British Dragon Pharmaceuticals

Торговое наименование: Andropen 275

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals - Более 20 лет на рынке !

Дозировка : Смесь эфиров тестостерона 275мг/мл, флакон 10мл

                       20mg Testosterone Acetate

                       90 mg Testosterone Decanoate

                       45mg Testosterone Propionate

                       45mg Testosterone Phenylpropionate

                       75mg Testosterone Cypionate

Другие названия: Pentadex 300, SustateX , Testo-Mix, Sustanon

Применение: Внутримышечно (масляный раствор)

Класс препарата: Андроген, анаболический стероид

Период полувыведения: 15 дней

Рекомендуемая дозировка применения: 275-825мг/неделя

Курс 1: Андропен + Метандиенон

Курс 2: Андропен + Нандролон Деканоат + Метандиенон

Курс 3: Андропен + Болденона Ундециленат + Метилдростанолон + Инсулин + Гормон Роста

Курс 4: Андропен + Нандролон деканоат + Оксиметалон + Инсулин + Гормон Роста

Курс 5: Андропен + Болденона Ундециленат + Тренболона Энантат + Инсулин + Гормон Роста

Курс 6: Андропен + Метенолона Энантат + Тренболона Ацетат + Инсулин + Гормон Роста

Химическое название:

Тестостерона Ацетат 17β-гидрокси-4-андростен-3-он 17-ацетат

Тестостерона Деканоат 3-оксоандрост-4-ен-17β-ил-деканоат

Тестостерона Пропионат 3-оксоандрост-4-ен-17β-илпропионат

Тестостерона Фенилпропионат 3-оксоандрост-4-ен-17β-ил 3-фенилпропионат

Тестостерона Ципионат 4-андростен-17β-ол-3-он 17-ципионат

Биодоступность При приеме внутрь: очень низкая (из-за интенсивного метаболизма первого прохождения)

Связывание с белками: 97,0–99,5% (с SHBG и альбумином)

Метаболизм: В печени (в основном редукция и конъюгация)

Экскреция: Моча (90%), кал (6%)

Номер CAS: 68924-89-0

1045-69-8 Тестостерона Ацетат

5721-91-5 Тестостерона Деканоат

57-85-2 Тестостерона Пропионат

62-90-8 Тестостерона Фенилпропионат

58-20-8 Тестостерона Ципионат

PubChem CID: 155142

CID 92145 Тестостерона Ацетат

CID 155143 Тестостерона Деканоат

CID 5995 Тестостерона Пропионат

CID 14743 Тестостерона Фенилпропионат

CID 441404 Тестостерона Ципионат

Устаревший CAS: 55126-00-6

ChemSpider: 136679

UNII: WI93Z9138A 8GN84GWX51

Формула: C104H152O12

Молярная масса: 1594,3

Тестостерон - это основной половой гормон и анаболический стероид у мужчин. У мужчин тестостерон играет ключевую роль в развитии мужских репродуктивных тканей, таких как семенники и простата, а также способствует вторичным половым признакам, таким как увеличение мышечной и костной массы и рост волос на теле. Кроме того, тестостерон участвует в обеспечении здоровья и благополучия, а также в профилактике остеопороза. Недостаточный уровень тестостерона у мужчин может привести к нарушениям, включая слабость и потерю костной массы.

Тестостерон - это стероид из класса андростана, содержащий кето- и гидроксильные группы в положениях три и семнадцать соответственно. Он биосинтезируется в несколько этапов из холестерина и превращается в печени в неактивные метаболиты. Он проявляет свое действие через связывание и активацию рецептора андрогенов. У людей и большинства других позвоночных тестостерон секретируется в основном яичками мужчин и, в меньшей степени, яичниками женщин. В среднем у взрослых мужчин уровень тестостерона в семь-восемь раз выше, чем у взрослых женщин. Поскольку метаболизм тестостерона у мужчин более выражен, суточная выработка у мужчин примерно в 20 раз больше. Женщины более чувствительны к гормону.

Биологические эффекты

В общем, андрогены, такие как тестостерон, способствуют синтезу белка и, следовательно, росту тканей с рецепторами андрогенов. Тестостерон можно описать как обладающий вирилизирующим и анаболическим действием (хотя эти категориальные описания несколько произвольны, поскольку между ними существует много взаимного совпадения) .

Анаболические эффекты включают рост мышечной массы и силы, увеличение плотности и прочности костей, а также стимуляцию линейного роста и созревания костей.

Андрогенные эффекты включают созревание половых органов, особенно полового члена и формирование мошонки у плода, а также после рождения (обычно в период полового созревания) снижение голоса, рост волос на лице (например, бороды) и подмышечных впадин (подмышки). ) волосы. Многие из них относятся к категории вторичных мужских половых признаков.

Эффекты тестостерона также можно классифицировать по возрасту обычного проявления. Постнатальные эффекты как у мужчин, так и у женщин в основном зависят от уровней и продолжительности циркуляции свободного тестостерона.

Поскольку уровень тестостерона снижается с возрастом у мужчин, тестостерон иногда используется у пожилых мужчин для противодействия этому дефициту.

Тестостерон действует так же, как и любые другие инъекции гормона тестостерона. Как и любая другая гормональная добавка, она будет стимулировать метаболизм человека, увеличивая синтез белка. Это означает, что мышцы станут больше, даже если запасы жира уменьшатся.

Тестостерон генерирует сигналы, которые поступают в ваши мышцы, заставляя их накапливать больше сократительного белка. Эти типы белков известны как актин и миозин. Этот улучшенный синтез белка приведет к быстрому росту мышц при продолжительном использовании. Этот синтез белка может вызвать как увеличение размера мышц, так и количество мышечных волокон. Кроме того, он также вызывает увеличение производства красных кровяных телец (эритропоэза) в почках. Более высокое количество красных кровяных телец улучшит восстановление и сократит время, необходимое для восстановления телесных повреждений, например, во время интенсивной тренировки с отягощениями. Он также увеличивает количество моторных нейтронов в мышцах, улучшая при этом нервно-мышечную передачу в целом. Эти препараты также способствуют синтезу гликогена в целом.

Историческая справка:

Лауреат Нобелевской премии Леопольд Ружичка из Ciba, гигант фармацевтической промышленности, синтезировал тестостерон.

Действие яичек было связано с фракциями циркулирующей крови, которые теперь считаются семейством андрогенных гормонов, в ранней работе Арнольда Адольфа Бертольда (1803–1861 гг.) По кастрации и трансплантации яичек у птиц. в 1889 году, когда профессор Гарварда Шарль-Эдуард Браун-Секар (1817–1894), находившийся в Париже, ввел себе подкожно «омолаживающий эликсир», состоящий из экстракта яичка собаки и морской свинки. Он сообщил в The Lancet, что его энергия и чувство благополучия заметно восстановились, но эффекты были временными , и надежды Браун-Секара на соединение не оправдались. Испытывая насмешки своих коллег, он отказался от работы над механизмами и эффектами андрогенов на человека.

В 1927 году профессор физиологической химии Чикагского университета Фред К. Кох открыл легкий доступ к крупному источнику бычьих яичек - скотным дворам Чикаго - и набрал студентов, готовых выдержать утомительную работу по извлечению своих изолятов. В том же году Кох и его ученик Лемюэль МакГи получили 20 мг вещества из 40 фунтов бычьих яичек, которые при введении кастрированным петухам, свиньям и крысам ремаскулинизировали их. Амстердамский университет очищал тестостерон из яичек крупного рогатого скота аналогичным образом в 1934 году, но выделение гормона из животных тканей в количествах, позволяющих проводить серьезные исследования на людях, было невозможно до тех пор, пока три европейских фармацевтических гиганта - Schering (Берлин, Германия), Organon ( Oss, Нидерланды) и Ciba (Базель, Швейцария) - начали полномасштабные программы исследования и разработки стероидов в 1930-х годах.

Группа «Органон» в Нидерландах была первой, кто выделил гормон, идентифицированный в майской 1935 г. статье «О кристаллическом мужском гормоне из яичек (тестостерон)». Они назвали гормон тестостерон от основ яичек и стерола и суффикса кетона. Структура была разработана Адольфом Бутенандтом из Schering в Химическом институте Технического университета в Гданьске.

Химический синтез тестостерона из холестерина был осуществлен в августе того же года Бутенандтом и Ханишем. Всего неделю спустя группа Ciba в Цюрихе, Леопольд Ружичка (1887–1976) и А. Веттштейн, опубликовали свой синтез тестостерона. Эти независимые частичные синтезы тестостерона из холестериновой основы принесли Бутенандту и Ружичке совместную Нобелевскую премию по химии 1939 года. Тестостерон был идентифицирован как 17β-гидроксиандрост-4-ен-3-он (C19H28O2), твердый полициклический спирт с гидроксильной группой у 17-го атома углерода. Это также сделало очевидным, что могут быть сделаны дополнительные модификации синтезированного тестостерона, то есть этерификация и алкилирование.

Частичный синтез в 1930-х годах обильных мощных эфиров тестостерона позволил охарактеризовать эффекты гормона, так что Кочакян и Мурлин (1936) смогли показать, что тестостерон увеличивает задержку азота (центральный механизм анаболизма) у собак, после чего Группа Аллана Кеньона смогла продемонстрировать как анаболические, так и андрогенные эффекты пропионата тестостерона у евнухоидных мужчин, мальчиков и женщин. Период с начала 1930-х до 1950-х годов был назван «Золотым веком химии стероидов», и работа в этот период быстро прогрессировала.

Сустанон - известный анаболический препарат, который используется для лечения гипогонадизма и восстановления мышечной массы и плотности костей. Поскольку до настоящего времени исследования были ограничены его воздействием на гликолитические волокна, это исследование было направлено на изучение дозозависимого воздействия сустанона на окислительные волокна скелетных мышц птиц. Взрослые цыплята-самки были случайным образом разделены на 4 группы: контрольная (C), получавшая дозу 100 мкл физиологического раствора на инъекцию; и сустанон-1, -2 и -3 (S1, S2 и S3), которые получали дозу 12,5, 25 или 50 мг / кг сустанона на инъекцию, соответственно. Каждой птице делали 4 инъекции с интервалом в неделю (1 инъекция в неделю). Для определения окислительной активности и морфологических вариаций окислительных мышечных волокон во всех группах были применены надежные гистохимические и иммунофлуоресцентные методы наряду с морфометрическим анализом. Группы, получавшие сустанон, показали значительное увеличение размера волокон и количества сателлитных клеток и миоядер по сравнению с контрольной группой. Однако не было обнаружено значительных различий между группами, получавшими сустанон, в вышеупомянутых показателях. В заключение, сустанон индуцировал окислительную гипертрофию волокон, которая была связана с пролиферацией сателлитных клеток и миоядерной аккрецией в скелетных мышцах птиц. Более того, эффекты Сустанона оказались дозозависимыми.

Сустанон - один из наиболее часто используемых анаболических андрогенных препаратов для увеличения массы и силы скелетных мышц. Этот препарат представляет собой смесь четырех эстеризованных производных тестостерона: пропионата тестостерона, фенилпропионата тестостерона, изокапроата тестостерона и деканоата тестостерона. Мало что известно о влиянии этого препарата на скелетные мышцы на клеточном уровне. Это исследование было направлено на изучение влияния сустанона на морфологию волокон скелетных мышц и распределение миогенных стволовых клеток, известных как клетки-сателлиты (SC), во время постнатального роста. Мы предположили, что гипертрофия скелетных мышц, вызванная сустаноном, связана с увеличением количества СК. Для расчета количества SC и миоядер в грудной мышце цыплят использовали надежные иммуноцитохимические методы и морфометрические анализы. Кроме того, для подтверждения иммуноцитохимических результатов измеряли концентрацию ДНК и уровни белка Pax7. Сустанон значительно увеличивал массу грудной мышцы и размер волокон. При приеме Сустанона все показатели SC и количество миоядер значительно увеличивались. Кроме того, у птиц, получавших сустанон, была обнаружена более высокая концентрация ДНК и экспрессия белка Pax7. Это исследование показывает, что сустанон может вызывать гипертрофию скелетных мышц птиц и что это коррелирует с увеличением количества SC и миоядер.

Тестостерон и другие анаболические андрогенные стероиды улучшают спортивные результаты у мужчин и женщин. В результате экзогенный андроген запрещен в большинстве соревновательных видов спорта. Однако из-за вариабельности эндогенной секреции и сходства с экзогенным тестостероном было сложно установить допустимые пределы для тестостерона на соревнованиях. Производство эндогенных андрогенов динамически регулируется как упражнениями, так и победами в соревнованиях. Кроме того, тестостерон может способствовать спортивным результатам не только за счет своего длительного анаболического действия, но и благодаря быстрому влиянию на поведение. У женщин избыточная выработка эндогенного тестостерона из-за врожденных нарушений полового развития (ВСР) может давать конкурентное преимущество. В течение многих лет женщины-участницы подвергались тестам на половой генотип и фенотип, известным как проверка пола. Хотя проверка пола не выявила ни одного нормального мужчины, соревнующегося как женщина, этот процесс выявил спортсменок-женщин с DSD. Поскольку понимание DSD расширилось в последние годы, женщины с DSD все больше могут продолжать спортивные соревнования.

Термин «анаболические стероиды» относится к производным тестостерона, которые используются в клинических условиях или спортсменами из-за их анаболических свойств. Однако ученые десятилетиями ставили под сомнение анаболические эффекты тестостерона и его производных у нормальных мужчин. Большинство ученых пришли к выводу, что анаболические стероиды не увеличивают размер или силу мышц у людей с нормальной функцией гонад, и не приняли во внимание положительные результаты как ненадлежащее влияние положительных ожиданий спортсменов, плохого дизайна экспериментов или плохого анализа данных. Между убеждением спортсменов в том, что эти препараты эффективны, и убеждением ученых в том, что это не так, существует колоссальный разрыв. Частично это несоответствие является результатом совершенно разных режимов дозирования, используемых учеными для документирования коррекции состояний дефицита, а также спортсменами, стремящимися оптимизировать спортивные результаты. Недавнее тщательное научное исследование супрафармакологических доз в клинических условиях, включая старение, вирус иммунодефицита человека и другие болезненные состояния, подтверждает эффективность этих схем. Однако механизм действия этих доз остается неясным. «Анаболизм» определяется как любое состояние, в котором азот по-разному удерживается в безжировой массе тела либо за счет стимуляции синтеза белка, либо за счет снижения расщепления белка в любом месте тела. Тестостерон, главный гонадный стероид у мужчин, обладает выраженными анаболическими эффектами в дополнение к его эффектам на репродуктивную функцию, которые легко наблюдаются у развивающихся мальчиков и когда мужчины с гипогонадизмом получают тестостерон в качестве заместительной терапии. Тем не менее, его эффективность у нормальных мужчин, а также во время его использования у спортсменов или в клинических ситуациях, когда мужчины являются эугонадными, обсуждались. Все больше литературы предполагает, что использование супрафармакологических доз действительно может быть анаболическим в определенных ситуациях; однако четкая идентификация этих ситуаций и механизм возникновения анаболических эффектов неясны. Более того, фармакология «анаболизма» находится в зачаточном состоянии: в настоящее время нет доступных лекарств «чисто» анаболических, но все они обладают андрогенными свойствами.

Андрогенно-анаболические стероиды (ААС) представляют собой синтетические производные мужского гормона тестостерона. Они могут оказывать сильное воздействие на человеческий организм, что может быть полезно для спортивных результатов. Обзор литературы показал, что в большинстве лабораторных исследований не изучались действительные дозы ААС, которые в настоящее время используются в полевых условиях.

Следовательно, эти исследования могут не отражать фактические (неблагоприятные) эффекты стероидов. В доступной научной литературе описано, что кратковременный прием этих препаратов спортсменами может увеличить силу и массу тела. Наблюдается прирост силы примерно на 5-20% от начальной силы и увеличение массы тела на 2-5 кг, что может быть связано с увеличением безжировой массы тела. Снижения жировой массы не происходит. Хотя введение ААС может повлиять на эритропоэз и концентрацию гемоглобина в крови, никакого влияния на выносливость не наблюдалось. Имеется мало данных о влиянии ААС на метаболические реакции во время тренировок и восстановления, поэтому они не позволяют делать однозначные выводы. Основные неблагоприятные последствия краткосрочного и длительного злоупотребления ААС, о которых спортсмены-мужчины чаще всего сообщают сами, - это усиление сексуального влечения, появление вульгарных угрей, увеличение волос на теле и усиление агрессивного поведения.

Введение ААС нарушит регулярное эндогенное производство тестостерона и гонадотропинов, которое может сохраняться в течение месяцев после отмены препарата. Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний могут претерпевать пагубные изменения, включая повышение артериального давления и снижение уровней липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), ЛПВП2 и ЛПВП3 в сыворотке крови.

В эхокардиографических исследованиях у спортсменов-мужчин выяснилось, что ААС не влияют на структуру и функцию сердца, хотя в исследованиях на животных было обнаружено, что эти препараты оказывают опасное воздействие на структуру и функцию сердца. В исследованиях спортсменов не было обнаружено, что ААС повреждают печень. Психика и поведение, по-видимому, сильно зависят от ААС. Как правило, ААС, кажется, вызывают рост агрессии и враждебности. Расстройства настроения (например, депрессия, [гипомания, психотические симптомы), вероятно, зависят от дозы и наркотиков. Зависимость от ААС или эффекты отмены (например, депрессия), по-видимому, наблюдаются только у небольшого числа пользователей ААС. Неудовлетворенность своим телом и заниженная самооценка могут привести к так называемому «синдрому обратной анорексии», который предрасполагает к началу использования ААС. Многие другие побочные эффекты были связаны со злоупотреблением ААС, включая нарушение эндокринной и иммунной функций, изменения сальной системы и кожи, изменения гемостатической системы и урогенитального тракта. Следует иметь в виду, что научные данные могут недооценивать фактические неблагоприятные эффекты из-за относительно низких доз, вводимых в этих исследованиях, поскольку они не приближаются к дозам, используемым незаконными потребителями стероидов.

Механизм действия ААС может различаться между соединениями из-за различий в молекуле стероида и сродства к рецепторам андрогенов. Выявлено несколько путей действия. Фермент 5-альфа-редуктаза, по-видимому, играет важную роль, превращая ААС в дигидротестостерон (андростанолон), который действует в ядрах клеток органов-мишеней, таких как мужские дополнительные железы, кожа и простата.

Другие механизмы включают посредничество фермента ароматазы, который превращает ААС в женские половые гормоны (эстрадиол и эстрон), антагонистическое действие эстрогенов и конкурентный антагонизм рецепторам глюкокортикоидов. Кроме того, ААС стимулируют синтез эритропоэтина и выработку эритроцитов, а также образование костей, но противодействуют разрушению костей. Предполагается, что воздействие на сердечно-сосудистую систему опосредовано возникновением ААС-индуцированного атеросклероза (из-за неблагоприятного влияния на липиды и липопротеины сыворотки), тромбоза, вазоспазма или прямого повреждения стенок сосудов, или может быть приписано сочетанию разные механизмы. Увеличение мышечной ткани, вызванное ААС, может быть связано с гипертрофией и образованием новых мышечных волокон, в которых ключевую роль играют количество и ультраструктура сателлитных клеток, рецепторы андрогенов и миоядерные ядра.

Современные концепции анаболических андрогенных стероидов.

Анаболически-андрогенные стероиды (ААС) - синтетические производные тестостерона. Согласно опросам и сообщениям СМИ, легальное и незаконное употребление этих наркотиков набирает популярность. Тестостерон восстанавливает половое влечение и увеличивает мышечную массу, что делает его центральным элементом двух растущих забот общества: совершенствования мужского тела и поддержания мужского либидо. Анаболические эффекты ААС ставились под сомнение в течение десятилетий, но недавние научные исследования супрафизиологических доз подтверждают эффективность этих режимов. Тестостерон оказывает сильное анаболическое действие на опорно-двигательный аппарат, включая увеличение безжировой массы тела, дозозависимую гипертрофию мышечных волокон и увеличение мышечной силы. Для спортсменов, которым нужна скорость и сила, и мужчин, желающих косметического макияжа мышц, нелегальные стероиды являются мощной приманкой, несмотря на риск субъективных побочных эффектов. Недавние клинические исследования открыли новые терапевтические применения физиологических доз ААС без каких-либо значительных побочных эффектов в краткосрочной перспективе. В свете важных научных достижений за последнее десятилетие положительные и отрицательные эффекты ААС требуют переоценки. Для практикующих специалистов спортивной медицины будут представлены рекомендации по клинической оценке пользователей ААС.

Хорошо известно, что регулярные физические упражнения могут влиять на большое количество физиологических факторов (гемодинамика, pH крови, температура тела и др.), которые, в свою очередь, могут влиять на фармакокинетику многих лекарственных средств. Кроме того, предыдущие исследования показали, что он может уменьшить окислительный стресс за счет активизации антиоксидантной системы. Таким образом, можно ожидать, что сочетание физических упражнений и потребления анаболических стероидов изменит потенциальную гепатотоксичность этих соединений, учитывая, что тренировки с отягощениями (RT) являются основным методом упражнений, практикуемым злоупотребляющими ААС. Однако на сегодняшний день информации о влиянии лечения ААС и одновременной ЛТ на повреждение печени недостаточно. Представляет интерес изучить влияние протокола ЛТ, введения ААС на ферменты печени и изменения антиоксидантного статуса.

Стратегии питания, фармакологии и тренировок, принятые шестью бодибилдерами: отчет о случае и критический обзор.

Целью этого исследования было сообщить и проанализировать методы, используемые бодибилдерами, в свете научных данных и предложить научно обоснованные альтернативы. Шесть бодибилдеров (четыре мужчины и две женщины) и их тренеры были опрошены напрямую. Согласно отчетам, количество анаболических стероидов, используемых мужчинами, составляло 500-750 мг/неделю на этапе набора массы и 720-1160 мг на этапе сушки. Значения для женщин составляли 400 и 740 мг соответственно. Участники также использовали эфедрин и гидрохлоротиазид на этапе сокращения. Тренировки с отягощениями были разработаны для тренировки каждой мышцы один раз в неделю, и все участники выполняли аэробные упражнения натощак, чтобы уменьшить жировые отложения. Во время фазы набора массы бодибилдеры потребляли около 2,5 г белка на кг массы тела. На этапе сушки потребление белка увеличилось до ~3 г/кг, а потребление углеводов снизилось на 10-20%. На всех этапах потребление жиров соответствовало примерно 15% потребляемых калорий. В качестве добавок использовались сывороточный белок, пиколинат хрома, жирные кислоты омега-3, аминокислоты с разветвленной цепью, поливитамины, глутамин и кофеин. Мужчины также использовали креатин на этапе набора массы. В целом участники набрали большое количество обезжиренной массы на этапе набора массы; однако большая часть этой обезжиренной массы была потеряна на этапе разделки вместе с жировой массой. На основании нашего анализа мы рекомендуем людям, занимающимся бодибилдингом, научно обоснованный подход с переходом на более сбалансированную и менее искусственную диету. Следует сделать одно важное предупреждение относительно совместного использования анаболических стероидов и стимуляторов, поскольку оба они независимо связаны с серьезными сердечно-сосудистыми событиями. Особое внимание следует уделить пересмотру тренировок с отягощениями и отказу от кардионагрузок натощак.

Торговое наименование: Averbol 

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals - Более 20 лет на рынке !

Дозировка : Метандиенон 25мг/мл, 10мл флакон

Другие названия: Methandienone Injection

Период полувыведения: 3–6 часов.

Химические названия: 17α-метил-17β-гидрокси-1,4-андростадиен-3-он,

                                          1-дегидро-17α-метилтестостерон.

Андрогенный индекс : 40-60

Анаболический индекс : 90-210

Стандарт: Метилтестостерон (перорально)

Биодоступность: Высокая.

Метаболизм: Печеночный.

Экскреция: Моча

Номер CAS: 72-63-9

PubChem CID: 6300

Формула : C20H28O2

Молярная масса: 300,442 г · моль − 1

Эстрогенная активность: Умеренная

Прогестативная активность: Незначительная

Метандиенон для инъекций и пероральный метандиенон действуют быстро, хотя, поскольку инъекционная форма не фильтруется через печень на первом этапе, она действует быстрее, чем пероральная форма. Вы можете принять пероральную таблетку за 45 минут до тренировки. Это обеспечивает полную эффективность препарата для перорального приема. Инъекционный препарат обычно биодоступен сразу же в течение получаса для полного метаболического использования.

Токсичность печени является проблемой как для пероральных, так и для инъекционных форм. Инъекционный препарат немного менее токсичен, чем пероральный метандиенон. Единственным реальным преимуществом инъекций является более низкая токсичность. Результаты в бодибилдинге обычно одинаковы, независимо от того, какую форму препарата вы принимаете.

Историческая справка

Впервые метандиенон был описан в 1955 году. Он был синтезирован исследователями из лабораторий CIBA в Базеле, Швейцария. CIBA подала заявку на патент США в 1957 году и начала продавать препарат под названием Dianabol в 1958 году в США. Первоначально он был назначен для ожоговых жертв и пожилых людей. Он также был прописан не по прямому назначению в качестве фармацевтического средства повышения производительности для тяжелоатлетов и других спортсменов. Среди первых последователей были игроки Университета Оклахомы и главный тренер Сан-Диего Чарджерс Сид Гиллман, который вводил Дианабол своей команде, начиная с 1963 года.

После того, как в 1962 году была принята поправка Кефовера Харриса, FDA США начало процесс обзора DESI, чтобы гарантировать безопасность и эффективность лекарств, одобренных в соответствии с более мягкими стандартами до 1962 года, включая Dianabol. В 1965 году FDA потребовало от CIBA дальнейшего документирования его законного медицинского применения и повторно одобрило препарат для лечения постменопаузального остеопороза и гипофизарной карликовости. По истечении периода эксклюзивности патента CIBA другие производители начали продавать генерический метандиенон в США.

После дальнейшего давления со стороны FDA, CIBA отозвала Дианабол с рынка США в 1983 году. Производство дженериков было остановлено два года спустя, когда FDA полностью отозвало одобрение метандиенона в 1985 году. Немедицинское использование было запрещено в США в соответствии с Законом о контроле над анаболическими стероидами 1990 года. Несмотря на то, что метандиенон находится под контролем и больше не доступен с медицинской точки зрения в США, он продолжает производиться и использоваться в медицинских целях в некоторых других странах.

Averbol 25, также известный как метандиенон или метандростенолон и продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Dianabol, является лекарством от андрогенов и анаболических стероидов (ААС), которое в основном больше не используется. Он также используется в немедицинских целях для улучшения физического состояния и работоспособности. 

Метандиенон был первоначально разработан в 1955 году CIBA и продавался в Германии и США. Как продукт CIBA Dianabol, метандиенон быстро стал первым широко используемым ААС среди профессиональных спортсменов и спортсменов-любителей и остается наиболее распространенным перорально активным ААС для немедицинского использования.

Медицинское использование

Метандиенон ранее был одобрен и продан как форма заместительной андрогенной терапии для лечения гипогонадизма у мужчин, но с тех пор был прекращен и отменен в большинстве стран, в том числе в Соединенных Штатах.

Метандиенон связывается с рецептором андрогенов (AR) и активирует их, чтобы проявить свои эффекты. К ним относятся резкое увеличение синтеза белка, гликогенолиза и мышечной силы за короткий промежуток времени. [Требуется медицинская ссылка]. Хотя 5α-редуктаза может метаболизировать его в метил-1-тестостерон (17α-метил-δ1-DHT), более мощный ААС, препарат имеет чрезвычайно низкое сродство к этому ферменту, и поэтому метил-1-тестостерон вырабатывается только в следовых количествах. Таким образом, ингибиторы 5α-редуктазы, такие как финастерид и дутастерид, не снижают андрогенные эффекты метандиенона. Тем не менее, хотя соотношение анаболической и андрогенной активности метандиенона улучшено по сравнению с таковым тестостерона, препарат все же обладает умеренной андрогенной активностью и способен вызывать тяжелую вирилизацию у женщин и детей. Таким образом, он обычно используется только мужчинами

Метандиенон является субстратом для ароматазы и может метаболизироваться в эстроген метилэстрадиол (17α-метилэстрадиол). Хотя скорость ароматизации снижена по сравнению с уровнем тестостерона или метилтестостерона, продуцируемый эстроген устойчив к метаболизму и, следовательно, метандиенон сохраняет умеренную эстрогенную активность. Таким образом, он может вызывать побочные эффекты, такие как гинекомастия и задержка жидкости. Совместное введение антиэстрогена, такого как ингибитор ароматазы, такого как анастрозол, или селективного модулятора рецептора эстрогена, такого как тамоксифен, может уменьшить или предотвратить такие эстрогенные побочные эффекты. Метандиенон не обладает прогестагенной активностью.

Как и другие 17α-алкилированные ААС, метандиенон гепатотоксичен.

Фармакокинетика

Метандиенон обладает высокой биодоступностью при приеме внутрь. Он имеет очень низкое сродство к глобулину, связывающему половые гормоны сыворотки крови человека (SHBG), около 10% от сродства тестостерона и 2% от DHT. Препарат метаболизируется в печени путем 6β-гидроксилирования, 3α- и 3β-окисления, 5β-восстановления, 17-эпимеризации и конъюгации среди других реакций. В отличие от метилтестостерона, из-за наличия в нем двойной связи С, метандиенон не производит метаболитов, восстанавливаемых по 5α. Период полувыведения метандиенона составляет от 3 до 6 часов. Выводится с мочой.

Химия

Метандиенон, также известный как 17α-метил-δ1-тестостерон или 17α-метиландрост-1,4-диен-17β-ол-3-он, представляет собой синтетический андростановый стероид и 17α-алкилированное производное тестостерона. Это модификация тестостерона с метильной группой в положении C17α и дополнительной двойной связью между положениями C1 и C2. Препарат также является 17α-метилированным производным болденона (δ1-тестостерон) и δ1 аналогом метилтестостерона (17α -метилтестостерон).

Обнаружение в биологических жидкостях

Метандиенон подвергается обширной биотрансформации в печени различными ферментативными путями. Первичные метаболиты в моче обнаруживаются на срок до 3 дней, а недавно обнаруженный метаболит гидроксиметил обнаруживается в моче до 19 дней после приема однократной пероральной дозы 5 мг. Некоторые метаболиты уникальны для метандиенона. Методы обнаружения в образцах мочи обычно включают газовую хроматографию-масс-спектрометрию.

Родовые наименования

Метандиенон - это общее название препарата и его МНН, метандиенон - его БАН, а метандиенон - его DCF. Его также называют метандростенолоном и дегидрометилтестостероном. Первый синоним не следует путать с метиландростенолоном, который является другим названием другого ААС, известного как метенолон.

Фирменные наименования

Метандиенон был представлен и ранее продавался в основном под торговой маркой Dianabol. Он также продается под множеством других торговых марок, включая Анабол, Авербол, Чинлипан, Данабол, Дронабол, Метанабол, Метандон, Напосим, ​​Рефорвит-B, Ветанабол и др

Торговые наименования: Boldabol 200

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals - Более 20 лет на рынке !

Дозировка : Болденона Ундециленат 200мг/мл. 10мл флакон

Другие названия: Equidex 200

Период полувыведения внутримышечно: 14 дней

Применения : Внутримышечная инъекция.

Класс препарата: Андроген; Анаболический стероид; Андрогенный эфир

Андрогенный индекс : 50

Анаболический индекс: 100

Стандартный: Тестостерон

Химические названия : 1,4-андростадиен-3-он, 17бета-ол, 1-дегидротестостерон

Эстрогенная активность : Низкая

Прогестивная активность: Низкая

Номер CAS: 13103-34-9

PubChem CID: 11954310

DrugBank: DBSALT001616

Формула: C30H44O3

Молярная масса: 452,679 г · моль ^{− 1.}

Описание:

Boldabol 200 - наиболее широко известное торговое название Болденона Ундецилената, ветеринарного стероида для инъекций, который проявляет сильные анаболические и умеренно андрогенные свойства. Ундециленатный эфир значительно увеличивает активность препарата (ундециленатный эфир всего на один углеродный атом длиннее, чем деканоат), поэтому инъекции необходимо повторять только один раз каждые 3-4 недели. Хорошо сбалансированные анаболические и андрогенные свойства этого препарата высоко ценятся спортсменами, которые обычно считают его более сильной, немного более андрогенной альтернативой Дека-Дураболину. Как правило, он дешевле и может заменить Дека в большинстве циклов без значительного изменения конечного результата. Болденона Ундециленат также широко известен как препарат, способный увеличивать выработку красных кровяных телец, хотя не должно быть никаких сомнений в том, что это эффект, характерный почти для всех анаболических / андрогенных стероидов.

Структура молекулы Болденона

Структурные характеристики:

Болденон - это модифицированная форма тестостерона. Он отличается введением двойной связи между атомами углерода 1 и 2, что снижает его относительную эстрогенность и андрогенность. Boldabol ® содержит болденон, модифицированный добавлением эфира карбоновой кислоты (ундециленовой кислоты) по 17-бета-гидроксильной группе. Этерифицированные стероиды менее полярны, чем свободные стероиды, и медленнее абсорбируются из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир удаляется с образованием свободного (активного) болденона. Этерифицированные стероиды предназначены для продления периода терапевтического эффекта после введения, что позволяет реже вводить инъекции по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Болденона ундециленат обеспечивает максимальное высвобождение болденона в течение нескольких дней после инъекции и поддерживает высвобождение гормона в течение примерно 21-28 дней.

Интересно отметить, что по структуре Болденон и Метандиенон практически идентичны. В случае болденона (применяемого здесь) соединение использует 17-бета сложный эфир (ундециленат) для облегчения введения, в то время как метандростенолон выполняет это с использованием 17-альфа-алкильной группы. Помимо этого, молекулы такие же. Конечно, они действуют в организме совершенно по-другому, что говорит о том, что 17-метилирование влияет не только на пероральную эффективность анаболических / андрогенных стероидов.

Побочные эффекты (эстрогенные):

Болденон ароматизируется в организме до эстрадиола (эстрогена). Повышенный уровень эстрогена может вызывать побочные эффекты, такие как задержка воды, увеличение веса тела и гинекомастия. Болденон считается стероидом с умеренным эстрогенным действием. Исследования ароматизации показывают, что скорость его превращения в эстрадиол примерно вдвое меньше, чем у тестостерона. Тенденция к развитию заметных эстрогенных побочных эффектов у болденона должна быть немного выше, чем у нандролона, но намного ниже, чем у тестостерона. Эстрогенные побочные эффекты обычно не выражены, если этот препарат не принимается в дозах выше 200-400 мг в неделю. Антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена, может быть использован для смягчения этих побочных эффектов, если они появятся. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), хотя он значительно дороже и может отрицательно влиять на липиды крови.

Побочные эффекты (андрогенные):

Хотя это вещество классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще распространены при приеме этого вещества, особенно при приеме высоких доз. Это может включать приступы жирной кожи, прыщей и роста волос на теле / ​​лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугублять облысение по мужскому типу. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать снижение голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора.

Обратите внимание, что хотя болденон действительно восстанавливается до более мощного андрогена (дигидроболденона) с помощью фермента 5-альфа-редуктазы в андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, его сродство к этому в организме человека чрезвычайно низкое. Таким образом, финастерид или дутастерид существенно не влияют на относительную андрогенность болденона.

Побочные эффекты (гепатотоксичность):

Болденон не алкилирован по c-17 альфа и не обладает гепатотоксическим действием. Токсичность для печени маловероятна.

Побочные эффекты (подавление тестостерона):

Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды при приеме в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют выработку эндогенного тестостерона. Без вмешательства веществ, стимулирующих тестостерон, уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после прекращения приема препарата.

Историческая справка :

Сообщается, что Ciba запатентовала болденон как синтетический анаболический стероид в 1949 году. В течение 1950-х и 60-х годов фирма разработала несколько экспериментальных сложных эфиров этого препарата, а позже выпустит форму агента длительного действия (кратковременно) в виде ундецилената болденона. . Он будет продаваться под торговой маркой Parenabol, что, вероятно, связано с его характеристиками как парентерального (инъекционного) анаболического агента. Паренабол нашел клиническое применение в конце 60-х и начале 70-х годов, в основном как анаболический агент, сохраняющий мышечную ткань, в случаях истощения и для сохранения костной массы при остеопорозе. Однако болденона ундециленат был недолговечным препаратом на рынке медицинских препаратов для людей, и до конца 1970-х годов его производство было прекращено во всем мире. В конечном итоге Squibb станет самым известным представителем этого агента на ветеринарном рынке и будет продавать его под своим теперь самым известным торговым названием Equipoise.

На ветеринарном рынке ундециленат болденона чаще всего применяется для лошадей, хотя во многих регионах он показан для использования и для других животных. Обычно он оказывает выраженное влияние на тощую массу тела, аппетит и общее настроение животного. Бренд Equipoise продавался под лейблом Squibb до 1985 года, когда Solvay приобрела ветеринарный бизнес Squibb в США. Equipoise будет продаваться под лейблом Solvay в течение следующих нескольких лет, пока Wyeth, наконец, не приобретет ветеринарное подразделение Solvay в 1995 году. Подразделение было преобразовано в Fort Dodge Animal Health, которая продолжает продавать Equipoise в США и на некоторых рынках за рубежом сегодня. . Многие другие генерические и фирменные формы ундецилената болденона существуют на многих международных рынках лекарств, в связи с тем, что срок действия любых патентов на ундециленат болденона давно истек.

Торговое наименование: Decabol 250

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals -  Более 20 лет на рынке !

Действующее вещество и дозировка: Нандролона Деканоат  250мг/мл. Флакон 10 мл

Другие названия:  Nandrodex 300

Химические названия: 19-нортестостерон, Estr-4-ен-17β-ол-3-он,

                                          19-норандрост-4-ен-17β-ол-3-он, норандростенолон

Пути введения: Внутримышечная инъекция

Биодоступность: Перорально: <3%.

                                Внутримышечно: высокая

Метаболизм: Печень

Метаболиты: 5α-дигидронандролон.

                        19-норандростерон

                        19-норэтиохоланолон

Период полувыведения: Внутримышечно 6–12 дней

Продолжительность действия: Внутримышечно 2–3 недели.

Экскреция: моча

Номер CAS: 434-22-0

PubChem CID: 9904

IUPHAR / BPS: 6949

DrugBank: DB13169

ChemSpider: 9520

UNII: 6PG9VR430D

CHEBI: 7466

Формула: C18H26O2

Молярная масса: 274,404 г · моль − 1

Немедицинское использование

Деканоат нандролона используется спортсменами-спортсменами, бодибилдерами и пауэрлифтерами для улучшения физического состояния и результатов. Бодибилдеры принимают его в течение 8–12-недельных циклов набора массы с использованием какой-либо формы тестостерона в качестве основы, потому что, согласно исследованиям: если принимать его соло (то есть без основы); он останавливает естественное производство тестостерона, изменяя компоненты барьера кровь-яички. Несмотря на это, деканоат нандролона является одним из самых популярных инъекционных ААС во всем мире, а сложные эфиры нандролона считаются наиболее популярными ААС, используемыми бодибилдерами и в спорте. Частично это связано с высоким соотношением анаболического и андрогенного действия нандролона и его слабой склонностью к андрогенным и эстрогенным побочным эффектам.

В отличие от 17α-алкилированных ААС, таких как метилтестостерон, деканоат нандролона не влияет на печень.

Передозировка

Острая токсичность эфиров нандролона очень низка, и нет сообщений об острой передозировке деканоата нандролона у людей. Нет никаких конкретных рекомендаций по управлению деканоатом нандролона.

Медицинское использование

Деканоат нандролона одобрен в США специально для лечения анемии при хроническом заболевании почек, а в Великобритании - специально для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе. В Австралии он одобрен специально для лечения почечной недостаточности, хронического заболевания почек, анемии, вызванной почечной недостаточностью, апластической анемии, остеопороза (у женщин, которым противопоказаны эстрогены), неоперабельного рака груди и для пациентов, длительно принимающих кортикостероиды. . В Новой Зеландии он одобрен для лечения остеопороза, неоперабельного рака груди и в качестве дополнения к терапии состояний, характеризующихся отрицательным балансом азота. Препарат часто используется не по прямому назначению для сохранения мышечной массы у пациентов с ВИЧ / СПИДом и при других синдромах истощения.

В прошлом деканоат нандролона также был показан и использовался для множества других состояний и ситуаций, включая до- и послеоперационное использование для увеличения мышечной массы, лечения потери веса из-за выздоровления или болезни, гериатрических состояний (например, общей слабости, утомляемости). , ожоги, тяжелые травмы, язвы и отдельные случаи задержки роста у детей. Начиная с 1970-х годов показания к применению нандролона деканоата были уточнены, а использование препарата стало более избирательным и ограниченным. Его использование в медицине продолжает снижаться и стало ограниченным, так как его продажа была прекращена во многих странах.

Эфиры нандролона могут использоваться как форма заместительной андрогенной терапии для лечения андрогенной недостаточности у мужчин. Однако они обычно не использовались для этой цели, а вместо этого в основном использовались только как анаболические агенты. В любом случае деканоат нандролона широко используется в низких дозах в качестве средства замещения андрогенов у женщин в постменопаузе, например, для поддержания или увеличения минеральной плотности костей и снижения риска остеопороза. Это один из трех андрогенов, одобренных для замещения андрогенов у женщин в постменопаузе, остальные - тестостерон (и сложные эфиры) и метилтестостерон. Совсем недавно сложные эфиры нандролона были предложены для более широкого лечения дефицита андрогенов у мужчин из-за их благоприятных свойств, включая их высокое соотношение анаболического и андрогенного действия и, следовательно, более низкий или незначительный риск выпадения волос на коже головы, увеличения простаты и рака простаты по сравнению с тестостероном.

 Сложные эфиры нандролона и родственные соединения, такие как трестолон и диметандролон ундеканоат, также изучались как средства замещения андрогенов в исследуемых схемах мужской контрацепции.

Взаимодействия

Антиэстрогены, такие как ингибиторы ароматазы (например, анастрозол) и селективные модуляторы рецепторов эстрогена (например, тамоксифен, ралоксифен), могут препятствовать эстрогенным эффектам деканоата нандролона и предотвращать их. Ингибиторы 5α-редуктазы, такие как финастерид и дутастерид, могут предотвратить инактивацию нандролона в так называемых «андрогенных» тканях, таких как кожа, волосяные фолликулы и предстательная железа, и, следовательно, могут значительно усилить его андрогенные побочные эффекты. Это противоположно случаю большинства других ААС, которые либо потенцируются 5α-редуктазой в таких тканях, либо не являются субстратами 5α-редуктазы. Антиандрогены, такие как ацетат ципротерона, спиронолактон и бикалутамид, могут блокировать как анаболические, так и андрогенные эффекты таких ААС, как деканоат нандролона.

Фармакология

Деканоат нандролона представляет собой сложный эфир нандролона или пролекарство нандролона. Таким образом, это андроген и анаболический стероид или агонист AR, биологической мишени таких андрогенов, как тестостерон и DHT. По сравнению с тестостероном деканоат нандролона обладает усиленными анаболическими эффектами и уменьшением андрогенных эффектов. Считается, что он обладает сильными анаболическими эффектами, но слабыми андрогенными эффектами, с соответствующими отношениями эффективности 3,29–4,92 и 0,31–0,41 (значение индекса 10,6–12,1 или примерно соотношение миотрофического и андрогенного эффектов 11: 1) по сравнению с пропионатом тестостерона. Считается, что наряду с оксандролоном (соотношение примерно 10: 1) эфиры нандролона обладают самым высоким соотношением анаболического и андрогенного действия среди любых других ААС. По этой причине они считаются одними из наиболее подходящих ААС для женщин и детей.

Андрогенные эффекты, такие как вирилизация, относительно редки при приеме деканоата нандролона в рекомендуемых дозах, хотя все же могут возникать, особенно при более высоких дозах или при длительном применении. Считается, что низкая андрогенность нандролона деканоата связана с тем фактом, что в то время как многие другие ААС, такие как тестостерон, усиливаются посредством трансформации 5α-редуктазой в более сильные агонисты AR, такие как DHT, в определенных тканях, включая кожу, волосяные фолликулы, предстательную железу, печень. и мозг, нандролон вместо этого инактивируется 5α-редуктазой посредством превращения в низкоаффинный лиганд AR 5α-дигидронандролон в таких тканях. Считается, что это приводит к гораздо более низкой частоте и степени роста волос на лице / теле, выпадению волос на коже головы. и, возможно, проблемы с простатой, такие как увеличение простаты и рак простаты, связанные с эфирами нандролона по сравнению с тестостероном.

Помимо анаболической и андрогенной активности, деканоат нандролона обладает низкой эстрогенной активностью (через его метаболит эстрадиол) и умеренной прогестагенной активностью. Это может привести к побочным эффектам, таким как задержка жидкости и гинекомастия. Как и другие ААС, деканоат нандролона обладает антигонадотропным действием. Было обнаружено, что он снижает уровень тестостерона на 57% при дозировке 100 мг / неделя и на 70% при дозировке 300 мг / неделя у мужчин после 6 недель лечения. Как андрогенная активность, так и прогестагенная активность деканоата нандролона могут способствовать его антигонадотропной активности. По сравнению с тестостероном, из-за его более низкой эстрогенной активности, гораздо меньшая антигонадотропная активность нандролона деканоата обусловлена ​​его эстрогенной активностью.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции в масле, которая приводит к образованию длительного депо в мышцах, деканоат нандролона сохраняется в неизменном виде и медленно всасывается в организм. Попав в кровоток, он превращается в нандролон, который является активной формой препарата. Через 24-48 часов после внутримышечной инъекции деканоата нандролона наблюдается резкий скачок уровня нандролона, за которым следует устойчивое снижение до исходного уровня примерно в течение две-три недели. Биодоступность нандролона деканоата составляет от 53 до 73% при внутримышечной инъекции и варьируется в зависимости от места инъекции, причем наибольшая биодоступность наблюдается при введении в ягодичную мышцу. Как и тестостерон, нандролон сильно связывается с белками и присутствует в крови как в связанных, так и в свободных фракциях. Он имеет очень низкое сродство к глобулину, связывающему половые гормоны (SHBG), около 5% от сродства тестостерона и 1% от DHT.

Деканоат нандролона быстро гидролизуется в крови эстеразами в нандролон, с конечным периодом полувыведения не более одного часа. Он не подвергается гидролизу в мышцах или жире. Метаболизм нандролона происходит в печени и очень похож на метаболизм тестостерона, включая восстановление 5α-редуктазой и 5β-редуктазой, дегидрирование 3α-гидроксистероиддегидрогеназой, 3β-гидроксистероид дегидрогеназой и 17β-гидроксистероиддегидрогеназой и конъюгацию. Метаболиты нандролона включают 5α-дигидронандролон, 19-норандростерон и 19-норэтиохоланолон, причем 19-норандростерон является основным метаболитом. Другие метаболиты включают 19-норандростендион, 19-норандростандиолы, 19-норэпиандростерон и конъюгаты. [Нандролон также подвергается ароматизации в эстрадиол, как и тестостерон, но со скоростью всего около 20% от таковой для тестостерона или, возможно, даже меньше; одно исследование не обнаружило практически никакой ароматизации нандролона у мужчин.

Период полувыведения деканоата нандролона при внутримышечной инъекции составляет приблизительно от 6 до 12 дней. Исследования, в которых оценивалась продолжительность приема нандролона деканоата через его анаболические эффекты, например, на азотный баланс, показали, что однократная внутримышечная инъекция от 50 до 100 мг имела продолжительность от 18 до 25 дней. Период полувыведения из крови при комбинированном процессе гидролиза до нандролона и выведения нандролона составляет 4,3 часа. Нандролон и его метаболиты выводятся с мочой, в основном, в виде конъюгатов.

Хотя деканоат нандролона обычно вводят внутримышечно, было обнаружено, что он также эффективен при подкожном введении. Фармакокинетика деканоата нандролона при подкожной инъекции очень похожа на таковую при внутримышечной инъекции. Однако подкожная инъекция считается более простой, удобной и менее болезненной по сравнению с внутримышечной инъекцией. Кроме того, исследования показывают, что на практике большинство внутримышечных инъекций на самом деле являются подкожными.

Уровни нандролона после однократной внутримышечной инъекции 50, 100 или 150 мг нандролона деканоата в масляном растворе у мужчин.

Уровни нандролона после однократной внутримышечной инъекции 100 мг нандролона деканоата или нандролона фенилпропионата в 4 мл или 1 мл раствора арахисового масла в ягодичную или дельтовидную мышцу у мужчин. 

Уровни нандролона при однократной внутримышечной инъекции 50 мг Нандролона Деканоата или Нандролона Гексилоксифенилпропионата в масляном растворе у мужчин.

Нормализованная по дозе экспозиция нандролона (уровень в сыворотке, деленный на введенную дозу) с нандролона деканоатом в масляном растворе внутримышечно или подкожно у мужчин.

Химия

Деканоат нандролона, или 17β-деканоат нандролона, представляет собой синтетический стероид эстрана и производное тестостерона. Это сложный эфир андрогена; в частности, это децилатный (деканоатный) эфир C17β нандролона (19-нортестостерон), который сам по себе является 19-деметилированным аналогом тестостерона.

Историческая справка

Деканоат нандролона впервые был описан в литературе в 1960 году.

Он был разработан компанией «Органон» и был представлен для медицинского применения под торговой маркой Дека-Дураболин в 1962 году. Вскоре после этого он стал одним из наиболее широко используемых ААС в мире. Нандролон деканоат был второй формой нандролона, которая должна была появиться, ему предшествовал фенилпропионат нандролона в 1959 году.

Деканоат нандролона, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Deca-Durabolin, представляет собой препарат андрогенов и анаболических стероидов (ААС), который используется в основном для лечения анемии и синдромов истощения, а также остеопороза у женщин в менопаузе. Его вводят путем инъекции в мышцы или жир один раз в одну-четыре недели.

Лекарство представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид и, следовательно, является агонистом рецептора андрогенов (AR), биологической мишени таких андрогенов, как тестостерон и дигидротестостерон (DHT). Он обладает сильным анаболическим действием и слабым андрогенным действием, что придает ему легкий профиль побочных эффектов и делает его особенно подходящим для использования женщинами и детьми. Деканоат нандролона представляет собой сложный эфир нандролона и пролекарство нандролона длительного действия в организме. 

Нандролон деканоат был впервые описан в 1960 году и был представлен для медицинского применения в 1962 году. Это был второй сложный эфир нандролона, который был введен после нандролона фенилпропионата (NPP) в 1959 году, и является одним из наиболее широко используемых эфиров нандролона. Это также один из наиболее широко используемых в мире ААС. Помимо медицинского применения, нандролон деканоат используется для улучшения телосложения и работоспособности и считается наиболее широко используемым ААС для таких целей.

Исследования

Деканоат нандролона увеличивает количество сателлитных клеток в грудной мышце курицы.

Анаболический андрогенный стероид нандролон деканоат имеет минимальные андрогенные эффекты и, таким образом, широко используется для индукции мышечной гипертрофии как у пациентов, так и у спортсменов. Хотя увеличение количества сателлитных клеток и сателлитных клеток, дающих начало новым миоядрам, связано с гипертрофией во многих экспериментальных моделях, взаимосвязь между нандролоном и сателлитными клетками плохо изучена. Здесь мы проверяем гипотезу о том, что введение нандролона связано с увеличением количества сателлитных клеток в мышцах. Нандролон вводили с недельными интервалами в течение четырех недель в правую грудную мышцу кур белого леггорна в возрасте 63 дней после вылупления. Контрольные птицы соответствующего возраста / размера / пола получали инъекции физиологического раствора. Контралатеральную грудную мышцу иссекали для исследования у каждой контрольной птицы и птицы, обработанной нандролоном. Антитело против Pax7 и иммуноцитохимические методы были использованы для идентификации сателлитных клеток. Нандролон значительно увеличивал среднюю массу грудной мышцы примерно на 22% и средний диаметр волокон примерно на 24%. Все индексы сателлитных клеток, которые были количественно определены, значительно увеличились у куриных грудных мышц при введении нандролона. Птицы, которым вводили нандролон, имели в среднем более высокие частоты сателлитных клеток (#SC ядер / все ядра в базальной пластинке), количество сателлитных клеток на миллиметр волокна и концентрации сателлитных клеток (ближе друг к другу). Миоядра были дальше друг от друга (менее концентрированы) в мышце, в которую вводили нандролон. Однако общее увеличение числа миоядерных ядер было выявлено значительно большим средним числом миоядер на миллиметр волокна в мышце, инъецированной нандролоном. Наши результаты предполагают, что сателлитные клетки могут быть ключевыми клеточными векторами гипертрофии мышечных волокон, вызванной нандролоном.

Торговое названия :  Durabol 100 

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals - Более 20 лет на рынке !

Другие имена: PhenyleX

Химические имена: 19-нортестостерона фенилпропионат, гидроциннамат нандролона,

                                    19-нортестостерон 17β-фенилпропионат

Применение: Внутримышечная инъекция

Класс препаратов: Андрогены; Анаболический стероид; Эфир андрогена; Прогестаген

Биодоступность: Перорально: 0,3–2,9%

                                Внутримышечно: высокая

Метаболизм: кровь (гидролиз), печень (восстановление).

Метаболиты: нандролон.

                      • 5α-дигидронандролон

                      • 19-норандростерон

                      • 19-норэтиохоланолон

                      • Конъюгаты

Период полувыведения: Внутримышечно: 2-7 дней

Продолжительность действия: Внутримышечно: 5–7 дней.

Выведение: с мочой

CAS Номер : 62-90-8

Идентификационный номер PubChem: 229455

DrugBank: DB00984

ChemSpider: 199761

UNII: KF7Z9K2T3W

Формула: C27H34O3

Молярная масса: 406,566 г·моль⁻¹

Описание:

Durabol 100 - торговое название Нандролона Фенилпропионата, инъекционной формы анаболического стероида нандролона. Свойства этого препарата поразительно похожи на свойства Дека-Дураболина®, в котором используется лекарство более медленного действия - Нандролон Деканоат. Основное различие между этими двумя препаратами - скорость, с которой нандролон попадает в кровь. В то время как нандролон деканоат обеспечивает высвобождение нандролона из области инъекции в течение примерно 3 недель, Нандролона Фенилпропионат  активен только около недели. Таким образом, в клинических ситуациях Нандролона Деканоат можно вводить один раз каждые 2 или 3 недели, тогда как фенилпропионат нандролона обычно вводится каждые несколько дней или один раз в неделю. В остальном эти два препарата практически взаимозаменяемы. Нандролон фенилпропионат ценится спортсменами и бодибилдерами за его способность способствовать увеличению силы и мышечной массы без значительных эстрогенных или андрогенных побочных эффектов.

Андрогенный индекс 37

Анаболический индекс 125

Химические названия 19-норандрост-4-ен-3-он-17бета-ол, 17-бета-гидрокси-эстр-4-ен-3-он

Эстрогенная активность низкая

Прогестативная активность умеренная

Структура молекулы  Нандролона

Структурные характеристики:

Фенилпропионат нандролона представляет собой модифицированную форму нандролона, в которой сложный эфир карбоновой кислоты (фениловый эфир пропионовой кислоты) присоединен к 17-бета-гидроксильной группе. Этерифицированные стероиды менее полярны, чем свободные стероиды, и медленнее абсорбируются из области инъекции. Попадая в кровоток, сложный эфир удаляется с образованием свободного (активного) нандролона. Этерифицированные стероиды предназначены для продления периода терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частые инъекции по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Фенилпропионат Нандролона обеспечивает резкий всплеск высвобождения нандролона через 24-48 часов после глубокой внутри

мышечной инъекции и снижается до уровня, близкого к исходному в течение недели.

Побочные эффекты (эстрогенные):

Нандролон имеет низкую тенденцию к преобразованию эстрогена, по оценкам, только около 20% от таковой при использовании тестостерона. Это связано с тем, что, хотя печень может преобразовывать нандролон в эстрадиол, другие, более активные участки ароматизации стероидов, такие как нандролон жировой ткани, гораздо менее открыты для этого процесса. Следовательно, побочные эффекты, связанные с эстрогеном, вызывают гораздо меньшее беспокойство у этого препарата, чем у тестостерона. Однако повышенный уровень эстрогена может быть замечен при более высоких дозах и может вызывать побочные эффекты, такие как задержка воды, увеличение количества жира в организме и гинекомастия. Антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена, может быть необходим для предотвращения эстрогенных побочных эффектов, если они возникают. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (Анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами, а также могут отрицательно влиять на липиды крови.

Следует отметить, что нандролон обладает некоторой активностью в качестве прогестина в организме. Хотя прогестерон является стероидом c-19, удаление этой группы, как и в случае 19-норпрогестерона, создает гормон с большей аффинностью связывания с соответствующим рецептором. Обладая этой чертой, многие 19-нор анаболические стероиды также обладают некоторым сродством к рецепторам прогестерона. Побочные эффекты, связанные с прогестероном, аналогичны побочным эффектам эстрогена, в том числе подавление выработки тестостерона по отрицательной обратной связи и увеличение скорости накопления жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. Похоже, что между этими двумя гормонами существует сильная синергия, так что гинекомастия может возникать даже с помощью прогестинов без чрезмерного уровня эстрогена. Использование антиэстрогена, подавляющего эстрогенный компонент этого расстройства, часто бывает достаточно для смягчения гинекомастии, вызванной нандролоном.

Побочные эффекты (андрогенные):

Хотя это вещество классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все же возможны, особенно при приеме более высоких доз. Это может включать приступы жирной кожи, прыщей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугублять облысение по мужскому типу. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать снижение голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Нандролон - это стероид с относительно низкой андрогенной активностью по сравнению с его действием по построению тканей, что делает порог сильных андрогенных побочных эффектов сравнительно выше, чем у других андрогенных агентов, таких как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Также важно отметить, что из-за своей умеренной андрогенной природы и способности подавлять эндогенный тестостерон, нандролон склонен к нарушению либидо у мужчин при использовании без другого андрогена.

Обратите внимание, что в андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, волосистая часть головы и простата, относительная андрогенность нандролона снижается за счет его восстановления до дигидронандролона (ДГН).

За метаболизм нандролона отвечает фермент 5-альфа-редуктаза. Одновременное применение ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать сайт-специфическому снижению действия нандролона, значительно увеличивая склонность нандролона вызывать андрогенные побочные эффекты. Следует избегать приема ингибиторов редуктазы с нандролоном, если желательна низкая андрогенность.

Побочные эффекты (гепатотоксичность):

Нандролон не алкилирован с-17 альфа и, как известно, не обладает гепатотоксическим действием. Токсичность для печени маловероятна.

Историческая справка :

Нандролон фенилпропионат был впервые описан в 1957 году. 471 Вскоре после этого он стал отпускаться по рецепту и продавался международным фармацевтическим гигантом Organon (теперь Merck / MSD) под торговой маркой Durabolin. При первом введении нандролона фенилпропионата в США указанные применения включали сохранение мышечной массы до и после операции, остеопороз, запущенный рак груди, потерю веса из-за выздоровления или болезни, гериатрические состояния (общая слабость и хрупкость), ожоги, тяжелые травмы, язвы, дополнительная терапия при определенных формах анемии, а также отдельные случаи задержки роста и развития у детей. Однако в 1970-х годах FDA начало пересматривать указанные области применения этого препарата, и вскоре они были значительно сужены. В дальнейшем это лекарство было показано в основном для лечения запущенного метастатического рака груди и в качестве дополнительной терапии для лечения старческого и постменопаузального остеопороза.

Дураболин был ключевым направлением маркетинговых усилий "Органона" лишь менее десяти лет после его выпуска. После того, как в 1960-х годах был представлен Дека-дураболин, этот аналог более короткого действия, хотя и все еще доступен, начал отходить на задний план. Однако в то время «Органон» не полностью отказался от дураболина, отчасти из-за того, что в некоторых странах он получил несколько иной набор терапевтических применений и, следовательно, некоторое время продолжал удерживать свою нишу на рынке. Поскольку размер рынка анаболических стероидов продолжал расти на протяжении 1970-х и 80-х годов, именно деканоат нандролона привлекал наибольшее внимание других производителей лекарств. Однако на протяжении многих лет многие фармацевтические компании производили свои собственные версии фенилпропионата нандролона. Сегодня это лекарство остается труднодоступным. Неизвестно, будет ли нынешний владелец «Органона» (Merck / MSD) продавать дураболин или его производство (в качестве фирменного продукта) закончилось

Торговое наименование: Mastabol 100

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals - Более 20 лет на рынке !

Дозировка : Дростанолон пропионат 100мг/мл. 10мл флакон

Другие названия:  Mastrodex Propionate

Химические названия: Дромостанолона пропионат; NSC-12198; Дростанолон 17β-пропионат;

                                          2α-метил-4,5α-дигидротестостерон 17β-пропионат;

                                          2α-метил-DHTпропионат;

                                          2α-метил-5α-андростан-17β-ол-3-он 17β-пропионат

Применение: Внутримышечная инъекция

Класс препарата: Андроген; Анаболический стероид; Андрогенный эфир

Код УВД: A14

Биодоступность Орально: 0–2%.

Внутримышечно: 100%

Связывание с белками: Высокое

Метаболизм: Печеночный

Период полувыведения Внутримышечно: 2 дня

Экскреция: C мочей

Номер CAS: 58-19-5

PubChem CID: 224004

IUPHAR / BPS: 6947

DrugBank: DB00858

ChemSpider: 194604

Формула: C23H36O3

Молярная масса: 360,538 г · моль ^{− 1.}

Дростанолон пропионат является синтетическим андрогеном и анаболическим стероидом и, следовательно, является агонистом рецептора андрогенов (AR), биологической мишени андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон (DHT). Он обладает умеренным анаболическим действием и слабым андрогенным действием, что придает ему легкость профиль побочных эффектов и делает его особенно подходящим для использования женщинами. Препарат не оказывает эстрогенного действия. Дростанолон пропионат представляет собой сложный эфир андрогена и пролекарство дростанолона, пролегающее в организме с длительным действием.

Дростанолона пропионат был впервые описан в 1959 году и был введен в медицинское использование в 1961 году. Помимо медицинского применения, дростанолон пропионат используется для улучшения телосложения и работоспособности.

Фармакодинамика

Дростанолон пропионат является пролекарством дростанолона. Как и другие ААС, дростанолон является агонистом рецептора андрогенов (АР). Он не является субстратом для 5α-редуктазы и плохим субстратом для 3α-гидроксистероиддегидрогеназы (3α-HSD), и поэтому демонстрирует высокое соотношение анаболической и андрогенной активности. Как производное ДГТ, дростанолон не является субстратом для ароматазы и, следовательно, не может быть ароматизирован до эстрогенных метаболитов.

Дростанолон пропионат через свою активную форму дростанолон взаимодействует с АР и активирует каскад генетических изменений, включая усиление синтеза белка (анаболизм) и снижение разложения аминокислот (катаболизм). Он также вызывает снижение или ингибирование рецепторов пролактина или эстрогена в груди, что связано с его противоопухолевым действием.

Фармакокинетика.

Дростанолона пропионат не активен при пероральном введении и должен вводиться внутримышечно. Период полувыведения препарата при этом пути составляет примерно 2 дня. У него гораздо более длительный период полувыведения при внутримышечной инъекции, чем у дростанолона. Пропионат простанолона метаболизируется в дростанолон, который является активной формой.

Химия

Дростанолона пропионат, или дростанолон 17β-пропионат, представляет собой синтетический стероид андростана и производное ДГТ. Это пропионатный (пропаноатный) эфир C17β дростанолона, который сам по себе представляет собой 2α-метил-4,5α-дигидротестостерон (2α-метил-DHT) или 2α-метил-5α-андростан-17β-ол-3-он.

В качестве терапевтического средства Мастерон за два десятилетия успешно боролся с неоперабельным раком груди у женщин в постменопаузе. Это будет дростанолон пропионат - анаболический андрогенный стероид, который впервые появился на рынке примерно в 1970 году под торговым названием Masteron, производимый Syntex. Тем не менее, это соединение было фактически разработано Syntex в 1959 году вместе с оксиметолоном (Anadrol), но оно будет выпущено только после Anadrol. Syntex также предоставит соединение под множеством других торговых марок, таких как Masteril и Metormon среди других, а также Drolban по лицензии, предоставленной Syntext компании Lilly. Однако Masteron остался самым узнаваемым брендом.

Однако стероид по-прежнему чрезвычайно популярен в соревновательных циклах бодибилдинга и часто считается необходимым для подготовки к соревнованиям.

Функции и черты Мастерона:

Дростанолон пропионат - это анаболический стероид, полученный из дигидротестостерона (ДГТ). В частности, Мастерон - это гормон ДГТ, который был структурно изменен добавлением метильной группы в положение углерода 2. Это защищает гормон от метаболического распада ферментом 3-гидроксистероиддегидрогеназы, который находится в скелетных мышцах. Это также значительно увеличивает анаболическую природу гормона. Это простое структурное изменение - все, что нужно для создания дростанолона, и отсюда присоединяется небольшой / короткий эфир пропионовой кислоты, чтобы контролировать время высвобождения гормона. Дростанолон энантат также можно найти в некоторых подземных лабораториях, которые не нужно вводить так часто, но это довольно редко по сравнению с версией пропионата. Большая часть всего Мастерона на рынке будет дростанолон пропионат.

С функциональной точки зрения Мастерон хорошо известен как один из немногих анаболических стероидов с сильными антиэстрогенными свойствами. Этот стероид не только не обладает эстрогенной активностью, но и может действовать как антиэстроген в организме. Вот почему он оказался эффективным при лечении рака груди. Фактически, комбинация Мастерона и Нолвадекса (Цитрат Тамоксифена) оказалась намного более эффективной, чем химиотерапия, при лечении неоперабельного рака груди у женщин в постменопаузе. Это также делает его популярным среди бодибилдеров, поскольку при правильном цикле он может фактически исключить потребность в антиэстрогенах. Это также окажется полезным во время фазы резания из-за эффектов упрочнения, которые он может обеспечить.

Мастерон имеет относительно низкие анаболические и андрогенные свойства; однако эти рейтинги несколько вводят в заблуждение. Важно помнить, что DHT, основа Мастерона, в пять раз более андрогенен, чем тестостерон, с гораздо более сильным сродством связывания с рецептором андрогенов. Это снова способствует более жесткому внешнему виду и может ускорить процесс сжигания жира. Известно, что большинство анаболических стероидов ускоряют метаболизм, но сильные андрогены имеют тенденцию непосредственно способствовать липолизу.

Немедицинское использование

Дростанолон пропионат используется или использовался для повышения физической формы и производительности спортсменами, бодибилдерами и пауэрлифтерами.

Дростанолон пропионат был впервые описан в 1959 году и был введен для медицинского применения в 1961 году. В дополнение к своему медицинскому применению дростанолон пропионат используется для улучшения телосложения и работоспособности.

Побочные эффекты Мастерона:

Во многих отношениях Мастерон является анаболическим стероидом, который не вызывает побочных эффектов. Побочные эффекты от применения Мастерона, безусловно, существуют, но большинство мужчин сочтут этот стероид очень переносимым. Что касается женщин, симптомы вирилизации могут быть сильными с этим стероидом, но мы также обнаружим, что с ними можно справиться с помощью правильного плана. Чтобы понять побочные эффекты Мастерона, мы разделили их на отдельные категории вместе со всем, что вам нужно знать.

Препарат не обладает эстрогенной активностью и, следовательно, не вызывает гинекомастию у мужчин или задержку жидкости.

Эстрогенный:

Мастерон не ароматизируется и не несет в себе прогестиновой природы, что делает невозможными эстрогенные побочные эффекты с этим стероидом. Это означает, что гинекомастия и задержка воды не будут проблемой. Это также означает, что высокое кровяное давление, которое иногда бывает вызвано избыточным удержанием воды, не будет проблемой. Антиэстроген не нужен из-за использования этого стероида; как уже говорилось, он сам по себе может иметь антиэстрогенный эффект. Однако, в зависимости от конкретного применяемого цикла / стека, может потребоваться антиэстроген.

Гепатотоксичность:

Мастерон не является гепатотоксическим анаболическим андрогенным стероидом и не вызывает стресса или повреждения печени.

Торговое наименование: Methanabol

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals - Более 20 лет на рынке !

Дозировка : Метандиенон 10мг/100 табл

Другие названия: Methasil , Anabol , Metanolon , MethadeX

Химические названия: 17α-метил-17β-гидрокси-1,4-андростадиен-3-он

                                          1-дегидро-17α-метилтестостерон.

Андрогенный индекс : 40-60

Анаболический индекс : 90-210

Стандарт: Метилтестостерон (перорально)

Биодоступность: Высокая

Метаболизм: Печеночный

Период полувыведения: 3–6 часов

Экскреция: Моча

Номер CAS: 72-63-9

PubChem CID: 6300

Формула : C20H28O2

Молярная масса: 300,442 г · моль − 1

Эстрогенная активность: Умеренная

Прогестативная активность: Незначительная 

Историческая справка

Впервые метандиенон был описан в 1955 году. Он был синтезирован исследователями из лабораторий CIBA в Базеле, Швейцария. CIBA подала заявку на патент США в 1957 году и начала продавать препарат под названием Dianabol в 1958 году в США. Первоначально он был назначен для ожоговых жертв и пожилых людей. Он также был прописан не по прямому назначению в качестве фармацевтического средства повышения производительности для тяжелоатлетов и других спортсменов. Среди первых последователей были игроки Университета Оклахомы и главный тренер Сан-Диего Чарджерс Сид Гиллман, который вводил Дианабол своей команде, начиная с 1963 года.

После того, как в 1962 году была принята поправка Кефовера Харриса, FDA США начало процесс обзора DESI, чтобы гарантировать безопасность и эффективность лекарств, одобренных в соответствии с более мягкими стандартами до 1962 года, включая Dianabol. В 1965 году FDA потребовало от CIBA дальнейшего документирования его законного медицинского применения и повторно одобрило препарат для лечения постменопаузального остеопороза и гипофизарной карликовости. По истечении периода эксклюзивности патента CIBA другие производители начали продавать генерический метандиенон в США.

После дальнейшего давления со стороны FDA, CIBA отозвала Дианабол с рынка США в 1983 году. Производство дженериков было остановлено два года спустя, когда FDA полностью отозвало одобрение метандиенона в 1985 году. Немедицинское использование было запрещено в США в соответствии с Законом о контроле над анаболическими стероидами 1990 года. Несмотря на то, что метандиенон находится под контролем и больше не доступен с медицинской точки зрения в США, он продолжает производиться и использоваться в медицинских целях в некоторых других странах.

Methanabol, также известный как метандиенон или метандростенолон и продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Dianabol, является лекарством от андрогенов и анаболических стероидов (ААС), которое в основном больше не используется. Он также используется в немедицинских целях для улучшения физического состояния и работоспособности. 

Метандиенон был первоначально разработан в 1955 году CIBA и продавался в Германии и США. Как продукт CIBA Dianabol, метандиенон быстро стал первым широко используемым ААС среди профессиональных спортсменов и спортсменов-любителей и остается наиболее распространенным перорально активным ААС для немедицинского использования.

Медицинское использование

Метандиенон ранее был одобрен и продан как форма заместительной андрогенной терапии для лечения гипогонадизма у мужчин, но с тех пор был прекращен и отменен в большинстве стран, в том числе в Соединенных Штатах.

Метандиенон связывается с рецептором андрогенов (AR) и активирует их, чтобы проявить свои эффекты. К ним относятся резкое увеличение синтеза белка, гликогенолиза и мышечной силы за короткий промежуток времени. [Требуется медицинская ссылка]. Хотя 5α-редуктаза может метаболизировать его в метил-1-тестостерон (17α-метил-δ1-DHT), более мощный ААС, препарат имеет чрезвычайно низкое сродство к этому ферменту, и поэтому метил-1-тестостерон вырабатывается только в следовых количествах. Таким образом, ингибиторы 5α-редуктазы, такие как финастерид и дутастерид, не снижают андрогенные эффекты метандиенона. Тем не менее, хотя соотношение анаболической и андрогенной активности метандиенона улучшено по сравнению с таковым тестостерона, препарат все же обладает умеренной андрогенной активностью и способен вызывать тяжелую вирилизацию у женщин и детей. Таким образом, он обычно используется только мужчинами.

Метандиенон является субстратом для ароматазы и может метаболизироваться в эстроген метилэстрадиол (17α-метилэстрадиол). Хотя скорость ароматизации снижена по сравнению с уровнем тестостерона или метилтестостерона, продуцируемый эстроген устойчив к метаболизму и, следовательно, метандиенон сохраняет умеренную эстрогенную активность. Таким образом, он может вызывать побочные эффекты, такие как гинекомастия и задержка жидкости. Совместное введение антиэстрогена, такого как ингибитор ароматазы, такого как анастрозол, или селективного модулятора рецептора эстрогена, такого как тамоксифен, может уменьшить или предотвратить такие эстрогенные побочные эффекты. Метандиенон не обладает прогестагенной активностью.

Как и другие 17α-алкилированные ААС, метандиенон гепатотоксичен.

Фармакокинетика

Метандиенон обладает высокой биодоступностью при приеме внутрь. Он имеет очень низкое сродство к глобулину, связывающему половые гормоны сыворотки крови человека (SHBG), около 10% от сродства тестостерона и 2% от DHT. Препарат метаболизируется в печени путем 6β-гидроксилирования, 3α- и 3β-окисления, 5β-восстановления, 17-эпимеризации и конъюгации среди других реакций. В отличие от метилтестостерона, из-за наличия в нем двойной связи С, метандиенон не производит метаболитов, восстанавливаемых по 5α. Период полувыведения метандиенона составляет от 3 до 6 часов. Выводится с мочой.

Химия

Метандиенон, также известный как 17α-метил-δ1-тестостерон или 17α-метиландрост-1,4-диен-17β-ол-3-он, представляет собой синтетический андростановый стероид и 17α-алкилированное производное тестостерона. Это модификация тестостерона с метильной группой в положении C17α и дополнительной двойной связью между положениями C1 и C2. Препарат также является 17α-метилированным производным болденона (δ1-тестостерон) и δ1 аналогом метилтестостерона (17α -метилтестостерон).

Обнаружение в биологических жидкостях

Метандиенон подвергается обширной биотрансформации в печени различными ферментативными путями. Первичные метаболиты в моче обнаруживаются на срок до 3 дней, а недавно обнаруженный метаболит гидроксиметил обнаруживается в моче до 19 дней после приема однократной пероральной дозы 5 мг. Некоторые метаболиты уникальны для метандиенона. Методы обнаружения в образцах мочи обычно включают газовую хроматографию-масс-спектрометрию.

Родовые наименования

Метандиенон - это общее название препарата и его МНН, метандиенон - его БАН, а метандиенон - его DCF. Его также называют метандростенолоном и дегидрометилтестостероном. Первый синоним не следует путать с метиландростенолоном, который является другим названием другого ААС, известного как метенолон.

Фирменные наименования

Метандиенон был представлен и ранее продавался в основном под торговой маркой Dianabol. Он также продается под множеством других торговых марок, включая Анабол, Авербол, Чинлипан, Данабол, Дронабол, Метанабол, Метандон, Напосим, ​​Рефорвит-B и Ветанабол среди других.

Торговое наименование : Methandriol Dipropionate 75

Другие названия : Methylandrostenediol dipropionate; Methylandrostenediol 3β,

                                  17β-dipropionate; MADP; 17α-Methylandrost-5-ene-3β,17β-diol 3,17β-dipropionate

Применение : Внутримышечная инъекция

Класс препаратов: Андрогены; Анаболический стероид; Андрогенный эфир

CAS номер : 3593-85-9

PubChem CID: 546836

ChemSpider: 96675

UNII: 8XIW70Q5I3

KEGG: D08197

ChEBI : CHEBI:34835

ECHA InfoCard : 100.020.669

Формула : C26H40O4

Mолекулярная масса: 416.602 g·mol⁻¹

Methandriol Dipropionate - Метандриола дипропионат (MADP), также известный как метиландростендиол дипропионат и продаваемый под торговой маркой

Methandriol Dipropionate 75 British Dragon Pharmaceuticals, среди прочего, представляет собой синтетический инъекционный анаболически-андрогенный стероид (ААС) и 17α-алкилированное производное 5-андростендиола. Это сложный эфир андрогена, в частности, C3,17β-дипропионатный эфир метандриола (17α-метил-5-андростендиол), который действует в организме как пролекарство метандриола. Метандриола дипропионат вводят внутримышечно, и, по сравнению с метандриолом, его действие при этом пути увеличивается на несколько дней из-за эффекта депо, обеспечиваемого его сложным эфиром.

Methandriol Dipropionate 75 British Dragon Pharmaceuticals представляет собой продукт, содержащий стероид метандриола дипропионат. Метандриол является производным гормона дигидротестостерона. В этот препарат препарата добавлен эфир пропионата, который делает период полураспада в организме несколько дней.

Метандриола дипропионат (M.D.) представляет собой форму водорастворимого метандриола, но он остается эффективным в течение более длительного периода времени. С одной стороны, МД можно растворять в масле для инъекций, а с другой стороны, его выпускают в виде таблеток, поскольку он также эффективен при пероральном приеме. МД имеет сильный анаболический и андрогенный компонент, поэтому подходит для набора силы и мышечной массы. Эффект можно сравнить с сочетанием Деки и Тестостерона энантата. Как и тестостерон, он способствует увеличению как силы, так и мышечной массы, но не удерживает больше воды, чем Дека. Однако наилучшие результаты могут быть получены, если M.D. принимать не отдельно, а в сочетании с другим стероидом. Это связано с тем, что MD способен усиливать действие других стероидных соединений. Он делает это за счет повышенной чувствительности андрогенных рецепторов мышечной клетки, позволяя рецепторам поглощать большее количество стероидных молекул дополнительно принимаемых стероидов. Это также объясняет, почему инъекционный MD сегодня доступен только в виде комбинированного соединения с дополнительным стероидным веществом.

Метандриол – анаболический стероид. Метандриол классифицируется как слабый анаболик со слабыми андрогенными свойствами. Метандриол проявляет некоторый уровень эстрогенной активности, что делает этот стероид менее полезным для диеты. Препарат в целом считается слишком мягким и не пользуется широкой популярностью среди бодибилдеров и спортсменов. В настоящее время он кажется наиболее популярным в Австралии, где он по-прежнему включен в ряд ветеринарных анаболических стероидов.

Было показано, что метандриол имеет притяжение к участкам связывания глюкокортикоидов, поэтому это может привести к антикатаболическому (разрушающему мышцы) эффекту за счет ингибирования эффектов истощения мышц глюкокортикоидными гормонами. Кроме того, было показано, что исходный гормон метандриола, 5-андростендиол, способствует благоприятной иммунной функции.

Максимальная польза от MD может быть достигнута при сочетании его с другими стероидами. MD обладает способностью усиливать действие других стероидов. МД повышает эффективность других стероидов за счет изменения андрогенных рецепторов клеток мышц. Благодаря этому мышечные клетки способны поглощать большее количество молекул других стероидов. Это основная причина, по которой MD доступен только для комбинации с другими стероидами.

Дозировка

Ранние руководства по назначению метандриола рекомендуют дозировку 25-75 мг в день от 2 до 5 раз в неделю. Для целей бодибилдинга и повышения производительности типичная доза составляет 200-400 мг в неделю с инъекционным препаратом этого стероида. Циклы обычно длятся не более 6-8 недель, чтобы свести к минимуму гепатотоксичность и нагрузку на печень, поскольку этот препарат является C-17aa. Этого уровня использования достаточно для умеренного увеличения мышечной массы и силы, что может сопровождаться низким уровнем задержки воды.

Побочные эффекты

Токсичность для печени очень низкая в инъекционной форме, однако пероральная форма очень токсична для печени. Гинекомастия может возникнуть у пользователей, принимающих метандриол дипропионат. Прием антиэстрогена также уменьшит эту проблему.

Есть мнения:

Метандриол (MAD) на самом деле не является стероидом. Это скорее прогормон. Это незаконно только потому, что оно либо эстеризировано, либо метилировано, и обе практики объявляют любое стероидное вещество незаконным в соответствии с пунктом о запрете для препаратов из списка III. Но в основном это 5-андростен-3бета, 17бета-диол, более известный как 5AD. Прогормон, легально доступный в чистом виде, причем довольно слабый.

Будучи прогормоном, это означает, что он должен взаимодействовать с ферментом для образования активного субстрата. В этом случае 5AD является предшественником тестостерона, но он дает только около 0,19% тестостерона при взаимодействии с ферментом 3бета-гидроксистероиддегидрогеназой1, который он использует для преобразования. Таким образом, с точки зрения активных анаболических соединений вы видите, что MAD скорее слаб, чем слаб. Даже в юридических кругах 5AD используется не так часто, потому что есть вещества получше. Так какая же на самом деле польза от MAD? Похоже, 5AD является мощным агонистом эстрогена. Это означает, что он не обязательно действует как эстроген и, конечно же, не превращается в эстроген, но усиливает эффект циркулирующих эстрогенов из других соединений. Это делает MAD весьма способным к увеличению объемной массы (воды и/или жира) при сочетании с веществами, которые сильно ароматизируются, такими как метандростенолон или тестостерон. Как мы обсуждали в профиле болденона (Equipoise), эстроген способствует накоплению гликогена, высвобождению ГР и ИФР-1 в организме. Он также обновляет рецептор андрогена. Возможно, получение лучших результатов от соединений, опосредующих AR. Тренболон, тестостерон, дростанолон...

Еще одна вещь, отмеченная при использовании прогормонов 5AD, заключается в том, что они увеличивают конверсию фермента 3бета-гидроксистероиддегидрогеназы в одном направлении. Поэтому в юридических кругах его часто комбинируют с другими соединениями диола, чтобы увеличить их выход активного субстрата. Со стероидами это может быть полезно для увеличения степени активации соединений по сравнению с дезактивацией этого фермента. ДГТ, такие как местеролон и дростанолон, часто дезактивируются этим ферментом в 5-альфа-андростан. Использование 5AD может поддерживать большее количество этих соединений активными.

5AD также обладает эффектом обновления иммунной системы. Для людей, склонных к болезням, особенно при низкокалорийной диете, 5AD может принести некоторое облегчение. Возможно, за счет увеличения лейкоцитов, хотя механизм не совсем ясен.

Минусы вполне понятны. Сам по себе он не имеет реальной анаболической активности, кроме той, которая опосредована уже существующими эстрогенами. Это также означает, что в высоких дозах (более 50 мг в день) он весьма склонен вызывать эстрогенные эффекты, такие как гинекомастия. Я знаю нескольких человек, которые использовали большую дозу этого вещества для повышения иммунитета и у них развились гинекологические проблемы. Можно предположить, что использование смеси блокатора ароматазы (Провирон/цитадрен) и антагониста рецептора эстрогена (кломид/нолвадекс) может принести облегчение, если бы не две вещи. Во-первых, он просто недостаточно анаболичен, чтобы тратить на него больше денег, а во-вторых, все анаболические эффекты, которые он оказывает, опосредованы эстрогеном. Использование антиэстрогенов скорее контрпродуктивно.

Я не могу представить, чтобы кто-то действительно хотел использовать это соединение. Во всяком случае, не в наши дни. Одна вещь, которую я пытался выяснить, но не смог обосновать, является ли инъекционная версия (дипропионат) также 17-альфа-алкилированной, как пероральная версия. Метильная группа в его структуре указывает на это, но у меня есть сомнения, поскольку эта характеристика (17а алкилирование) делает практически невозможным или, по крайней мере, очень трудным допустить двойную этерификацию (добавление дипропионата). Но, как я уже сказал, я не смог узнать.

Использование:

Метандриол в основном встречается в виде 17-альфа-алкилированного перорального препарата, что означает, что продолжительность его использования ограничена из-за гепатотоксичности. После стека с таким соединением может потребоваться ряд проверенных защитников печени, таких как P450, расторопша и витамин B6. Причина, по которой я не рекомендую вам принимать их при пероральном приеме метилированных или этилированных стероидов, заключается в том, что они, очевидно, укрепляют печень и могут усилить расщепление в печени ваших пероральных соединений. Вторичные препараты с метандриолом нежелательны. Сам по себе он не является сильным андрогеном, и большинство его анаболических эффектов опосредованы вызывающим агонию эстрогеном. Таким образом, хотя прием антиароматазы или антагониста эстрогена может помочь облегчить состояния, связанные с эстрогеном, он также полностью сводит на нет любую пользу, которую вы можете использовать для этого вещества.

Логично предположить, что лучше сочетать это с ароматизируемым соединением. Тестостерон (250-750 мг в неделю) является основным кандидатом, поскольку он хорошо ароматизируется, позволяя метандриолу выполнять свою основную функцию, и является адекватно андрогенным за счет его преобразования в ферменте 5-альфа-редуктазы (с образованием ДГТ), что может принести пользу. от способности метандриола модернизировать рецептор андрогена. Те, кто опасается эстрогенных эффектов, могут предпочесть мягкий лучше ароматизирующий гормон, такой как болденон (300-400 мг в неделю), хотя следует задаться вопросом об использовании умеренного соединения, такого как болденон, сам по себе, поскольку метандриол не имеет собственной добавки, которую можно было бы сделать.

Метандриол редко продается или встречается в наши дни, в то время как его все еще легко достать. Причина в том, что за прошедшие годы возник ряд юридических вариаций. Теперь эти прогормоны (5AD) часто считались низшими из-за низкой доступности, но в то же время стала доступна эфирная (с присоединением простого эфира вместо сложного эфира) форма, которая обеспечивает адекватную биодоступность в более высоких дозах (400-500 мг в сутки). день), по-прежнему составляет не больше, чем цена настоящего метандриола, за вычетом гепатотоксичности.

Настоятельно рекомендуется использование антагонистов эстрогена, таких как кломид или нолвадекс, после курса, чтобы вернуть естественный тест, из-за высокого уровня активного послекурсового эстрогена в организме в это время. Использование Нолвадекса в течение 3-4 недель в постепенно снижающейся дозе 40, 30, 20, снижая дозу каждые 7-8 дней, было бы достаточно, чтобы помочь вам восстановить естественный тест и сохранить больше результатов.

Торговое наименование: Oxanabol

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals - Более 20 лет на рынке !

Дозировка : Оксандролон 10мг/100 табл

Другие названия: Oxandrosil

Андрогенный индекс: 24

Анаболический индекс: 322-630

Стандарт: метилтестостерон (перорально)

Биодоступность 97%

Обмен веществ в почках (в первую очередь), в печени.

Период полувыведения: 9,4–10,4 часа.

Номер CAS 53-39-4

Формула C19H30O3

Молярная масса 306,446 г · моль − 1

Точная масса 306,219495 г / моль

Молекулярный вес 306,4 г / моль

Химические названия: 17b-гидрокси-17a-метил-2-окса-5a-андростан-3-он.

Эстрогенная активность: нет

Прогестивная активность: нет

Историческая справка

Оксандролон был впервые создан Рафаэлем Паппо и Кристофером Дж. Юнгом в Searle Laboratories (ныне часть Pfizer). Исследователи впервые описали препарат в 1962 году и сразу же заинтересовались очень слабыми андрогенными эффектами оксандролона по сравнению с его анаболическими эффектами. Он был представлен как фармацевтический препарат в США в 1964 году.

Препарат был назначен для стимуляции роста мышц при расстройствах, вызывающих непроизвольную потерю веса, и используется как часть лечения ВИЧ / СПИДа. Также было показано, что он частично эффективен в лечении случаев остеопороза. Однако отчасти из-за плохой рекламы о его незаконном использовании бодибилдерами производство Anavar было прекращено Searle Laboratories в 1989 году. Его подхватила Bio-Technology General Corporation, которая изменила свое название на Savient Pharmaceuticals, которая после успешных клинических испытаний в 1995 году выпустила его под торговой маркой Oxandrin. Впоследствии компания BTG получила одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для лечения алкогольного гепатита, синдрома Тернера и снижения веса, вызванного ВИЧ. Он также показан в качестве компенсации катаболизма белков, вызванного длительным приемом кортикостероидов.

Первоначальным торговым наименованием оксандролона было Anavar, который продавался в Соединенных Штатах и ​​Нидерландах. Этот продукт был в конечном итоге прекращен и заменен в Соединенных Штатах новым продуктом под названием Oxandrin, который является единственным оставшимся торговым наименованием оксандролона в Соединенных Штатах. Состояния. Оксандролон также продавался под торговыми марками Antitriol (Испания), Anatrophill (Франция), Lipidex (Бразилия), Lonavar (Аргентина, Австралия, Италия), Protivar и Vasorome (Япония), среди других.

Для продуктов, которые производятся для черного рынка стероидов, существуют дополнительные торговые марки:

Торговое название: Oxasil, Oxanabol, Anavar, Lonavar, Oxandrin, Provitar, Vasorome, Xandrol, OxaGen, Oxandro,

Оксандрозил, Бонавар, Анавамед, Оксавер, Деролоксан, Окса-Макс, Глонавар, Оксадрол, Окса, ОксанПрайм, Оксанодекс.

Препарат представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид, следовательно, является агонистом рецептора андрогенов (AR), биологической мишени андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон. Он обладает сильными анаболическими эффектами и слабыми андрогенными эффектами, что придает ему мягкий профиль побочных эффектов и делает его особенно подходящим для использования женщинами.

Медицинское использование

Оксандролон был исследован и назначен для лечения самых разных состояний. Он одобрен FDA для лечения боли в костях, связанной с остеопорозом, помощи в наборе веса после операции или физической травмы, во время хронической инфекции или в контексте необъяснимой потери веса и противодействия катаболическому эффекту длительной терапии кортикостероидами. С 2016 года его часто прописывают не по назначению, чтобы ускорить выздоровление от тяжелых ожогов, помочь развитию девочек с синдромом Тернера и противодействовать истощению, вызванному ВИЧ / СПИДом. Оксандролон улучшает как краткосрочные, так и долгосрочные результаты у людей, выздоравливающих после тяжелых ожогов, и зарекомендовал себя как безопасное средство для лечения этого показания. Он также используется при лечении идиопатического невысокого роста, анемии, наследственного ангионевротического отека, алкогольного гепатита и гипогонадизма.

Медицинские исследования установили эффективность оксандролона в развитии девочек с синдромом Тернера. Хотя оксандролон уже давно используется для ускорения роста у детей с идиопатическим низким ростом, маловероятно, что он увеличивает рост взрослого человека, а в некоторых случаях может даже уменьшить его.

Таким образом, оксандролон в этом случае в значительной степени заменен гормоном роста. Детям с идиопатическим низким ростом или синдромом Тернера вводят дозы оксандролона, намного меньшие, чем те, которые даются людям с ожогами, чтобы свести к минимуму вероятность вирилизации и преждевременного созревания.

Немедицинское использование

Многие бодибилдеры и спортсмены используют оксандролон для наращивания мышечной массы. Он гораздо более анаболический, чем андрогенный, поэтому женщины и те, кто ищет менее интенсивные стероидные схемы, особенно часто его используют. Многие также ценят низкую гепатотоксичность оксандролона по сравнению с большинством других перорально активных ААС.

Также известно, что пауэрлифтеры принимают оксандролон из-за его способности значительно увеличивать мышечную силу.

Среди тех, кто использует оксандролон в немедицинских целях, его часто называют в просторечии «Вар», сокращенная форма торговой марки Анавар.

Оксандролон является анаболическим стероидом, показанным в качестве дополнительной терапии для увеличения веса после потери веса после обширного хирургического вмешательства, хронических инфекций или тяжелой травмы, а также у некоторых пациентов, которым без определенных патофизиологических причин не удается набрать или поддерживать нормальный вес, чтобы компенсировать катаболизм белков. связанные с длительным приемом кортикостероидов, и для облегчения боли в костях, часто сопровождающей остеопороз. Анаболические стероиды - это синтетические производные тестостерона.

Токсичность

Оральная LD50 оксандролона у мышей и собак превышает 5000 мг / кг.

В отличие от некоторых ААС, оксандролон обычно не вызывает гинекомастию, потому что он не ароматизируется до эстрогенных метаболитов.

Оксандролон, являющийся уникальным среди 17α-алкилированных ААС, практически не проявляет гепатотоксичности даже в высоких дозах.

Почему это лекарственные препараты?

Оксандролон используется с диетой, чтобы вызвать увеличение веса у людей, которые потеряли слишком много веса из-за операции, травмы, хронических (длительных) инфекций, травм или имеют недостаточный вес по неизвестным причинам. Оксандролон также используется для лечения боли в костях у людей с остеопорозом (состояние, при котором кости становятся тонкими, слабыми и легко ломаются) и для предотвращения определенных побочных эффектов у людей, принимающих кортикостероиды (группа лекарств, используемых для лечения многих состояний, которые включают: воспаление или припухлость части тела) в течение длительного времени. Оксандролон относится к классу лекарств, называемых андрогенными гормонами. Он работает за счет увеличения количества белка, производимого организмом. Этот белок используется для наращивания мышечной массы и увеличения массы тела.

Как следует использовать это лекарство?

Оксандролон выпускается в виде таблеток для приема внутрь. Обычно его принимают от двух до четырех раз в день. Чтобы не забыть принимать оксандролон, принимайте его примерно в одно и то же время каждый день.

Фармакодинамика

Как и другие ААС, оксандролон является агонистом рецептора андрогенов, подобно андрогенам, таким как тестостерон и ДГТ. Относительное сродство связывания оксандролона с рецептором андрогенов составляет около 0,8% от сродства метриболона. Активация рецептора андрогенов стимулирует синтез белка, что увеличивает рост мышц, безжировую массу тела и минеральную плотность костей.

По сравнению с тестостероном и многими другими ААС оксандролон менее андроген по сравнению с его силой анаболика. Оксандролон имеет от 322 до 633% анаболической активности и 24% андрогенной активности метилтестостерона. Точно так же оксандролон в 6 раз превышает анаболическую активность тестостерона и по сравнению с ним значительно снижает андрогенную активность. Пониженное соотношение анаболической и андрогенной активности оксандролона часто мотивирует его медицинское использование у детей и женщин, поскольку меньший андрогенный эффект подразумевает меньший риск вирилизации. Сообщество бодибилдинга также учитывает этот факт при выборе между AAS.

Поскольку оксандролон уже является 5α-восстановленным, он не является субстратом для 5α-редуктазы, следовательно, не усиливается в андрогенных тканях, таких как кожа, волосяные фолликулы и предстательная железа. Это связано с пониженным соотношением анаболической и андрогенной активности. Из-за замены одного из атомов углерода на атом кислорода в положении C2 в кольце A оксандролон устойчив к инактивации 3α-гидроксистероиддегидрогеназой в скелетных мышцах. Это контрастирует с DHT, и считается, что он лежит в основе сохраненной анаболической активности оксандролона. Поскольку он 5α-восстановлен, оксандролон не является субстратом для ароматазы и, следовательно, не может быть ароматизирован в метаболиты с эстрогенной активностью. Оксандролон также не обладает прогестагенной активностью.

Оксандролон однозначно гораздо менее токсичен для печени, чем другие 17α-алкилированные ААС, что может быть связано с различиями в метаболизме.

Фармакокинетика.

Биодоступность оксандролона при приеме внутрь составляет 97%. Связывание с белками плазмы составляет от 94 до 97%. Метаболизируется преимущественно почками и в меньшей степени печенью. Оксандролон - единственный ААС, который не метаболизируется в основном или экстенсивно в печени, и считается, что это связано с его меньшей гепатотоксичностью по сравнению с другими ААС. Период полувыведения составляет от 9,4 до 10,4 часов, но у пожилых людей он увеличивается до 13,3 часа. Около 28% пероральной дозы оксандролона выводится в неизмененном виде с мочой и 3% выводится с калом.

Химия

Оксандролон - это синтетический андростановый стероид и 17α-алкилированное производное ДГТ. Он также известен как 2-окса-17α-метил-5α-дигидротестостерон (2-окса-17α-метил-DHT) или как 2-окса-17α-метил-5α-андростан-17β-ол-3-он, и представляет собой DHT с метильной группой в положении C17α и атомом углерода C2, замещенным атомом кислорода. Близкородственные AAS включают продаваемый AAS местанолон (17α-метил-DHT), оксиметолон (2-гидроксиметилен-17α-метил-DHT) и станозолол (производное 17α-метил-DHT с конденсированным кольцом 2,3-пиразола A). и никогда не поступающий на рынок / дизайнер AAS дезоксиметилтестостерон (3-декето-17α-метил-δ2-DHT), метастерон (2α, 17α-диметил-DHT), метил-1-тестостерон (17α-метил-δ1-DHT) и метилстенболон (2,17α-диметил-δ1-DHT).

Торговое наименование: Oxydrol

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals - Более 20 лет на рынке !

Дозировка : Оксиметолон 50мг/100табл

Другие названия: Oxysil

Лекарственные формы: таблетка для приема внутрь (50 мг).

Класс препаратов: андрогены и анаболические стероиды.

Андрогенный индекс: 45

Анаболический индекс : 320

Стандарт: метилтестостерон (перорально)

Химические названия: 2-гидроксиметилен-17a-метил-дигидротестостерон,

                                          4,5-дигидро-2-гидроксиметилен-17альфа-метилтестостерон,

                                          17-альфа-метил-2-гидроксиметилен-17-гидрокси-5альфа-андростан-3-он

Эстрогенная активность: высокая

Прогестивная активность: незначительна.

Oxydrol - торговое название оксиметолона, мощного перорального анаболического стероида, производного от дигидротестостерона. Более конкретно, это близкий родственник метилдигидротестостерона (местанолон), отличающийся только добавлением 2-гидроксиметиленовой группы. Однако это создает стероид со значительно отличающейся активностью, чем местанолон, так что очень трудно проводить сравнения между ними. Во-первых, оксиметолон - очень мощный анаболический гормон. И дигидротестостерон, и местанолон очень слабы в этом отношении из-за того, что эти молекулы не очень стабильны в среде мышечной ткани с высоким содержанием ферментов (3-альфа-гидроксистероиддегидрогеназа). Вместо этого оксиметолон остается высокоактивным, как сообщается в стандартных тестах на животных, демонстрируя значительно более высокую анаболическую активность, чем тестостерон или метилтестостерон. Такие анализы предполагают, что андрогенность оксиметолона также очень низкая (от 1/4 до 1/7 его анаболической активности), хотя реальные результаты у людей показывают, что она явно выше.

Многие считают оксиметолон самым мощным стероидом, доступным на рынке. Новичок в стероидах, экспериментирующий с этим агентом, вероятно, наберет от 20 до 30 фунтов массивной массы, и этого часто можно достичь в течение 6 недель использования. Этот стероид вызывает задержку воды, поэтому значительную часть этого прироста составляет вес воды. Это часто не имеет большого значения для пользователя, который может чувствовать себя очень большим и сильным при приеме оксиметолона. Хотя гладкий вид, возникающий в результате удержания воды, часто не является привлекательным, он может немного помочь в увеличении размера и прочности. Мышца полнее, лучше сокращаются, и им предоставляется уровень защиты в виде дополнительной воды, удерживаемой в соединительных тканях и вокруг них. Это обеспечит большую эластичность и, как мы надеемся, снизит вероятность травм при поднятии тяжестей. Однако следует отметить, что очень быстрое увеличение массы также может оказать слишком большую нагрузку на ваши соединительные ткани. Разрыв тканей грудной клетки и двуглавой мышцы обычно связан с поднятием тяжестей при массировании на стероидах, и оксиметолон является частым нарушителем. Может быть такая вещь, как слишком быстрый рост.

Структурные характеристики:

Оксиметолон - это модифицированная форма дигидротестостерона.

Он отличается:

1) добавлением метильной группы у углерода 17-альфа, которая помогает защитить гормон при пероральном приеме.
2) введением 2-гидроксиметиленовой группы, которая ингибирует его метаболизм ферментом 3-hsd и значительно усиливает анаболическую и относительную биологическую активность метилдигидротестостерона.

Побочные эффекты (эстрогенные):

Оксиметолон - высокоэстрогенный стероид. Гинекомастия часто вызывает беспокойство во время лечения и может проявиться довольно рано в цикле (особенно при использовании более высоких доз). В то же время задержка воды может стать проблемой, вызывая заметную потерю мышечной массы, поскольку увеличивается как задержка подкожной воды, так и уровень жира. Чтобы избежать сильных эстрогенных побочных эффектов, может потребоваться использование антиэстрогенов, таких как Нолвадекс® или Кломид®.

Важно отметить, что оксиметолон не превращается напрямую в эстроген в организме. Этот стероид является производным дигидротестостерона и не может быть ароматизирован. Соединения против ароматазы, такие как Цитадрен и Аримидекс®, также не будут влиять на относительную эстрогенность этого стероида. Некоторые предположили, что высокий уровень эстрогенной активности оксиметолона на самом деле связан с тем, что препарат действует как прогестин, аналогичный нандролону. Побочные эффекты эстрогенов и прогестинов могут быть очень похожи, что могло бы сделать это объяснение правдоподобным. Однако было проведено медицинское исследование, в котором изучалась прогестационная активность оксиметолона, и было определено, что такой активности не было.386 С такими результатами кажется наиболее вероятным, что оксиметолон может активировать рецептор эстрогена, аналогично, но более глубоко, чем эстрогенный андроген метандриол.

Побочные эффекты (андрогенные):

Хотя оксиметолон классифицируется как анаболический стероид, при приеме этого вещества все же возможны андрогенные побочные эффекты. Они могут включать приступы жирной кожи, прыщей и роста волос на теле / ​​лице. Более высокие дозы с большей вероятностью могут вызвать такие побочные эффекты. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугублять облысение по мужскому типу. Женщин дополнительно предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать снижение голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Хотя Анадрол классифицируется как анаболический стероид, он сохраняет заметный андрогенный компонент.

Интересно отметить, что оксиметолон действительно проявляет некоторую тенденцию к преобразованию в дигидротестостерон в организме, хотя это не происходит через фермент 5-альфа-редуктазы. Оксиметолон уже является стероидом на основе дигидротестостерона, поэтому такие изменения невозможны. Помимо добавленного альфа-алкилирования c-17 (обсуждается ниже), оксиметолон отличается от DHT только добавлением 2-гидроксиметиленовой группы. Эта группа может быть удалена метаболически, восстановив оксиметолон до мощного андрогенного 17альфа-метил дигидротестостерона (местанолона) .387 Нет сомнений в том, что эта биотрансформация хотя бы на некотором уровне способствует андрогенной природе этого стероида. Обратите внимание, что, поскольку 5-альфа-редуктаза не участвует, на относительную андрогенность оксиметолона не влияет одновременное применение финастерида или дутастерида.

Побочные эффекты (подавление тестостерона):

Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды при приеме в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют выработку эндогенного тестостерона. Без вмешательства веществ, стимулирующих тестостерон, уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после прекращения приема препарата.

Историческая справка :

Оксиметолон был впервые описан в 1959 году. Этот агент был выпущен в США как лекарство, отпускаемое по рецепту, в начале 1960-х годов и продавалось под торговыми марками Anadrol-50 (Syntex) и Androyd (Parke Davis & Co.). Компания Syntex разработала агент и будет владеть патентными правами на него до истечения срока их действия много лет спустя. Изначально препарат был разрешен к применению в условиях, когда необходимо анаболическое действие. Показанные применения включали гериатрическое истощение, хронические состояния недостаточного веса, до- и послеоперационное сохранение мышечной массы, выздоровление от инфекции, желудочно-кишечные заболевания, остеопороз и общие катаболические состояния. Рекомендуемая доза для такого использования обычно составляла 2,5 мг три раза в день. Первоначально препарат выпускался в таблетках по 2,5, 5 или 10 мг.

Несмотря на множество потенциальных терапевтических применений или сильную анаболическую активность этого препарата, FDA вскоре строго сузило указанные области применения оксиметолона. К середине 1970-х годов препарат был одобрен FDA только для указанного лечения анемии, характеризующейся недостаточной выработкой красных кровяных телец (эритроцитов). По общему признанию, стимуляция эритропоэза - это аффект, который характерен почти для всех анаболических стероидов, которые как группа имеют тенденцию повышать концентрацию эритроцитов. Оксиметолон, однако, казался довольно надежным в этом отношении; демонстрируя увеличение уровня эритропоэтина в 5 раз. Это привело к его принятию для этого относительно нового медицинского применения, а также к введению более высокой дозировки (50 мг) с обновленным продуктом Anadrol-50, что необходимо для более сильного воздействия на количество эритроцитов. Однако препарат Парка Дэвиса не был доведен до более высокой дозировки и был прекращен.

Последние годы принесли четвертый ряд новых методов лечения анемии, в первую очередь эпоген (рекомбинантный эритропоэтин) и родственные эритропоэтические пептиды. Эти препараты напрямую имитируют естественный гормон, вырабатывающий красные кровяные тельца, и, таким образом, обеспечивают гораздо более целенаправленную форму терапии с меньшими побочными эффектами, которые не связаны с употреблением сильного андрогена. Хотя когда-то Анадрол считался эффективным лекарством для этой цели, сейчас его продажи падали. Финансовая незаинтересованность, наконец, побудила Syntex остановить производство американского Anadrol 50 в 1993 году, что было примерно в то же время, когда они решили отказаться от этого продукта в ряде зарубежных стран

Торговое название : Primobol 100

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals - Более 20 лет на рынке !

Дозировка: Метенолона Энантат 100мг/мл. 10мл флакон

Другие названия: Rimobolan Depot, Methenolone enanthate; Metenolone heptanoate;

                               метенолона 17β-энантат; НСК-64967; Ш-601; SQ-16374;

                               1-метил-4,5α-дигидротестостерон 17β-гептаноат; гептаноат 1-метил-ДГТ;

                               1-Метил-5α-андрост-1-ен-17β-ол-3-он 17β-гептаноат

Применение : Внутримышечная инъекция.

Класс препаратов: Андрогены; Анаболический стероид; Андрогенный эфир

Период полувыведения внутримышечно: 10,5 дней.

Номер CAS : 303-42-4

Идентификационный номер PubChem: 248271

ChemSpider : 217360

UNII : 0SPD480WFH

Формула: C27H42O3

Молярная масса: 414,630 г·моль^-1

Метенолон Энантат, продаваемый под торговыми марками Primobol 100 или Rimobolan Depot, представляет собой лекарство на основе андрогенов и анаболических стероидов (ААС), которое используется в основном при лечении анемии из-за недостаточности костного мозга. Его вводят путем инъекции в мышцу. Хотя он широко использовался в прошлом, препарат в основном был снят с производства и, следовательно, в настоящее время в основном доступен только на черном рынке. Родственный препарат, ацетат метенолона, принимают внутрь.

Побочные эффекты метенолона энантата включают симптомы маскулинизации, такие как акне, усиленный рост волос, изменение голоса и повышенное сексуальное желание. Препарат представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид и, следовательно, является агонистом рецептора андрогена (АР), биологической мишенью андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). Он имеет умеренные анаболические эффекты и слабые андрогенные эффекты, а также не имеет эстрогенных эффектов или риска повреждения печени. Метенолон энантат представляет собой сложный эфир метенолона и пролекарство метенолона длительного действия в организме.

Метенолон энантат был представлен для медицинского применения в 1962 году. Помимо медицинского применения, метенолон энантат используется для улучшения телосложения и работоспособности. Этот препарат является контролируемым веществом во многих странах, поэтому его немедицинское использование, как правило, является незаконным. Он по-прежнему продается для медицинского использования только в нескольких странах, таких как Испания и Турция.

Фармакокинетика

Сообщается, что биологический период полураспада метенолона энантата составляет около 10,5 дней при внутримышечной инъекции.

Метенолон энантат, или метенолон 17β-энантат, представляет собой синтетический андростановый стероид и производное ДГТ.

Это C17β-энантатный (гептаноатный) эфир метенолона, который сам по себе представляет собой 1-метил-δ1-4,5α-дигидротестостерон (1-метил-δ1-DHT) или 1-метил-5α-андрост-1-ен-17β- ол-3-он.

Историческая справка:

Метенолон энантат был представлен для медицинского применения в 1962 году в Соединенных Штатах под торговой маркой Nibal Depot. Вскоре его производство в США было прекращено, и вместо этого он продавался в Европе в 1960-х и 1970-х годах под торговой маркой Primobolan Depot.

Метенолон (также известный как примоболан) был описан в 1960 году. Компания Squibb начала производить инъекционный препарат в 1962 году. Изначально метенолон назначали при потере мышечной массы после операций, инфекций, длительных заболеваний, агрессивной терапии кортикостероидами или недоедания, а в некоторых случаях случаях его использовали для лечения остеопороза и рака молочной железы. Метенолон обычно использовался для увеличения веса у младенцев, весил меньше нормы, без каких-либо побочных эффектов. Метенолон — анаболический стероид, модификация дигидротестостерона (ДГТ) со слабой андрогенной активностью и умеренным анаболическим эффектом. Примечательной чертой метенолона является то, что он может прочно связываться с рецепторами андрогенов сильнее, чем тестостерон. Дозы для взрослых при лечении апластической анемии обычно составляют 1–3 мг/кг в сутки. Неблагоприятные побочные эффекты включают задержку жидкости и электролитов, гиперкальциемию, усиление роста костей и массы скелета. У мужчин дополнительный боковой приапизм, азооспермия, гирсутизм, облысение по мужскому типу, акне и отеки. У женщин побочные эффекты включают вирилизацию, аменорею, нарушения менструального цикла, подавление лактации и повышение либидо. У детей побочные эффекты могут включать симптомы вирилизации. Метенолон может усиливать действие противодиабетических средств, циклоспорина, левотироксина, варфарина. Может возникнуть резистентность к эффектам нервно-мышечных блокаторов, а метенолон также может влиять на толерантность к глюкозе и тесты на функцию щитовидной железы. Метенолон энантат (methenolone enanthate) представляет собой сложноэфирное производное метенолона, обычно продаваемое под торговыми марками Primobolan (таблетки) или Primobolan Depot (инъекции). При взаимодействии с ферментом ароматазы не образует эстрогенов. Он используется людьми, которые очень восприимчивы к эстрогенным побочным эффектам, обладая более низкими эстрогенными свойствами, чем нандролон. Эта черта делает примоболан хорошим сжигателем жира. Примоболан не превращается в эстрадиол.

Торговое наименование: Stanabol

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals - Более 20 лет на рынке !

Дозировка : Станозолол 10мг/100таб

Другие названия: Stanosil , StanoX, Stanozolol Tablets , Stanazolin

Химические названия: 17α-метил-2'H- андрост-2-ено [3,2-c] пиразол-17β-ол

Молекулярная формула : C21H32N2O

Класс препарата: Андроген; Анаболический стероид

Код УВД : A14AA02 (ВОЗ)

Правовой статус : ℞ (только по рецепту)

Биодоступность : высокая

Метаболизм: печень

Период полувыведения орально: 9 часов.

IM (внутримышечно) : 24 часа (Водная Суспензия)

Продолжительность действия IM: > 1 неделя

Экскреция с мочой: 84%

Номер CAS : 10418-03-8

Формула : C21H32N2O

Молярная масса: 328,5 г · моль − 1

Станозолол в таблетках

Содержит : Станозолол

Вспомогательные вещества: крахмал, тальк, стеариновая кислота, повидон, сорбат калия, лаурилсульфат натрия, краситель.

Синонимы: Станозолол, Винстрол, Андростаназол, Андростаназол, Андростаназол, Стромба,      Теваболин. Винстрол Депо, Стромбаджект, Станокс, Станосил, Станобол, Станол, Терабон, Цетабон, Станожер, Стромбафорт, Становер, Наболик, Станазолик, Менабол, Стан, Рексобол.

Еще одно важное замечание, которое часто неправильно понимают в отношении форм станозолола, - это природа C17-aa. И пероральный, и инъекционный станозолол являются анаболическими стероидами C17-aa. Большинство оральных стероидов относятся к группе C17-aa, и, хотя инъекционные стероиды редко используются для инъекций, станозолол является одним из исключений. Инъекционную форму также обычно называют Winstrol Depot.

Станозолол представляет собой активный при пероральном приеме синтетический анаболический стероид и 17альфа-алкилированное производное дигидротестостерона, которое образуется в результате конденсации 3-кето-альдегидной части оксиметолона с гидразином, обладающей андрогенной активностью. Хотя станозолол имеет низкое сродство к связыванию рецептора андрогенов (AR), он сильно активирует AR-опосредованную передачу сигналов, которая стимулирует как синтез белка, так и продукцию эритропоэтина. Этот агент может стимулировать потерю жира при сохранении безжировой массы тела и может вызывать выработку гемоглобина и образование красных кровяных телец; поэтому станозолол можно использовать для лечения истощающих заболеваний или анемии.

Станозолол представляет собой органическое гетеропентациклическое соединение, образующееся в результате формальной конденсации 3-кето-альдегидной части оксиметолона с гидразином. Как и оксиметолон, это синтетический анаболический стероид. Он обладает анаболическими и андрогенными свойствами и используется для лечения наследственного ангионевротического отека и различных сосудистых заболеваний. Он также широко используется профессиональными спортсменами. Он играет роль андрогена и анаболического агента. Это 17-бета-гидроксистероид, третичный спирт, анаболический андрогенный стероид и органическое гетеропентациклическое соединение. Он является производным оксиметолона.

Станозолол - синтетический анаболический андрогенный стероид (ААС), который способствует росту клеток (анаболизм) и развитию / поддержанию мужских качеств (андрогенизм).

Историческая справка :

Он был разработан американской фармацевтической компанией Winthrop Laboratories (Sterling Drug) в 1962 году и был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для использования человеком.

В 1962 году станозолол был выведен на рынок в США компанией Winthrop под торговой маркой Winstrol, а в Европе партнером Winthrop, компанией Bayer, под названием «Stromba».

Также в 1962 году была принята Поправка Кефовера Харриса, внесшая поправки в Федеральный закон о пищевых продуктах, лекарствах и косметических средствах, согласно которым производители лекарств должны предоставлять доказательства эффективности своих лекарств до утверждения.

В июне 1970 года FDA объявило о своих выводах об эффективности некоторых ААС, включая станозолол, на основании отчетов NAS / NRC, подготовленных в рамках DESI. Препараты были классифицированы как вероятно эффективные в качестве дополнительной терапии при лечении старческого и постменопаузального остеопороза, но только в качестве вспомогательного средства, а также при гипофизарной карликовости (с особым предупреждением относительно карликовости, «до тех пор, пока гормон роста не станет более доступным»).

В 1980 году FDA удалило указание на карликовость с этикетки станозолола, поскольку на рынке появились препараты гормона роста человека, и потребовало, чтобы этикетка для станозолола и других стероидов гласила: «В качестве дополнительной терапии при старческом и постменопаузальном остеопорозе. ААС не имеют значения. в качестве первичной терапии, но может иметь ценность в качестве дополнительной терапии. В равной или большей степени следует уделять внимание диете, балансу кальция, физиотерапии и хорошим общим мерам по укреплению здоровья ».

В апреле 1984 г. FDA объявило, что данных недостаточно, и отозвало право на сбыт станозолола для лечения старческого и постменопаузального остеопороза, а также для повышения уровня гемоглобина при апластической анемии.

В 1988 году Sterling была приобретена Eastman Kodak за 5,1 миллиарда долларов, а в 1994 году компания Kodak продала фармацевтический бизнес Sterling компании Sanofi за 1,67 миллиарда долларов.

Санофи производила станозолол в США компанией Searle, которая прекратила производство препарата в октябрь 2002 г. Даже в отсутствие производства препарата Санофи продала бизнес по производству станозолола компании Ovation Pharmaceuticals в 2003 г. вместе с двумя другими препаратами. В то время прием препарата не был прекращен и считался средством лечения наследственного ангионевротического отека. В марте 2009 года Lundbeck приобрела Ovation.

В 2010 году Lundbeck отозвала станозолол с рынка США; по состоянию на 2014 год ни одна другая компания не продает станозолол в качестве фармацевтического препарата в США, но его можно получить в аптеке, где готовят рецептуры.

Pfizer продавала станозолол как ветеринарный препарат; в 2013 году компания Pfizer передала ветеринарный бизнес компании Zoetis, а в 2014 году компания Pfizer передала компании Zoetis разрешения на продажу инъекционных и таблетированных форм станозолола в качестве ветеринарного препарата.

Он используется в ветеринарии в качестве вспомогательного средства при лечении истощающих заболеваний, чтобы стимулировать образование красных кровяных телец, пробуждать аппетит и способствовать увеличению веса, но доказательства этого использования слабы. Он используется как препарат, повышающий производительность скаковых лошадей. Его побочные эффекты включают увеличение веса, задержку воды.

Фактически, те, кто никогда не принимал анаболические стероиды, если они могут назвать стероид, это обычно Станозолол или Винстрол. Название Винстрол на самом деле является наиболее часто ассоциируемым торговым наименованием гормона станозолола.

Станозолол, будучи одним из наиболее известных анаболических стероидов, очень популярен среди большинства людей, употребляющих стероиды.

Во многих отношениях это довольно мягкий анаболический стероид, который могут безопасно использовать мужчины и женщины. Не менее важно то, что он доказал свою высокую эффективность для многочисленных попыток повышения производительности. Это давний фаворит среди соревнующихся бодибилдеров и спортсменов с физическим телосложением во время этапов подготовки к соревнованиям или нарезки. Это также лучший стероид для многих спортсменов из-за его способности повышать силу и выносливость без нежелательной массы.

Помимо повышения производительности, станозолол добился большого успеха в современной медицине. Он успешно используется для борьбы с истощением мышечной ткани и имеет большой успех в сохранении костной массы при остеопорозе. Станозолол также использовался для борьбы с длительным воздействием кортикостероидов, давался жертвам ожогов и даже использовался для лечения серьезных переломов костей. Стероид также имел небольшой успех в лечении ожирения, когда требуется гормональная помощь, а также в лечении задержки роста у некоторых детей. По прошествии многих лет станозолол оставался доступным для лечения большинства этих состояний, а также оказался весьма успешным в лечении ангионевротического отека среди нескольких других планов лечения, таких как определенные формы рака груди. Стероид никогда не терял одобрения FDA и, в отличие от многих анаболических стероидов, поддерживал одобрение для многочисленных планов терапевтического лечения.

Станозолол - анаболический стероид, используемый для системного применения. Происхождение вещества: анаболические стероиды природного происхождения синтезируются в яичках, яичниках и надпочечниках из холестерина через прегненолон. Синтетические анаболические стероиды основаны на основном мужском гормоне тестостероне, модифицированном одним из трех способов: алкилирование 17-углерода; этерификация группы 17-ОН и модификация стероидного ядра Станозолол представляет собой белые или почти белые твердые кристаллы без запаха. Практически не растворяется в воде; растворимый спирт, хлороформ и эфир. Растворим в диметилформамиде; мало растворим в ацетоне и этилацетате.

Станозолол Функции и особенности:

Станозолол представляет собой анаболический андрогенный стероид, полученный из дигидротестостерона (ДГТ), или, более конкретно, его структурно измененная форма. Станозолол - это гормон ДГТ с двумя структурными изменениями, которые дают нам соединение Винстрола. Первым изменением является введение присоединенной пиразольной группы к A-кольцу гормона, заменяющей 3-кетогруппу. Эта модификация официально классифицирует станозолол как гетероциклический стероид. Гормон также несет добавленную метильную группу для защиты гормона после приема. Это структурное изменение происходит на 17-й позиции углерода, официально классифицируя станозолол как C17-альфа-алкилированный (C17-aa) анаболический стероид.

Благодаря сочетанию структурных изменений это значительно снижает андрогенность гормона и значительно увеличивает его анаболическую силу. Официально Станозолол имеет анаболический рейтинг 320 и андрогенный рейтинг 20. Что еще более важно, его рейтинги прекрасно отражаются на реальных эффектах, давая нам чрезвычайно полезный анаболический стероид.

Станозолол обладает множеством положительных стероидных свойств, одной из которых является его способность значительно снижать уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Это позволяет доставлять больше стероидов в состояние покоя в несвязанном состоянии, а также обеспечивает увеличение свободного тестостерона. Хотя многие анаболические стероиды снижают уровень ГСПГ, станозолол, по-видимому, имеет гораздо более сильное сродство, чем большинство. Фактически, исследования продемонстрировали почти 50% -ное снижение ГСПГ всего за несколько дней и даже при относительно низких дозах.

Помимо снижения уровня ГСПГ, что является одной из его основных черт, станозолол усиливает синтез белка и значительно увеличивает задержку азота в мышцах. Станозолол также будет выполнять довольно приличную работу по увеличению количества эритроцитов и подавлению глюкокортикоидных гормонов, но не в такой степени, как многие другие стероиды. Во многих отношениях у нас есть умеренное, но равномерное обладание некоторыми основными стероидными свойствами в сочетании с резким сокращением ГСПГ, что дает нам контролируемое и уникальное соединение. Это действительно один из самых простых для понимания анаболических стероидов.

Рассматривая прямые функции и свойства станозолола, мы должны обсудить еще один вопрос. Гормон станозолол является инъекционным и пероральным анаболическим стероидом. Обе формы состоят из одного и того же идентичного гормона станозолола. 1 мг одной формы - это то же самое, что 1 мг другой формы. Некоторые исследования показали, что пероральный станозолол может снизить уровень ГСПГ немного больше, чем его инъекционный аналог, в то время как другие говорят, что инъекционные формы могут быть немного более эффективными в общем миллиграмме на миллиграмм. Однако в целом эти различия кажутся довольно незначительными, независимо от того, в каком направлении они движутся. Фактически, человек должен иметь возможность получать одинаковые льготы в любой форме.

Еще одно важное замечание, которое часто неправильно понимают в отношении форм станозолола, - это природа C17-aa. И пероральный, и инъекционный станозолол являются анаболическими стероидами C17-aa. Большинство оральных стероидов относятся к группе C17-aa, и, хотя инъекционные стероиды редко используются для инъекций, станозолол является одним из исключений. Инъекционную форму также обычно называют Winstrol Depot.

Эффекты станозолола:

Хотя станозолол используется для предотвращения истощения постных тканей, он не является тем, что мы называем стероидом для набора массы. Вы редко встретите этот стероид в межсезонье для набора массы. Однако его можно использовать для усиления активности других используемых стероидов из-за сильного снижения ГСПГ, которое он обеспечивает, но это обычно не рекомендуется. Когда мы углубимся в побочные эффекты станозолола, мы обнаружим, что он очень гепатотоксичен, и его использование следует ограничивать тем временем, когда оно наиболее ценно. Для спортсмена-мужчины этого не будет во время фазы набора массы.

Когда дело доходит до набора массы в межсезонье, мы могли бы сделать больше исключения для женщин. Женщины намного более чувствительны к стероидам, и на этом этапе могут быть очень полезны планы коротких импульсов. Но опять же, вероятно, есть варианты получше.

Эффекты станозолола, несомненно, наиболее полезны для прямого улучшения спортивных результатов. Мы говорим о профессиональных спортсменах, а не о бодибилдерах или атлетах. Этот стероид обладает способностью значительно увеличивать силу, что может выражаться как в мощности, так и в скорости. Кроме того, он сделает это без добавления большого количества дополнительного веса, который может мешать некоторым в зависимости от вида спорта, а также вызывать нежелательное внимание со стороны любопытных глаз. Были те, кто говорил, что станозолол вреден для конкурентоспособных спортсменов, особенно для спортсменов, занимающихся взрывными видами спорта из-за потенциального ослабления сухожилий, но это более или менее анекдотическая истерия на досках объявлений, подтверждающая это утверждение. Фактически, многие исследования показали, что он может иметь положительное влияние на укрепление сухожилий, и мы уже знаем, что он полезен для костей. В противном случае его нельзя было бы использовать для лечения остеопороза.

Также есть люди, которые жалуются на боли в суставах при применении Станозолола. Поскольку стероид не ароматизируется, вода не задерживается, но «ощущение сухости» может быть не таким, как многие думают. Большинство из тех, кто использует стероид, будут физическими атлетами или спортивными крысами во время фазы сушки. Они также обычно добавляют его в свой рацион на поздних этапах диеты, когда они уже похудели. Обычно, когда вы становитесь очень стройным, стройным в бодибилдинге, суставы становятся немного неудобными. Со станозололом или без него этот дискомфорт потенциально может существовать. Что касается профессиональных спортсменов, которые имеют в своем распоряжении почти все до последнего стероида, помните, что если бы станозолол не был эффективен в соревновательных видах спорта, многие спортсмены не сделали бы его основным и любимым препаратом. Фактически, комбинация станозолола с низкими дозами нандролона является очень распространенной комбинацией среди многих спортсменов, и эта комбинация значительно устранит любой потенциальный дискомфорт в суставах, если он существует.

Помимо легкой атлетики, эффект станозолола для спортзала или бодибилдинга будет лучше всего проявляться, когда вы уже немного похудеете. Стероид поможет выглядеть более сухим и жестким, но только если вы относительно худощавы. Это также поможет сохранить мышечную ткань, но не в такой степени, которая часто требуется на такой стадии. Обычно рекомендуется использовать станозолол только в качестве вторичного стероида, а не как базовый или основной стероид.

И мужчины, и женщины могут получить большую пользу от станозолола во время фазы сушки. Хотя это не лучший защитник постной ткани, многие сообщают, что Их сила, которая часто теряется при соблюдении диеты, когда действует станозолол. Васкуляризация также должна стать более выраженной, и в целом человек должен получить общее улучшение четкости.

Побочные эффекты станозолола:

Побочные эффекты станозолола, безусловно, существуют, но они в основном относятся к категории возможных, а не гарантированных. Побочные эффекты станозолола можно контролировать, но это потребует определенных усилий с вашей стороны. Также всегда существует проблема индивидуального ответа. Имея это в виду, чтобы помочь вам понять возможные побочные эффекты станозолола, мы разбили их на отдельные категории вместе со всем, что вам нужно знать.

превращаясь в конъюгаты глюкуронида и сульфата. Сообщается, что его биологический период полувыведения составляет 9 часов при пероральном приеме и 24 часа при внутримышечной инъекции в виде водной суспензии. Считается, что при внутримышечной инъекции он действует в течение одной недели или более.

Химия:

Станозолол, также известный как 17α-метил-2'H-андрост-2-ено [3,2-c] пиразол-17β-ол, представляет собой синтетический 17α-алкилированный андростановый стероид и производное 5α-дигидротестостерона (ДГТ) с метильная группа в положении C17α и пиразольное кольцо, присоединенное к кольцу A стероидного ядра.

Обнаружение в биологических жидкостях :

Станозолол подвергается обширной биотрансформации в печени различными ферментативными путями. Первичные метаболиты уникальны для станозолола и обнаруживаются в моче в течение 10 дней после приема однократной пероральной дозы 5–10 мг.

Освобождения от конечных продуктов метаболизма :

Метаболиты станозолола с мочой (17 альфа-метил-17 бета-гидрокси-5 альфа-андрост-2-ено (3,2-c) -пиразол) после перорального введения были выделены хроматографией на XAD-2 и препаративным высокоэффективным методом. жидкостной хроматографией (ВЭЖХ) и идентифицированной газовой хроматографией-масс-спектрометрией (ГХ / МС) с ионизацией электронным ударом (ЭУ). Станозолол выводится в виде конъюгата, но в значительной степени метаболизируется. Все идентифицированные метаболиты гидроксилированы, а именно по С-3 'пиразольного кольца и по С-4 бета, С-16 альфа и С-16 бета стероида. В неконъюгированной фракции мочи содержится менее 5% метаболитов: 3'-гидроксистанозолол (II) и 3'-гидрокси-17-эпистанозолол (III). Конъюгированные экскретируемые метаболиты: 3'-гидроксистанозолол (II), станозолол (I), 4 бета-гидроксистанозолол (IV), 16 бета-гидроксистанозолол (V), 16 альфа-гидроксистанозолол (VI), два изомера 3 ', 16 -дигидроксистанозолол (VII, VIII), два изомера 4 бета, 16-дигидроксистанозолол (IX, X) и 3 ', β-дигидроксистанозолол (XI). 3'-гидроксистанозолол, 4-альфа-гидроксистанозолол, 4-бета-гидроксистанозолол, 16-альфа-гидрокси-, 16-альфа-гидрокси-17-эпи и 16-бета-гидроксистанозолол были синтезированы для подтверждения структурной принадлежности основных метаболитов.

Торговое наименование: Stanabol 50

Дозировка : Станозолол 50мг/мл, 10мл флакон.

Химические названия: 17α-метил-2'H- андрост-2-ено [3,2-c] пиразол-17β-ол

Молекулярная формула : C21H32N2O

Класс препарата: Андроген; Анаболический стероид

Код УВД : A14AA02 (ВОЗ)

Правовой статус : ℞ (только по рецепту)

Биодоступность : высокая

Метаболизм: печень

Период полувыведения орально: 9 часов.

IM (внутримышечно) : 24 часа (Водная Суспензия)

Продолжительность действия IM: > 1 неделя

Экскреция с мочой: 84%

Номер CAS : 10418-03-8

Формула : C21H32N2O

Молярная масса: 328,5 г · моль − 1

Суспензия станозолола в/м (внутримышечно)

Содержит : Станозолол, BB (бензилбензоат), BA (бензиловый спирт), PS80 (полисорбат 80), дистиллированная вода

Синонимы: Станозолол, Винстрол, Андростаназол, Андростаназол, Андростаназол, Стромба,      Теваболин. Винстрол Депо, Стромбаджект, Станокс, Станосил, Станобол, Станол, Терабон, Цетабон, Станожер, Стромбафорт, Становер, Наболик, Станазолик, Менабол, Стан, Рексобол.

Еще одно важное замечание, которое часто неправильно понимают в отношении форм станозолола, - это природа C17-aa. И пероральный, и инъекционный станозолол являются анаболическими стероидами C17-aa. Большинство оральных стероидов относятся к группе C17-aa, и, хотя инъекционные стероиды редко используются для инъекций, станозолол является одним из исключений. Инъекционную форму также обычно называют Winstrol Depot.

Станозолол представляет собой активный при пероральном приеме синтетический анаболический стероид и 17альфа-алкилированное производное дигидротестостерона, которое образуется в результате конденсации 3-кето-альдегидной части оксиметолона с гидразином, обладающей андрогенной активностью. Хотя станозолол имеет низкое сродство к связыванию рецептора андрогенов (AR), он сильно активирует AR-опосредованную передачу сигналов, которая стимулирует как синтез белка, так и продукцию эритропоэтина. Этот агент может стимулировать потерю жира при сохранении безжировой массы тела и может вызывать выработку гемоглобина и образование красных кровяных телец; поэтому станозолол можно использовать для лечения истощающих заболеваний или анемии.

Станозолол представляет собой органическое гетеропентациклическое соединение, образующееся в результате формальной конденсации 3-кето-альдегидной части оксиметолона с гидразином. Как и оксиметолон, это синтетический анаболический стероид. Он обладает анаболическими и андрогенными свойствами и используется для лечения наследственного ангионевротического отека и различных сосудистых заболеваний. Он также широко используется профессиональными спортсменами. Он играет роль андрогена и анаболического агента. Это 17-бета-гидроксистероид, третичный спирт, анаболический андрогенный стероид и органическое гетеропентациклическое соединение. Он является производным оксиметолона.

Станозолол - синтетический анаболический андрогенный стероид (ААС), который способствует росту клеток (анаболизм) и развитию / поддержанию мужских качеств (андрогенизм).

Историческая справка :

Он был разработан американской фармацевтической компанией Winthrop Laboratories (Sterling Drug) в 1962 году и был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для использования человеком.

В 1962 году станозолол был выведен на рынок в США компанией Winthrop под торговой маркой Winstrol, а в Европе партнером Winthrop, компанией Bayer, под названием «Stromba».

Также в 1962 году была принята Поправка Кефовера Харриса, внесшая поправки в Федеральный закон о пищевых продуктах, лекарствах и косметических средствах, согласно которым производители лекарств должны предоставлять доказательства эффективности своих лекарств до утверждения.

В июне 1970 года FDA объявило о своих выводах об эффективности некоторых ААС, включая станозолол, на основании отчетов NAS / NRC, подготовленных в рамках DESI. Препараты были классифицированы как вероятно эффективные в качестве дополнительной терапии при лечении старческого и постменопаузального остеопороза, но только в качестве вспомогательного средства, а также при гипофизарной карликовости (с особым предупреждением относительно карликовости, «до тех пор, пока гормон роста не станет более доступным»).

В 1980 году FDA удалило указание на карликовость с этикетки станозолола, поскольку на рынке появились препараты гормона роста человека, и потребовало, чтобы этикетка для станозолола и других стероидов гласила: «В качестве дополнительной терапии при старческом и постменопаузальном остеопорозе. ААС не имеют значения. в качестве первичной терапии, но может иметь ценность в качестве дополнительной терапии. В равной или большей степени следует уделять внимание диете, балансу кальция, физиотерапии и хорошим общим мерам по укреплению здоровья ».

В апреле 1984 г. FDA объявило, что данных недостаточно, и отозвало право на сбыт станозолола для лечения старческого и постменопаузального остеопороза, а также для повышения уровня гемоглобина при апластической анемии.

В 1988 году Sterling была приобретена Eastman Kodak за 5,1 миллиарда долларов, а в 1994 году компания Kodak продала фармацевтический бизнес Sterling компании Sanofi за 1,67 миллиарда долларов.

Санофи производила станозолол в США компанией Searle, которая прекратила производство препарата в октябрь 2002 г. Даже в отсутствие производства препарата Санофи продала бизнес по производству станозолола компании Ovation Pharmaceuticals в 2003 г. вместе с двумя другими препаратами. В то время прием препарата не был прекращен и считался средством лечения наследственного ангионевротического отека. В марте 2009 года Lundbeck приобрела Ovation.

В 2010 году Lundbeck отозвала станозолол с рынка США; по состоянию на 2014 год ни одна другая компания не продает станозолол в качестве фармацевтического препарата в США, но его можно получить в аптеке, где готовят рецептуры.

Pfizer продавала станозолол как ветеринарный препарат; в 2013 году компания Pfizer передала ветеринарный бизнес компании Zoetis, а в 2014 году компания Pfizer передала компании Zoetis разрешения на продажу инъекционных и таблетированных форм станозолола в качестве ветеринарного препарата.

Он используется в ветеринарии в качестве вспомогательного средства при лечении истощающих заболеваний, чтобы стимулировать образование красных кровяных телец, пробуждать аппетит и способствовать увеличению веса, но доказательства этого использования слабы. Он используется как препарат, повышающий производительность скаковых лошадей. Его побочные эффекты включают увеличение веса, задержку воды.

Фактически, те, кто никогда не принимал анаболические стероиды, если они могут назвать стероид, это обычно Станозолол или Винстрол. Название Винстрол на самом деле является наиболее часто ассоциируемым торговым наименованием гормона станозолола.

Станозолол, будучи одним из наиболее известных анаболических стероидов, очень популярен среди большинства людей, употребляющих стероиды.

Во многих отношениях это довольно мягкий анаболический стероид, который могут безопасно использовать мужчины и женщины. Не менее важно то, что он доказал свою высокую эффективность для многочисленных попыток повышения производительности. Это давний фаворит среди соревнующихся бодибилдеров и спортсменов с физическим телосложением во время этапов подготовки к соревнованиям или нарезки. Это также лучший стероид для многих спортсменов из-за его способности повышать силу и выносливость без нежелательной массы.

Помимо повышения производительности, станозолол добился большого успеха в современной медицине. Он успешно используется для борьбы с истощением мышечной ткани и имеет большой успех в сохранении костной массы при остеопорозе. Станозолол также использовался для борьбы с длительным воздействием кортикостероидов, давался жертвам ожогов и даже использовался для лечения серьезных переломов костей. Стероид также имел небольшой успех в лечении ожирения, когда требуется гормональная помощь, а также в лечении задержки роста у некоторых детей. По прошествии многих лет станозолол оставался доступным для лечения большинства этих состояний, а также оказался весьма успешным в лечении ангионевротического отека среди нескольких других планов лечения, таких как определенные формы рака груди. Стероид никогда не терял одобрения FDA и, в отличие от многих анаболических стероидов, поддерживал одобрение для многочисленных планов терапевтического лечения.

Станозолол - анаболический стероид, используемый для системного применения. Происхождение вещества: анаболические стероиды природного происхождения синтезируются в яичках, яичниках и надпочечниках из холестерина через прегненолон. Синтетические анаболические стероиды основаны на основном мужском гормоне тестостероне, модифицированном одним из трех способов: алкилирование 17-углерода; этерификация группы 17-ОН и модификация стероидного ядра Станозолол представляет собой белые или почти белые твердые кристаллы без запаха. Практически не растворяется в воде; растворимый спирт, хлороформ и эфир. Растворим в диметилформамиде; мало растворим в ацетоне и этилацетате.

Станозолол Функции и особенности:

Станозолол представляет собой анаболический андрогенный стероид, полученный из дигидротестостерона (ДГТ), или, более конкретно, его структурно измененная форма. Станозолол - это гормон ДГТ с двумя структурными изменениями, которые дают нам соединение Винстрола. Первым изменением является введение присоединенной пиразольной группы к A-кольцу гормона, заменяющей 3-кетогруппу. Эта модификация официально классифицирует станозолол как гетероциклический стероид. Гормон также несет добавленную метильную группу для защиты гормона после приема. Это структурное изменение происходит на 17-й позиции углерода, официально классифицируя станозолол как C17-альфа-алкилированный (C17-aa) анаболический стероид.

Благодаря сочетанию структурных изменений это значительно снижает андрогенность гормона и значительно увеличивает его анаболическую силу. Официально Станозолол имеет анаболический рейтинг 320 и андрогенный рейтинг 20. Что еще более важно, его рейтинги прекрасно отражаются на реальных эффектах, давая нам чрезвычайно полезный анаболический стероид.

Станозолол обладает множеством положительных стероидных свойств, одной из которых является его способность значительно снижать уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Это позволяет доставлять больше стероидов в состояние покоя в несвязанном состоянии, а также обеспечивает увеличение свободного тестостерона. Хотя многие анаболические стероиды снижают уровень ГСПГ, станозолол, по-видимому, имеет гораздо более сильное сродство, чем большинство. Фактически, исследования продемонстрировали почти 50% -ное снижение ГСПГ всего за несколько дней и даже при относительно низких дозах.

Помимо снижения уровня ГСПГ, что является одной из его основных черт, станозолол усиливает синтез белка и значительно увеличивает задержку азота в мышцах. Станозолол также будет выполнять довольно приличную работу по увеличению количества эритроцитов и подавлению глюкокортикоидных гормонов, но не в такой степени, как многие другие стероиды. Во многих отношениях у нас есть умеренное, но равномерное обладание некоторыми основными стероидными свойствами в сочетании с резким сокращением ГСПГ, что дает нам контролируемое и уникальное соединение. Это действительно один из самых простых для понимания анаболических стероидов.

Рассматривая прямые функции и свойства станозолола, мы должны обсудить еще один вопрос. Гормон станозолол является инъекционным и пероральным анаболическим стероидом. Обе формы состоят из одного и того же идентичного гормона станозолола. 1 мг одной формы - это то же самое, что 1 мг другой формы. Некоторые исследования показали, что пероральный станозолол может снизить уровень ГСПГ немного больше, чем его инъекционный аналог, в то время как другие говорят, что инъекционные формы могут быть немного более эффективными в общем миллиграмме на миллиграмм. Однако в целом эти различия кажутся довольно незначительными, независимо от того, в каком направлении они движутся. Фактически, человек должен иметь возможность получать одинаковые льготы в любой форме.

Еще одно важное замечание, которое часто неправильно понимают в отношении форм станозолола, - это природа C17-aa. И пероральный, и инъекционный станозолол являются анаболическими стероидами C17-aa. Большинство оральных стероидов относятся к группе C17-aa, и, хотя инъекционные стероиды редко используются для инъекций, станозолол является одним из исключений. Инъекционную форму также обычно называют Winstrol Depot.

Эффекты станозолола:

Хотя станозолол используется для предотвращения истощения постных тканей, он не является тем, что мы называем стероидом для набора массы. Вы редко встретите этот стероид в межсезонье для набора массы. Однако его можно использовать для усиления активности других используемых стероидов из-за сильного снижения ГСПГ, которое он обеспечивает, но это обычно не рекомендуется. Когда мы углубимся в побочные эффекты станозолола, мы обнаружим, что он очень гепатотоксичен, и его использование следует ограничивать тем временем, когда оно наиболее ценно. Для спортсмена-мужчины этого не будет во время фазы набора массы.

Когда дело доходит до набора массы в межсезонье, мы могли бы сделать больше исключения для женщин. Женщины намного более чувствительны к стероидам, и на этом этапе могут быть очень полезны планы коротких импульсов. Но опять же, вероятно, есть варианты получше.

Эффекты станозолола, несомненно, наиболее полезны для прямого улучшения спортивных результатов. Мы говорим о профессиональных спортсменах, а не о бодибилдерах или атлетах. Этот стероид обладает способностью значительно увеличивать силу, что может выражаться как в мощности, так и в скорости. Кроме того, он сделает это без добавления большого количества дополнительного веса, который может мешать некоторым в зависимости от вида спорта, а также вызывать нежелательное внимание со стороны любопытных глаз. Были те, кто говорил, что станозолол вреден для конкурентоспособных спортсменов, особенно для спортсменов, занимающихся взрывными видами спорта из-за потенциального ослабления сухожилий, но это более или менее анекдотическая истерия на досках объявлений, подтверждающая это утверждение. Фактически, многие исследования показали, что он может иметь положительное влияние на укрепление сухожилий, и мы уже знаем, что он полезен для костей. В противном случае его нельзя было бы использовать для лечения остеопороза.

Также есть люди, которые жалуются на боли в суставах при применении Станозолола. Поскольку стероид не ароматизируется, вода не задерживается, но «ощущение сухости» может быть не таким, как многие думают. Большинство из тех, кто использует стероид, будут физическими атлетами или спортивными крысами во время фазы сушки. Они также обычно добавляют его в свой рацион на поздних этапах диеты, когда они уже похудели. Обычно, когда вы становитесь очень стройным, стройным в бодибилдинге, суставы становятся немного неудобными. Со станозололом или без него этот дискомфорт потенциально может существовать. Что касается профессиональных спортсменов, которые имеют в своем распоряжении почти все до последнего стероида, помните, что если бы станозолол не был эффективен в соревновательных видах спорта, многие спортсмены не сделали бы его основным и любимым препаратом. Фактически, комбинация станозолола с низкими дозами нандролона является очень распространенной комбинацией среди многих спортсменов, и эта комбинация значительно устранит любой потенциальный дискомфорт в суставах, если он существует.

Помимо легкой атлетики, эффект станозолола для спортзала или бодибилдинга будет лучше всего проявляться, когда вы уже немного похудеете. Стероид поможет выглядеть более сухим и жестким, но только если вы относительно худощавы. Это также поможет сохранить мышечную ткань, но не в такой степени, которая часто требуется на такой стадии. Обычно рекомендуется использовать станозолол только в качестве вторичного стероида, а не как базовый или основной стероид.

И мужчины, и женщины могут получить большую пользу от станозолола во время фазы сушки. Хотя это не лучший защитник постной ткани, многие сообщают, что Их сила, которая часто теряется при соблюдении диеты, когда действует станозолол. Васкуляризация также должна стать более выраженной, и в целом человек должен получить общее улучшение четкости.

Побочные эффекты станозолола:

Побочные эффекты станозолола, безусловно, существуют, но они в основном относятся к категории возможных, а не гарантированных. Побочные эффекты станозолола можно контролировать, но это потребует определенных усилий с вашей стороны. Также всегда существует проблема индивидуального ответа. Имея это в виду, чтобы помочь вам понять возможные побочные эффекты станозолола, мы разбили их на отдельные категории вместе со всем, что вам нужно знать.

превращаясь в конъюгаты глюкуронида и сульфата. Сообщается, что его биологический период полувыведения составляет 9 часов при пероральном приеме и 24 часа при внутримышечной инъекции в виде водной суспензии. Считается, что при внутримышечной инъекции он действует в течение одной недели или более.

Химия:

Станозолол, также известный как 17α-метил-2'H-андрост-2-ено [3,2-c] пиразол-17β-ол, представляет собой синтетический 17α-алкилированный андростановый стероид и производное 5α-дигидротестостерона (ДГТ) с метильная группа в положении C17α и пиразольное кольцо, присоединенное к кольцу A стероидного ядра.

Обнаружение в биологических жидкостях :

Станозолол подвергается обширной биотрансформации в печени различными ферментативными путями. Первичные метаболиты уникальны для станозолола и обнаруживаются в моче в течение 10 дней после приема однократной пероральной дозы 5–10 мг.

Освобождения от конечных продуктов метаболизма :

Метаболиты станозолола с мочой (17 альфа-метил-17 бета-гидрокси-5 альфа-андрост-2-ено (3,2-c) -пиразол) после перорального введения были выделены хроматографией на XAD-2 и препаративным высокоэффективным методом. жидкостной хроматографией (ВЭЖХ) и идентифицированной газовой хроматографией-масс-спектрометрией (ГХ / МС) с ионизацией электронным ударом (ЭУ). Станозолол выводится в виде конъюгата, но в значительной степени метаболизируется. Все идентифицированные метаболиты гидроксилированы, а именно по С-3 'пиразольного кольца и по С-4 бета, С-16 альфа и С-16 бета стероида. В неконъюгированной фракции мочи содержится менее 5% метаболитов: 3'-гидроксистанозолол (II) и 3'-гидрокси-17-эпистанозолол (III). Конъюгированные экскретируемые метаболиты: 3'-гидроксистанозолол (II), станозолол (I), 4 бета-гидроксистанозолол (IV), 16 бета-гидроксистанозолол (V), 16 альфа-гидроксистанозолол (VI), два изомера 3 ', 16 -дигидроксистанозолол (VII, VIII), два изомера 4 бета, 16-дигидроксистанозолол (IX, X) и 3 ', β-дигидроксистанозолол (XI). 3'-гидроксистанозолол, 4-альфа-гидроксистанозолол, 4-бета-гидроксистанозолол, 16-альфа-гидрокси-, 16-альфа-гидрокси-17-эпи и 16-бета-гидроксистанозолол были синтезированы для подтверждения структурной принадлежности основных метаболитов.

Торговое наименование: Testabol Depot

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals - Более 20 лет на рынке !

Дозировка : Тестостерона Ципионат 200мг/мл, флакон 10мл

Другие названия: Cypionax , Testodex Cypionate 250

Рекомендуемая дозировка применения: 200-800мг/неделя

Курс 1: Testabol Depot + Туранабол

Курс 2: Testabol Depot  + Нандролон Деканоат + Метандиенон

Курс 3: Testabol Depot  + Болденон Ундециленат + Метилдростанолон + Инсулин + Гормон Роста

Курс 4: Testabol Depot  + Нандролон Деканоат + Оксиметалон + Инсулин + Гормон Роста

Курс 5: Testabol Depot  + Болденон Ундециленат + Тренболон Энантат+ Инсулин + Гормон Роста

Курс 6: Testabol Depot  + Метенолон Энантат + Тренболона Ацетат + Инсулин + Гормон Роста

Применение: Внутримышечная инъекция.

Период полувыведения: ~ 8 дней 

Класс препарата: Андроген; Анаболический стероид; Андрогенный эфир

Химическое названия: Тестостерон 17β-циклопентилпропионат

Биодоступность при приеме внутрь орально: очень низкая.

Внутримышечно: очень высокая

Метаболизм: печень.

Экскреция: 90% моча; 6% кал

Номер CAS: 58-20-8

PubChem CID: 441404

DrugBank: DB13943

ChemSpider: 390140

UNII: M0XW1UBI14

Формула: C27H40O3

Молярная масса: 412,614 г · моль ^{– 1}

Тестостерон - это основной половой гормон и анаболический стероид у мужчин. У мужчин тестостерон играет ключевую роль в развитии мужских репродуктивных тканей, таких как семенники и простата, а также способствует вторичным половым признакам, таким как увеличение мышечной и костной массы и рост волос на теле. Кроме того, тестостерон участвует в обеспечении здоровья и благополучия, а также в профилактике остеопороза. Недостаточный уровень тестостерона у мужчин может привести к нарушениям, включая слабость и потерю костной массы.

Тестостерон - это стероид из класса андростана, содержащий кето- и гидроксильные группы в положениях три и семнадцать соответственно. Он биосинтезируется в несколько этапов из холестерина и превращается в печени в неактивные метаболиты. Он проявляет свое действие через связывание и активацию рецептора андрогенов. У людей и большинства других позвоночных тестостерон секретируется в основном яичками мужчин и, в меньшей степени, яичниками женщин. В среднем у взрослых мужчин уровень тестостерона в семь-восемь раз выше, чем у взрослых женщин. Поскольку метаболизм тестостерона у мужчин более выражен, суточная выработка у мужчин примерно в 20 раз больше. Женщины более чувствительны к гормону.

Биологические эффекты

В общем, андрогены, такие как тестостерон, способствуют синтезу белка и, следовательно, росту тканей с рецепторами андрогенов. Тестостерон можно описать как обладающий вирилизирующим и анаболическим действием (хотя эти категориальные описания несколько произвольны, поскольку между ними существует много взаимного совпадения) .

Анаболические эффекты включают рост мышечной массы и силы, увеличение плотности и прочности костей, а также стимуляцию линейного роста и созревания костей.

Андрогенные эффекты включают созревание половых органов, особенно полового члена и формирование мошонки у плода, а также после рождения (обычно в период полового созревания) снижение голоса, рост волос на лице (например, бороды) и подмышечных впадин (подмышки). ) волосы. Многие из них относятся к категории вторичных мужских половых признаков.

Эффекты тестостерона также можно классифицировать по возрасту обычного проявления. Постнатальные эффекты как у мужчин, так и у женщин в основном зависят от уровней и продолжительности циркуляции свободного тестостерона.

Поскольку уровень тестостерона снижается с возрастом у мужчин, тестостерон иногда используется у пожилых мужчин для противодействия этому дефициту.

Тестостерон действует так же, как и любые другие инъекции гормона тестостерона. Как и любая другая гормональная добавка, она будет стимулировать метаболизм человека, увеличивая синтез белка. Это означает, что мышцы станут больше, даже если запасы жира уменьшатся.

Тестостерон генерирует сигналы, которые поступают в ваши мышцы, заставляя их накапливать больше сократительного белка. Эти типы белков известны как актин и миозин. Этот улучшенный синтез белка приведет к быстрому росту мышц при продолжительном использовании. Этот синтез белка может вызвать как увеличение размера мышц, так и количество мышечных волокон. Кроме того, он также вызывает увеличение производства красных кровяных телец (эритропоэза) в почках. Более высокое количество красных кровяных телец улучшит восстановление и сократит время, необходимое для восстановления телесных повреждений, например, во время интенсивной тренировки с отягощениями. Он также увеличивает количество моторных нейтронов в мышцах, улучшая при этом нервно-мышечную передачу в целом. Эти препараты также способствуют синтезу гликогена в целом.

Историческая справка:

Лауреат Нобелевской премии Леопольд Ружичка из Ciba, гигант фармацевтической промышленности,  синтезировал тестостерон.

Действие яичек было связано с фракциями циркулирующей крови, которые теперь считаются семейством андрогенных гормонов, в ранней работе Арнольда Адольфа Бертольда (1803–1861 гг.) По кастрации и трансплантации яичек у птиц. в 1889 году, когда профессор Гарварда Шарль-Эдуард Браун-Секар (1817–1894), находившийся в Париже, ввел себе подкожно «омолаживающий эликсир», состоящий из экстракта яичка собаки и морской свинки. Он сообщил в The Lancet, что его энергия и чувство благополучия заметно восстановились, но эффекты были временными , и надежды Браун-Секара на соединение не оправдались. Испытывая насмешки своих коллег, он отказался от работы над механизмами и эффектами андрогенов на человека.

В 1927 году профессор физиологической химии Чикагского университета Фред К. Кох открыл легкий доступ к крупному источнику бычьих яичек - скотным дворам Чикаго - и набрал студентов, готовых выдержать утомительную работу по извлечению своих изолятов. В том же году Кох и его ученик Лемюэль МакГи получили 20 мг вещества из 40 фунтов бычьих яичек, которые при введении кастрированным петухам, свиньям и крысам ремаскулинизировали их. Амстердамский университет очищал тестостерон из яичек крупного рогатого скота аналогичным образом в 1934 году, но выделение гормона из животных тканей в количествах, позволяющих проводить серьезные исследования на людях, было невозможно до тех пор, пока три европейских фармацевтических гиганта - Schering (Берлин, Германия), Organon ( Oss, Нидерланды) и Ciba (Базель, Швейцария) - начали полномасштабные программы исследования и разработки стероидов в 1930-х годах.

Группа «Органон» в Нидерландах была первой, кто выделил гормон, идентифицированный в майской 1935 г. статье «О кристаллическом мужском гормоне из яичек (тестостерон)». Они назвали гормон тестостерон от основ яичек и стерола и суффикса кетона. Структура была разработана Адольфом Бутенандтом из Schering в Химическом институте Технического университета в Гданьске.

Химический синтез тестостерона из холестерина был осуществлен в августе того же года Бутенандтом и Ханишем. Всего неделю спустя группа Ciba в Цюрихе, Леопольд Ружичка (1887–1976) и А. Веттштейн, опубликовали свой синтез тестостерона. Эти независимые частичные синтезы тестостерона из холестериновой основы принесли Бутенандту и Ружичке совместную Нобелевскую премию по химии 1939 года. Тестостерон был идентифицирован как 17β-гидроксиандрост-4-ен-3-он (C19H28O2), твердый полициклический спирт с гидроксильной группой у 17-го атома углерода. Это также сделало очевидным, что могут быть сделаны дополнительные модификации синтезированного тестостерона, то есть этерификация и алкилирование.

Частичный синтез в 1930-х годах обильных мощных эфиров тестостерона позволил охарактеризовать эффекты гормона, так что Кочакян и Мурлин (1936) смогли показать, что тестостерон увеличивает задержку азота (центральный механизм анаболизма) у собак, после чего Группа Аллана Кеньона смогла продемонстрировать как анаболические, так и андрогенные эффекты пропионата тестостерона у евнухоидных мужчин, мальчиков и женщин. Период с начала 1930-х до 1950-х годов был назван «Золотым веком химии стероидов», и работа в этот период быстро прогрессировала. 

Препарат представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид и, следовательно, является агонистом рецептора андрогенов (AR), биологической мишени таких андрогенов, как тестостерон и дигидротестостерон (DHT). Он обладает сильным андрогенным и умеренным анаболическим действием, что делает его полезным для маскулинизации и подходит для заместительной андрогенной терапии. Ципионат тестостерона - это сложный эфир тестостерона и пролекарство тестостерона длительного действия в организме. Из-за этого он считается естественной и биоидентичной формой тестостерона.

Тестостерон ципионат был введен для медицинского применения в 1951 году. Наряду с энантатом тестостерона, ундеканоатом тестостерона и пропионатом тестостерона он является одним из наиболее часто используемых эфиров тестостерона. Он используется в основном в США. В дополнение к своему медицинскому применению, ципионат тестостерона используется для улучшения телосложения и работоспособности.

Медицинское использование

Tестостерона Ципионат используется в основном в заместительной терапии андрогенов. В настоящее время он одобрен FDA для лечения первичного или гипогонадотропного гипогонадизма (врожденного или приобретенного). Его безопасность при андропауза (гипогонадизм с поздним началом у мужчин) еще не установлена. В настоящее время он используется не по назначению при раке груди, заболеваниях груди, задержке полового созревания у мальчиков, олигоспермии (низком количестве сперматозоидов), заместительной гормональной терапии у трансгендерных мужчин и остеопорозе.

Фармакокинетика

Фармакокинетика тестостерона ципионата при внутримышечной инъекции депо, включая его период полувыведения и продолжительность действия, очень сопоставима с фармакокинетикой тестостеронэнантата и, следовательно, практически такой же. Таким образом, ципионат тестостерона и энантат тестостерона считаются «функционально взаимозаменяемыми» лекарствами. Для справки, энантат тестостерона имеет период полувыведения 4,5 дня и среднее время пребывания 8,5 дней и требует частого введения примерно один раз в неделю. Это приводит к большим колебаниям уровня тестостерона, причем уровни изначально повышены и являются супрафизиологическими. Фармакокинетика ципионата тестостерона была изучена и опубликована.

Химия

Ципионат тестостерона, или 17β-циклопентилпропионат тестостерона, представляет собой синтетический стероид андростана и производное тестостерона. Это сложный эфир андрогена; в частности, это сложный эфир циклопентилпропионата (ципионата) тестостерона C17β.

DEPO-Testosterone Injection для внутримышечной инъекции содержит тестостерон ципионат, который представляет собой маслорастворимый эфир 17 (бета) -циклопентилпропионовой кислоты андрогенного гормона тестостерона.

Фармакодинамика

Ципионат тестостерона обладает теми же свойствами, что и его аналог тестостерон, с тем преимуществом, что эта молекула имеет более длительную скорость высвобождения и период полураспада. Введение сложноэфирных производных тестостерона в виде ципионата тестостерона вызывает повышение уровня тестостерона в сыворотке до уровней, достигающих 400% от исходного уровня в течение 24 часов после введения. Эти уровни андрогенов остаются повышенными в течение 3-5 дней после первоначального приема. Постоянные колебания уровня тестостерона в плазме после внутримышечного введения тестостерона ципионата приводят к колебаниям настроения.

Механизм действия

Эффекты тестостерона у людей и других позвоночных происходят посредством двух основных механизмов: путем активации рецептора андрогена (непосредственно или как DHT) и путем преобразования в эстрадиол и активации определенных рецепторов эстрогена. Свободный тестостерон (T) транспортируется в цитоплазму клеток ткани-мишени, где он может связываться с рецептором андрогенов или может быть восстановлен до 5α-дигидротестостерона (DHT) цитоплазматическим ферментом 5α-редуктазой. DHT связывается с одним и тем же рецептором андрогенов даже сильнее, чем T, так что его андрогенная активность примерно в 2,5 раза выше, чем у T. T-рецептор или комплекс DHT-рецептор претерпевают структурные изменения, которые позволяют ему перемещаться в ядро ​​клетки и связывать непосредственно к конкретным нуклеотидным последовательностям хромосомной ДНК. Области связывания называются элементами гормонального ответа (HRE) и влияют на транскрипционную активность определенных генов, вызывая андрогенные эффекты.

Абсорбция

Ципионат тестостерона представляет собой этерифицированный анаболик, который позволяет ему иметь более высокую степень растворимости в жирах, и, таким образом, высвобождение и абсорбция происходят медленнее по сравнению с гомологичными молекулами. 1122 нг / дл, что произошло через 4-5 дней после инъекции. После пятого дня уровень тестостерона ципионата в плазме снизился, достигнув в среднем 400 нг / дл.

Связывание с белками

После всасывания тестостерона ципионат попадает в кровоток для обработки. После модификации 40% образующегося тестостерона связывается с глобулином плазмы, а 2% остается несвязанным или связанным с альбумином и другими белками.

Метаболизм

Чтобы начать свою деятельность, ципионат тестостерона должен обрабатываться ферментами в кровотоке. Эти ферменты разрывают связь между сложноэфирной частью молекулы и тестостероном. Время обработки зависит от размера сложного эфира, и, таким образом, в тестостероне ципионат регистрирует более длительное время обработки.6 После разделения тестостерон метаболизируется до 17-кетостероидов двумя разными путями. Основными активными метаболитами являются эстрадиол и дигидротестостерон (ДГТ). Тестостерон метаболизируется до ДГТ стероид-5α-редуктазой в коже, печени и мочеполовых путях. В репродуктивных тканях DHT метаболизируется до андростандиола.

Путь устранения

Около 90% дозы тестостерона, введенной внутримышечно, выводится с мочой в виде конъюгатов тестостерона и его метаболитов глюкуроновой и серной кислотами; около 6% дозы выводится с калом, в основном в неконъюгированной форме.

Период полураспада

Период полувыведения тестостерона ципионата является одним из самых продолжительных и составляет примерно 8 дней.

Оформление

Ципионат тестостерона имеет более низкую скорость выведения после внутримышечного введения по сравнению с другими аналогами тестостерона.

Торговые наименования: Testabol Enanthate 250

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals - Более 20 лет на рынке !

Дозировка : Тестостерона Энантат 250мг/мл, флакон 10мл

Другие названия: Testodex Enantate 250

Рекомендуемая дозировка применения: 250-750мг/неделя

Курс 1: Testabol Enanthate + Метандиенон

Курс 2: Testabol Enanthate + Нандролон Деканоат + Метандиенон

Курс 3: Testabol Enanthate + Болденон Ундециленат + Метилдростанолон + Инсулин + Гормон Роста

Курс 4: Testabol Enanthate + Нандролон Деканоат + Оксиметалон + Инсулин + Соматотропин + Гормон Роста

Курс 5: Testabol Enanthate + Болденон Ундециленат + Тренболон Энантат+ Инсулин + Гормон Роста

Курс 6: Testabol Enanthate + Метенолон Энантат + Тренболона Ацетат + Инсулин + Гормон Роста

Применение: Внутримышечная инъекция, подкожная инъекция.

Класс препарата: Андроген; Анаболический стероид; Андрогенный эфир

Период полувыведения : 7-9 дней

Биодоступность при приеме внутрь: Очень низкая

Внутримышечно: Высокий

Метаболизм: Печень

Экскреция: Моча

Номер CAS: 315-37-7

PubChem CID: 9416

DrugBank: DB13944

ChemSpider: 9045

Химическая формула: C26H40O3

Молярная масса: 400,603 г · моль ^{− 1}

Тестостерон - это основной половой гормон и анаболический стероид у мужчин. У мужчин тестостерон играет ключевую роль в развитии мужских репродуктивных тканей, таких как семенники и простата, а также способствует вторичным половым признакам, таким как увеличение мышечной и костной массы и рост волос на теле. Кроме того, тестостерон участвует в обеспечении здоровья и благополучия, а также в профилактике остеопороза. Недостаточный уровень тестостерона у мужчин может привести к нарушениям, включая слабость и потерю костной массы.

Тестостерон - это стероид из класса андростана, содержащий кето- и гидроксильные группы в положениях три и семнадцать соответственно. Он биосинтезируется в несколько этапов из холестерина и превращается в печени в неактивные метаболиты. Он проявляет свое действие через связывание и активацию рецептора андрогенов. У людей и большинства других позвоночных тестостерон секретируется в основном яичками мужчин и, в меньшей степени, яичниками женщин. В среднем у взрослых мужчин уровень тестостерона в семь-восемь раз выше, чем у взрослых женщин. Поскольку метаболизм тестостерона у мужчин более выражен, суточная выработка у мужчин примерно в 20 раз больше. Женщины  более чувствительны к гормону.

Биологические эффекты

В общем, андрогены, такие как тестостерон, способствуют синтезу белка и, следовательно, росту тканей с рецепторами андрогенов. Тестостерон можно описать как обладающий вирилизирующим и анаболическим действием (хотя эти категориальные описания несколько произвольны, поскольку между ними существует много взаимного совпадения) .

Анаболические эффекты включают рост мышечной массы и силы, увеличение плотности и прочности костей, а также стимуляцию линейного роста и созревания костей.

Андрогенные эффекты включают созревание половых органов, особенно полового члена и формирование мошонки у плода, а также после рождения (обычно в период полового созревания) снижение голоса, рост волос на лице (например, бороды) и подмышечных впадин (подмышки). ) волосы. Многие из них относятся к категории вторичных мужских половых признаков.

Эффекты тестостерона также можно классифицировать по возрасту обычного проявления. Постнатальные эффекты как у мужчин, так и у женщин в основном зависят от уровней и продолжительности циркуляции свободного тестостерона.

Поскольку уровень тестостерона снижается с возрастом у мужчин, тестостерон иногда используется у пожилых мужчин для противодействия этому дефициту.

Тестостерон действует так же, как и любые другие инъекции гормона тестостерона. Как и любая другая гормональная добавка, она будет стимулировать метаболизм человека, увеличивая синтез белка. Это означает, что мышцы станут больше, даже если запасы жира уменьшатся.

Тестостерон генерирует сигналы, которые поступают в ваши мышцы, заставляя их накапливать больше сократительного белка. Эти типы белков известны как актин и миозин. Этот улучшенный синтез белка приведет к быстрому росту мышц при продолжительном использовании. Этот синтез белка может вызвать как увеличение размера мышц, так и количество мышечных волокон. Кроме того, он также вызывает увеличение производства красных кровяных телец (эритропоэза) в почках. Более высокое количество красных кровяных телец улучшит восстановление и сократит время, необходимое для восстановления телесных повреждений, например, во время интенсивной тренировки с отягощениями. Он также увеличивает количество моторных нейтронов в мышцах, улучшая при этом нервно-мышечную передачу в целом. Эти препараты также способствуют синтезу гликогена в целом.

Историческая справка:

Лауреат Нобелевской премии Леопольд Ружичка из Ciba, гигант фармацевтической промышленности, синтезировал тестостерон.

Действие яичек было связано с фракциями циркулирующей крови, которые теперь считаются семейством андрогенных гормонов, в ранней работе Арнольда Адольфа Бертольда (1803–1861 гг.) По кастрации и трансплантации яичек у птиц. в 1889 году, когда профессор Гарварда Шарль-Эдуард Браун-Секар (1817–1894), находившийся в Париже, ввел себе подкожно «омолаживающий эликсир», состоящий из экстракта яичка собаки и морской свинки. Он сообщил в The Lancet, что его энергия и чувство благополучия заметно восстановились, но эффекты были временными, и надежды Браун-Секара на соединение не оправдались. Испытывая насмешки своих коллег, он отказался от работы над механизмами и эффектами андрогенов на человека.

В 1927 году профессор физиологической химии Чикагского университета Фред К. Кох открыл легкий доступ к крупному источнику бычьих яичек - скотным дворам Чикаго - и набрал студентов, готовых выдержать утомительную работу по извлечению своих изолятов. В том же году Кох и его ученик Лемюэль МакГи получили 20 мг вещества из 40 фунтов бычьих яичек, которые при введении кастрированным петухам, свиньям и крысам ремаскулинизировали их. Амстердамский университет очищал тестостерон из яичек крупного рогатого скота аналогичным образом в 1934 году, но выделение гормона из животных тканей в количествах, позволяющих проводить серьезные исследования на людях, было невозможно до тех пор, пока три европейских фармацевтических гиганта - Schering (Берлин, Германия), Organon ( Oss, Нидерланды) и Ciba (Базель, Швейцария) - начали полномасштабные программы исследования и разработки стероидов в 1930-х годах.

Группа «Органон» в Нидерландах была первой, кто выделил гормон, идентифицированный в майской 1935 г. статье «О кристаллическом мужском гормоне из яичек (тестостерон)». Они назвали гормон тестостерон от основ яичек и стерола и суффикса кетона. Структура была разработана Адольфом Бутенандтом из Schering в Химическом институте Технического университета в Гданьске.

Химический синтез тестостерона из холестерина был осуществлен в августе того же года Бутенандтом и Ханишем. Всего неделю спустя группа Ciba в Цюрихе, Леопольд Ружичка (1887–1976) и А. Веттштейн, опубликовали свой синтез тестостерона. Эти независимые частичные синтезы тестостерона из холестериновой основы принесли Бутенандту и Ружичке совместную Нобелевскую премию по химии 1939 года. Тестостерон был идентифицирован как 17β-гидроксиандрост-4-ен-3-он (C19H28O2), твердый полициклический спирт с гидроксильной группой у 17-го атома углерода. Это также сделало очевидным, что могут быть сделаны дополнительные модификации синтезированного тестостерона, то есть этерификация и алкилирование.

Частичный синтез в 1930-х годах обильных мощных эфиров тестостерона позволил охарактеризовать эффекты гормона, так что Кочакян и Мурлин (1936) смогли показать, что тестостерон увеличивает задержку азота (центральный механизм анаболизма) у собак, после чего Группа Аллана Кеньона смогла продемонстрировать как анаболические, так и андрогенные эффекты пропионата тестостерона у евнухоидных мужчин, мальчиков и женщин. Период с начала 1930-х до 1950-х годов был назван «Золотым веком химии стероидов», и работа в этот период быстро прогрессировала.

Тестостерона Энантат - это этерифицированный вариант тестостерона, который выпускается в виде инъекционного соединения с медленной скоростью высвобождения. Это первый инъекционный препарат тестостерона на основе сложного эфира. Это медленное высвобождение достигается за счет присутствия функциональной группы эфира энантата, присоединенной к молекуле тестостерона. Это производное тестостерона было впервые одобрено 24 декабря 1953 года.

Энантат тестостерона - это андроген, используемый для лечения низкого уровня тестостерона или его отсутствия.

Индикация

Тестостерона Энантат у мужчин показан в качестве заместительной терапии при состояниях, связанных с дефицитом или отсутствием эндогенного тестостерона.

Некоторые из излеченных состояний:

1) первичный гипогонадизм, определяемый как недостаточность яичек из-за крипторхизма, двустороннего перекрута, орхита, синдрома исчезновения яичка или орхидэктомии;

2) гипогонадотропный гипогонадизм из-за идиопатического дефицита гонадотропина или лютеинизирующего гормона, рилизинг-гормона или из-за гипофизарно-гипоталамического поражения опухолями, травмой или радиацией, в этом случае важно сопровождать лечение кортикальной терапией надпочечников и заместительной гормональной терапией;

3) для стимуляции полового созревания у пациентов с задержкой полового созревания, не вторичной по отношению к патологическому расстройству.

Если состояния 1 и 2 возникают до полового созревания, заместительная терапия андрогенами потребуется в подростковом возрасте для развития вторичных половых признаков, и может потребоваться длительное лечение андрогенами для сохранения половых характеристик после полового созревания.

Женщинам показано вторичное применение тестостерона энантата при запущенном неоперабельном метастатическом раке молочной железы у женщин в постменопаузе от одного до пяти лет. Он также использовался у женщин в пременопаузе с раком груди, которым была улучшена овариэктомия и которые, как считается, имеют опухоль, чувствительную к гормонам.

Механизм действия

Эффекты тестостерона у людей и других позвоночных происходят посредством двух основных механизмов: путем активации рецептора андрогена (непосредственно или как DHT) и путем преобразования в эстрадиол и активации определенных рецепторов эстрогена. Свободный тестостерон (T) транспортируется в цитоплазму клеток ткани-мишени, где он может связываться с рецептором андрогенов или может быть восстановлен до 5α-дигидротестостерона (DHT) цитоплазматическим ферментом 5α-редуктазой. DHT связывается с одним и тем же рецептором андрогенов даже сильнее, чем T, так что его андрогенная активность примерно в 2,5 раза выше, чем у T. T-рецептор или комплекс DHT-рецептор претерпевают структурные изменения, которые позволяют ему перемещаться в ядро ​​клетки и связывать непосредственно к конкретным нуклеотидным последовательностям хромосомной ДНК. Области связывания называются элементами гормонального ответа (HRE) и влияют на транскрипционную активность определенных генов, вызывая андрогенные эффекты.

Такая активность полезна, поскольку эндогенные андрогены, такие как тестостерон и дигидротестостерон, отвечают за нормальный рост и развитие мужских половых органов и за поддержание вторичных половых признаков. Эти эффекты включают рост и созревание простаты, семенных пузырьков, полового члена и мошонки; развитие мужского волосяного покрова, например волос на лице, лобке, груди и подмышечных впадинах; увеличение гортани, утолщение голосовых связок и изменения мускулатуры тела и распределения жира.

Мужской гипогонадизм, клинический синдром, возникающий в результате недостаточной секреции тестостерона, имеет две основные этиологии. Первичный гипогонадизм вызывается дефектами гонад, такими как синдром Клайнфельтера или аплазия клеток Лейдига, тогда как вторичный гипогонадизм - это неспособность гипоталамуса (или гипофиза) вырабатывать достаточное количество гонадотропинов (ФСГ, ЛГ).

Фармакодинамика

Тестостерона Энантат обладает теми же свойствами, что и его аналог тестостерона, с тем преимуществом, что эта молекула имеет более длительную скорость высвобождения и период полураспада. Введение сложноэфирных производных тестостерона в виде энантата тестостерона вызывает повышение уровня тестостерона в сыворотке до уровней, достигающих 400% от исходного уровня в течение 24 часов после введения. Эти уровни андрогенов остаются повышенными в течение 3-5 дней после первоначального приема. Непрерывное введение энантата тестостерона показывает значительное подавление дигидротестостерона, сывороточного ПСА, ЛПВП и ФСГ, а также небольшое повышение уровня эстрадиола в сыворотке. Уровни дигидротестостерона и ФСГ могут оставаться сниженными даже через 14 дней после прекращения лечения.

Абсорбция

Фармакокинетический профиль энантата тестостерона изучали в режиме многократного дозирования, и сообщалось, что уровень тестостерона показал Cmax выше 1200 нг / дл через 24 часа после приема последней дозы. Концентрация последовательно снижалась до 600 нг / дл через одну неделю. Фармакокинетический профиль тестостеронэнантата отличался в зависимости от введенной дозы, при которой tmax был сдвинут в диапазон 36-48 часов. Уровень тестостерона в плазме упал ниже терапевтического диапазона через 3-4 недели. Эти отчеты показали, что разные составы энантата тестостерона и ципионата тестостерона создают другой профиль и, следовательно, они не являются терапевтически эквивалентными.

Связывание с белками

Циркулирующий тестостерон в основном связан в сыворотке с глобулином, связывающим половые гормоны (SHBG), и альбумином. Примерно 40% тестостерона в плазме связано с SHBG, 2% остается несвязанным (свободным), а остальная часть слабо связана с альбумином и другими белками.

Метаболизм

Чтобы начать свою деятельность, энантат тестостерона должен обрабатываться ферментами в кровотоке. Эти ферменты будут катализировать молекулу в сложноэфирной части фрагмента. Время обработки зависит от размера сложного эфира, и, таким образом, в тестостеронэнантате регистрируется более длительное время обработки.8 После обработки таким образом молекула тестостеронэнантата метаболизируется до различных 17-кетостероидов двумя разными путями. Следовательно, основными активными метаболитами являются эстрадиол и DHTd. Тестостерон метаболизируется до ДГТ стероид-5α-редуктазой в коже, печени и мочеполовых путях. В репродуктивных тканях DHT метаболизируется до андростандиола.

Путь устранения

Около 90% дозы тестостерона, введенной внутримышечно, выводится с мочой в виде конъюгатов тестостерона и его метаболитов глюкуроновой и серной кислотами; около 6% дозы выводится с калом, в основном в неконъюгированной форме. Инактивация тестостерона происходит прежде всего в печени.

Период полураспада

Энантат тестостерона имеет длительный период полувыведения - 7-9 дней.