительности, хотя он обычно не используется для таких целей из-за его слабого анаболического эффекта.

Местеролон, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Provisil, представляет собой лекарство из андрогенов и анаболических стероидов (ААС), которое используется в основном для лечения низкого уровня тестостерона. Он также использовался для лечения мужского бесплодия, хотя это использование вызывает споры.

Побочные эффекты местеролона включают симптомы маскулинизации, такие как акне, выпадение волос на голове, усиление роста волос на теле, изменение голоса и повышенное сексуальное желание. Он не имеет риска повреждения печени. Препарат представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид и, следовательно, является агонистом рецептора андрогена (АР), биологической мишенью андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). Он имеет слабые андрогенные эффекты и слабые анаболические эффекты, что делает его полезным для создания маскулинизации. Препарат не оказывает эстрогенного действия.

Местеролон используется для лечения дефицита андрогенов при мужском гипогонадизме, анемии и для поддержки мужской фертильности среди других показаний. Он также использовался для лечения задержки полового созревания у мальчиков. Поскольку местеролон не обладает эстрогенными эффектами, он может быть показан для лечения случаев дефицита андрогенов, при которых также присутствует болезненность молочных желез или гинекомастия. Препарат описывается как относительно слабый андроген с частичной активностью и редко применяется с целью заместительной андрогенной терапии, но все же широко применяется в медицине.

Местеролон используется в заместительной терапии андрогенами в дозе от 50 до 100 мг 2-3 раза в день.

Местеролон использовался спортсменами, бодибилдерами и пауэрлифтерами для улучшения физического состояния и повышения производительности.

Фармакология

Фармакодинамика

Как и другие ААС, местеролон является агонистом рецептора андрогена (АР). Местеролон описывается как очень плохой анаболический агент из-за инактивации 3α-гидроксистероиддегидрогеназой (3α-HSD) в ткани скелетных мышц, аналогично ДГТ и местанолону (17α-метил-ДГТ). Напротив, тестостерон является очень плохим субстратом для 3α-HSD, и поэтому он не инактивируется аналогичным образом в скелетных мышцах. Местеролон относительно низок как по своей андрогенной, так и по анаболической активности. Тем не менее, он по-прежнему демонстрирует большее соотношение анаболической активности к андрогенной активности по сравнению с тестостероном.

Местеролон не является субстратом для 5α-редуктазы, так как он уже 5α-редуцирован и, следовательно, не потенцируется в так называемых «андрогенных» тканях, таких как кожа, волосяные фолликулы и предстательная железа.

Местеролон не является субстратом для ароматазы и поэтому не может быть преобразован в эстроген. Таким образом, он не имеет склонности к эстрогенным побочным эффектам, таким как гинекомастия и задержка жидкости. Он также не обладает прогестагенной активностью.

Поскольку местеролон не является 17α-алкилированным, он практически не обладает гепатотоксичностью. Однако риск неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему сравним с риском некоторых других пероральных ААС.

Фармакокинетика

Метильная группа C1α местеролона ингибирует его печеночный метаболизм и, таким образом, придает значительную пероральную активность, хотя его пероральная биодоступность все еще намного ниже, чем у 17α-алкилированных ААС. В любом случае местеролон является одним из немногих не-17α-алкилированных ААС, которые активен при пероральном приеме. Уникально среди ААС, местеролон имеет очень высокое сродство к глобулину, связывающему половые гормоны (ГСПГ) в сыворотке крови человека, около 440% от ДГТ в одном исследовании и 82% от ДГТ в другом исследовании. В результате он может вытеснять эндогенный тестостерон из ГСПГ и тем самым повышать концентрацию свободного тестостерона, что частично может быть связано с его эффектами.

Химия

Местеролон, также известный как 1α-метил-4,5α-дигидротестостерон (1α-метил-ДГТ) или 1α-метил-5α-андростан-17β-ол-3-он, представляет собой синтетический андростановый стероид и производное ДГТ. В частности, это ДГТ с метильной группой в положении C1α. Близкородственные ААС включают метенолон и его эфиры, ацетат метенолона и энантат метенолона. Антиандрогенный ростеролон (17α-пропилместеролон) также тесно связан с местеролоном.

Торговое название : Superdrol

Производство : Silver Pharma

Дозировка : Метилдростанолон 10мг/100таб

Другие названия : Метилдростанолон; Метастерон; 2α,17α-диметил-4,5α-дигидротестостерон;

                                  2α,17α-диметил-ДГТ; 2α,17α-диметил-5α-андростан-17β-ол-3-он

Пути введения : перорально

Препарат класса : Андроген; Анаболический стероид

Андрогенный индекс : 20%

Анаболический индекс : 400%

Стандарт: Метилтестостерон (перорально)

Метаболизм : Печень

Период полувыведения : 8-12 часов

CAS Number : 3381-88-2

Идентификационный номер PubChem : 237186

ChemSpider : 207079

UNII : GH88DY98MR

Формула : C21H34O2

Молярная масса : 318,501 г·моль⁻¹

Медицинское использование

Superdrol никогда не был коммерчески доступным лекарством, отпускаемым по рецепту. Его не-17α-алкилированный аналог, дростанолона пропионат, был коммерциализирован Syntex Corporation под торговой маркой Masteron.

Немедицинское использование

Superdrol вновь появился в 2005 году как «дизайнерский стероид». Он был представлен на рынке компанией Designer Supplements в качестве основного ингредиента пищевой добавки под названием Superdrol. Его введение в торговлю могло представлять собой попытку обойти Закон США о контроле над анаболическими стероидами 1990 г. (наряду с его редакцией 2004 г.), поскольку закон частично касается наркотиков; Superdrol, как и в случае со многими дизайнерскими стероидами, не был объявлен анаболическим стероидом класса Списка III в этом законе, потому что он не был коммерчески доступен в то время, когда закон и его последующая редакция были подписаны в закон. Поэтому Superdrol продавался как безрецептурная пищевая добавка.

Побочные эффекты

Superdrol гепатотоксичен (токсичен для печени). В медицинской литературе упоминается несколько случаев поражения печени из-за применения Superdrolа.

Химия

Superdrol, также известный как 2α,17α-диметил-5α-дигидротестостерон (2α,17α-диметил-ДГТ) или как 2α,17α-диметил-5α-андростан-17β-ол-3-он, представляет собой синтетический андростановый стероид и 17α-алкилированное производное ДГТ.

Меболазин образуется путем образования гидразона между двумя эквивалентами Superdrolа и одним эквивалентом гидразина.

Историческая справка

Синтез Метилдростанолона впервые упоминается в литературе в 1956 году в связи с исследованиями, проведенными Syntex Corporation с целью обнаружения соединения с противоопухолевыми свойствами. В статье исследовательского журнала 1959 года он впервые упоминается и уточняется, где более подробно обсуждается его метод синтеза, подтверждаются его ингибирующие опухоль свойства, и отмечается, что он является «сильным орально активным анаболическим агентом, проявляющим лишь слабый андрогенный эффект». Мероприятия." Результаты последующих анализов для определения анаболической и андрогенной активности Superdrolа были опубликованы в «Андрогенах и анаболических агентах» Vida, устаревшем, но все еще стандартном справочнике, где было отмечено, что Superdrol обладает пероральной биодоступностью метилтестостерона, будучи на 400 % анаболическим и на 20 % андрогенным, что дает соотношение Q (соотношение анаболических и андрогенных свойств) 20, что считается очень высоким.

Дизайнерский стероид

Это было в конце 2005 года, когда реклассификация Superdrol как ААС (а также четырех других дизайнерских стероидов) была доведена до сведения общественности через статью, опубликованную в Washington Post. Дон Кэтлин из Олимпийской лаборатории Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе, проводивший исследования, отметил сходство Superdrolа с дростанолоном. Вскоре после этого FDA выпустило предупреждение для широкой публики, а также для дистрибьютора Designer Supplements LLC за маркетинг этого соединения. Впоследствии Superdrol был внесен Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) в список запрещенных веществ в спорте. Несмотря на все это, Superdrol несколько раз появлялся в индустрии пищевых добавок с момента его запрета ВАДА.

Известно, что бодибилдеры, которые хотят улучшить свою мускулатуру во время сушки перед соревнованиями, довольно часто используют Superdrol, поскольку они знают, что могут значительно ограничить потребление калорий, не снижая при этом результатов этого анаболического стероида. Существует не так много других стероидов, которые могут предложить такое преимущество.

Количество эритроцитов по всему телу значительно улучшится, если вы воспользуетесь преимуществами этого анаболического стероида. Эти эритроциты отвечают за перенос кислорода по всему телу, и когда вы увеличиваете количество эритроцитов, вы не только можете лучше насыщать кислородом свои мышцы, но также можете улучшить свою иммунную систему и ряд других важных функций организма. системы.

В то время как первоначальная маркетинговая кампания этого стероида рекламировала его как мощное средство для наращивания мышечной массы, спортсмены, которые использовали этот стероид, продолжают восхвалять его как инструмент, используемый для увеличения сухой мышечной массы, как инструмент, используемый для устранения задержки воды, и инструмент, который может не только улучшить вашу мускулатуру и то, как вы выглядите «подстриженным» — даже если вы явно сбрасываете калории, чтобы вывести как можно больше жира из своего тела — но и инструмент, который также может улучшить вашу иммунную систему и количество эритроцитов. .

Подавляющее большинство спортсменов, использующих Superdrol, используют этот препарат в качестве стероида для сушки, который позволяет им не только сохранять сухую мышечную массу, когда они голодают, чтобы выжать каждую каплю жира перед соревнованиями, но и продолжать наращивать сухую мышечную массу. массы одновременно. Когда-то это был процесс, который большинство фитнес- и спортивных сообществ никогда не считали возможным, но Superdrol не только делает его возможным, но и фактически делает его довольно последовательным и легким.

Наконец, этот стероид также был рекомендован в качестве средства для улучшения восстановления и выносливости. Это не самый сильный стероид из когда-либо произведенных, но улучшение, которое вы заметите, безусловно, будет значительным. У вас будет все топливо, необходимое для выполнения даже самых сложных и изнурительных тренировок, но вы также будете иметь выносливость, чтобы преодолеть неизбежную мышечную усталость, которая обычно возникает в последних нескольких подходах.

Из-за повышения количества эритроцитов, о котором мы упоминали выше, больше кислорода и больше питательных веществ, включая азот и белок, будут доставляться непосредственно к вашим мышцам, когда они больше всего нужны. Это ускоряет восстановление, а восстановление — это то место, где в первую очередь будут наращиваться ваши мышцы.

Торговое название : Т3

CAS номер      6893-02-3

Beilstein Reference      2710227          

CHEBI:18258

ChEMBL1544

ChemSpider     5707

DrugBank DB00279

ECHA InfoCard 100.027.272

EC Number      229-999-3

IUPHAR/BPS   2634

KEGG C02465

PubChem CID 5920

Химическая формула C15H12I3NO4

Молярная масса 650.977 g·mol⁻¹

Трийодтиронин, также известный как Т3, является гормоном щитовидной железы. Это влияет

почти каждый физиологический процесс в организме, включая рост и развитие, обмен веществ, температуру тела и частоту сердечных сокращений.

Производство Т3 и его прогормона тироксина (Т4) активируется тиреотропным гормоном (ТТГ), который выделяется передней долей гипофиза. Этот путь является частью процесса обратной связи с обратной связью: повышенные концентрации Т3 и Т4 в плазме крови подавляют выработку ТТГ в передней доле гипофиза. По мере снижения концентрации этих гормонов передняя доля гипофиза увеличивает выработку ТТГ, и посредством этих процессов система контроля с обратной связью стабилизирует уровень тиреоидных гормонов в кровотоке.

Т3 - настоящий гормон. Его воздействие на ткани-мишени примерно в четыре раза сильнее, чем у Т4. Из вырабатываемого гормона щитовидной железы около 20% составляет Т3, тогда как 80% вырабатывается в виде Т4. Примерно 85% циркулирующего Т3 позже образуется в печени и передней доле гипофиза за счет удаления атома йода из атома углерода номер пять внешнего кольца Т4. В любом случае концентрация Т3 в плазме крови человека составляет примерно одну сороковую от концентрации Т4. Период полувыведения Т3 составляет около 2,5 дней. Период полувыведения Т4 составляет около 6,5 дней.

Синтез из Т4

Синтез гормонов щитовидной железы, конечный продукт трийодтиронина виден внизу справа.

Смотрите также: Йодтирониндейодиназа § Типы

Т3 является более метаболически активным гормоном, вырабатываемым из Т4. Т4 дейодируется тремя ферментами дейодиназами с образованием более активного трийодтиронина:

Тип I присутствует в печени, почках, щитовидной железе и (в меньшей степени) гипофизе; на его долю приходится 80% дейодирования Т4.

Тип II присутствует в ЦНС, гипофизе, бурой жировой ткани и сердечных сосудах, преимущественно внутриклеточных. В гипофизе он опосредует отрицательную обратную связь с тиреотропным гормоном.

Тип III присутствует в плаценте, ЦНС и гемангиоме. Эта дейодиназа превращает Т4 в обратный Т3, который, в отличие от Т3, неактивен.

Т4 синтезируется в фолликулярных клетках щитовидной железы следующим образом.

Натрий-йодидный симпортер переносит два иона натрия через базальную мембрану фолликулярных клеток вместе с ионом йода. Это вторичный активный переносчик, который использует градиент концентрации Na+ для перемещения I- против градиента его концентрации.

I- перемещается через апикальную мембрану в коллоид фолликула.

Тиропероксидаза окисляет два I- с образованием I2. Йодид нереакционноспособен, и для следующего шага требуется только более реактивный йод.

Тиропероксидаза йодирует тирозиловые остатки тиреоглобулина внутри коллоида. Тиреоглобулин синтезируется в ЭПР фолликулярной клетки и секретируется в коллоид.

Тиреотропный гормон (ТТГ), выделяемый передней долей гипофиза, связывается с рецептором ТТГ (рецептором, связанным с Gs-белком) на базолатеральной мембране клетки и стимулирует эндоцитоз коллоида.

Эндоцитированные везикулы сливаются с лизосомами фолликулярной клетки. Лизосомальные ферменты отщепляют Т4 от йодированного тиреоглобулина.

Затем эти везикулы экзоцитозируются, высвобождая гормоны щитовидной железы.

Прямой синтез

Щитовидная железа также производит небольшое количество Т3 напрямую. В просвете фолликула остатки тирозина йодируются. Для этой реакции требуется перекись водорода. Йод связывает углерод 3 или углерод 5 остатков тирозина тиреоглобулина в процессе, называемом органификацией йода. Йодирование определенных тирозинов дает монойодтирозин (MIT) и дийодтирозин (DIT). Один MIT и один DIT ферментативно связаны с образованием T3. Фермент – тиреопероксидаза.

Небольшое количество Т3 может быть важным, поскольку разные ткани имеют разную чувствительность к Т4 из-за различий в убиквитинировании дейодиназы в разных тканях. Это еще раз поднимает вопрос о том, следует ли включать Т3 в заместительную терапию гормонами щитовидной железы (ЗГТ).

Механизм действия

Т3 и Т4 связываются с ядерными рецепторами (рецепторами гормонов щитовидной железы). Т3 и Т4, хотя и являются липофильными, не способны пассивно диффундировать через фосфолипидные бислои клеток-мишеней, вместо этого полагаясь на трансмембранные переносчики йодтиронина. Липофильность Т3 и Т4 требует их связывания с белком-носителем, связывающим щитовидную железу (ТСГ) (тироксин-связывающие глобулины, тироксинсвязывающие преальбумины и альбумины) для транспорта в кровь. Рецепторы щитовидной железы связываются с ответными элементами в промоторах генов, что позволяет им активировать или ингибировать транскрипцию. Чувствительность ткани к Т3 модулируется через рецепторы щитовидной железы.

Транспорт

Система гормонов щитовидной железы Т3 и Т4.

Т3 и Т4 переносятся кровью в связанном виде с белками плазмы. Это приводит к увеличению периода полувыведения гормона и снижению скорости его поглощения периферическими тканями. Есть три основных белка, с которыми связаны два гормона. Тироксин-связывающий глобулин (ТСГ) представляет собой гликопротеин, который имеет более высокое сродство к Т4, чем к Т3. Транстиретин также является гликопротеином, но несет только Т4 и практически не имеет сродства к Т3. Наконец, оба гормона связываются с сывороточным альбумином с низким сродством, но из-за большой доступности альбумина он обладает высокой способностью.

Насыщение участков связывания на тиронин-связывающем глобулине (ТСГ) эндогенным Т3 можно оценить с помощью теста поглощения трийодтирониновой смолы. Тест проводится путем взятия образца крови, к которому добавляется избыток радиоактивного экзогенного Т3, а затем смола, которая также связывает Т3. Часть радиоактивного Т3 связывается с участками на ТБГ, еще не занятыми эндогенным гормоном щитовидной железы, а оставшаяся часть связывается со смолой. Количество меченых гормонов, связанных со смолой, затем вычитается из общего количества, которое было добавлено, а остаток, таким образом, представляет собой количество, которое было связано с незанятыми сайтами связывания на TBG.

Последствия

T3 увеличивает скорость основного обмена и, таким образом, увеличивает потребление организмом кислорода и энергии. Базальная скорость метаболизма – это минимальная потребность в калориях, необходимая для поддержания жизни человека в состоянии покоя. T3 действует на большинство тканей организма, за некоторыми исключениями, включая селезенку. Он увеличивает выработку Na+/K+-АТФазы (которая в норме составляет значительную долю общего расхода клеточного АТФ) без нарушения трансмембранного ионного баланса и, в целом, увеличивает оборот различных эндогенных макромолекул за счет увеличения их синтеза и деградации.

Протеин

Т3 стимулирует выработку РНК-полимеразы I и II и, следовательно, увеличивает скорость синтеза белка. Он также увеличивает скорость деградации белка, а в избытке скорость деградации белка превышает скорость синтеза белка. В таких ситуациях организм может перейти в отрицательный баланс ионов. [требуется дополнительное объяснение]

Глюкоза

Т3 потенцирует эффекты β-адренорецепторов на метаболизм глюкозы. Следовательно, он увеличивает скорость распада гликогена и синтеза глюкозы при глюконеогенезе.

Липиды

Т3 стимулирует расщепление холестерина и увеличивает количество рецепторов ЛПНП, тем самым увеличивая скорость липолиза.

Сердце

T3 увеличивает частоту сердечных сокращений и силу сокращения, тем самым увеличивая сердечный выброс за счет повышения уровня β-адренорецепторов в миокарде. Это приводит к повышению систолического артериального давления и снижению диастолического артериального давления. Последние два эффекта вызывают типичную скачкообразную пульсацию, наблюдаемую при гипертиреозе. [Править] Он также активирует белок миозин толстого филамента, который помогает увеличить сократительную способность. Полезным клиническим показателем для оценки сократимости является время между комплексом QRS и вторым тоном сердца. Часто снижается при гипертиреозе.

Разработка

T3 оказывает глубокое влияние на развивающийся эмбрион и младенцев. Он поражает легкие и влияет на постнатальный рост центральной нервной системы. Он стимулирует выработку миелина, выработку нейротрансмиттеров и рост аксонов. Это также важно для линейного роста костей.

Невротрансмиттеры

T3 может повышать уровень серотонина в головном мозге, в частности в коре головного мозга, и подавлять рецепторы 5HT-2, основываясь на исследованиях, в которых T3 обращал вспять выученную беспомощность у крыс, и физиологических исследованиях мозга крыс.

Физиологическая функция

Гормоны щитовидной железы действуют, чтобы увеличить обмен белка. Это может выполнять адаптивную функцию в отношении длительного ограничения калорий с достаточным количеством белка. Когда калорий не хватает, снижение оборота белка может смягчить последствия нехватки.

Измерение

Дополнительная информация: функциональные тесты щитовидной железы.

Трийодтиронин можно измерить как свободный трийодтиронин, который является индикатором активности трийодтиронина в организме. Его также можно измерить как общий трийодтиронин, который также зависит от трийодтиронина, связанного с тироксинсвязывающим глобулином.

Использование

Лечение депрессивных расстройств

Добавление трийодтиронина к существующим методам лечения, таким как СИОЗС, является одной из наиболее широко изученных стратегий аугментации при рефрактерной депрессии, однако успех может зависеть от дозировки Т3. Долгосрочное исследование серии случаев, проведенное Келли и Либерман с участием 17 пациентов с тяжелой рефрактерной униполярной депрессией, показало, что у 14 пациентов наблюдалось устойчивое улучшение симптомов в течение среднего периода времени в два года, в некоторых случаях при более высоких дозах T3, чем традиционные требуемые 50 мкг. для достижения терапевтического эффекта при средней дозе 80 мкг и интервале дозирования 24 месяца; диапазон доз: 25-150 мкг. Те же авторы опубликовали ретроспективное исследование 125 пациентов с двумя наиболее распространенными категориями биполярных расстройств II и БДУ, лечение которых ранее было устойчивым в среднем к 14 другим препаратам. Они обнаружили, что 84% испытали улучшение, а 33% - полную ремиссию в среднем в течение 20,3 [требуется уточнение] (стандартное отклонение 9,7). Ни у одного из пациентов не наблюдалось гипомании во время приема Т3.

Используйте в качестве добавки для сжигания жира

3,5-дийодо-L-тиронин и 3,3'-дийодо-L-тиронин используются в качестве ингредиентов в некоторых отпускаемых без рецепта добавках для похудения, предназначенных для бодибилдинга. Несколько исследований показали, что эти соединения усиливают метаболизм жирных кислот и сжигание жировой ткани у крыс.